Клінічна фармкакологія вітамінів

Вітаміни — це група органічних речовин різноманітної хімічної природи, біологічно активних у дуже малих кількостях, які не є джерелом енергії або будівельним матеріалом для організму, але абсолютно необхідні для життєвих функцій. Вони надходять в організм з їжею, переважно рослинною, або синтезуються в ньому мікрофлорою кишечника.

У малих кількостях вітаміни чинять регулюючу дію на клітинні функції й біохімічні процеси на зразок каталізаторів або ензимів, забезпечуючи належне використання харчових речовин. Як специфічні речовини, разом з гормонами й ензимами, вони створюють єдине фізіологічне ціле — групу біокаталізаторів і відіграють величезну роль у процесах обміну в організмі, зокрема в клітинному диханні, впливають на функції нервової системи, ендокринних залоз, посилюють імунобіологічні процеси, підвищують стійкість організму щодо інфекційних захворювань, чинять протизапальну дію, сприяють дезинтоксикації організму.

Особливістю вітамінів є їх надзвичайно висока біологічна активність. Багато вітамінів задовольняють потреби в них людини в дозі від кількох одиниць до десятків міліграмів, особливо активні (наприклад, вітамін В₁₂) здійснюють свій ефект у дозі 1 - 3 мг; поряд з цим серед природних джерел вітамінів є такі, концентрація яких дуже висока і обчислюється процентами (наприклад, вітамін С).

Взаємовідносини організму та вітамінів обумовлені тим, що потреба в них пов'язана з нездатністю тканин та клітин організму до їх синтезу. Вітаміни, як правило, є незамінними сполуками, біосинтез яких в організмі з різних причин не може бути здійснений.

Потреба людини в вітамінах залежить від статі, віку, фізіологічного стану та інтенсивності праці. Добова потреба в вітамінах підлягає значним змінам.

Усі вітаміни за фізико-хімічними властивостями поділені на дві великі групи – жиро- і водорозчинні.

Вітамін В₁ (тіамін) чинить імуностимулювальний, антиоксидантний, гангліоблокувальний вплив. Після введення всередину всмоктується головним чином у дванадцятипалій та тонкій кишці. Швидко і повністю абсорбується після внутрішньом'язової ін'єкції, розподіляється по всіх тканинах. Щоденно метаболізується приблизно біля 1 мг тіаміну. Захищає мембрани клітин від токсичної дїі продуктів перекисного окиснення ліпідів.

Показання: гіпо- й авітаміноз В₁ (в тому числі у пацієнтів, котрі перебувають на зондовому харчуванні та гемодіалізі, а також із синдромом мальабсорбції), знижене надходження вітаміну в організм — порушення всмоктування в кишечнику, голодування, хронічний алкоголізм, виражені розлади функції печінки, тиреотоксикоз, підвищена потреба у вітаміні (період вагітності, годування груддю, інтенсивного росту), неврит, радикуліт, невралгія, периферійний парез або параліч, атонія кишечнику, міокардіодистрофія, дерматози, лишай, псоріаз, екзема, інтоксикація.

Спосіб застосування. Всередину (після їди) і парентерально. Доза для прийому всередину для дорослих становить 10 мг 1-3 (до 5) разів на день. Курс лікування, як правило, становить 30 днів.

Парентеральне введення тіаміну рекомендують починати з низьких доз (не більше 0,5 мл 5 або 6 % розчину) і тільки при хорошій переносимості вводять вищі дози. Внутрішіньом'язово дорослим застосовують 0,02-0,05г тіаміну хлориду (1 мл 2,5 або 5 % розчину) чи 0,03-0,06г тіаміну броміду (1 мл 3 або 6 % розчину) 1 раз на день щоденно. Курс лікування — 10-30 ін'єкцій.

Побічні дії: див розділ 7.9

Вітамін В₂ (рибофлавін) Фармакологічна дія препаратів рибофлавіну полягає в усуненні дефіциту вітаміну В₂, регулюванні окисно-відновних процесів. Рибофлавін дещо підвищує секреторну функцію шлунка (бере участь в утворенні соляної кислоти шлункового соку), покращує виділення жовчі, полегшує всмоктування вуглеводів у тонкій кишці, необхідне для підтримання нормальної мікрофлори кишечника. Сприяє покращанню глікогенофіксуючої, синтетичної, антитоксичної функції печінки, підвищує чутливість клітин цього органа до дії інсуліну, сприяє інкреції інсуліну. Нормалізує рівень білірубіну в крові (при гепатиті А).

