Добавил:
Sekretar
kiopkiopkiop18@yandex.ru
t.me/Prokururor I Вовсе не секретарь, но почту проверяю
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Ординатура / Хирургия / Библиотека им академика М.И. Перельмана / Книга_3316_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана
.pdf
Нежелательные эффекты необходимой ГКСтерапии можно уменьшить
следующими мероприятиями:
· проведением альтернирующей терапии;
· низкокалорийной диетой, богатой белками, кальцием (молочные
продукты), калием (фрукты и овощи) и бедной натрием;
· назначением антибиотиков, противотуберкулезных препаратов (при
соответствующей инфекции);
· назначением натрия фторида, препаратов кальция; назначением
Н
2
гистаминоблокаторов, антацидов при необходимости введения
высоких доз ГКС.
При беременности применение ГКС допустимо только по строгим по
казаниям, а длительно проводимую еще до беременности ГКСтерапию
резко обрывать не следует.
Опасность тератогенного действия не исключается только при приме
нении высоких доз дексаметазона и триамцинолона.
Эреспал
Эреспал (фенспирид) проявляет антагонистическую активность на уровне ги
стаминовых Н
1
— рецепторов и a
1
— адренорецепторов, снижает продукцию
противоспалительных факторов (цитокинов, ТNF
a
/фактора некроза опухоли
альфа, производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов) и подав
ляет миграцию клеток эффекторов в зону воспаления. Благодаря этим свой
ствам, эреспал оказывает выраженное противовоспалительное действие в ды
хательных путях, а также папавериноподобное спазмалитическое действие и
потенцирует эффективность антибактериальной терапии. В настоящее время
эреспал является препаратом выбора для проведения длительной противо
спалительной терапии, главным образом, при начальных стадиях ХОБЛ.
Эреспал назначают по 80 мг 2–3 раза в день до еды. В отличие от ГКС,
он не вызывает побочных эффектов.
Стабилизаторы мембран тучных клеток (СМТК)
СМТК, блокируя кальциевые каналы в мембранах сенсибилизированных
тучных клеток, предотвращают выход из них гистамина, факторов SPSA и
хемотаксических факторов, опосредующих прямую аллергическую реакцию
(1 типа) и, подавляя клеточную инфильтрацию в бронхиальном дереве и па
ренхиме легких, препятствуют формированию замедленной аллергической
реакции (III типа). СМТК оказывают терапевтическое действие только
тогда, когда их прием предшествует воздействию аллергена или холинерги
ческого продуцирующего фактора (не менее чем на 15 мин.). Профилактиче
ский эффект сохраняется 4–6 ч. Стабильный терапевтический эффект
формируется через 2–4 недели. СМТК применяются для длительной (года
ми) терапии в качестве базисных средств. По достижении стабильного тера
певтического эффекта дозу препарата постепенно снижают до минимума,
обеспечивающего отсутствие клинических симптомов болезни. Характерис
тика стабилизаторов мембран тучных клеток представлена в табл. 3.7.
70 Глава 3
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Таблица 3.7. Стабилизаторы мембран тучных клеток
Название препарата Форма выпуска Режим дозирования Показания Противопоказания Дополнительные сведения
Натрия кромогликат Капсулы 100 мг По 200 мг 4 раза в Пищевая аллергия. Повышенная чувстви Интал, как и его аналогии,
(налкром, сутки за 15 мин до еды Средство «базисной» тельность к компонен не является средством для
интал, кромолин, Дозир. аэрозоль По 2 ингаляции 4 раза терапии бронхиальной там препарата (осто купирования приступов
(порошок), 1 мг/доза в сутки астмы, сезонного и рожно при беремен бронхиальной астмы
ломузол, Раствор для ингаля По 1 ингаляции в круглогодичного ри ности и лактации)
ций и интраназаль каждую ноздрю 5–6 раз нита, конъюктивита,
ного применения в сутки кератита и предупреж
дения бронхоспазма
после физической
оптикром) Глазные капли По 1–2 капли в каждый нагрузки и контакта с
глаз 5–6 раз в сутки аллергеном
Недокромил натрия Дозир. аэрозоль По 2 ингаляции 4 раза Монотерапия заболева 1 триместр беремен Не применяется для купи
(тайлед, 2 мг/доза; 1% раствор в сутки; 4–6 раз в каж ний дыхательных путей с ности, повышенная рования приступов удушья
для назального при дую ноздрю обратимой обструкцией чувствительность к
мененя бронхов (БА), аллерги компонентам препа
теливист) Глазные капли
1
1–2 капли в каждый ческого ринита и аллер рата
глаз 4–6 раз в день гического конъюктивита
Кетотифен Таблетки 1 мг; кап По 1 мг 2 раза в день, Предупреждение прис Повышенная чувстви Не рекомендуется резкая
(задитен, кетастма) сулы 1 мг таблетки утром и вечером во тупов бронхиальной тельность к кетоти отмена препарата при брон
ретард 2 мг; сироп время еды астмы, лечение аллерги фену, беременность и хиальной астме, особенно у
ческого ринита и конъю лактация, детский воз больных, систематически
ктивита раст младше 14 лет принимающих ГКС
Фиксированные комбинации кромогликата натрия:
ИНТАЛ ПЛЮС (кромогликат натрия + сальбутамол), ДИТЭК (кромогликат натрия + фенотерол).
