- •Билет № 1.
- •Фармакология, ее разделы, задачи и место среди медицинских, биологических и профильных дисциплин. Достижения отечественной фармакологии.
- •Достижения отечественной фармакологии.
- •Другие достижения.
- •2.Антиагреганты
- •3.Гликопептиды и оксазолидиноны
- •Билет 2
- •1. Общая фармакология, ее разделы. Примеры общих механизмов действия лекарственных веществ. Понятие о лекарстве и яде.
- •Общая фармакология.
- •Наркозные средства. Премедикация. Комбинированный и потенцированный наркоз.
- •Лекарственные препараты, влияющие на сократительную способность и тонус миометрия (маточные средства). Классификация. Показания и побочные эффекты.
- •Билет 3
- •1. Понятие о дозе, ее разновидности. Широта терапевтического действия. Терапевтический индекс. Зависимость действия лекарств от дозы, примеры.
- •2. Антигистаминные средства
- •3.Противосифилитические средства. Классификация, мех-м д-я, применение, побочные эффекты.
- •Билет 4
- •1. Источники получения лекарственных веществ. Основные пути направленного синтеза.
- •2. Диуретики. Петлевые, тиазидные и тиазидоподобные ср-ва. Мех-м д-я. Применение, побочные эф-ты.
- •Классификация по преимущественной локализации действия:
- •Классификация по мощности:
- •По характеру мочегонного эффекта:
- •3.Аминогликозиды, левомицетины. Мех-м и спектр д-я. Применение, побочные эффекты.
- •Билет 5
- •1. Основные принципы и методы испытания новых лекарственных веществ. Понятие о плацебо и «слепом» контроле.
- •2.Антиаритмические средства
- •3. Макролиды:
- •Билет 6
- •2. Отхаркивающие и противокашлевые средства.
- •Классификация противокашлевых ср-в:
- •Цефалоспорины
- •Билет 7.
- •1. Пути введения:
- •Левомицетины и полимиксины.
- •Билет 8.
- •1. Понятие о лекарственных рецепторах, агонистах и антагонистах (примеры).
- •Психостимуляторы
- •3.Противовирусные ср-ва. Классификация. Механизм действия. Применение, побочные эффекты.
- •А) Интерферон
- •Индукторы интерферона
- •Б) Производные амантадина и других групп синтетических соединений
- •В) Нуклеозиды
- •Г) Противовирусные препараты растительного происхождения
- •Билет 9.
- •1. Распределение веществ в организме. Биологические барьеры. Депонирование (примеры).
- •2. Нейролептики
- •3.Желчегонные и гепатопротекторы.
- •Классификация гепатопротекторов:
- •Билет 11.
- •2. Транквилизаторы
- •«Дневные» транквилизаторы
- •3. Синтетические противодиабетические ср-ва.
- •Билет 12
- •Биотрансформация лекарственных веществ. Реакции I и II этапов метаболизма. Индукторы и ингибиторы микросомальных ферментов (примеры).
- •2. Ненаркотические анальгетики
- •Гормональные препараты коры надпочечников. Влияние на обмен вешеств. Фармэффекты, мех-м. Сравнительная хар-ка. Применение. Побочные эф-ты.
- •Билет 13
- •Слабительные средства
- •3. Антимикробные средства (ам)
- •Билет 14
- •Зависимость действия лекарственных веществ от физико-химических свойств и лекарственной формы, примеры. Виды лекарственных форм.
- •Бронхолитики
- •3. Полусинтетические пенициллины
- •Билет 15
- •Противоэпилептические ср-ва. Классификация, мех-м д-я, применение, побочные д-я.
- •3. Препараты водорастворимых витаминов, их роль в организме и особенности д-я, проявления гиповитаминозка, применение, современные комплексные препараты витамнов и м/э.
- •Билет 17
- •1. Кумуляция лекарственных веществ, виды, значение, примеры.
- •2. Наркотические анальгетики, механизм, лиганды, опиоидные рецепторы.
