3. Противогрибковые средства

Показания – микозы.

Патогенные и условно-патогенные грибы вызывают.

1. Системный (глубокий) – микоз внутренних органов, ЦНС.

Гистоплазмоз, бластомикоз, аспергиллез, кокцидиодимикоз, криптококкоз, кандидоз.

2. Дерматомикоз – онихомикоз, эпидермо-, трихофития, микроспория.

3. Кандидоз – слизистая ЖКТ, половых органов.

Механизм действия (общий): нарушение синтеза или функции эргостерола ЦПМ грибов.

В биомембранах макроорганизма эргостерола нет!

По характеру действия:

• Фунгицидный

• Фунгиостатический (доза препарата)

По происхождению:

• Антибиотики

• Синтетические препараты

Полиеновые антибиотики:

• Нистатин

• Леворин

• Амфотерицин В

• Натамицин (Пимафуцин)

• Микогептин

Стуктура нистатина – незащищенные коньюгированные двойные связи, с помощью которых они взаимодействуют со стеролами ЦПМ  повышается проницаемость ЦПМ и в результате клетка теряет низкомолекулярные водорастворимые соединения  образуется кольцо, в нутрии которого гидрофильная часть, канал, через который из клетки удаляются вещества (К, Mg, Na).

Антибиотик:

• Гризеофульвин – при дерматомикозах эффективен

Синтетические препараты:

1. Азолы:

1. Имидазолы:

• Кетоконазол (Низорал)

• Миконазол, Клотримазол (местно)

2. Триазолы (более эффективны, менее токсичны):

• Флуконазол (Дифлюкан)

• Интроконазол (орункал)

2. Производные N-метилнафталина:

• Тербинафин (Ламизил)

3. Разные:

1. Производные ундкциленовой кислоты: Цинкундан, Уидецин, Микосептин.

2. Препараты йода: раствор йода спиртовый,калия йодид.

3. Производные нитрофенола: Нихлофен (Нитрофунгин).

4. Бис-четвертичные аммониевые соли: Декамин – в виде карамели при воспалительных процессах полости рта и глотки.

Классификация по применению:

1. Системные микозы:

• Амфотерицин В (в/в) – при кандидосепсисе.

• Микогептин (ВН)

• Кетоконазол, Флуконазол, Итраконазол

2. Дерматомикозы:

• Гризеофульвин

• Тербинафин (Ламизил)

• Клотримазол

• Миконазол

• Препараты йода

• Нитрофунгин

3. Кандидомикозы:

• Нистатин

• Леворин

• Натамицин (Пимофуцин)

• Клотримазол

• Декамин

Билет 19

1. Привыкание, тахифилаксия, пристрастие, примеры.

Явления, возникающие при повторном назначении

• Привыкание (толерантность) – ослабление действия ряда веществ при повторном применении (нитроглицерин, анальгетики, гипотензивные, слабительные). Либо увеличивать дозу, менять, либо терпеть.

Тахифилаксия – привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого введения вещества (Беротек – бронхорасширяющий).

• Зависимость – непреодолимое стремление к повторному приему вещества. С целью достижения эйфории, или обстиненции. Бывает: психическая (кокаин (местный анестетик), LSD25, гашиш, марихуана, анаша, экстези), и физические (героин, морфин).

2.Аналептики .

Оказывают общее стимулирующее влияние на ЦНС, в первыю очередь на жизненно важные центры – СДЦ и ДЦ.

Классификация:

1. По преимущественной локализации действия:

• Корковые (психоаналептик) – Кофеин

• Стволовые:

- прямого действия – Бемегрид (при легкой степени отравления барбитуратами);

- рефлекторного – Цититон, Лобелин (М-ХМ)

- смешанного – Камфора (оказывает прямое действие на сердце), Кордиамин

- на сегментарном уровне – Стрихнин

Бемегрид – антагонист снотворных средств

Камфора:

• Из камфорного дерева (правовращ.изомер), из пихтового масла (левовращ.)

• Прямое кардиотоническое действие

• Способствует отделению мокроты (выделятся частично БЖ)

• Местно-раздражающее действие и а/септическое

Кордиамин:

• Диэтиламид никотиновой кислоты

• Официнальный препарат

• Аналептик смешанного действия

• Влияет на СДЦ, нет прямого действии на сердце