- •Билет № 1.
- •Фармакология, ее разделы, задачи и место среди медицинских, биологических и профильных дисциплин. Достижения отечественной фармакологии.
- •Достижения отечественной фармакологии.
- •Другие достижения.
- •2.Антиагреганты
- •3.Гликопептиды и оксазолидиноны
- •Билет 2
- •1. Общая фармакология, ее разделы. Примеры общих механизмов действия лекарственных веществ. Понятие о лекарстве и яде.
- •Общая фармакология.
- •Наркозные средства. Премедикация. Комбинированный и потенцированный наркоз.
- •Лекарственные препараты, влияющие на сократительную способность и тонус миометрия (маточные средства). Классификация. Показания и побочные эффекты.
- •Билет 3
- •1. Понятие о дозе, ее разновидности. Широта терапевтического действия. Терапевтический индекс. Зависимость действия лекарств от дозы, примеры.
- •2. Антигистаминные средства
- •3.Противосифилитические средства. Классификация, мех-м д-я, применение, побочные эффекты.
- •Билет 4
- •1. Источники получения лекарственных веществ. Основные пути направленного синтеза.
- •2. Диуретики. Петлевые, тиазидные и тиазидоподобные ср-ва. Мех-м д-я. Применение, побочные эф-ты.
- •Классификация по преимущественной локализации действия:
- •Классификация по мощности:
- •По характеру мочегонного эффекта:
- •3.Аминогликозиды, левомицетины. Мех-м и спектр д-я. Применение, побочные эффекты.
- •Билет 5
- •1. Основные принципы и методы испытания новых лекарственных веществ. Понятие о плацебо и «слепом» контроле.
- •2.Антиаритмические средства
- •3. Макролиды:
- •Билет 6
- •2. Отхаркивающие и противокашлевые средства.
- •Классификация противокашлевых ср-в:
- •Цефалоспорины
- •Билет 7.
- •1. Пути введения:
- •Левомицетины и полимиксины.
- •Билет 8.
- •1. Понятие о лекарственных рецепторах, агонистах и антагонистах (примеры).
- •Психостимуляторы
- •3.Противовирусные ср-ва. Классификация. Механизм действия. Применение, побочные эффекты.
- •А) Интерферон
- •Индукторы интерферона
- •Б) Производные амантадина и других групп синтетических соединений
- •В) Нуклеозиды
- •Г) Противовирусные препараты растительного происхождения
- •Билет 9.
- •1. Распределение веществ в организме. Биологические барьеры. Депонирование (примеры).
- •2. Нейролептики
- •3.Желчегонные и гепатопротекторы.
- •Классификация гепатопротекторов:
- •Билет 11.
- •2. Транквилизаторы
- •«Дневные» транквилизаторы
- •3. Синтетические противодиабетические ср-ва.
- •Билет 12
- •Биотрансформация лекарственных веществ. Реакции I и II этапов метаболизма. Индукторы и ингибиторы микросомальных ферментов (примеры).
- •2. Ненаркотические анальгетики
- •Гормональные препараты коры надпочечников. Влияние на обмен вешеств. Фармэффекты, мех-м. Сравнительная хар-ка. Применение. Побочные эф-ты.
- •Билет 13
- •Слабительные средства
- •3. Антимикробные средства (ам)
- •Билет 14
- •Зависимость действия лекарственных веществ от физико-химических свойств и лекарственной формы, примеры. Виды лекарственных форм.
- •Бронхолитики
- •3. Полусинтетические пенициллины
- •Билет 15
- •Противоэпилептические ср-ва. Классификация, мех-м д-я, применение, побочные д-я.
- •3. Препараты водорастворимых витаминов, их роль в организме и особенности д-я, проявления гиповитаминозка, применение, современные комплексные препараты витамнов и м/э.
- •Билет 17
- •1. Кумуляция лекарственных веществ, виды, значение, примеры.
- •2. Наркотические анальгетики, механизм, лиганды, опиоидные рецепторы.
- •3. Противогрибковые средства
- •Билет 19
- •Привыкание, тахифилаксия, пристрастие, примеры.
- •2.Аналептики .
- •3.Тиреоидные гормоны.
- •Билет 20
- •1. Острое отравление атропином
- •Антикоагулянты
- •3.Женские половые гормоны препараты гормонов женских половых желез
- •Гестагены
- •Противозачаточные (контрацептивные) средства
- •Билет 21.
- •1.Виды лекарственной терапии. Примеры препаратов.
- •2.Антисекреторные средства
- •Антациды
- •Гастропротекторы
- •3. Антигипертензивные средства
- •Билет 22.
- •Холинорецепторы
- •Сердечные гликозиды
- •Антисептики.
- •Билет 23.
- •1. Общие принципы лечения острых отравлений
- •2.Антиангинальные средства
- •3.Мужские гормоны. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Билет 25
- •1.Классификация α – аб
- •2. Седативные средства. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Бромизм. Симптомы и лечение.
- •Полимиксины.
- •Билет 26
- •3.Гормональные контрацептивы противозачаточные (контрацептивные) средства
- •Билет 27.
- •Симпатомиметики и симпатолитики. Механизм действия, препараты, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты.
- •Остановка кровотечений.
3. Антимикробные средства (ам)
Условное деление АМ:
Антисептики – уничтожающие возбудителя на поверхности тела;
Дезинфицирующие – уничтожающие возбудителя в окружающей среде;
Химиотерапевтические – способствуют уничтожение в организме человека (есть определенный спектр действия, низкая токсичность);
Химиотерапевтические средства. Синтетические:
Сульфаниламидные средства
Нитрофураны
8-оксихинолины
Нитроимидазолы
Фторхинолоны
Антибиотики
Специфические свойства химиотерапевтических средств:
Мишень действия не в тканях человека, а в клетках микроорганизма;
Активность не является постоянной, формируется лекарственная устойчивость (резистентность);
Общие принципы химиотерапии (повышение аффективности, уменьшение резистентности):
Строгое обоснование показаний.
Назначение в соответствии:
С возрастом. Аминогликозиды, тетрациклин, левомицетин – противопоказаны в детском возрасте.
Состоянием больного (переносимость, сопутствующая патология).
Чувствительностью возбудителей (бактериологически и клинически).
Выбор по клинической картине:
Рожистое воспаление, ангина, скарлатина – стрептококки;
Абсцесс мягких тканей, гнойный мастит, карбункулы, фурункулы – стафилококки;
Пиелонефрит – кишечная палочка и другие Гр- м/о;
Пневмония – пневмококк, гемофильная палочка, микоплазмы;
В стационаре – золотистый, стафилококк, клебсиеллы, синегнойная палочка;
Если неизвестен возбудитель – антибиотики широкого спектра действия.
Раннее начало.
Оптимальная доза (иногда ударная – сульфаниламиды).
ХТ (химиотерапевтический) индекс = LD50\ED50 (эффективная доза).Должен быть хотя бы 3 и выше – безопасный, если меньший – то недостаточно безопасен.
Путь (всасывание в ЖКТ, ГЭБ, локализация инфекции) и кратность введения.
Оптимальный курс введения (7-14 дней).
Оценка эффективности.
Правильное комбинирование.
Не допускать свободной продажи в аптечной сети!
Хинолоны.
Нефторированные (старые):
Налидиксовая кислота (Неграм, невиграмон).
Оксолиниевая кислота (Грамурин).
Пипемидиевая кислота (Палин) – при инфекция мочевыводящих путей, в урологии.
Фторхинолоны (спектр широкий):
Поколение (преимущественно Гр-):
Норфлоксацин (Нолицин)
Офлоксацин (Таривид)
Пефлоксацин (Абактал)
Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай)
Ломефлоксацин (Максаквин)
Гр-: кишечная палочка, гемофильная, синегноная, протей, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, клебсиеллы, микоплазмы, хламидии.
Также в меньшей степени активный в отношении Гр+ кокков (стафилококк), кроме MRSA (метицилин резистентный штаммы стафилакоккус ауреус – возбудитель госпитальной инфекции, устойчив ко многим антибиотикам).
Поколение (респираторные):
Левофлоксацин (Таваник)
Спарфлоксацин (Загам, Спарфло)
У них выше тропность к легочной ткани, выше биодоступность, пролонгированное действие. Более активны против пневмококков, хламидий, микоплазм – вызывающие инфекции дыхательных путей.