- •3. Противогрибковые средства
- •Билет 19
- •Привыкание, тахифилаксия, пристрастие, примеры.
- •2.Аналептики .
- •3.Тиреоидные гормоны.
- •Билет 20
- •1. Острое отравление атропином
- •Антикоагулянты
- •3.Женские половые гормоны препараты гормонов женских половых желез
- •Гестагены
- •Противозачаточные (контрацептивные) средства
- •Билет 21.
- •1.Виды лекарственной терапии. Примеры препаратов.
- •2.Антисекреторные средства
- •Антациды
- •Гастропротекторы
- •3. Антигипертензивные средства
- •Билет 22.
- •Холинорецепторы
- •Сердечные гликозиды
- •Антисептики.
- •Билет 23.
- •1. Общие принципы лечения острых отравлений
- •2.Антиангинальные средства
- •3.Мужские гормоны. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Билет 25
- •1.Классификация α – аб
- •2. Седативные средства. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Бромизм. Симптомы и лечение.
- •Полимиксины.
- •Билет 26
- •3.Гормональные контрацептивы противозачаточные (контрацептивные) средства
- •Билет 27.
- •Симпатомиметики и симпатолитики. Механизм действия, препараты, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты.
- •Остановка кровотечений.
Билет 7.
1. Пути введения:
Энтеральные – через ЖКТ.
Перорально (per os), частичное разрушение HCI желудка или пищеварительными ферментами.
Сублингвально (под язык). Н-р: нитроглицерин, 0,0005. Быстро – хорошее кровоснабжение. В кровоток попадает минуя печень. Площадь всасывания мала – только высокоактивные вещества в небольших дозах. Не разрушаются HCI желудка.
Трансбуккально.
Ректально (per rectum), на 50% минует печеночный барьер.
Парентеральные – минуя ЖКТ. Подкожно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно (н-р:бирадуал), интраназально, трансдермально (ТТС. Н-р: пластырь с нитроглицерином).
Виды действия ЛВ
Местное – действие вещества на месте его нанесения (капли в уши, нос, мази). Предусматривает минимум всасывания в кровь. Например: к местным анестетикам добавляют адреналин, чтобы меньше всасывалосьв кровь, т.е меньший побочный эффект.
Общее (резорбтивное) – действие после всасывания в кровь(таблетки).
Рефлекторное – действует на рецепторы, изменяет функцию органа (Валидол, под язык, раздражает холодовые рецепторы, рефлекторно сосуды суживаются).
Прямое – это результат непосредственного влияния на тот орган, функцию которого он изменяет. Например: сердечные кликозиды (Дигитоксин, Дигоксин).
Непрямое (косвенное) – например применение сердечных гликозидов привело к повышению диуреза. Через кардиотоническое действие на сердце.
Избирательное (селективное) – способствует минимализации побочных эффектов, воздействие на определенный субстрат. Например: В1-АБ Метопролол, действует только на бета-рецепторы.
Неизбирательное – например: В1В2 – АБ Анаприлин – вызывает бронхоспазм.
Обратимое – вещества могут связывать и не связывать. Например: АХЭ (Прозерин – при миостении, под кожу или в вену) необратимо связывает холинэстеразу.
Необратимое – например: АХЭ АРМИН – только для местного применения в глазных каплях, внутриваенно нельзя, т.к очень сильно токсичен.
2. Снотворные средства
Актуальность: во сне – 1\3 жизни; 30 суток – без еды, 10 сеток – без воды, 5 суток – без сна; бессонница – у 30-45% населения – депрессии, нервозность, ССЗ; снижение сна на час – повышается риск возникновения аварий на 7-8%.
Калифорнийский отдел Здравоохранения
Снотворные – вещества, способствующие засыпанию, улучшающие качество сна, либо увеличивающие продолжительность сна.
И.П.Павлов:
Сон – развитое торможение коры, распространяющееся на подкорку.
Сейчас:
Сон – это активный физиологический процесс.