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Комбинированные препараты применяются как средства базисной те
рапии БА. Лечебная доза составляет 2 ингаляционных дозы 4 раза в сутки,
поддерживающая — по 2 ингаляционных дозы 1–2 раза в сутки.
Антилейкотриеновые препараты
По механизму действия их подразделяют на:
· антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелу
каст);
· ингибиторы синтеза лейкотриеновтромбоксана А2 (озагрел).
Терапевтическое действие антилейкотриеновых препаратов проявля
ется уменьшением реактивности бронхов, бронхоконстрикции, отека
слизистой бронхов и бронхиальной гиперсекреции.
Антилейкотриеновые препараты не предназначены для купирования
приступов астмы!
Таблица 3.8. Фармакологическая характеристика антилейкотриеновых препаратов
Название Форма выпуска Режим Показания Противопоказания
препарата дозирования
Зафирлукаст Таблетки По 20 мг 2 раза Профилактика и Повышенная чувст
по 20 мг в день лечение БА при вительность к ком
недостаточной понентам препара
Монтелукаст Таблетки 10 мг перед сном эффективности та, беременность,
по 10 мг b
2
адреномиме лактация
тиков
Озагрел Таблетки По 200 мг 2 раза Детский возраст,
по 200 мг в день (утром и повышенная чувс
вечером после твительность к
еды) препарату
БРОНХОДИЛАТАТОРЫ
Бронхолитические средства (бронходилататоры, бронхолитики) — группа
лекарственных препаратов, фармакодинамическим эффектом которых
является увеличение просвета бронхов за счет устранения спазма гладких
мышц их стенки.
В современной пульмонологической практике применяются следую
щие группы бронходилататоров:
· адреностимуляторы (адреномиметики, симпатомиметики, бетааго
нисты);
· производные теофиллина (ингибиторы фосфодиэстеразы; метилк
сантины);
72 Глава 3
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
· блокаторы Мхолинорецепторов (холинолитики);
· конкурентные антагонисты лейкотриеновых рецепторов (аколат, за
фирлукаст);
· ганглиоблокаторы и др.
Адреностимуляторы
Препараты этой группы проявляют свое специфическое действие, возбуж
дая адренорецепторы (АР), которые активируют мембранный фермент
аденилатциклазу и, тем самым, способствуют накоплению в клетках глад
ких мышц бронхов и тучных клетках циклического аденозинмонофосфата
(цАМФ). цАМФ помогает связыванию в мышечных клетках свободного
кальция и через систему протеинкиназы лишает миозин способности со
единяться с актином, что и препятствует сокращению клеток. В тучных
клетках цАМФ противодействует открытию кальциевых каналов и выходу
медиаторов анафилаксии, вызывающих сокращение бронхиальной муску
латуры. В большинстве тканей представлена смешанная популяция АР с
преобладанием того или иного типа (a или b) и подтипа (a
1
, a
2
, b
1
или b
2
).
