10) Фармакокенетика. Определение. Роль и развитие фармакотерапии, задачи, возможности.

Фармакокинетика (от древнегреческого pharmakon "лекарство" и kinetikos "движущийся, приводящий в движение"; см. Химическая кинетика), иногда сокращенно ПК, является разделом фармакологии, посвященной определению судьбы веществ, вводимых в живой организм. Изучает пути введения, всасывания, распределения, биотрансофрмации и экскреции.

ФАРМАКОТЕРАПИЯ — лечение больного (болезней) лекарственными средствами. Основная роль заключается в том, что фармакотерапия является основой для консервативной терапии пациентов.

Ее задачи:

испытания новых фармакологических средств

разработка методов наиболее эффективного и безопасного применения лекарственных препаратов

клинические исследования и переоценка старых препаратов

информационное обеспечение и консультативная помощь медицинским работникам

11) Фармакокенетика. Определение. Пути введения лекарственных средств

Фармакокинетика (от древнегреческого pharmakon "лекарство" и kinetikos "движущийся, приводящий в движение"; см. Химическая кинетика), иногда сокращенно ПК, является разделом фармакологии, посвященной определению судьбы веществ, вводимых в живой организм. Изучает пути введения, всасывания, распределения, биотрансофрмации и экскреции.

12) Фармакокенетика. Определение. Всасывание лекарственных средств. Механизм транспорта лекарственных средств через биомембраны

Фармакокинетика (от древнегреческого pharmakon "лекарство" и kinetikos "движущийся, приводящий в движение"; см. Химическая кинетика), иногда сокращенно ПК, является разделом фармакологии, посвященной определению судьбы веществ, вводимых в живой организм. Изучает пути введения, всасывания, распределения, биотрансофрмации и экскреции.

Всасывание – это процесс поступления ЛС из места введения в кровь. Всасывание лекарственного вещества зависит от пути введе-ния его в организм, лекарственной формы, физико-химических свойств (растворимости в липидах или гидрофильности вещества), а также от интенсивности кровотока в месте введения.

Пассивная диффузия

Лекарственные средства диффундируют через клеточную мембрану из области с высокой концентрацией (например, просвет желудочно-кишечного тракта) в область с низкой концентрацией (например, кровь). Скорость диффузии прямо пропорциональна градиенту концентрации, но также зависит от растворимости молекулы в липидах, ее размера, степени ионизации и площади поверхности всасывания. (по градиенту концентрации без затрат АТФ)

Облегченная пассивная диффузия

Некоторые молекулы, характеризующиеся низкой растворимостью в жирах (например, глюкоза), проходят через мембраны быстрее, чем можно предположить. Согласно одной из теорий, причиной этого является облегченная пассивная диффузия: молекула-переносчик в мембране обратимо связывается с молекулой-субстратом с наружной поверхности клеточной мембраны, после чего комплекс «субстрат-носитель» быстро диффундирует через мембрану, высвобождая субстрат у внутренней ее поверхности. В таких случаях через мембрану транспортируются только субстраты с относительно специфичной молекулярной конфигурацией, а концентрация переносчика является фактором, ограничивающим скорость процесса. Облегченная диффузия не связана с транспортом против градиента концентрации и потому не требует затрат энергии.

(по градиенту концентрации с помощью белка переносчика без затрат АТФ)

Активный транспорт

Активный транспорт является избирательным, требует затрат энергии и может включать перенос веществ против градиента концентрации. Активный транспорт характерен для препаратов, структурно схожих с эндогенными веществами (ионами, витаминами, углеводами, аминокислотами). Эти препараты обычно абсорбируются в определенных участках тонкого кишечника. (против градиента концентрации с затратами АТФ с помощью белка переносчика)

Пиноцитоз– поглощение внеклеточного материала мембранными везикулами. Путем пиноцитоза клетки могут захватывать макромолекулы - белки, нуклеиновые кислоты, жирные кислот ы, жирорастворимые витамины.

Фильтрация осуществляется через поры, имеющиеся между клетками эпидермиса слизистой оболочки ЖКТ, роговицы, эндотелия капилляров и так далее (большинство капилляров мозга не имеет таких пор (рис. 3)). Эпителиальные клетки разделены очень узкими промежутками, через которые проходят только небольшие водорастворимые молекулы (мочевина, аспирин, некоторые ионы).