Класифікація проносних засобів

Засоби, що реф-лекторно стимулю- ють перистальтику кишечника	Засоби, що мають осмотичні властивості	Засоби, що пом’якшують калові маси		Засоби, що збільшують об’єм вмісту кишечника	Комбіновані засоби
1.Бісакодил 2.Натрію пікосульфат 3.Плантекс 4.Сенозиди А, В 5.Кора крушини 6.Рицинова олія 7.Ізафенін	8.Лактулоза 9.Макрогол 10.Магнію сульфат 11.Сіль карловарська	12.Олія вазелінова	13.Ламінарид			14.Агіолакс

Антраглікозиди - це складні ефіри, під час гідролізу яких утворюються похідні антрахінону і цукру. Вибірково діють на товстий кишечник. Діючими речовинами є не антраглікозиди, як такі, а продукти їх гідролізу, а саме, похідні антрахінону - емодин (тріоксиметилантрахінон) та ін. Ці речовини, подразнюючи інтерорецептори переважно товстої кишки, викликають посилення перистальтики і внаслідок цього її спорожнення.

Припускають, що гідроліз антраглікозидів відбувається не в кишках, а в інших органах, можливо, в печінці. Потім продукти гідролізу їх разом з жовчю виділяються в кишки і впливають на рецептори. Деякі з цих продуктів, а саме, кислота хризофанова, виділяються з організму з молоком і сечею, забарвлюючи їх у жовтий колір. Проносний ефект препаратів, які містять антраглікозиди, настає через 6-10 год, тому їх призначають звичайно на ніч.

Проносні засоби, які містять антраглікозиди, як і синтетичні препарати, застосовують переважно для усунення звичного закрепу, а також у разі затримки та утруднення дефекації у зв'язку з гемороєм. У таких випадках ці препарати приймаютьу великих дозах, а за неефективності застосовують інші проносні засоби.

Проносні препарати, які містять антраглікозиди, у великих дозах можуть викликати біль у животі й тенезми. З обережністю їх слід призначати вагітним жінкам та годувальницям, а також хворим із захворюваннями печінки та нирок. Негативним реакціям на проносні засоби запобігають ретельним підбором доз.

У медичній практиці широко використовують препарати з кореня ревеню, кори крушини, листя сени тощо.

Корені та кореневища ревеню містять антраглікозиди, таноглікозиди, кислоту хризофанову, смоли, пектинові речовини, багато крохмалю тощо. З них виготовляють порошок, таблетки, сухий екстракт, сироп. Ці препарати призначають як проносні та жовчогінні засоби при хронічному закрепі, атонії кишок, метеоризмі. Інколи їх застосовують як в'яжучі засоби (закріплюючий ефект): таноглікозиди не посилюють, а, навпаки, пригнічують моторику кишок. Зв'язуючись з білками, вони утворюють осад, який захищає рецептори слизової оболонки кишок від подразнення. Для досягнення проносного ефекту препарати ревеню призначають у дозах 0,5-2 г на прийом. Сироп ревеню використовують як легке проносне головним чином у педіатрії.

Кора крушини. Із кори крушини виготовляють рідкі й сухі екстракти, проносні збори тощо. Ці препарати викликають проносну дію через 8-10 год після прийому всередину. Великий латентний період зумовлюється повільним гідролізом антраглікозидів крушини ферментами та бактеріальною флорою товстої кишки в лужному середовищі. Вони починають розпадатись лише в товстій кишці, де і проявляють свою проносну дію, що є результатом подразнення рецепторного апарату цього відрізка кишок. Окрім того, препарати крушини гальмують абсорбцію з кишок, у зв'язку з чим об'єм кишкового вмісту збільшується, випорожнення кишки полегшується Препарати крушини призначають хворим з хронічним запором. Тривале лікування цими препаратами призводить до звикання, що потребує збільшення дози або заміни їх на інші препарати аналогічної дії. Вагітним жінкам ці препарати протипоказані: можуть призвести до викидня.

Сухим стандартизованим препаратом кори крушини є препарат рамніл. Його призначають хворим з хронічним закрепом по 0,2г на ніч.

Листя сени містить антраглікозиди, флавонові глікозиди, органічні кислоти, полісахариди тощо. Його використовують для виготовлення настою, таблеток екстракту сени сухого, порошку кореня солодки складного, зборів; імпортні препарати — сенаде, пафіол, глаксена, регулакс та ін. Ці препарати мають проносну дію, оскільки стимулюють моторну функцію кишок, особливо товстої кишки. Використовують у випадках хронічного закрепу, післяопераційної атонії кишок, перед хірургічним втручанням.