Рибофлавін та його активні метаболіти легко всмоктуються в тонкій кишці. Абсорбцію рибофлавіну уповільнюють різні запальні процеси в кишечнику, порушення кровообігу, ахілія, хронічний гастрит, ентерит. У дітей раннього віку всмоктування відбувається повільніше, ніж у дорослих. Рибофлавін розподіляється в організмі нерівномірно: найбільша кількість міститься в міокарді, печінці, нирках. Виділяється переважно із сечею у незмінному вигляді. При нормальному вмісті вітаміну в організмі за добу із сечею виділяється близько 9 % введеної дози, решта реабсорбується в канальцях нирок. При надмірному введенні рибофлавіну екскреція зростає, і сеча забарвлюється у жовтий колір. Елімінація рибофлавіну підвищена при тиреотоксикозі.

Показання: вірусний гепатит А, хронічний гепатит, цироз печінки, порушення функції шлунково-кишкового тракту, гіпотрофія, анемія, лейкози. З профілактичною метою — при зниженні всмоктування в шлунково-кишковому тракті, інтенсивній елімінації і підвищенні потреби в рибофлавіні (гостра та хронічна гіпоксія, дихальна і серцева недостатність, опікова хвороба, обмороження, недостатність білкового та надлишок вуглеводного харчування, гострі інфекційні захворювання, в тому числі в разі лікування протимікробними засобами, які пригнічують грамнегативну флору кишечника).

Протипоказання: гіперчутливість, нефролітіаз.

Спосіб застосування. Усередину приймають у дозі 5-10 мг 1-3 рази на добу протягом 1 міс. Добова доза — до 50 мг. Внутрішньом'язово вводять по 1 мл 1 % розчину 1 раз в день протягом 10-15 днів. Потім застосовують 2-3 рази на тиждень, всього — 15-20 ін'єкцій.

Особливі вказівки: можливе забарвлення сечі в жовтий колір.

Побічні дії: див. розділ 7.9

Вітамін В₅ (пантотенова кислота) потрапивши в організм, перетворюється в пантетин, який входить до складу коензиму А, що відіграє важливу роль у процесах окиснення і ацетилювання. Коензим А — одна із небагатьох речовин в організмі, що бере участь у метаболізмі і білків, і жирів, і вуглеводів.

Найважливішою властивістю вітаміну В₅ є його здатність стимулювати утворення гормонів надниркової залози — глюкокортикоїдів, що робить його потужним засобом для лікування таких захворювань, як артрит, коліт, алергія й патологія серця. Він відіграє важливу роль у формуванні антитіл, сприяє засвоєнню інших вітамінів, а також бере участь у синтезі нейротрансмітерів, метаболізмі жирних кислот. Пантотенова кислота нормалізує ліпідний обмін і активізує окисно-відновні процеси в організмі. Вона справляє значну гіполіпідемічу дію, обумовлену, можливо, інгібуванням біосинтезу основних класів ліпідів, які формують у печінці ЛПНЩ і ЛПДНЩ.

Показання: різні патологічні стани, пов'язані із порушенням процесів обміну: хронічні захворювання печінки, хронічний панкреатит, захворювання шлунково-кишкового тракту неінфекційної природи (гастродуоденіт тощо), гіпомоторна дискінезія кишечника.

Спосіб застосування. Пантотенат кальцію застосовують перорально, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Усередину дорослим призначають у дозі 0,1-0,2г 2-4 рази на день.

Побічні дії. Пантотенат кальцію добре переноситься.

При патологіїгепатобіліарної системи доцільні жиророзчинні вітаміни, всмоктування яких порушується у зв'язку з недостатнім надходженням жовчі в кишечник.

