Определение подлинности кортикостероидов

1. Физико-химические методы

   • ИК, УФ-спектрофотометрия

   • ТСХ

   • ВЭЖХ

2. Химические методы

• Реакции на стероидную структуру

с кH₂SO₄ – окраска с флуоресценцией

Дезоксикортона ацетат – вишневое окрашивание с зелено-коричневой флуоресценцией

Кортизона ацетат – желтое окрашивание

Гидрокортизон – желтое окрашивание с зеленой флуоресценцией

Преднизолон – красное окрашивание

• Реакции на функциональные группы

А. Реакции на α-кетольную группу

1. С реактивом Фелинга

17-кетоальдегид красно-

оранжевый

осадок

2. С аммиачным раствором серебра нитрата

3. Реакция Гёрега (с раствором хлорида 2,3,5-трифенилтетразолия)

красный

формазан

4. Реакция образования ауринового красителя

(под действием периодата калия или хлорной кислоты)

Далее выделившийся формальдегид сочетают с хромотроповой кислотой с образованием ауринового красителя фиолетового цвета.

5. Реакция окисления и декарбоксилирования с сильными окислителями (хромовым ангидридом)

17-кетостероид

Б. Реакции на кето-группу=О в С₃

1. Реакция образования оксимов с гидроксиламином

оксим

определение Т плавления

2. Реакция с фенилгидразином

фенилгидразин кортизона ацетат

фенилгидразон кортизона ацетат

жёлтое окрашивание

В. Реакции на сложно-эфирную группу

1. Гидроксамовая проба

дезоксикортона ацетат ацетогидрокса-

мовая кислота

ацетогидрокса- красно-коричневое

мовая кислота окрашивание

Кортизона ацетат в этих условиях образует соединение, окрашенное в темно-вишневый цвет

2.Гидролитическое расщепление

этилацетат

запах

Определение доброкачественности

• Спектрофотометрия

• ТСХ

• ВЭЖХ

• по удельному вращению

Количественное определение

• Спектрофотометрия

• ФЭК

Хранение

Хранят препараты кортикостероидов по общему списку в соответствии с требованиями приказа МЗ РФ от 23.08.2010 N 706н в хорошо укупоренной таре, предохраняя от действия света.

Применение

Дезоксикортона ацетат - при болезни Аддисона, миастении, астении, общей мышечной слабости и других заболеваниях.

Вводят внутримышечно в виде масляных растворов от 0,005 г 3 раза в неделю до 0,01 г ежедневно.

Высшая разовая доза (в мышцу) до 0,01 г.

Кортизона ацетат и преднизолон - оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, антиаллергическое и антитоксическое действие. Их применяют для лечения ревматизма, различных форм полиартрита, бронхиальной астмы, кожных и различных аллергических заболеваний.

Кортизона ацетат назначают внутрь по 0,1—0,2 г в сутки, затем дозу уменьшают до 0,025 г в сутки.

Высшая доза кортизона ацетата: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.

Преднизолон - для местного применения при кожных заболеваниях (0,5% преднизолоновая мазь.

Высшие дозы: разовая 0,015 г, суточная 0,1 г (внутрь).

Гормоны мозгового слоя надпочечников (катехоламины) Общая формула

где R₁ = Н; ОН

R₂ = Н; СН₃

По химической структуре катехоламины являются производными ароматических аминоспиртов.

Источники получения адреналина - надпочечники крупного рогатого скота и свиней