До складу порошку кореня солодки складного входить 20 частин порошку листя сени, 20 частин плодів кореня солодки, 10 частин порошку плодів фенхеля, 10 частин сірки очищеної та 40 частин порошку цукру. Як легкий проносний засіб призначають по 1-2 чайній ложці 1-3 рази на день з водою.

Ізафенін - синтетичний проносний засіб. За характером проносної дії подібний до антраглікозидів. Є надійним і порівняно легким проносним засобом. Збуджує перистальтику переважно товстої кишки. Його можна призначати вагітним жінкам і дітям, а також хворим на захворювання нирок.

Призначають усередину по 0,01 г на ніч. Ізафенін входить до складу комбінованих таблеток «Ізаман».

Натрію пікосульфат належить до похідних триарилметану. Після перорального прийому він досягає кишечника без істотної абсорбції, тому не зазнає ентерогепатичної циркуляції. Унаслідок бактеріального розщеплення вихідної речовини в товстій кишці утворюється вільний дифенол. Ефект настає через 6-12 год. Призначають перорально, бажано ввечері, по 13-26 крапель (5-10 мг).

Побічні дії (див. розділ 6.11).

Бісакодил належить до похідних дифенілметану. Він гідролізується в лужному кишковому вмісті з утворенням ацетильних похідних, що чинять подразнювальний вплив на рецептори слизової оболонки кишечника, внаслідок чого розріджується кишковий вміст та збільшується його об'єм і стимулюється моторно-евакуаторна функція кишечника. Може застосовуватись як перорально, так і ректально. Дорослим призначають по 5-15 мг 1 раз на добу. Залежно від бажаного часу настання ефекту приймають або ввечері (ефект досягається через 10 год), або вранці натще (ефект виникає через 5 год).

Побічні дії (див.розд.6.11).

Олію рицинову отримують з насіння рицини, яка росте у тропічній Африці. Олія сама по собі подразнювальної дії не має, у шлунку не змінюється. Лише у дванадцятипалій кишці вона під впливом ліпази і лужного середовища частково гідролізується на гліцерин і рицинолову (оксипальмітинову) кислоту. Солі цієї кислоти, подразнюючи хеморецептори слизової оболонки кишок, викликають рефлекторне збудження перистальтики. Внаслідок цього прискорюється просування вмісту кишок, швидше настає дефекація. Після прийому столової ложки олії рицинової випорожнення кишок настає через 2-6 год. У міру видалення вмісту кишок, як і продуктів гідролізу олії рицинової, товста кишка розслаблюється, внаслідок чого можливий тимчасовий закреп. Як проносний засіб олію рицинову призначають всередину дорослим по 15—30 мл, а дітям по 5-15 мл на прийом, в основному при хронічному закрепі у зв'язку з гемороєм, проктитом, тріщиною прямої кишки. Її застосовують і для підготовки хворих до рентгенологічного дослідження органів черевної порожнини, щоб видалити з кишечника гази і вміст. Оскільки олія рицинова викликає рефлекторне підвищення моторної функції матки, її можна застосовувати у випадках слабкості пологової діяльності.

Застосування олії рицинової як проносного засобу протипоказане у випадках отруєнь жиророзчинними отрутами (бензолом, фосфором та ін.).

Лактулоза – це синтетичний полісахарид, знижує концентрацію іонів амонію в крові на 25-50% і послаблює симптоми печінкової енцефалопатії; стимулює розмноження молочнокислих бактерій і перистальтику товстої кишки. У просвіті кишечника лактулоза гідролізється з утворенням молочної та мурашиної кислот, збільшується осмотичний тиск вмісту кишечника з підвищенням його кислотності, розвивається послаблююча дія. Препарат практично не всмоктується в ШКТ (нирками виводиться близько 3% дози). Ефект розвивається через 24-48 годин після прийому препарату. Лактулоза протипопоказана при підвищеній чутливості до препарату.

Побічні ефекти (див.розд.6.11)

Макрогол утворює водневі зв'язки з молекулами води в просвіті кишечника, збільшує в ньому осмотичний тиск, порушує всмоктування води і підсилює перистальтику. Препарат не всмоктується і не піддається біотрансформації, послаблювальний ефект виникає через 24-48 год. При прийомі макроголу можлива поява болю за типом кишкової коліки в нижніх відділах живота та діареї.