Поколение (респираторно-анаэробные):
Моксифлоксацин (Авелокс)
Гемифлоксацин
Механизм действия фторхинолонов:
Ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) – суперспирализация ДНК угнетение синтеза ДНК микробной клетки. Кроемее того ингибирует топоизомеразу IV (размыкание колец ДНК при деление клеток бактерицидный характер действия.
Особенности:
Хорошо всасываются внутрь;
Действие на вне- и внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазмы);
Проникают в различные органы и ткани: почки, легкие, кости простату…;
Постантибиотический эффект;
Противотуберкулезная активность (лево-, ломе-, офло-, спар-, ципрофлоксацин);
Общие показания:
Инфекция МВП (мочевыводыщящие пути);
Инфекции ЖКТ, ДПК, костей, кожи и мягких тканей, суставов;
Гонорея;
Сепсис;
Инфекции глаз, отиты (местно);
Побочные эффекты:
Бессонница, тремор, судороги
Лейкопения, тромбоцитопения (1 поколение)
Тормозят развитие хрящевой ткани (артропатии), артралгия, миалгия
Тендинит (воспаление сухожилий)
Диспепсия, аллергия (фотодерматит)
Резистентность – медленно!
Противопоказания: дети до 18 лет, беременность, кормление грудью.
Ципрофлоксацин – 2 раза в стуик, внутрь, внутривенно, местно. Высокая антистафилококковая и антисинегнойная актвиность, противотуберкулезная активность (резерв). Проникает ГЭБ.
Пефлоксацин – 2 раза в сутки, вн., в/в. Хорошо проникает через ГЭБ, +при менингите, низки антисинегнойный эффект.
Норфлоксацин – вн., 2 раза в сутки, местно. Очень эффективен при заболеваниях мочевых путей, простата, ЖКТ, но всасывается хуже относительно предыдущих препаратов. И является метаболитом пефлоксацина.
Ломефлоксацин – внутрь, 1 раз в сутки, местно, против/tbc активность, часто фотодерматиты.
Офлоксацин – вн., в/в, в раза в сутки. высоко активен в отношении хламидий, ГР+. В целом эффект против синегнойной палочки выше, п/tbc, проникает ГЭБ,
Левофлоксацин – вн, в/в, 1 раз с туки. Высокая активность в отноешии пневмококков (2-4р/д), хламидий, антисинегнойный эффект, и является самым безопасным, в основном используется при и ИДП.
Моксифлоксацин – 1р/сут., вн., в\в. Активен в отношении MRSA!, в оношении анаэробов, хламидий, микоплазм, но менее активен к синегнойной палочке. Используется при ИДП, кожи мягких тканй, острых синуситах.
Производные 5-нитроимидазола:
Метронидазол – таблетки, раствор для инфузий, свечи
Тинидазол
Орнидазол
Ниморазол
Механизм действия:
ДНК-тропные ЛС с избирательным действие в отношении МО, имеющих ферментные системы (нитроредуктазы), которые способны восстанавливать нитрогруппу.
После проникновения в МК 5-НИМЗ под влиянием клеточных редуктаз превращаются в высокотоксичные метаболиты
Активные восстановленные формы нарушают репликацию ДНК, синтез НК, белка в МК, ингибируют тканевое дыхание.
Спектр действия и показания к применению:
Простейшие (трихомонады, лямблии, амебы): трихомониаз, лямблиоз, амебиаз;
Анаэробы (бактероиды, клостридии): перитонит, абсцессы, пневмония, эмпиемы плевры, менингит, инфекции кожи, костей; сепсис, эндокардит, псевдомембранозный колит, профилактивка осложнений перед и после операции на кишечнике;
Helicobacter pylori: ЯБЖ и 12-пк, ассоциированная с H/Pylori (+амоксициллин и др.)
Хеликоцин = Метронидазол + Амоксициллин
Особенности метронидазола:
Бактерицидное действие
Постантибиотический эффект
Устойчивость м/о (H.Pylori)
Тетурамоподобное действие – это непереносимость этилового спирта (тетурам или антавус – им лечат алкаголизм)
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлический привкус во рту, боль в эпигастрии;
Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение сна;
Ощущение жжения в мочеиспускательном канале, кандидоз влагалища;
Аллергические реакции, артралгии, лейкопения;
Красно-коричневое окрашивание мочи;