5.3.2. Микробтарға қарсы синтетикалық химиопрепараттар

Химиялық синтез тәсілдерімен тірі табиғатта кездеспейтін көптеген заттар жасалды, бірақ олар әсер ету механизмі , спектрі, типі бойынша анитбиотиктерге ұқсас . 1908 жылы П.Эрлих мышьяктың органикалық қосындысы негізінде мерезді емдейтін препарат сальварсанды синтездеді. Бірақ ғалымның басқа микроорганизмдерге қарсы әрі қарай осы тәрізді препараттар өндіруге талпынысы нәтижесіз болды. 1935 ж. Герхардт Домагк бактериалды инфекцияларды емдеуге пронтозилді («қызыл стрептоцид») ұсынды. Пронтозилдің әсер ету бастамасы сульфаниламд болып табылады, ол организмде пронтозил ыдрағанда түзіледі.

Қазіргі кезде әртүрлі химиялық құрылымды антибактериалды, саңырауқұлаққа қарсы, қарапайымдыларға қарсы синтетикалық химиотерапевтік дәрілік заттар алынған. Маңызды топтарға : сульфаниламидтер, нитроимидазолдар, хинолондар және т.б. жатады.

Ерекше топты вирустарға қарсы препараттар құрайды.

Сульфаниламидтер. Бұл препараттардың молекула негізін параминотоптар құрайды, олар бактериялардың тіршілігіне қажетті-пурин және пиримидин негіздерінің ізашары –фолий (тетрагидрофолий) қышқылының синтезіне қажет сондықтан да олар парамиинобензой қышқылының бәсекелес антагонисі және аналогы ретінде әсер етеді. Әсер ету спектрі – кең , бактериостатиктер . Инфекцияларды емдеуде соңғы кезде сульфаниламдтердің рөлі төмендеді, антибиотиктерге қарағанда сульфаниламдтердің жанама әсері болады және оған көптеген штаммдар төзімді келеді . Клинкалық практикада әлі кең қолданылып жүрген бұл топтың бір ғана препараты бар, ол ко-тримоксазол және оның аналогтары. Ко-тримаксазол (бактрим, бисептол) – сульфаметаксазол мен триметопримнен тұратын , комбинирленген препарат. Бактерицидті әсер етеді . Триметоприм басқа фермент деңгейінде фолий қышқылының синтезін тежейді. Грам теріс бактериялармен қоздырылған несеп жолының инфекцияларында қолданылады.

Хинолондар. Бұл кластың бірінші препараты-налидикс қышқылы (1962) .Әсер ету спектрі шектелген , оған резистенттілік тез дамиды , грамтеріс бактериялармен қоздырылған несеп шығару жолдарының инфекцияларын емдеуге қолданыс тапты. Қазір фторхинолондар қолданылады. Фторхинолондардың артықшылығы-енгізу жолы әртүрлі, бактерицидті әсері бар , енгізген жерде жоғары белсенді , гистогематикалық тосқауылдан жақсы өтеді , резистенттілік дамуы төмен . Фторхинолондардың (ципрофлоксацин, норфлоксацин және т.б. ) спектрі- кең, әсер ету типі – цидті. Грам теріс бактериялар (көкірің таяқщасына да ), жасушаішілік паразиттер, микобактериялар қоздырған инфекцияларда қолданады.

Нитроимидазолдар (метронидазол, трихопол) Әсіресе анаэробты бактерияларға қарсы белсенді , өйткені тек осы микробтар ғана қайта қалпына келтіру жолымен метронидазолды белсенділендіруге қабілетті. Әсер ету типі- цидті , спектрі- анаэробты бактериялар мен қарапайымдылар (трихомонадалар, лямблиялар, дизентериялық амеба).

Имидазолдар (клотримазол және т.б.) . Цитоплазмалық мембрана деңгейінде әсер ететін саңырауқұлаққа қарсы препараттар.

Нитрофурандар (фуразолидон және т.б. ) . Әсер ету типі- цидті, спектрі кең. Несепте жоғары концентрацияда жиналады. Несеп шығару жолының инфекцияларын емдеуде уросептиктер ретінде қолданылады.