Комплексный ответ ткани на адреномиметики (AM) определяется их кон
центрацией, избирательностью действия, соотношением типов и подти
пов АР в ткани. По избирательному действию на адренорецепторы AM
подразделяются на:
· неселективные, действующие на a- и bадренорецепторы;
· частично селективные, действующие на b
1
и b
2
адренорецепторы;
· селективные, действующие в основном на b
2
адренорецепторы,
которые локализуются преимущественно в бронхах.
Адреналин возбуждает все типы АР, поэтому, кроме устранения спазма
мышц бронхов, он вызывает и нежелательные эффекты: повышение по
требности миокарда в кислороде за счет увеличения частоты и силы сер
дечных сокращений. Частично этот нежелательный эффект адреналина
компенсируется расширением коронарных сосудов и сосудов скелетных
мышц в результате стимуляции b
2
АР сосудов. Поскольку чувствитель
ность bАР к адреналину выше, чем aАР, для устранения бронхоспазма
применяются малые дозы препарата, которые, возбуждая bАР, не оказы
вают существенного влияния на aАР.
Средние и особенно максимальные терапевтические дозы возбуждают
и aАР. В результате происходит сужение сосудов кожи, слизистых, орга
нов брюшной полости, увеличиваются сила и частота сердечных сокраще
ний, возрастает периферическое сопротивление сосудов, нарушается ми
кроциркуляция в тканях и органах, повышается давление в малом и боль
шом круге кровообращения. Увеличение работы сердца в сочетании с
сужением коронарных сосудов и уменьшением длительности диастолы
способствует развитию сердечной недостаточности. Возбуждение bАР
проводящей системы сердца способствует возникновению желудочковой
экстрасистолии, а у больных с органическими поражениями сердца и фи
брилляции желудочков.
Лекарственные средства, применяемые для лечения 73
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Адреналин может вызывать, особенно у больных с гипертиреозом и ар
териальной гипертензией: тревогу, страх, беспокойство, головокружение,
головную боль, тремор, слабость, бледность, сердцебиение, а у психичес
ких больных усиливает выраженность симптомов. Возбуждение
aАР предальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности b
2
АР
может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина —
нарастанию бронхиальной обструкции. Особенно велика эта опасность у
больных бронхиальной астмой, так как у них количество предальвеоляр
ных aАР больше. Адреналин инактивируется в стенке желудка и кишеч
ника, поэтому используют только парентеральный путь введения. Наибо
лее эффективно внутримышечное введение адреналина, так как в сосудах
мышц преобладают b
2
АР, стимуляция которых приводит к расширению
сосудов и улучшению всасывания. При подкожных инъекциях всасывание
адренолина замедлено в связи с его сильным местным сосудосуживающим
действием, которое обусловлено стимуляцией aАР, находящихся в пре
обладающем количестве в сосудах кожи и подкожной клетчатки. Бронхо
расширяющее действие развивается через 3–5 мин после внутримышеч
ного введения и сохраняется в течение 30–40 мин. Адреналин подвергает
ся биотрансформации во всех тканях организма путем метилирования и
дезаминирования, осуществляемых ферментами катехолортометил
трансферазой и моноаминооксидазой (МАО). Неактивные метаболиты
выводятся почками.
В пульмонологической практике адреналин применяется только как
средство неотложной помощи. Его эффективность оценивается по изме
нению выраженности симптомов бронхиальной обструкции, частоте сер
дечных сокращений, артериальному давлению, состоянию периферичес
кого кровообращения, диурезу.
Эффекты адреналина продлевает и усиливает теофиллин. Однако их
сочетание увеличивает частоту нежелательных эффектов. У больных, по
лучающих сердечные гликозиды, адреналин способствует развитию гли
козидной интоксикации.
Эфедрин
Являясь непрямым AM, способствует выходу норадреналина — передат
чика нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпа
тического отдела вегетативной нервной системы из пресинаптических
окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность
всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей ак
тивности значительно уступает адреналину. Эфедрин вызывает те же эф
фекты, что и адреналин. Его назначают внутрь и ингаляционно при легких
степенях бронхоспазма. Он удлиняет действие адреналина, но их сочета
ние увеличивает опасность возникновения нежелательных эффектов.
В дозах выше средних терапевтических эфедрин суживает легочные сосу
ды за счет стимуляции aАР, что приводит к нарушению газообмена и
74 Глава 3
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
снижению рО
2
в крови. Эфедрин не инактивируется катехолортометил
трансферазой и МАО.
