- •Часть 2
- •Химическое строение сердечных гликозидов
- •Связь между химическим строением и фармакологическим действием
- •Получение
- •Свойства лекарственных препаратов сердечных гликозидов
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Химическая классификация стероидных гормонов
- •Химическая структура стероидных гормонов
- •Источники получения стероидных гормонов
- •Гестагенные гормоны и их полусинтетические аналоги
- •Получение
- •Свойства гестагенных гормонов и их полусинтетических аналогов
- •Определение подлинности
- •Реакции на стероидный цикл
- •Реакции на функциональные группы
- •Спектрофотометрия
- •Физико-химические методы
- •Химические методы – метод косвенной нейтрализации
- •Андрогенные гормоны и их синтетические аналоги
- •Получение
- •Свойства андрогенных гормонов и их синтетических аналогов
- •Определение подлинности
- •I. Химические методы
- •Реакции на стероидный цикл
- •Реакции на функциональные группы
- •II. Физико-химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Синтетические анаболические средства производные 19-нортестостерона (сложные эфиры нардлона)
- •Получение
- •Эстрогенные гормоны и их полусинтетические аналоги
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Реакции на стероидную группу
- •Реакции на функциональные группы
- •Спектрофотометрия
- •Вэжх, тсх Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •I. Физико-химические методы
- •Хранение
- •Применение
- •Синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры
- •Свойства синтетических аналогов эстрогенов
- •Определение подлинности
- •Реакция с концентрированной серной кислотой
- •2. Реакции на фенольный гидроксил
- •3. Реакции на фенильный радикал
- •4. Спектрофотометрия
- •Получение
- •Химическая структура кортикостероидов
- •Определение подлинности кортикостероидов
- •Физико-химические методы
- •Химические методы
- •Гормоны мозгового слоя надпочечников (катехоламины) Общая формула
- •Получение
- •Химические свойства катехоламинов
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение катехоламинов
- •Хранение
- •Применение
- •Лекция № 4 Антибиотики Общая характеристика
- •Классификация антибиотиков
- •Антибиотики ароматического ряда Левомицетин и его производные
- •Общая характеристика
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Доброкачественность
- •Количественное определение
- •4. Спектрофотометрия
- •Применение
- •Физико-химические свойства
- •Определение подлинности
- •Кислотно-основные свойства тетрациклинов
- •Определение подлинности
- •I. Физико-химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Определение биологической активности
- •Хранение
- •Применение
- •Антибиотики-макролиды и азалиды
- •Определение подлинности
- •1. Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Лекция №6 Антибиотики – β-лактамиды
- •Пенициллины Общая характеристика
- •Получение
- •Определение подлинности
- •I. Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •3. Неводное титрование
- •8. Микробиологический метод
- •Хранение
- •Применение
- •Цефалоспорины
- •Классификация
- •Получение
- •Химические свойства
- •Определение подлинности
- •I Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Микробиологический метод
- •Йодометрия
- •Неводное титрование
- •Хранение
- •Применение
- •Карбапенемы
- •Ингибиторы бета-лактамаз
Получение
АДРЕНАЛИН
пирокатехин хлорметил-3,4-диоксифенилкетон
адреналон адреналин
НОРАДРЕНАЛИН
ДОФАМИН
гомовератриламина дофамин
гидрохлорид
Свойства катехоламинов и их полусинтетических аналогов
Лекарственное вещество |
Описание |
Растворимость |
Допамина гидрохлорид (Дофамин) Dopamine Hydrochloride Dopamini Hydrochloridum
2-(3,4-диоксифенил)-этиламина гидрохлорид
|
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Т.пл.=245-250°С (с разложением)
|
Легко растворим в воде, практически нерастворим в эфире, растворим в растворах щелочей, в этаноле очень мало растворим
|
Адреналин (Эпинефрин) Epinephrine Epinephrinum
L -1 -(3′,4′-диоксифенил)- 2-метиламиноэтанол
|
Белый или кремово-белый мелкокристаллический порошок без запаха. Изменяет окраску под влиянием воздуха и света. Удельное вращение от -50 до -54° (4%-ный раствор в 1 М HCl)
|
Очень мало растворим в воде, умеренно растворим в 0,1 М HCl, практически нерастворим в этаноле и хлороформе, растворим в растворах щелочей
|
Адреналина гидротартрат (Эпинефрина битартрат) Adrenalinum hydrotartaricum (Epinephrine Bitartrate)
L -1-(3',4'-диокси-фенил)-2-метил-амино-этанола гидротартрат
|
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Т.пл.=147-152°С (с разложением). Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха
|
Легко растворим в воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе, растворим в растворах щелочей
|
|
||
Норадреналина гидротартрат (Норэпинефрина битартрат) Noradrenalinum hydrotartaricum (Norepinephrine Bitartrate)
L -1 -(3',4'-диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат
|
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Т.пл.=100-106°С. Удельное вращение от -10 до -12° (2%-ный водный раствор)
|
Легко растворим в воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе, растворим в растворах щелочей
|
|
||
Химические свойства катехоламинов
Катехоламины являются амфолитами
Кислотные свойства обусловлены наличием в молекулах фенольных гидроксилов
Основные свойства - первичной (дофамин и норэпинефрин) или вторичной (эпинефрин) аминогрупп
Определение подлинности
1. УФ-, ИК-спектрофотометрия
2. Реакции с общеалкалоидными реактивами
3. Цветные реакции
на эпинефрин, норэпинефрина битартрат
с α-нитрозо-β-нафтолом (красно-бурое окрашивание)
с нингидрином (желтое окрашивание)
на эпинефрина битартрат
с раствором сульфата ртути (II) (розовое окрашивание)
Реакции обнаружения ионов
хлорид-ион (дофамин)
тартрат-ион (эпинефрина и норэпинефрина битартраты)
1 стадия: дегидратация и окисление кH2SO4 (при нагревании)
глиоксаль муравьиная
кислота
2 стадия: конденсация муравьиной кислоты с резорцином
ауриновый краситель
Реакции на фенольный гидроксил
Реакция с FeCl3
Дофамин, эпинефрин, норэпинефрина битартрат – изумрудно-зеленое окрашивание
Реакция азосочетания
6. Щелочной гидролиз
эпинефрин адренолютин
жёлто-зелёная флуоресценция
Реакция окисления I2 (реакция отличия для эпинефрина и норэпинефрина)
эпинефрин
адренохром
тёмно-красное
окрашивание
норэпинефрин
норадренохром
красно-фиолетовое
окрашивание
