58. Нпвс: классификация по противовоспалительной активности, механизм действия, основные фармакодинамические эффекты. Показания к назначению.
Нестероидные противовоспалительные препараты — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление.
Классификации НПВС по химической структуре.
1. НПВС с выраженной противовоспалительной активностью:
а) кислоты: Cалицилаты (аспирин)
Производные пиразолона (фенилбутазон)
Производные индолуксуснй кислоты (индометацин, сулиндак, этодолак)
Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак, ацеклофенак)
Оксикамы (пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам)
Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, декскетопрофен
б) некислотные производные:
Производные сульфонамида (нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб)
2. НПВС со слабой противовоспалительной активностью:
Производные антраниловой кислоты (мефенамовая к-та, этофеномат)
Пиразолоны (метамизол)
Производные парааминофенола (фенацетин, ацетаминофен)
Производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак).
(другая классификация если спросят) НПВП можно разделить на две группы: неселективные ингибиторы ЦОГ-1 (ибупрофен, диклофенак, напроксен и т. д.) и селективные, ингибирующие преимущественно ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, коксибы).
Главный механизм действия НПВС — замедление процесса образования простагландинов (тканевых медиаторов, способствующих развитию воспаления и сопровождающей его боли).
Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2.
Ингибируя фермент циклооксигиназу, мы подавляем действие обеих ее изоформ. (ЦОГ-1 и ЦОГ-2)
Основные фармакодинамические эффекты НПВП: анальгетический, противовоспалительный, жаропонижающий.
Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:
Ревматоидный артрит
Остеоартрит
Воспалительные артропатии (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, синдром Рейтера)
Подагра
Дисменорея
Метастазы костей, сопровождающиеся болью
Головная боль и мигрень
Послеоперационный болевой синдром
Болевой синдром слабой или средней степени выраженности при воспалительных изменениях или травме
Лихорадка
Почечная колика.
59. Нпвс: классификация по степени селективности к различным видам цог. Основные побочные эффекты, факторы риска развития осложнений, контроль безопасности длительной терапии нпвс.
Нестероидные противовоспалительные препараты — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление.
Классификация НПВП по степени селективности.
1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1: низкие дозы аспирина. При длительном применении способствуют развитию гастроэнтеропатии с образованием эрозий и пептических язв, интерстициального нефрита, геморрагических осложнений.
2. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2: диклофенак, кеторолак, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, этодолак, аспирин, парацетамол, метамизол, пироксикам, а также большинство других современных НΠΒП.
3. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам, нимесулид. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов в сравнении со стандартными ΙΙΠΒΠ, но сохраняется риск развития их при использовании в высоких дозах.
4. Специфические ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб, валдекоксиб ("Бекстра"), парекоксиб ("Династат"), эторикоксиб ("Аркоксиа®"). По своей эффективности они не уступают, а по безопасности значительно превосходят вышеуказанные НПВП. К сожалению, отсутствуют инъекционные формы данных препаратов.
Наиболее частыми побочными эффектами НПВС являются: гастропатия (развитие эрозий, язв и их осложнений), повышение артериального давления, тромбозы, аллергические реакции, нефропатия, кровотечение.
Факторы риска.
Контроль безопасности длительной терапии НПВС.