Применяется в виде внутримышечных инъекций, внутрь и ингаляци
онно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется че
рез 30–40 мин, при внутримышечном введении через 15–20 мин. Дли
тельность действия препарата, независимо от пути введения, составляет
4–6 ч. Эфедрин — слабая кислота, поэтому он быстрее всасывается при
приеме после еды. Суточную дозу дают в три приема. Для ингаляций ис
пользуют 0,5–1% водный раствор. Продолжительность ингаляций —
5 мин. Назначают не более 4 ингаляций в сутки. Элиминирует эфедрин
путем деметилирования, превращаясь в неактивный норэпинефрин,
и выводится почками в неизмененном виде. Эфедрин ускоряет биотран
сформацию ГКС. Сочетание его с ингибиторами моноаминоксидазы,
в частности, с антидепрессантами, может привести к развитию адренер
гического криза, проявляющегося головной болью, значительным
повышением артериального давления, субарахноидальным кровоизлия
нием.
Нежелательные эффекты у эфедрина такие же, как и у адреналина, хо
тя они выражены слабее, но сохраняются дольше. Кроме того, эфедрин
может вызывать бессонницу и расстройство памяти.
Частично селективные AM
Препараты этой группы возбуждают преимущественно b
2
АР, в меньшей
степени b
1
АР. Поэтому, наряду с бронхорасширяющим эффектом, они
увеличивают частоту, силу сокращений сердца и сердечный выброс, повы
шают потребность миокарда в кислороде. Бронхорасширяющее действие у
них выражено слабее, чем у адреналина. Они не устраняют отёк слизистой
оболочки бронхов, обусловленный расширением капилляров, уменьшают
общее периферическое сопротивление сосудов (изза артериальной вазоп
легии), снижают артериальное давление, уменьшают почечный кровоток,
расширяют сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа),
тормозят сокращение матки, могут вызывать тошноту, сухость во рту, тре
мор рук.
Их применяют для предупреждения и купирования начинающего и
умеренно выраженного бронхоспазма, астматического приступа, а так
же для усиления эффектов производных теофиллина в комплексе брон
хосанационных мероприятий при синдроме бронхиальной обструкции
(СБО) с преобладанием гиперкринии. Катехолортометилтрансфераза
не влияет на b
1,2
AM, моноаминооксидаза инактивирует их значительно
хуже, чем метаболизирует адреналин. Поэтому эффект их продолжи
тельнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъек
ционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме внутрь. После
приема внутрь терапевтический эффект развивается через 1 ч, после
инъекций — через 10–15 мин. Однако при инъекционном пути введения
Лекарственные средства, применяемые для лечения 75
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
наблюдается наименьшая избирательность воздействия на b
2
АР и, сле
довательно, чаще возникают нежелательные реакции. После ингаляции
бронходилатация наступает через 5–15 мин и касается в основном круп
ных бронхов, а после приема внутрь и при инъекционном пути введения
расширяются преимущественно мелкие и средние бронхи.
Являясь основными веществами, b
1,2
AM связываются, главным
образом с a
1
кислым гликопротеидом. Поэтому, при гипоксии, когда
увеличивается его содержание в крови (это обычно наблюдается при
обострении бронхолегочных заболеваний), связывание b
1,2
AM увеличи
вается и, соответственно, снижается их терапевтический эффект. Выво
дятся из организма b
1,2
AM почками в неизмененном виде и в виде
глюкуронидов.
Не следует назначать b
1,2
AM пациентам, недавно перенесшим ин
фаркт миокарда, с высоким АД, тяжелыми заболеваниями печени, почек,
гиперфункцией щитовидной железы, глаукомой, при беременности и
кормлении ребенка грудью, а также вместе с алкалоидами спорыньи, пре
паратами, содержащими кальций, витамином D и дегидротахистероном.
Имеются данные, что некоторые представители этой группы, в частности
ипрадол, усиливают действие антидиабетических препаратов.