Вітамін Е (токоферол) проявляє антиоксидантну активність, бере участь у процесах тканинного метаболізму, попереджує гемоліз еритроцитів, підвищення проникності та ламкості капілярів, порушення функції сім'яних канальців та яєчок, плаценти, нормалізує репродуктивну функцію; запобігає розвитку атеросклерозу, дегенеративно-деструктивних змін у міокарді та скелетних м'язах, покращує живлення та скоротливу здатність серцевого м'яза, знижує його потребу в кисні. Він гальмує вільнорадикальні реакції, запобігає утворенню пероксидів, які пошкоджують клітинні і субклітинні мембрани. Стимулює синтез гема та ферментів, що його містять, — гемоглобіну, міоглобіну, цитохромів, каталази, пероксидази. Покращує тканинне дихання, стимулює синтез білків (колагену, ферментних, структурних і скорочувальних білків скелетних і непосмугованих м'язів, міокарда), захищає від окиснення вітамін А. Вітамін Е інгібує синтез холестерину.

Із шлунково-кишкового тракту повільно всмоктується приблизно 50 % вітаміну Е. Максимальний рівень у крові досягається через 4 год після прийому. Для абсорбції цього вітаміну необхідна наявність жовчних кислот. У процесі всмоктування утворює комплекс із ліпопротеїнами, які є внутрішньоклітинними переносниками вітаміну Е. Надходить, головним чином, у лімфу, потім — у загальний кровообіг, де зв'язується переважно з α₁- і β-ліпопротеїнами, частково — із альбуміном сироватки крові. При порушенні обміну білків транспорт вітаміну Е утруднюється. Депонується у надниркових, сім'яних залозах, гіпофізі, жировій та м'язовій тканині, еритроцитах, печінці. Метаболізується і виділяється з організму (у незмінному вигляді та у вигляді метаболітів) із жовчю (понад 90 %) та сечею (близько 6 %).

Показання: стан реконвалесценції після захворювань, перебіг яких супроводжується гарячкою, дисменорея, загроза аборту, клімакс, гіпофункція статевих залоз у чоловіків, астенічний та неврастенічний синдром, системний червоний вовчак, склеродермія, ревматоїдний артрит, міокардіодистрофія, спазм периферійних судин, атеросклероз, гіпертонічна хвороба, серцево-судинна недостатність, стенокардія, захворювання печінки, дерматози, псоріаз, гіпотрофія.

Протипоказання: гіперчутливість, кардіосклероз, інфаркт міокарда. Обмеження щодо застосування: підвищений ризик тромбоемболій.

Спосіб застосування. Усередину і внутрішньом'язово — по 100-300 мг на добу, за необхідності — до 1г на добу.

Побічні дії: див. розділ 7.9

Вітамін К (вікасол) призначається внутрішньом'язово по 1 мл 1% розчину 1-2 рази на день до ліквідації геморагічного синдрому. Курс повторюють після 5-7-денної перерви. Вітамін К бере участь у синтезі протромбіну і сприяє відновленню згортальних властивостей крові.

Ліволін форте й есел форте- це комплексні препарати, до складу яких, крім есенціальних фосфоліпідів, входять вітаміни B₁, В₂, B_6, В₁₂, нікотинамід і вітамін Е.

Фармакодинаміка. Роль вітамінів групи В полягає в активації ключових ферментів циклу Кребса (В_:), ферментів дихального ланцюга (В₂, нікотинамід), синтезу білка й регулювання репаративних процесів у печінці (В_б, В₁₂). Вітамін Е володіє антиоксидантними властивостями: знижуючи активність перекисного окиснення ліпідів, стабілізує мембрани гепатоцитів, а також бере участь у регулюванні процесів тканинного дихання, обміну білків, жирів і вуглеводів, проліферативних процесів у клітинах.

Показання: запальні ураження печінки (хронічний гепатит, гепатит у стадії загасаючого загострення), цироз печінки у початковій стадії, жирова дистрофія печінки, ураження печінки, пов'язані з алкоголізмом і прийомом лікарських засобів, зі швидким схудненням, інтоксикації різного походження, гестоз вагітних, радіаційний синдром, псоріаз.

При патології печінки препарати призначають по 2 капсули 2-3 рази на день протягом 3 міс, за необхідності курс продовжують або повторюють.