Безрецептурні лп, що застосовуються при місцевих розладах кровообігу, фармакологічна активність їхніх активних інгредієнтів і умови раціонального застосування

1. Засоби для лікування геморою та анальних тріщин для місцевого застосування

1. Кортикостероїди

• Гідрокортизон ( реліф ультра, постеризан, проктоседил);

• Преднізолон (ауробін);

• Флуокортолон (ультрапрокт).

2. Місцевоанестезуючі засоби

• Бензокаїн (реліф адванс)

• Лідокаїн (проктозол, просто-глівенол)

3. Інші засоби для лікування геморою та анальних тріщин для місцевого застосування

• Інші препарати, комбінації (безорніл, проктоседил, проктоседил М, реліф).

Реліф ультра (гідрокортизону ацетат 10 мг, олія печінки акули 60мг, цинку сульфату моногідрат 11 мг). Лікарська форма – супозиторії ректальні.

Фармакологічні властивості: гідрокортизону ацетат — глюкокортикостероїд при місцевому застосуванні має протизапальну, протиалергічну, судинозвужуюючу та протисвербіжну дію. Олія печінки акули володіє місцевою протизапальною, гемостатичною, ранозагоюючою, імуномоделюючою дією. Цинку сульфату моногідрат сприяє загоєнню ран та ерозій, нормалізує водний баланс шкіри. Особливості застосування: приймати препарат у I триместрі вагітності, дітям у віці до 12 років після консультації лікаря.

Аурубін (преднізолону капронат 2 мг/г, лідокаїн 20 мг/г, пантенол 20 мг/г, триклозан 1 мг/г). Лікарська форма – мазь ректальна. Фармакологічні властивості: преднізолону капронат – глюкокортикостероїд, який має місцеву протизапальну дію, знижує проникність судин. Лідокаїн — місцевий швидкодіючий анестетик, усуває біль та відчуття печіння. Пантенол сприяє регенерації пошкодженого епітелію. Триклозан - антисептик широкого спектру дії. Застосування: мазь тонким шаром наносять на уражену ділянку 2–4 рази на добу. При внутрішніх гемороїдальних вузлах невелику кількість мазі вводять у пряму кишку 2–4 раза на добу. Препарат не можна використовувати в I триместрі вагітності та дітям у віці до 1 року. При передозуванні можливі брадикардія та алергічні реакції.

Реліф адванс (бензокаїн, олія печінки акули). Лікарська форма: мазь ректальна, супозиторії ректальні. Фармакологічні властивості: бензокаїн є місцевим анестетиком, не має резорбтивного впливу, до нього не розвивається звикання. Жирова основа супозиторіїв та мазі володіє пом’якшуючим впливом. Застосовувати по 1 супозиторію до 4 разів на добу. При важких формах гіпертонічної хвороби, виражених порушеннях серцевого ритму, тиреотоксикозі, порушенні сечовиділення застосування препарату необхідно узгодити з лікарем.

Реліф (олія печінки акули, фенілефрину гідрохлорид) Лікарська форма: мазь ректальна, супозиторії ректальні. Фенілефрину гідрохлорид — адреноміметик, застосування якого призводить до місцевого судинозвужуючого ефекту. Це нормалізує співвідношення між притоком крові до гемороїдальних вузлів та відтоком крові від них, а також викликає зменшення ексудації, набряку, свербіжу, серозних виділень.

Проктозол (буфексамак 0,25 г, вісмуту субгалат 0,1 г, лідокаїну гідрохлорид 0,01 г). Форма випуску: супозиторії ректальні. Фармакологічні властивості: протизапальний, анальгетичний, ранозагоюючий засіб для місцевого лікування запальних захворювань аноректальної ділянки. Буфексамак виявляє протизапальну дію, зумовлену пригніченням синтезу простагландинів. Вісмуту субгалат виявляє в’яжучу та підсушуючу дію, сприяє загоєнню ран. Побічна дія: місцеві алергічні реакції в перианальній зоні: печіння, свербіж, набряк, почервоніння та лущення шкіри. Протипоказання: специфічні запальні процеси (у т. ч. сифіліс, туберкульоз), вік до 18 років, вагітність, лактація, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Прокто-Глівенол (трибенозид 50 мг, лідокаїну гідрохлорид 20 мг). Форма випуску: крем ректальний. Трибенозид зменшує проникність капілярів, поліпшує мікроциркуляцію, підвищує тонус судин, має протизапальні властивості. Антагоністична дія препарату спрямована на деякі ендогенні речовини, що відіграють роль медіаторів при розвитку запалення і болю. Прокто-Глівенол не слід застосовувати протягом перших трьох місяців вагітності. Препарат не призначають дітям, через відсутність досвіду його застосування в педіатрії. Особливості застосування: Прокто-Глівенол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають тяжкі ураження печінки. Прокто-Глівенол можна застосовувати з 4-го місяця вагітності та жінкам, які годують груддю, з дотриманням рекомендованого дозування.