Селективные
b
2
АМ
Оказывают избирательное возбуждающее действие на b
2
АР, наибольшее
количество которых расположено на клеточной мембране гладких мышц
бронхов и тучных клеток. Препараты этой группы обладают защитным эф
фектом против раздражителей, вызывающих сужение бронхов, обладают
способностью стимулировать дыхание с увеличением его частоты и глуби
ны, повышают скорость движения ресничек цилиндрического эпителия
бронхов, снижают проницаемость сосудов.
Данные препараты оказывают наиболее безопасное действие, не вызы
вая серьезных побочных эфектов, в отличии от неселективных и частично
селективных. Механизм их действия реализуется через усиление синтеза
циклического аденозинмонофосфата, и тем самым достигается быстрый
бронходилатирующий эффект. Поэтому на многих из этих ингаляторов
отмечается слово «reliever» (спасатель) для того, чтобы пациент во время
приступа не перепутал ингалятор.
76 Глава 3
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Таблица 3.9. Характеристика адреномиметиков
Название препарата Форма выпуска Режим дозирования Показания Противопоказания Дополнительные сведения
Неселективные адреномиметики
Адреналин Ампулы 1 мл по Индивидуальный Анафилактический шок, АГ, выраженный атеросклероз, При аритмиях, вызванных ад
(эпинефрин) 1 мг в зависимости от отек гортани, для аневризмы аорты, тиреотокси реналином, назначают b-адре
клинической ситу купирования удушье при коз, СД, закрытоугольная ноблокаторы
ации от 0,2 до 1 мг БА и др. аллергических глаукома, беременность,
в/м, п/к реакций немедленного аритмии
типа, а также для остановки
кровотечения
b
1,2
АМ средней продолжительности действия (до 8 ч)
Изопреналин Таблетки 5 мг По 2,5–5 мг Для купирования приступов Как у адреналина Необходима осторожность
сублингвально удущья при БА и бронхоспаз при ХСН
3–4 раза в сутки ма при ХОБЛ.
Орципреналин Таблетки 20 мг, По 20–40 мг АVблокада, приступы
(алупент, астмопент) доз. аэрозоль, 2–4 раза в сутки. МорганьиАдамсаСтокса,
ампулы 0,5%–1 мл По 1–2 инг. дозы интоксикация препаратами
п/к, в/м, в/в 3–4 раза в сутки наперстянки
1) b
2
АМ короткого действия (до 6 ч)
Сальбутамол Таблетки, сироп, Внутрь по 2–4 мг Для предупреждения и Тахикардия, миокардит, Частое применение иожет при
(сальгим) доз. аэрозоль, 3–4 раза в сутки; купирования бронхоспазма пороки сердца, сахарный вести к усилению бронхоспаз
порошок для ингаляционно при БА и ХОБЛ диабет, гипертиреоз, ма и даже вызвать внезапную
ингаляций, 0,1% по 0,1–0,2 мг глаукома, детский возраст смерть
раствор для 3–4 раза в сутки до 2х лет
небулайзера
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Окончание табл. 3.9
Название препарата Форма выпуска Режим дозирования Показания Противопоказания Дополнительные сведения
1) b
2
АМ короткого действия (до 6 ч)
Тербуталин (бриканил Таблетки, доз. Внутрь по 2,5–5 мг Купирование и профилактика Декомпенсированные пороки Применяются в акушерстве
инхалер, бриканил аэрозоль, порошок 3 раза в сутки. бронхоспазма при БА, ХОБЛ сердца, тахиаритмии, гипер при угрозе прежде временных
турбухалер) для ингаляций, По 1–2 инг. дозы и других бронхолегочных забо тиреоз, маточные кровотечения, родов.
раствор для через каждые 6 ч леваниях с бронхообструктив пиелонефрит беременных, Не назначать одновременно с
инъекций ным синдромом. глаукома, СД другими адреномиметиками,
Фенотерол (беротек) Доз. аэрозоль, По 1–2 инг. дозы Проведение бронходилата ингибиторами МАО, ГКС,
таблнтки, порошок 3–4 раза в сутки. ционных тестов при иссле трициклическими антиде
для ингаляций, Внутрь 5 мг каж довании ФВД прессантами, bадреноблока
раствор для дые 3–6 ч. В/в торами, прератами кальция.
