3. Полусинтетические пенициллины

1. Антистафилококковые: Оксациллин, Клоксациллин, Флуклоксациллин (учстойчивы к действию пенициллиназы).

2. С расширенным спектром активности – аминопенициллины: Ампициллин (применяют только парентерально, перорально нет смысла, потому что низкая БД) и Амоксициллин (выше БД, поэтому широко per os, и активность в отношении H.Pylori! – применяют в антихеликобактерной терапии).

С расширенным спектром действия:

• Дополнительно Гр- бактерии: кишечная палочка, индолотрицательные виды протея, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, энтерококки, листерии.

• Разрушаются стафилококковой пенициллиназой, не решают проблему госпитальной инфекции! Не активны против Гр- возбудителей нозокомиальных инфекций: синегнойная палочка, клебсиеллы.

3. Снтисинегнойные пенициллины:

• Карбоксипенициллины: Карбенициллин, тикарциллин, Карфециллин.

• Уреидопенициллин: Азлоциллин, Пиперациллин.

Высокая активность Гр-неспорообразующие анаэробы (бактероиды), менее – Гр+ кокки.

Разрушаются стафилококковой пенциллиназой.

Основное показание – синегнойная инфекция.

4. Ингибиторы β-лактамаз:

• Клавулановая кислота

• Сульбактам

• Тазобактам

В комбинации с антибиотиками! Результат комбинации с клавулановой кислотой – расширении спектра.

5. Ингибиторозащищенные антибиотики – защищены от разрушения фермантами:

• Амоксиклав – Амоксициллин\ Аугментит, Клавуланат – внутрь и в/в.

• Уназин, Сулациллин – Ампициллин\сульбактам (внутрь и парентерально(!)).

• Тиментин – Тикарциллин\клавуланат (+синегнойная палочка – тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП, кожи и мягких тканей) – только в\в.

• Тазоцин – Пиперациллин\тазобактам – в\в, хароктеристики как у тиметина. Монотерапия с сепсисом – достаточный спектр действия для хорошего эффекта.

Комбинированные пенициллины: Ампиокс = Ампициллин + Оксациллин – устаревший, внутрь не эффективен, можно выписать только если нужно выписать препарат состоящий из 2 полусинтетических пенициллинов.

Билет 15

1. Антагонизм, его вида. Возможности практического использования. Примеры.

Антагонизм также может быть прямым и косвенным. Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, — антидотами.

Химический антагонизм наступает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или неактивные комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, называ­ются антидотами. Например, при отравлении соединениями мышьяка, рту­ти, свинца применяется натрия тиосульфат, в результате химической реакции с которым образуются неядовитые сульфиты. При передозировке или отравлении сердечными гликозидами применяют унитиол, который образует с ними неак­тивные комплексные соединения. При передозировке гепарина вводят протами-на.сульфат, катионные группы которого связываются с анионными центрами ге­парина, нейтрализуя его антикоагулянтное действие.

При назначении одного или нескольких лекарственных средств нужно убедить­ся в отсутствии между ними антагонистического действия; что исключает их одновременное применение. Одновременное назначение нескольких лекарствен­ных препаратов (полипрагмазия) может привести к изменению скорости на­ступления фармакологического эффекта, его выраженности и продолжительности. •_){ Если в результате комбинированного применения лекарственных веществ мож­но получить более выраженный терапевтический эффект, уменьшить или предуп­редить отрицательные эффекты, то такое сочетание лекарственных препаратов является рациональным и терапевтически целесообразным. При рациональном сочетании удается уменьшить дозы действующих лекарственных веществ, в резуль­тате чего нежелательные побочные эффекты уменьшаются или не проявляются.

Обычно комбинации лекарственных средств составляются с целью получения более выраженного фармакологического эффекта.

Лекарственные средства комбинируют также с целью устранения нежелатель­ных эффектов отдельных компонентов. Например, для предупреждения нейро-токсического действия изониазида дополнительно назначают витамин В₆; для пре­дупреждения кандидозов, при лечении антибиотиками широкого спектра действия - нистатин или леворин; для предупреждения гипокалиемии при лече­нии салуретиками — калия хлорид.

Напротив, если результатом одновременного применения нескольких лекар­ственных средств будет ослабление, отсутствие, извращение терапевтического эф­фекта или появление нежелательного отрицательного действия, то такие сочета­ния лекарственных препаратов называют нерациональными, терапевтически нецелесообразными(несовместимость лекарственных средств).