Магнію і натрію сульфат, а також сіль карловарська, яка містить велику кількість натрію сульфату, належать до осмотичних проносних засобів. У зв'язку з тим, що аніони і катіони цих проносних засобів погано абсорбуються, у кишках створюється високий осмотичний тиск, що перешкоджає абсорбції води. Крім того, гіпертонічні розчини цих солей сприяють дифузії води в просвіт кишок, і вони переповнюються рідиною. Це викликає механічне подразнення барорецепторів і рефлекторне посилення моторики кишок. Проносній дії сульфатів сприяє також підвищене утворення в кишках сірководню. Виходячи з механізмів проносної дії магнію і натрію сульфату, потрібно дотримуватися певних умов, які забезпечують максимальний ефект: призначати натще і з достатньою кількістю теплої води (1-2 склянки). За дотримання цих умов проносний ефект настає через 4-6 год. Концентровані розчини цих солей можуть викликати рефлекторний спазм воротаря, що затримує надходження їх у кишечник.

Дію сольових проносних можна прискорити вживанням великої кількості теплої води: ефект настає значно раніше — через 1-3 год.

Проносні солі застосовують за потреби швидкого спорожнення кишок одноразовим прийомом препарату. Повторний прийом протягом доби або в найближчі дні неприпустимий через подразнювальну дію цих препаратів. Після прийому сольових проносних стає неможливою абсорбція в кишках не тільки води, а й різних речовин — харчових, лікарських, отруйних. У зв'язку з цим магнію і натрію сульфат застосовують у випадках отруєння різними лікарськими речовинами й отрутами, прийнятими всередину. Проносні солі запобігають абсорбції і різко прискорюють виведення отрути з травного каналу. Для цього призначають по 20-30 г солі з великою кількістю теплої води (2-3 склянки).

Сольові проносні застосовують також у випадках загрози крововиливу в мозок і при набряку мозку, рідше при набряках, зумовлених хронічною недостатністю серця, для дегідратації організму. У таких випадках натрію сульфат призначають по 20-30 г у концентрованих розчинах (на півсклянки води), що сприяє виведенню з організму максимальної кількості рідини.

Протипоказання: гострі захворювання органів черевної порожнини (апендицит, холецистит, цистит, перитоніт), наявність механічної перешкоди для просування вмісту кишечника (защемлена кила), захворювання, які супроводжуються кровотечами з матки, травного каналу тощо.

Олія вазелінова, розм’якшуючи калові маси, полегшує їх просування по кишечнику. Призначають усередину по 1-2 столових ложки на день, переважно хворим з хронічним закрепом.

Ламінарид - суміш полісахаридів з білковим компонентом та солі альгінової кислоти. Отримують з морської капусти. Застосувують в основному при хронічних закрепах з вираженими спазмами кишечника. Призначають всередину після їди по 5-10 г гранул (1-2 чайні ложки) 2-3 рази на добу, запиваючи 1/4-1/2 склянки води.

Агіолакс містить порошок і лузги насіння подорожника овального, порошок плодів сени вузьколистої. Слиз та волокна насіння та лузги подорожника овального фізіологічно посилюють відходження вмісту товстої кишки, зв’язуючись з водою, набухаючи, збільшуючи об’єм калових мас і стимулюючи рефлекс розтягнення кишечника. Дія лузги насіння подорожника овального на моторику кишечника посилюється дією глікозидів сени (з плодів сени). Похідний 1,8-дигідроксиантрацену, діюча речовина з плодів сени вузьколистої, пригнічує ритмічні скорочення і стимулює перистальтичні скорочення. Препарат прискорює проходження вмісту через кишечник завдяки скороченню часу, протягом якого калові маси перебувають у товстій кишці. Окрім того, завдяки стимуляції секреції активного хлориду у просвіт кишечника виділяються вода та електроліти. Спеціальна фармацевтична форма препарату у вигляді гранул уповільнює вивільнення сенозидів з агіолаксу та дозволяють уникнути швидкого накопичення високих концентрацій сенозидів.

Приймають препарат всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (приблизно 250 мл), переважно ввечері (не раніше ніж через 30–60 хвилин після прийому їжі). Призначають дорослим та дітям віком від 12 років по 1-2 чайні ложки ввечері один раз на добу. Дія препарату наступає через 8–12 годин. Препарат переноситься добре.

Побічні ефекти (див. розділ 6.11).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами (див. розділ 6.10).