Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Farmakologia.doc
Скачиваний:
1
Добавлен:
22.09.2019
Размер:
1.51 Mб
Скачать

Билет 27.

  1. Симпатомиметики и симпатолитики. Механизм действия, препараты, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты.

Симпатомиметики

  • Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

  • Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)

  • Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг

  • Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

  • Бронхолитин (противокашлевое)

  • Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)

  • Теофедрин (бронхорасширяющее)

  • Эфатин (с атропином)

Прямые: α, β, αβ;

Непрямые – симпатомиметики;

Классификация α – АБ

Неселективные α-1, α-2

  1. Синтетические – Фентоламин

  2. Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).

Селективные α-1

  • Празозин (Минипресс)

  • Доксазозин (Кардура)

  • Тамсулозин (Омник)

Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)

  • Α1 – расширение сосудов и снижение АД

  • Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия

Показания к применению

- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);

- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);

- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);

- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);

- Мигрень (Редергин, Ницерголин);

Побочные эффекты

- Тахикардия, аритмия (α-2);

- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);

- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);

- Ортостатическая гипотония;

- Заложенность носа;

Празозин α1 – АБ

Показания:

- Гипертоническая болезнь;

- Гипертрофия предстательной железы;

Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –

Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.

Доксазозин (Кардура) α1-АБ

Пролонгированное действие (1 раз в сутки)

Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.

Α2-АБ

  • Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe

  • Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)

  • Повышение рефлексов спинного мозга.

При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.

Β-АБ

Неселективные (β1,β2)

  • Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч

  • Надолол (Коргард) – 24 ч

Кардиоселективные (β1)

  • Метопролол (Эгилок) – 6ч

  • Бисопролол (Конкор) – 24ч

  • Бетаксолол (Локрен) – 24ч

  • Небиволол (Небилет) – 24ч

  • Тимолол - 12-24ч

Эффекты β-АБ

  • Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;

  • Антиаритмический;

  • Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;

  • Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);

Показания

  • Гипертоничсекая болезнь;

  • Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);

  • Стенокардия;

  • Глаукома;

Побочные эффекты

  • Β1 Сердечная недостаточность

а\в блок

  • В2 Бронхоспазм

  • В2 Сокращение миометрия

  • В2 Угнетается гликогенолиз – повышение гипогликемии (может спровоцировать гипогликемическую кому, и маскирует тремор и тахикардию)

  • В2 повышение тонуса периферических сосудов

  • Угнетение ЦНС (Анаприлин) – и плюс и минус. Минус – снижение координации; плюс – стрессы;

Кардиоселективные АБ (В1-адреноблокатор) предпочтительнее у больных:

  • Со склонностью к бронхоспазму

  • Сахарным диабетом

  • Безопаснее в остром периоде ИМ (не повышают ПСС и постнагрузку на сердце)

Β-АБ с ВСМА

Часичные агонисты β-АР – препятствую действию полных агонистов – эффект при высоком тонусе симпатической иннервации

Β1β2 – Оксипренолон (Тразикор) 8 ч

В1 – Ацебутолол (Сектраль) 24 ч

Αβ – адреноблокаторы

Лабеталол (Трандат) – действует β1β2α1

Гипотензивное действие

Меньше тахикардия (внутрь, в\в)

Карведилол (Дилатренд) – действует на β1β2α1

Гипотензивное действие

Андиоксидант

Применение: ГБ, стенокардия (внутрь 1раз/сут)

Симпатолитики – непрямые АБ

Резерпин – алкалоид раувольфии (растение, открыл Л.Реовульф); производное индола, если получен синтетическим путем.

В составе (как монопрепарат не используется): Адельфан, Бринердин, Крисепин, Тризерид К, Раунатин.

Для лечения: ГБ

Механизм действия симпатолитиков (в частности Резерпина):

Истощают запасы катехоламинов в НО: уменьшает связывание и депонирование НА (ингибирующее влияние на мембрану везикул)  НА инактивируется МАО (моноаминооксидаза)  Медленное длительное действие

Угнетающее действие на различные образования ЦНС (НА, дофамин, серотонин) – седативное, антипсихическое (нейролептическое) действие

Побочные эффекты Резерпина:

  • Брадикардия

  • Бронхоспазм

  • Повышение тонуса ЖКТ – понос

  • Повышение секреции желез желудка

  • Повышение тонуса матки

  • Заложенность носа (связано с потенцированием действия гистамина)

  • Сонливость

  • Депрессия

  • Паркинсонизм

  • Гинекомастия, импотенция, нарушение овариального цикла (повышение пролактина и снижение ГТГ)

Гуанетидин (Октадин)

Механизм действия периферический (в отличие от резерпина, у того и центральное и периферическое действие)

  • Истощает запасы КА в НО:

- Вытесняет НА из систем ОНЗ и сам захватывается вместо него, т.е ингибирует обратный захват НА

- Ингибирующее влияние на мембрану везикул  НА инактивируется МАО

Особенности:

- Медленное длительное действие (дни, недели)

- Возможен ортостатический коллапс! (более выражено снижает АД)

- Применение: ГБ, глаукома

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]