инфузий капельно При системном применении
50–300 мкг/мин необходим контроль за АД и
ЧСС
Гексопреналин Таблетки 500 мкг, Внутрь по 500 мкг, Купирование и профилактика Повышенная чувствительность
(ипрадол) раствор для 1 мг 3 раза в сутки. бронхоспазма при хронических к препарату
инъекций, По 1–2 инг. дозы обструктивных заболеваниях
доз. аэрозоль 1–5 раз в сутки. легких
В/в 5 мкг (2 мл)
3–4 раза в течение
24 ч
2) b
2
АМ продолжительного действия (до 12 ч и более)
Кленбутерол Таблетки 0,02 мг, По 10–20 мкг 2 раза Профилактика бронхоспазма Повышенная чувствительность
(спиропент) сироп в сутки при БА, ХОБЛ к препарату, тиреотоксикоз,
тахикардия, тахиаритмия,
Сальтос Таблетки 0,00723 По 1 таблетки субаортальный стеноз, острый
1–2 раза в день период ИМ, беременность,
детский возраст, СД, миома
Сальметерол Доз. аэрозоль По 50–100 мкг матки При развитии парадоксально
(азрол, сальметер, 2 раза в сутки го бронхоспазма инкорпора
серевент) цию препарата прекращают.
Формотерол Доз. аэрозоль По 1–2 инг. дозы Не назначать одновременно с
(форадил, оксис) 2 раза в сутки ингибиторами МАО, трицик
лическими антидепрессан
тами
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Селективные b
2
АМ делят на 2 группы:
· быстрого действия;
· отсроченного продолжительного действия.
b
2
Агонисты короткого действия применяются для купирования и про
филактики ситуационных фиксированных бронхоспастических реакций,
а также для «открытия» легких с целью более глубокого проникновения
других лекарственных аэрозолей.
Для купирования астматических приступов достаточно одной дозы. Ес
ли дыхание не улучшилось, спустя 3 мин дозу следует повторить. Следую
щую ингаляцию можно проводить не ранее, чем через 3 ч.
В отличии от b
2
агонистов короткого действия, b
2
агонисты продленного
действия сдерживают преимущественно поздние аллергические проявле
ния и ингибируют повышенную реактивность дыхательных путей, индуци
рованную гистамином. Поэтому они применяются только для предупреж
дения бронхоспастических реакций, особенно, если возникает потреб
ность применения короткодействующих b
2
АМ более 3–4 раз в сутки.
При применении b
2
агонистов короткого действия регулярно, а не по
надобности отмечается ухудшение контроля астмы. При длительном при
менении b
2
АМ уменьшается плотность b
2
АР лимфоцитов, полиморфно
ядерных лейкоцитов, накопление в них цАМФ по сравнению с исходным
состоянием, и снижается их бронхорасширяющий эффект. b
2
АМ не при
меняются у детей дошкольного возраста, у взрослых при наличии гипер
трофического субаортального стеноза, тиреотоксикоза, в первые месяцы и
последние недели беременности.
Производные теофиллина
(метилксантины, ингибиторы фосфодиэстеразы)
Их основным действующим началом является теофиллин. Механизм
бронхорасширяющего действия теофиллина и его производных связыва
ют с устранением спазмирующего действия аденозина на бронхи, тормо
жением выделения норадреналина из пресинаптических окончаний
симпатических нервов и блокированием фермента фосфодиэстеразы,
разрушающего цАМФ. В результате происходит накопление цАМФ,
уменьшается количество свободного кальция в миоцитах бронхов, и на
ступает их расслабление. Теофиллин стабилизирует клеточные мембра
ны тучных клеток и тормозит высвобождение медиаторов анафилаксии,
стимулирует сокращение диафрагмы и межреберных мышц, улучшая
вентиляционную функцию легких. Увеличивая просвет сосудов почек и
легких, он вызывает слабый мочегонный эффект, снижает давление в си
стеме легочной артерии и уменьшает общее периферическое сопротив
ление сосудов. Имеются данные, что теофиллин стимулирует выработку
гаммаинтерферона (повышает резистентность к инфекции) и снижает
глюкокортикостероидную зависимость. Теофиллин и его производные
увеличивают силу и частоту сердечных сокращений и повышают энерге
Лекарственные средства, применяемые для лечения 79
Copyright ООО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис»
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Соседние файлы в папке Библиотека им академика М.И. Перельмана