Билет 21.

1.Виды лекарственной терапии. Примеры препаратов.

Использование лекарственных препаратов для лечения болезней получило название фармакотерапия, а для их профилактики - фармакопрофилактика.

Наиболее эффективным методом лечения является этиотропная терапия, то есть использование препаратов, устраняющих причину болезни. Например, при гнойно- воспалительных заболеваниях этиотропными являются противомикробные средства, уничтожающие гноеродные микроорганизмы, в результате пациент выздоравливает, и функция железы восстанавливается.

Однако наши знания об этиологии патологического состояния не всегда достаточны.

Одна причина заболевания вызывает ряд изменений в организме, инициирующих возникновение других патологических сдвигов - патогенез болезни. Поэтому используется и так называемая патогенетическая терапия, то есть применение лекарственных препаратов, действие которых направлено на устранение нарушений, лежащих в основе механизма развития заболевания. Цель патогенетической терапии - по возможности воздействовать на ранние этапы патогенеза. Например, при аллергических реакциях, вызванныхантибиотиками, назначают противогистаминные средства: они снимают отек, зуд, но гиперчувствительность у пациента к антибиотикам остается, и при повторном введении вновь возникнут аллергические реакции. С помощью патогенетической терапии можно коренным образом изменить течение болезни - ускорить выздоровление.

Некоторые заболевания связаны с дефицитом эндогенных биологически активных веществ, например, гормонов. При недостаточной функции эндокринных желез проводят заместительную терапию, т.е. назначают аналогично действующие гормональные лекарственные препараты.

Как правило, заболевание отягощается определенными страданиями (боль, лихорадка, судороги и т.д.). Применение лекарственных препаратов, не оказывающих влияния на причину и патогенез болезни, но уменьшающих или устраняющих наиболее тягостные симптомы, называют симптоматической терапией. Примером такой терапии является применение анальгетиков для снятия болей, жаропонижающих средств - для снижения температуры тела и т.д. Они облегчают состояние пациента, но не оказывают существенного влияния на течение болезни и поэтому используются как дополнительные к этиотропной (антибактериальные средства) и патогенетической (противовоспалительные препараты) терапии.

2.Антисекреторные средства

Это средства, понижающие секрецию желез желудка; или понижающие выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Общие показания: гиперацидные состояния – гастрит, ЯБЖ и 12ПК, рефлюкс-эзофагит, с-м Золлингера-Эллисона (опухоль секретирующиех клеток желудка).

Сюда входят:

• М-ХБ –

• атропин и его аналоги (блокатор М1; М2; М3 – ХР)- ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия и т.д.

Используются редко, иногда в острый период болезни, чтобы снять боль.

• Пирензепин (Гастрозепин) – блок М1-ХР. Т.к. действие избирательное, то побочных эффектов меньше. Но все равно противопоказан при гипертрофии простаты и глаукоме. Характерно гастроцитопротекторное действие, т.е. защищает слизистую желудка и улучшает ее кровоображение.

• Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов –

• Циметидин (самый старый, и самый тяжелый препарат) – открыт в 1976г Блэком, получил нобелевскую премию.

• Внутрь 4 р/сут, в/в (стационар!)

• Повышает выработку пролактина, уменьшает выработку гонадотропных гормонов гипофиза  гинекомастия, галакторрея, импотенция, аменорея, снижение либидо, уменьшение объема спермы.

• Гепатотоксичность, иМФП (ингибируте микросомальные ферменты печени)  параллельно назначенные ферменты способствуют отравлению.

• Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.

• Головная боль, депрессия, сонливость, диспепсия, аллергия – нейротоксичность.

• Резкая отмена может привести к рецидиву язвы – синдром «отмены».

• Ранитидин (поновее) – Замтат (торговое)

• Эффективнее, действие продолжительнее (12ч.) – вн., в\в, в\м.

• Малотоксичен, не ингибирует МФП

• Синдром отмены (постепенно отменять!)

• Не влияет на пролактин, гормоны

• Можно назначать параллельно с антацидами, гастропротекторами

• Фамотидин (Квамател) – вн, в\в

• Более активен и менее токсичен

• Курс лечения – до 2-3 месяцев

• Противопоказания: беременность, лактация

• Низатидин (Аксид)

• Роксатидин (Роксан) – цитопротекторное действие.

Механизм действия:

Блок Н2-рецепторов париетальных клеток желудка  ингибирование АЦ  угнетение цАМФ в клетке  угнетение секреторного действия гистамина (снижается базальная секреция HCl, в ночное время, угнетение активация пепсина).

• ИПП – ингибиторы протонной помпы (Н⁺\К⁺ АТФ-азы)

Протонная помпа – фермент, который обеспечивает секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка, связана с мембраной клетки. Осуществляет обмен протонов водорода на ионы калия. Высокая селективность, не действует в других органах.

• Омепрозол (Омез, Лосек) – вн., в\в

• Рабепразол (Париет) – вн., 1-2 р/сут 4-8 недель

Механизм действия:

• ИПП – пролекарства

• При рН – 1  в сульфеновую кислоту  сульфенамид  связь SH групп Н⁺\К⁺ - АТФ-азы (необратимо)  блок транспорта водорода в просвет желудка

• Рост Helicobacter pylori

Побочные эффекты: диспепсия; нарушение сна, головная боль; аллергические реакции; гепатотоксичность, гинекомастия, импотенция, угнетение кроветворения.

Можно комбинировать с препаратами простогландинов.

ПГ – Мизопростол (Сайкотек)

• ПГЕ, ПГЕ₂ – стимулирует простагландиновые рецепторы париетальных клеток через Gi-белки  ингибирует АЦ  уменьшает активность Н+/К+-АТФ-азы  угнетение секреции

• Стимуляция слизеобразования и HCO₃

• Цитопротекторное действие

• Увеличивает устойчивость СОЖ (слизистая оболочка желудка)

• Предупреждает НПВС-гастропатии (Артротек, он содержит Мизопростол и Диклофенак-натрия)