Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Клінічна фармація підручник.doc
Скачиваний:
6
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
9.6 Mб
Скачать

Клінічна фармакологія блокаторів периферійних α-адренорецепторів

Класифікація. α-адреноблокатори поділяються на групи:

  • неселективні α1 і α 2-адреноблокатори (фентоламін).

  • селективні α1-адреноблокатори (празозин, доксазозин, тамсузозин, альфузозин, теразозин).

Механізм дії. Для лікування артеріальної гіпертензії має значення блокада постсинаптичних α1-адренорецепторів на рівні периферійних артеріол і венул, що веде до зниження периферичного опору, збільшення венозної судинної ємності, зменшення венозного повороту до серця. Окрім того, селективні α1-адреноблокатори володіють антиатерогенною дією (знижують вміст в крові ХС, ТГ, ЛПНЩ і підвищують рівень ЛПВЩ), підвищують чутливість тканин до інсуліну, гальмують агрегацію тромбоцитів, покращують сечовипускання шляхом блокади α1-адренорецепторів гладкої мускулатури простати і шийки сечового міхура. α1-адреноблокатори не викликають зворотного розвитку гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.

Фармакокінетика. Фентоламін має низьку біодоступність. Метаболізм α1-адреноблокаторів відбувається в печінці і виводиться нирками й ШКТ у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення фентоламіну, празозину короткий, а доксазозину, талмузину, альфузину тривалий, тому їх можна призначати 1-2 рази на добу.

Покази та дозування α-адреноблокаторів (табл. 13):

1. Зняття і профілактика гіпертонічних кризів при феохромоцитомі, при відміні клонідину (неселективні α1-адреноблокатори);

2. Артеріальна гіпертензія, особливо у поєднанні з супутньою доброякісною гіперплазією простати, порушенням ерекції, цукровим діабетом, дисліпідемією, хронічними обструктивними захворюваннями легень (селективні α1-адреноблокатори).

3. Доброякісна гіперплазія простати (тамсулозин, альфузозин).

ТАБЛИЦЯ 13

Дозування α1-адреноблокаторів

Міжнародна назва

Дози

Кратність прийому

Фентоламін

Празозин

Доксазозин

Тамсулозин

Альфузозин

Теразозин

50-100 мг/добу

1-20 мг/добу

1-16 мг/добу

400 мг/добу

5-10 мг/добу

1-20 мг/добу

3-4

2-3

1

1

2

1

Побічні дії див. розділ 1.10.

Протипокази: тяжке ураження нирок (фентоламін), печінки (доксазозин), вади серця, систолічна дисфункція лівого шлуночка. α1-адреноблокатори не призначають хворим зі стенокардією навантаження без одночасного призначення β-адреноблокаторів з метою попередження виникнення рефлекторної тахікардії. Вагітність і період лактації – відносні протипоказання для призначення α-адреноблокаторів.

Взаємодія. α-адреноблокатори комбінують з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, серцевими глікозидами, блокаторами рецепторів до ангіотензину ІІ, діуретиками і бета-адреноблокаторами. Не показане поєднання α-адреноблокаторів з адреноміметиками (пригнічується гіпотензивний ефект, збільшується небезпека виникнення кардіальних побічних реакцій).

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]