Хранение

Пенициллины хранят в соответствии с требованиями приказа МЗ РФ от 23.08.2010 N 706н, в сухом месте, при комнатной температуре. Упаковывают соли бензилпенициллина во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. На воздухе, при повышении температуры, в присутствии влаги, тяжелых металлов они быстро разлагаются. Ампициллин хранят в банках оранжевого стекла, а феноксиметилпенициллин, амоксициллин и оксациллина натриевую соль — в стеклянных банках или полиэтиленовых пакетах. Бензатинбензилпенициллин хранят при температуре не выше +10°С, карбенициллина динатриевую соль – не выше + 5 ºС, амоксициллин — при комнатной температуре, предохраняя от действия света.

Применение

Природные пенициллины применяют для лечения пневмонии, гонореи, сифилиса, раневых и гнойных инфекций, перитонита, дифтерии, скарлатины, ангин различной этиологии и инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. Полусинтетические аналоги имеют более широкий спектр антибактериального действия.

Лекарственные препараты пенициллинов отличаются друг от друга по продолжительности действия и по эффективности при различных путях введения. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина вводят главным образом внутримышечно и подкожно по 200 000-1 500 000 ЕД в сутки в 3-6 приемов. Новокаиновая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении обеспечивает пролонгированное действие в течение 12-18 ч, а бензатинбензилпенициллин — 1-2 недели. Устойчивость феноксиметилпенициллина, ампициллина, оксациллина и амоксициллина в кислой среде желудочного сока позволяет применять их перорально. Феноксиметилпенициллин назначают внутрь по 0,2 г, ампициллин — по 0,25-0,5 г 4-6 раз в сутки, амоксициллин по 0,5-1,0 г 3 раза в сутки. Оксациллина натриевую соль вводят внутрь по 0,25-0,5 г (суточная доза 3,0 г) или внутримышечно до 2,0-4,0 г в сутки. Карбенициллина динатриевую соль вводят внутримышечно по 4,0-8,0 г, а внутривенно (капельно) до 20-30 г в сутки.

Цефалоспорины

В основе строения цефалоспоринов лежат 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК) и 7-аминодезацетокси-цефалоспорановая кислота (7-АДЦК), которые состоят из 2 конденсированных колец: β-лактамного (В) и метадигидротиазинового (А):

Цефалоспорины являются ацильными производными 7-АЦК или 7-АДЦК.

ОБЩАЯ ФОРМУЛА ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

Предполагают, что антибиотическая активность цефалоспоринов обусловлена наличием β-лактамного цикла, индуктивным эффектом ацильного заместителя и стерическим эффектом молекулы.

Классификация

• по степени активности и направленности антибактериального действия

I поколение: цефалексин, цефазолин, цефалотин, цефапирин (эффективны в отношении грамположительных бактерий)

II поколение: цефаклор, цефметазол, цефамандол, цефуроксим, цефокситин, цефамицид (активны в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, протей)

III поколение: цефиксим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим (обладают широким спектром действия, в т.ч. против грамотрицательных бактерий и микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы (пенициллиназы, цефалоспориназы))

IV поколение: цефпиром, цефепим (обладают высокой эффективностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и устойчивы к действию β-лактамаз)

• по структуре, лежащей в основе строения

Производные 7-АДЦК (цефалексин, цефалоридин, цефазолин, цефтриаксон)

Производные 7-АЦК (цефалотин, цефапирин, цефуроксим, цефотаксим)