- •Часть 2
- •Химическое строение сердечных гликозидов
- •Связь между химическим строением и фармакологическим действием
- •Получение
- •Свойства лекарственных препаратов сердечных гликозидов
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Химическая классификация стероидных гормонов
- •Химическая структура стероидных гормонов
- •Источники получения стероидных гормонов
- •Гестагенные гормоны и их полусинтетические аналоги
- •Получение
- •Свойства гестагенных гормонов и их полусинтетических аналогов
- •Определение подлинности
- •Реакции на стероидный цикл
- •Реакции на функциональные группы
- •Спектрофотометрия
- •Физико-химические методы
- •Химические методы – метод косвенной нейтрализации
- •Андрогенные гормоны и их синтетические аналоги
- •Получение
- •Свойства андрогенных гормонов и их синтетических аналогов
- •Определение подлинности
- •I. Химические методы
- •Реакции на стероидный цикл
- •Реакции на функциональные группы
- •II. Физико-химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Синтетические анаболические средства производные 19-нортестостерона (сложные эфиры нардлона)
- •Получение
- •Эстрогенные гормоны и их полусинтетические аналоги
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Реакции на стероидную группу
- •Реакции на функциональные группы
- •Спектрофотометрия
- •Вэжх, тсх Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •I. Физико-химические методы
- •Хранение
- •Применение
- •Синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры
- •Свойства синтетических аналогов эстрогенов
- •Определение подлинности
- •Реакция с концентрированной серной кислотой
- •2. Реакции на фенольный гидроксил
- •3. Реакции на фенильный радикал
- •4. Спектрофотометрия
- •Получение
- •Химическая структура кортикостероидов
- •Определение подлинности кортикостероидов
- •Физико-химические методы
- •Химические методы
- •Гормоны мозгового слоя надпочечников (катехоламины) Общая формула
- •Получение
- •Химические свойства катехоламинов
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение катехоламинов
- •Хранение
- •Применение
- •Лекция № 4 Антибиотики Общая характеристика
- •Классификация антибиотиков
- •Антибиотики ароматического ряда Левомицетин и его производные
- •Общая характеристика
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Доброкачественность
- •Количественное определение
- •4. Спектрофотометрия
- •Применение
- •Физико-химические свойства
- •Определение подлинности
- •Кислотно-основные свойства тетрациклинов
- •Определение подлинности
- •I. Физико-химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Определение биологической активности
- •Хранение
- •Применение
- •Антибиотики-макролиды и азалиды
- •Определение подлинности
- •1. Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Лекция №6 Антибиотики – β-лактамиды
- •Пенициллины Общая характеристика
- •Получение
- •Определение подлинности
- •I. Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •3. Неводное титрование
- •8. Микробиологический метод
- •Хранение
- •Применение
- •Цефалоспорины
- •Классификация
- •Получение
- •Химические свойства
- •Определение подлинности
- •I Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Микробиологический метод
- •Йодометрия
- •Неводное титрование
- •Хранение
- •Применение
- •Карбапенемы
- •Ингибиторы бета-лактамаз
Получение
Дезоксикортона ацетат
холестерин этихоленовая кислота диазокетон
дезоксикортона ацетат
КОРТИЗОН
соласодин прогестерон 11α-оксипрогестерон
кортизон
СВОЙСТВА КОРТИКОСТЕРОИДОВ И ИХ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ
Лекарственное вещество |
Описание |
Растворимость |
Дезоксикортона ацетат Desoxycortоne Аcetate Desoхycortoni Acetatas
21-ацетоксипрегн-4-ен-3,20-дион
|
Белый или белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха. Т.пл.=155 — 160°С. Удельное вращение от +179 до + 185° (1% раствор в хлороформе)
|
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко растворим в хлороформе, растворим в ацетоне Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко растворим в хлороформе, растворим в ацетоне
|
|
||
Кортизона ацетат Cortisone acetate Cortisoni acetatas
17α,21-дигидроксипрегн-4-ен -3,11,20-триона 21-ацетат
|
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Т.пл.=238 — 243°С (с разложением). Удельное вращение от +178 до +194° (0,5% раствор в ацетоне)
|
Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, легко растворим в хлороформе, трудно растворим в ацетоне
|
|
||
Гидрокортизона ацетат Hydrocоrtisone acetаte Hydrocоrtisoni cetatas
11β,17α, 21-тригидрокси-прегн-4-ен-3,20-диона 21-ацетат
|
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Т.пл.=218 - 222°С. Удельное вращение от +158 до +167° (1%-ный раствор в диоксане)
|
Практически нерастворим в воде, мало растворим в хлороформе
|
|
||
Преднизолон Prednisolone Prednisolonum
11β, 17α,21-тригидроксипрегна- 1,4-диен-3,20-дион
|
Белый или белый с слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Т.пл.=227 - 232 °С (с разложением). Удельное вращение от +96 до + 104° (1% раствор в диоксане)
|
Практически нерастворим в воде, растворим в метиловом и этиловом спиртах, трудно растворим в ацетоне и диоксане, мало растворим в хлороформе
|
|
||
Химическая структура кортикостероидов
кетонная группа в C3
одна или две двойные связи в цикле А (в C 4—5 и C 1—2)
гидроксильная или кетонная группа в C11, С21
лабильная диоксиацетоновая α-кетольная группировка в C17, отличающаяся высокой реакционной способностью и обусловливающая восстановительные свойства кортикостероидов.
спиртовая группа в C21 позволяет получать сложные эфиры кортикостероидов, из которых наиболее широко применяют ацетаты