Признаки – сознание угашено, чувствительность сохранена, угнетение рефлексов, снижение температуры тела, мышечного тонуса, урежение дыхания.
Фазы сна по данным ЭКГ:
Медленный сон - 75-80% - переднемозговой, синхронизированный, ортодоксальный – non-REM-sleep (неподвижность глазных яблок).
Медиаторы: пептид дельта сна, серотонин, ГАМК.
Клинически: мышечный тонус сохранен, увеличивается секреция гормона роста.
Быстрый сон – 20-25% - заднемозговой, десинхронизированный, парадоксальный – REM-sleep, Rapid Eye Movement.
Медиаторы: адреналин, НА, АХ.
Клинически: расслабление мышц, АД повышено или может быть нестабильным, возможна тахикардия, изменение ЧДД, сновидения.
Ценность:
- увеличивается мозговой кровоток;
- накопление энергии (синтез АТФ, креатинофосфата, глюкозы);
- повышаются процессы синтеза долгосрочной памяти;
- переработка полученной за день информации;
Классификация снотворных средств:
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:
А) производные бензодиазепина: Нитразепам (Радедорм, Эуноктим), Флунитрозипам (Рогипнол), Мидазолам (Дормикум).
Б) небензодиаземиновые: Зопиклон (Имован), Золпидем (Ивадал).
производные барбитуровой кислоты:
Фенобарбитал (Люминал)
Циклобарбитал (в составе «Реладорм»)
Алифатические производные:
Бромизовал (Бромурал)
Разных фармакологических групп:
А) блокаторы Н-1 рецепторов
Доксиламин (Донормил)
Б) синтетический аналог гормона эпифиза
Мелатонин (регулятор циркадных ритмов)
В) аминокислоты
Глицин
Г) наркозные
Натрия оксибутират
Д) седативные
Валериана
Пустырник
Типы бессонниц (инсомний)
Пресомнический – нарушен процесс засыпания – для неврастенического типа характерно (неадекватная реакция).
Применять Нитразепам (мало влияет на структуру сна и обладает хорошим действием, 9 часов).
Постсомнический – раннее пробуждение (старческий)
Применять Золпидем (препарат действует примерно 8 часов).
Интрасомнический – нарушение качества сна – медленный сон переходит на поверхностные регистры. Например: частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями; или медленный сон на поверхностных регистрах.
Применять Анальгин.
Нейрохимический механизм действия
Механизм связан с усилением активности естественного тормоза медиатора ГАМК, т.е. повышается аффинитет (сродство) ГАМК к ГАМКа (ГАМК-рецепторы).
За счет взаимодействия с ГАМК-бензодиазепин-барбитуровым рецептурным комплексом, эти рецепторы между собой функционально и морфологически связаны стимулируя бензодиазепинового рецептора, происходит чувствительность ГАМКа рецепторов, и раскрываются в мембранах нейронов каналы для ионов Cl увеличивается их поступление в клетку гиперполяризация мембраны и эффект торможения.
Производные бензодиазепина или транквилизаторы:
Анатомический субстрат – лимбическая система и активирующая РФ ствола мозга.
Мало влияют на структуру сна – приближают сон к физиологическому.
Эффекты:
- анксиолитический (транквилизирующий) – устранение отрицательных эмоций
- седативный
- снотворный
- миорелаксирующий
- противосудорожный
- потенцирующий
Побочные эффекты:
- нарушение внимания, вялость, сонливость
- привыкание, синдром «отмены» (резко отменять нельзя)
- лекарственная зависимость
- потенцирует действие алкоголя (не совместимы)
- импотенция
- тератогенное действие (развитие уродств у плода)
Антагонист – Флумазенил
Зопиклон, золпидем:
- меньшее влияние на структуру сна
- нет миорелаксирующего действия и противосудорожного
- не выражен синдром «отмены», лучше переносятся
- не дольше 4 недель применять (привыкание, зависимость)
- противопоказаны при беременности, кормлении грудью и детям до 15 лет
Фенобарбитал – 5-этил-5-фенил барбитуровая кислота – достаточно выражена противосудорожная активность (эффективен против эпилепсии).
