3. Левомицетины и полимиксины.

Левомицетин - вн., местно:

• Левомицетина сукцинат – в\в.

• Левомицетина стеарат (Эулевомицетин) – эфиры левомицетина – лишен горького вкуса.

Проникает ГЭБ (при менингите).

Сальмонеллез (брюшной тиф), риккетсиозы (сыпной тиф).

Синтамицин – свечи, мази. Левомиколь – мазь. Глазные капли левомицетина.

Побочные эффекты левомицетина:

• Угнетение кроветворения.

• Гепатотоксичность.

• Диспепсические расстройства.

• У детей при лечении менингита – развитие серого коллапса – отравление неметаболизированным левомицетином. За несколько часов нарушается сердечнососудистая деятельность, падает давление, оттенок кожи – серый. Лечение: отмена препараты, переливание ЗПК (заменное переливание крови).

Полимиксины.

• Полимиксин М: Гр-; внутрь, местно.

• Полимиксин В – парентерально, используется редко, т.к больше побочных эффектов.

• Показания к применению: колиэнтерит, дизентерия (кишечная, синегнойная, гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, холерный вибрион).

• Побочные эффекты, при всасывании части препарата: нейро-, нефротоксичность, кураре подобное (ПМ В – полимиксин В).

• Комбинированные: полидексен (неомицин + дексометазон), полижинакс (вагинальные капсулы = неомицин + нистатин).

Линкозамиды:

• Линкомицин – вн., в\м, в\в, местно.

• Клиндамицин (Далацин) – менее токсичен, более активен.

• Спектр: Гр+ (сепсис, ИДП, ИАИ – интраабдоминальная инфекция, ИМТ).

• Хорошо проникают в костную ткань (остеомиелит).

• Побочные эффекты:

• Раздражение ЖКТ, язвы пищевода;

• Псевдомембранозный колит (клостридии);

• Коллапс (в\в);

• Нервно-мышечный блок – противопоказан при миастении;

• Гепатотоксичность (желтуха);

• Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;

Билет 8.

1. Понятие о лекарственных рецепторах, агонистах и антагонистах (примеры).

Эффект большинства лекарств на организм есть результат взаимодействия их с определенными макромолекулярными комплексами, которые принято обозначать понятием рецептор. В большинстве случаев рецепторы для лекарств образуют различные белки, при этом особый интерес представляют те из них, которые в норме являются рецепторами для эндогенных соединений. Вещество, которое специфически соединяется с рецептором, называется лигандом. Препарат, который соединяется с физиологическим рецептором и вызывает сходные эффекты с эндогенным лигандом, называется агонистом. Препарат, который, связываясь с рецептором, предупреждает действие лиганда или вызывает противоположный эффект, нежели эндогенный лиганд, называется антагонистом. Современная теоретическая фармакология уделяет большое внимание исследованию качественной и количественной характеристики взаимодействия лекарственных препаратов с рецепторами. На основе этих знаний в настоящее время создаются препараты с направленным механизмом действия, влияющие лишь на определенные рецепторы.

Агонист — это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора, запуская цепь внутриклеточных биохимических процессов в организме. Агонистический эффект обеспечивается по-разному. Лекарство может действовать подобно другому лекарству, оно может затормаживать процесс дезактивации другого препарата, производить задержку лекарства в организме. 

Антагонист – вещество, действие которого противоположно агонисту (Вещества, которые взаимно подавляют присущие каждому из них действия).