Постеризан Форте (1 г мазі містить 166,7 мг стандартизованої суспензії культури бактерій E.coli і 2,5 мг гідрокортизону). Форма випуску: мазь. Препарат стимулює процеси місцевого імунітету за рахунок антигенної дії, спричиняючи як неспецифічну, так і специфічну імунні реакції, внаслідок чого підвищується місцевий імунний опір. Прискорює та покращує загоювання ран, має протизапальну, протинабрякову та притисвербіжну дію. Внаслідок сорбції або трансцитозу компоненти суспензії культури бактерій діють як антигени та ініціюють процес місцевої імунізації, що, в свою чергу, спричиняє захисну імунну реакцію. Особливості застосування: перед застосуванням необхідно здійснити туалет шкіри анальної ділянки. Невідомо, чи проникає гідрокортизон через плаценту, чи виділяється з молоком. Тому при вагітності та при годуванні груддю препарат слід застосовувати тільки при гострій необхідності.

Проктоседил М (1 капсула містить фраміцетину сульфату 5,0 мг; гідрокортизону ацетату 2,79 мг; ескулозиду 5,0 мг, бензокаїн 5,0 мг, бутил-амінобензоату (бутамбен) 5,0 мг). Форма випуску : капсули ректальні. Фраміцетин – антибіотик групи аміноглікозидів для місцевого застосування. Виявляє бактерицидну активність відносно ряду грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Ескулозид зменшує підвищену ламкість капілярів. Етил- і бутиламінобензоат - місцеві анестетики. Вони швидко та надовго усувають біль, свербіж і спазм аноректального сфінктера. Проктоседил М застосовують протягом короткого часу (не більше 7 днів). Протипоказання: вагітність, лактація, ранній дитячий вік. Особливості застосування: з обережністю призначають препарат хворим на артеріальну гіпертензію, пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю.

2. Для ліквідації больового синдрому, характерного для гострого геморою, використовують нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) (див. главу 2, розділ 3);

3. Флеботропні препарати (див. вище);

4. Препарати, які містять прямі антикоагулянти, або комбіновані препарати, які містять гепарин.

Гепатромбін Г (1 супозиторій містить: гепарину натрію 120 МО; преднізолону ацетату 1,675 мг; полідоканолу 30 мг). Форма випуску: супозиторії ректальні. Гепарин натрію, що входить до складу препарату, має місцеву антитромботичну, протинабрякову і протизапальну дію, покращує місцевий кровотік. Місцево діє на процес згортання крові, попереджує утворення мікротромбів і викликає їх лізис. Полідоканол усуває біль та сприяє склерозуванню вен. Препарат не має системної дії. Після місцевого застосування гепарин і преднізолон всмоктуються у малих кількостях, які є недостатніми для системних ефектів. Тривалість терапії не повинна перевищувати 14 днів. Протипоказання: порушення системи коагуляції зі схильністю до кровотечі; перші 3 місяці вагітності.

Проктоседил (гідрокортизону ацетат, фраміцетину сульфат , гепарин натрій, ескулозид, етиламінобензоат, бутиламінобензоат). Лікарська форма – мазь ректальна.

6. Препарати для лікування та профілактики закрепів (див. главу 2, розділ 6).

Фармацевтична опіка при лікуванні хворих на геморой безрецептурними засобами

1. При застосуванні засобів для лікування геморою для місцевого застосування, які містять глюкокортикостероїди необхідно враховувати можливість системного всмоктування активних речовин препарату, особливо при лікуванні у II та III триместрі вагітності, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

2. Не рекомендується тривале (більше 14 днів) застосування препаратів, які містять місцеві анестетики, гепарин, глюкокортикостероїди.

3. Протипоказом до місцевого застосування гепарину є патологія згортальної системи крові та кровотечі з гемороїдальних вузлів.

5. Протипоказання до застосування засобів для місцевого лікування геморою: специфічні захворювання шкіри (туберкульоз, сифіліс, гонорея), вітряна віспа, грибкові захворювання.

Незважаючи на застосування ефективних препаратів консервативне лікування дає лише короткочасну позитивну дію. Відновлення закрепів, погрішності в дієті, збільшення фізичних навантажень призводять до загострень, які потребують повторного лікування. Тому при неефективності консервативного лікування, особливо на пізніх стадіях захворювання, слід проводити комбіноване лікування, яке включає консервативне в поєднанні з малоінвазивними або хірургічними методами.

Алгоритм здійснення фармацевтичної опіки пацієнта зі скаргами на місцеві розлади кровообігу полягає у виявленні «загрозливих симптомів», у виясненні особи хворого (дитина, вагітна жінка), які потребують нагляду лікаря, що описано вище. Всі інші особи можуть лікуватися під опікою провізора.

Критерієм ефективності терапії безрецептурними препаратами для симптоматичного лікування місцевих розладів кровообігу є зникнення запалення, болю, відновлення функції , відсутність прогресування патології та її ускладнень.