Анатомический субстрат: восходящая активирующая система РФ.
Эффекты:
Снотворный (редко применяется)
Седативный (1/3 – 1/5 от снотворной дозы)
Противосудорожный (противоэпилептический) – основное применение
Потенцирующий – усиливает действие анальгетиков, спазмолитиков
В составе комбинированных препаратов:
- Пенталгин
- Андипал
- Беллатаминал
- Теофедрин
- Корвалол
- Валокордин
Эффекты:
Индукция микросомальных ферментов печени, повышается их активность. Эти ферменты участвуют в обезвреживании веществ.
Ускоренный метаболизм:
- билирубинемия;
- лекарственных препаратов при совместном назначении (например, антикоагулянтов непрямого действия, парацетамола, глюкокортикоидов, антидепрессантов);
- витаминов Вс (фолиевой кислоты), Д, К;
- привыкание;
Применение:
Эпилепсия
Бессонница (ограниченное! Так как меняет структуру сна)
Невроз, спазм коронарных артерий (Валокордин, Корвалол)
Гемолитическая болезнь новорожденных (гипербилирубинемия)
Побочные эффекты:
- нарушает структуру сна (при быстрой отмене феномен «отдачи»)
- последействие (апатия, вялость, сонливость, снижается работоспособность)
- привыкание
- психическая и физическая зависимость
- аллергические реакции
- мегалобластическая анемия, остеопатии, геморрагии – при длительно применении
- ускорение метаболизма лекарственных препаратов
Реладорм = Циклобарбитал + Диазепам (транквилизатор)
- в структуре циклогексильный радикал
- быстрее метаболизируется и выводится
- меньше побочных эффектов
Острое отравление барбитуратами
75% - суицид
Угнетение ЦНС
Вялость сонливость кома
Гипотермия
Угнетение рефлексов
Снижение АД
Миорелаксация
Расслабление гладкомышечных сфинктеров (через 3-4 часа)
Нарушение дыхания (редкое, поверхностное)
Анурия
Смерть от паралича дыхательного центра
Лечение:
Промывание желудка (в первые 3-4 часа, т.к. затем сфинктеры расслабляются и все промывные воды устремятся в кишечник);
Солевые слабительные (магнезия, магния сульфат);
Адсорбирующие (активированный уголь);
Форсированный диурез (физ.р-р, фуросемид);
Натрия гидрокарбонат (ускоряет выведение в 8-10 раз);
Согревание, антибиотики;
Гемодиализ;
Симптоматическое лечение (кровезаменители, глюкокортикоиды, сердечные гликозиды, адреномиметики и т.д.);
Бемегрид – дыхательный аналептик (при легкой степени отравления, т.к. прием аналептика сопровождается потребностью в кислороде, поэтому можно только ухудшить состояние);
Бромизовал (Бромурал)
Седативное действие
Легкое снотворное
Детям – при хорее, коклюше
Входит в состав Паглюферала
Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые кашель, конъюнктивит, цистит, ринит.
Доксиламин (Донормил)
Н1-блокатор
Не влияет на структуру сна
Низкая токсичность
М-ХБ свойства
Противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания
Мелатонин
Эндогенное соединение (эпифиз, шишковидная железа), получен синтетически
«Синхронизатор» фаз сна, биологический функций, колебаний обменных процессов, иммунных реакций и т.д.
Антистрессовая и адаптогенная активность
Регулирует ритм сна при смене временного пояса (!)
Стимулирует синтез ГАМК
Снижается секреция гонадотропинов
Глицин
Заменимая АК
Центральный медиатор тормозного типа действия
Седация
Стимулирует метаболические функции ЦНС
Снижает влечение к алкоголю, абстиненцию
Тревога, повышается раздражительность – 1таб. 3 раза в день
Нарушение сна – 1 таб. За 20 мин.до сна