- •Часть 2
- •Химическое строение сердечных гликозидов
- •Связь между химическим строением и фармакологическим действием
- •Получение
- •Свойства лекарственных препаратов сердечных гликозидов
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Химическая классификация стероидных гормонов
- •Химическая структура стероидных гормонов
- •Источники получения стероидных гормонов
- •Гестагенные гормоны и их полусинтетические аналоги
- •Получение
- •Свойства гестагенных гормонов и их полусинтетических аналогов
- •Определение подлинности
- •Реакции на стероидный цикл
- •Реакции на функциональные группы
- •Спектрофотометрия
- •Физико-химические методы
- •Химические методы – метод косвенной нейтрализации
- •Андрогенные гормоны и их синтетические аналоги
- •Получение
- •Свойства андрогенных гормонов и их синтетических аналогов
- •Определение подлинности
- •I. Химические методы
- •Реакции на стероидный цикл
- •Реакции на функциональные группы
- •II. Физико-химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Синтетические анаболические средства производные 19-нортестостерона (сложные эфиры нардлона)
- •Получение
- •Эстрогенные гормоны и их полусинтетические аналоги
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Реакции на стероидную группу
- •Реакции на функциональные группы
- •Спектрофотометрия
- •Вэжх, тсх Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •I. Физико-химические методы
- •Хранение
- •Применение
- •Синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры
- •Свойства синтетических аналогов эстрогенов
- •Определение подлинности
- •Реакция с концентрированной серной кислотой
- •2. Реакции на фенольный гидроксил
- •3. Реакции на фенильный радикал
- •4. Спектрофотометрия
- •Получение
- •Химическая структура кортикостероидов
- •Определение подлинности кортикостероидов
- •Физико-химические методы
- •Химические методы
- •Гормоны мозгового слоя надпочечников (катехоламины) Общая формула
- •Получение
- •Химические свойства катехоламинов
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение катехоламинов
- •Хранение
- •Применение
- •Лекция № 4 Антибиотики Общая характеристика
- •Классификация антибиотиков
- •Антибиотики ароматического ряда Левомицетин и его производные
- •Общая характеристика
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Доброкачественность
- •Количественное определение
- •4. Спектрофотометрия
- •Применение
- •Физико-химические свойства
- •Определение подлинности
- •Кислотно-основные свойства тетрациклинов
- •Определение подлинности
- •I. Физико-химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Определение биологической активности
- •Хранение
- •Применение
- •Антибиотики-макролиды и азалиды
- •Определение подлинности
- •1. Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Лекция №6 Антибиотики – β-лактамиды
- •Пенициллины Общая характеристика
- •Получение
- •Определение подлинности
- •I. Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •3. Неводное титрование
- •8. Микробиологический метод
- •Хранение
- •Применение
- •Цефалоспорины
- •Классификация
- •Получение
- •Химические свойства
- •Определение подлинности
- •I Физико-химические методы
- •II. Химические методы
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Микробиологический метод
- •Йодометрия
- •Неводное титрование
- •Хранение
- •Применение
- •Карбапенемы
- •Ингибиторы бета-лактамаз
Получение
Синтез осуществляется из растительного сырья. Процесс выделения осложнен наличием в растении ферментов, способных необратимо изменить химическую структуру гликозидов. Такие изменения могут также произойти под влиянием света, температуры и т. д.
В растении обычно содержится смесь сердечных гликозидов и целый ряд сопутствующих веществ.
Общая схема получения сердечных гликозидов заключается в предварительном обезжиривании растительного сырья с помощью эфира или лигроина. Для экстракции гликозидов из растений используют в зависимости от их растворимости ацетон, спирты, этилацетат, часто с добавлением в них воды. Затем сырье настаивают с 70%-ным этиловым спиртом для удаления хлорофилла. Спирт отгоняют под вакуумом и из остатка извлекают первичные гликозиды теплой водой, вторично настаивая несколько дней. Из полученной смеси неочищенных гликозидов удаляют смолы (эфиром) и сапонины (раствором ацетата свинца). Гликозиды осаждают, насыщая смесь водным раствором сульфата аммония. Разделение смеси гликозидов основано на различии их растворимости в органических растворителях. Для разделения используют хроматографические методы или противоточное распределение веществ в специально подобранных системах растворителей.
Свойства лекарственных препаратов сердечных гликозидов
Источник получения |
Лекарственный препарат |
Описание и растворимость |
Листья ландыша майского (Convallaria majalis L.) и его разновидности семейства ландышевых (Convallariaceae)
Наперстянка пурпурная (Digitalis purpurea L.) и наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.)
Наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.), сем. Норичниковых (Scrophulariaceae)
Семена строфанта комбе (Strophanthus kombe Oliver), сем. кутровых (Apocynaceae) |
Corglycon — коргликон (смесь гликозидов)
Digitoxin — дигитоксин
Digoxin — дигоксин
Strophanthin К — строфантин К (смесь гликозидов) |
Порошок от светло-жёлтого до буровато-жёлтого цвета. Трудно растворим в воде, легко — в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, трудно — в хлороформе. Удельное вращение от +16 до +19 ° (1%-ный раствор в хлороформе) Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало — в этаноле и хлороформе, растворим в метаноле Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе |