Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Клінічна фармація підручник.doc
Скачиваний:
6
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
9.6 Mб
Скачать

Добові дози і фармакокінетичні параметри β-адреноблокаторів

МНН

Добова доза, мг

Всмоктування, %

Біодоступність, %

Т1/2 ,год

Зв’язування з білками плазми, %

Виведення печінки, %

Виведення ,нирки, %

Активні метаболіти

Атенолол

100

46-62

4050

6-9

5

10

90

Ні

Бетаксолол

20

100

80-90

15-20

50

85

15

Ні

Бісопролол

20

80-90

85

10-12

30

50

50

?

Карведилол

25

100

25

6-10

98-99

100

0

Є

Метопролол

150-300

95-100

50

3-4

10

100

0

Ні

Надолол

80-240

15-25

30

14-24

25

0

100

Ні

Піндолол

7,5-22,5

90-100

90

3-4

57

60

40

Ні

Пропранолол

120-400

95-100

30

2-5

93

100

0

Є

Соталол

80-320

?

90-100

7-18

5

20

80

Ні

Талінолол

100-300

70-75

65

10-14

60

40

60

Ні

Тімолол

15-45

90-100

70

4-5

10

80

20

Ні

Целіпролол

200-400

?

30-70

5-6

30

40

60

Є

Есмолол

250-500 мкг/кг

-

-

9 хв

55

0

100

ні

Примітка. (? – дані не виявлені).

Покази до використання β-адреноблокаторів: стенокардія напруги, гострий коронарний синдром, АГ й первинна профілактика інсульту й ІХС у хворих на АГ, профілактика шлуночкових і надшлуночкових аритмій, профілактика повторного інфаркту міокарда, профілактика раптової смерті у хворих з синдромом подовженого інтервалу Q-Т, хронічна серцева недостатність (карведилол, метопролол, бісопролол, небіволол), системні захворювання з підвищеним впливом симпатичної нервової системи, тиреотоксикоз, есенціальний тремор, алкогольна абстиненція, розшаровуюча аневризма аорти, гіпертрофічна кардіоміопатія, дигіталісна інтоксикація, мітральний стеноз (тахісистолічна форма), пролапс мітрального клапану, тетрада Фалло.

Побічні дії і протипокази. Основні побічні ефекти і протипокази β-адреноблокаторів представлені в таблиці 10.

ТАБЛИЦЯ 10

Побічні ефекти β-адреноблокаторів, протипокази до їх використання і стани, які потребують особливої обережності при використанні β-адреноблокаторів (адаптовано із Карlаns Сlіniсаl Нуpеrtеnsіоn, 2002).

Побічні ефекти β-адреноблокаторів

Абсолютні протипокази до використання β-адреноблокаторів

Стани, які потребують особливої обережності при використанні

β-адреноблокаторів

Кардіальні (виражена синусова брадікардія, зупинка синусового вузла, повна атріо-вентрикулярна блокада, зниження систолічної функції лівого шлуночка). Неврологічні (депресія, безсоння, жахливі сновидіння). Шлунково-кишкові (нудота, блювання, метеоризм, закрепи, діарея).

Бронхострикція (у осіб з бронхіальною астмою, ХОЗЛ). Шкірні реакції (слабість, втома, сонливість). Сексуальна дисфункція (зниження потенції).

Збільшення ризику розвитку інсулін-індукованої гіпоглікемії, маскування симптомів гіпоглікемії.

Похолодання кінцівок, синдром Рейно.

Виражена гіпотензія.

Гіпертригліцеридемія, зниження рівня ліпопротеїдів високої щільності.

Гепатотоксичність.

Індивідуальна гіперчутливість. Бронхіальна астма і ХОЗЛ з бронхообструкцією. Атріо-вентрикулярна блокада І-ІІ ст. Брадикардія з клінічним проявом. Синдром слабості синусового вузла. Кардіальний шок. Тяжкі ураження периферичних артерій. Гіпотензія з клінічними проявами.

Цукровий діабет. ХОЗЛ без бронхообстукції. Ураження периферичних артерій (помірні прояви). Депресії.

Дисліпідемії. Безсимптомна дисфункція синусового вузла, атріо-вентрикулярна блокада І ст.

Для β-адреноблокаторів характерний синдром відміни (див.розділ 1.10.)

Взаємодія ліків. Поєднання β-адреноблокаторів з ЛП, які проявляють від’ємний іно-і хронотропний ефект, може призвести до тяжких побічних реакцій. При поєднанні β-адреноблокаторів з клонідином розвивається виражене зниження АТ і брадикардія, особливо при горизонтальному положенні хворих.

Поєднання призначення β-адреноблокаторів з верапамілом, аміодароном, серцевими глікозидами може призвести до різкої брадикардії і порушення АВ-провідності.

Поєднання β-адреноблокаторів з нітратами або блокаторами кальцієвих каналів обґрунтовано, оскільки перші зменшують потребу міокарда в кисні, а інші, знижуючи тонус периферичних і коронарних судин, забезпечують гемодинамічне розвантаження міокарда і збільшення коронарного кровотоку.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]