Список литературы:

1. Клиническая анестезиология: книга 1-я / пер. с англ. – М. – СПб.: Издательство БИНОМ – Невский диалект, 1998. – 431с.

2. Бутров А.В., Дробышев М.Ф., Киселевич В.Е. технология использования миорелаксантов на основе мониторинга нейромышечной проводимости. НЦССХ им. А.Н. Бакулева РАМН, М., 1999, 48с.

3. Ванина С.В., Трекова Н.А., Флеров Е.В. современные недеполяризующие миорелаксанты в кардиохирургии. анестезиология и реаниматология, N5, 2002,с. 24 – 29.

4. Миронов Л.Л., Сатишур О.Е. Миорелаксанты: учебно-методическое пособие. – Мн.: БелМАПО, 2002. – 42 с.

5. Anesthesia (fifth edition). Ed by R.D. Miller. – 2000. – Churchill Livingstone

3.1.12.

ТЕМА: КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ (Илюкевич Г.В.)

УЧЕБНЫЕ ВОПРОСЫ:

1. Виды местной анестезии, классификация и основные эффекты местных анестетиков.

2. Физико-химические и клинические свойства анестетиков.

3. Системная токсичность и профилактика токсического действия местных анестетиков.

4. Алгоритм неотложной помощи при передозировке местных анестетиков.

5. Краткая характеристика местных анестетиков.

1. Основными видами местной анестезии являются: 1. Поверхностная (терминальная); 2. Инфильтрационная; 3. Регионарная: спинальная, эпидуральная, сакральная, проводниковая, внутривенная (регионарная), внутрикостная.

Местные анестетики - фармакологические препараты, обладающие способностью обратимо блокировать генерацию и проведение потенциала по нервным окончаниям, тем самым, вызывая обратимое выключение чувствительности или обезболивание на сравнительно небольшом, ограниченном участке тела в результате сенсорной, моторной и вегетативной блокад.

КЛАССИФИКАЦИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

• ЭФИРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (сложные эфиры парааминобензойной кислоты) – кокаин, новокаин, дикаин, леокаин, анестезин.

ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ: относительно нестабильны, распадаются путем гидролиза в растворе и тканях, короткий период полувыведения, небольшие сроки хранения, не могут стерилизоваться кипячением. Один из основных продуктов метаболизма – парааминобензоат, который обуславливает аллергические реакции и реакции гиперчувствительности.

• АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ – лидокаин, тримекаин, бумекаин, прилокаин, мепивакаин, бупивакаин, ропивакаин, этидокаин, артикаин, дибукаин.

ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ: значительно стабильнее связь, относительно стабильны в растворе, противостоят тепловой стерилизации, не расщепляются в плазме, метаболизируются в печени, выделяются почками в неизмененном виде, реакции гиперчувствительности крайне редки.

ЭФФЕКТЫ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

1. Обезболивающее действие;

2. Релаксация гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры;

3. Угнетение нервно-мышечной проводимости;

4. Антиаритмический и сосудистый;

5. Снижение сократительной активности матки;

6. Влияние на дыхательную и центральную нервную системы;

7. Антибактериальная активность.

2. Физико-химические и клинические свойства местных анестетиков:

1. Молекулярный вес;

2. Константа диссоциации;

3. Жирорастворимость;

4. Связывание с белками;

5. Мощность или сила действия;

6. Скорость развития эффекта (латентный период);

7. Длительность действия;

8. Токсичность.

ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

ПРЕПАРАТ	МОЛЕК. ВЕС	ЖИРОРАСТ-ВОРИМОСТЬ	СВЯЗЫВ. С БЕЛКАМИ, %
НОВОКАИН	236	0,6	5.8
ТЕТРАКАИН	264	4,1	75,6
ХЛОРПРОКАИН	271	0,14	-
ЛИДОКАИН	234	2,9	64,3
МЕПИВАКАИН	246	0,8	77,5
БУПИВАКАИН	288	27,5	95,6
РОПИВАКАИН	274	11	94,0

КЛИНИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

ПРЕПАРАТ	СИЛА ДЕЙСТВ.	ЛАТЕНТ. ПЕРИОД	ДЛИТЕЛЬН. ДЕЙСТВИЯ	ТОКСИЧ- НОСТЬ
НОВОКАИН	1	12-18	1-1,5	1
ДИКАИН	12	20-45	5,5-6,5	10
ЛИДОКАИН	4	5-8	2,5-4,0	2
МАРКАИН	16	5-8	8-12	8
НАРОПИН	8	10-20	4-12	8

3. Системная токсичность местных анестетиков проявляется следующими клиническими признаками: онемение языка; головокружение; зрительные и слуховые расстройства; мышечные подергивания; бессознательное состояние; судороги; комы; остановка дыхания; сердечно-сосудистый коллапс.

ПРОФИЛАКТИКА ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

1. Использование методик, снижающих вероятность в/венного введения местных анестетиков;

2. Обязательное выполнение аспирационных проб на всех этапах манипуляций;

3. Введение анестетика маленькими дозами с этапной оценкой наличия признаков системной токсичности;

4. Соблюдение максимальных рекомендуемых доз;

5. Использование препаратов с низким кардиотоксическим эффектом (ропивакаин);

6. Выполнение любой регионарной анестезии при наличии препаратов и оборудования для сердечно-легочной реанимации.