Карбапенемы

МЕРОПЕНЕМ

[4R–[3(3S*, 5S*)4альфа, 5бета, 6бета(R*)]]–3–[[5–[(Диметиламино)карбонил ]–3– пирролидин]тио]–6–(1–гидроксиэтил)–4–метил–7–оксо–1–азабицикло[3.2.0]гепт–2–ен–2–карбоновой кислоты тригидрат

Характеристика: синтетический антибиотик из группы карбапенемов. Растворим в 5% растворе гидроксифосфата калия, плохо растворим в воде, этаноле, практически нерастворим в этаноле.

ИМИПЕНЕМ

[5R–[5альфа, 6альфа(R*)]]–6–(1–Гидроксиэтил)–3–[[2–[иминометил)амино]тио]–7––оксо–1–азабицикло[3.2.0]гепт–2–ен–2–карбоксилат моногидрат

Форма выпуска, состав и упаковка:

1. Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (имипенем 500 мг, циластацин натрия 500 мг)

2. Порошок для приготовления растворов для инфузий

Тиенам – антибиотик с широким спектром действия, состоящий из двух компонентов.

Имипенем – это производное тиенанамицина, является первым представителем нового класса β-лактамных антибиотиков – карбапенемов.

Циластацин натрия – специфический фермент, игибирующий метаболизм имипенема в почках.

Ингибиторы бета-лактамаз

К этой группе относится представитель пенамов – производное 1,1-диокисида пенициллановой кислоты сульбактама натриевая соль, представляющая собой натриевую соль сульфонпенициллата.

Свойства сульбактама натриевой соли

Препарат	Описание	Растворимость
Sulbactam Sodium Сульбактама натриевая соль натриевая соль 1,1 -диоксида пенициллановой кислоты	Белый или почти белый кристаллический порошок. Удельное вращение от +205 до +235° (1%-ный раствор высушенного лекарственного вещества)	Легко растворим в воде и растворах кислот, мало растворим в этаноле, ацетоне, этилацетате, практически нерастворим в эфире и хлороформе

Определение подлинности

1. Реакция на Na⁺

2. ТСХ

Определение доброкачественности

1. ВЭЖХ (содержание специфических примесей (не более 3,5%))

2. Метод К. Фишера (вода (не более 1%))

3. Прозрачность, цветность, рН (5,0-7,0) 5%-ного раствора сульбактама натриевой соли, его токсичность и пирогенность

Количественное определение

УФ-СФМ, ВЭЖХ

Хранение

Хранят сульбактама натриевую соль в шкафах без стеклянных дверок, в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Наряду с сульбактама натриевой солью ингибитором β-лактамаз является кислота клавулановая . Они сходны по химической структуре:

сульбактама натриевая соль кислота клавулановая

Выпускают кислоту клавулановую в виде калиевой соли. Для ее испытаний использован метод ВЭЖХ.

Ингибиторы β-лактамаз проявляют слабо выраженную антибактериальную активность, но необратимо ингибируют β -лактамазу. При использовании в виде комбинированных лекарственных форм в сочетании с пенициллинами они защищают их от гидролиза и инактивации, т.е. повышают устойчивость к разложению.

Выпускается «потенцированная» лекарственная форма — таблетки «Клавунат», содержащие 0,25 или 0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты. Аугментин (Augmentin) содержит амоксициллин и клавуланат калия. Его выпускают в виде таблеток по 0,375 г. Уназин (Unasyn) — комбинированный лекарственный препарат, содержащий ампициллин-натрий и сульбактам-натрий в соотношении 2:1. Его применяют внутримышечно и внутривенно аналогично ампициллину.

103