87. Репаранты и мукопротекторы желудочно-кишечного тракта.

Данная группа лекарственных средств способствует заживлению слизистой оболочки желудка и кишечника, увеличивает синтез муцина (нейтральных мукополисахаридов), нейтрализующего ион водорода. Их назначают не только при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Некоторые из них применяют и по другим показаниям: трофические язвы разной локализации, труднозаживающие раны и ожоги, тяжелые инфекционные заболевания, а также для стимуляции лейко- и эритропоэза.

Метилурацил — производное пиримидина. Препарат увеличивает синтез нуклеиновых кислот и деление клеток слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, в частности мукоцитов.

Сукралфат (ульцермин) — алюминиевая соль сульфированных дисахаридов. Препарат взаимодействует с белком эрозированной поверхности, образовавшаяся пленка из альбуминатов облегчает процесс эпитализации. Кроме того, он улучшает кровоснабжение слизистой.

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) — синтетический препарат, обладающий свойствами естественного минералокортикоида альдостерона. Он задерживает в организме ионы натрия, способствует поляризации клеточных мембран, поэтому удлиняет жизнь эпителиальных клеток и уменьшает скорость их слущивания (эксфолиации). ДОКСА, как правило, назначают внутримышечно в масляном растворе. У препарата небольшая широта терапевтического действия, его применение часто сопровождается возникновением нежелательных эффектов (отеки, гипертония, мышечная слабость, анорексия и др.), поэтому его трудно дозировать.

Ликвиритон — препарат из солодкового, корня (Radix Liquiritiae). Он содержит вещества, обладающие минералокортикоидной и противовоспалительной активностью. Его прием улучшает кровоснабжение слизистой оболочки и уменьшает освобождение лизосомальных ферментов (гидролаз). Близкими по механизму и эффекту к ликвиритону являются: карбеноксолон (химически чистая глицирритиновая кислота, выделенная из солодкового корня) и гефарнат (получен из белокочанной капусты).

Метилметионинсульфония хлорид (витамин U) — активная форма метионина. Препарат является донатором метальных групп, необходимых для синтеза нуклеиновых кислот, белков, активности фосфолипидов мембран клеток. Метилируя гистамин, он превращает его в неактивную форму, что уменьшает секрецию желудочного сока. У отдельных больных прием препарата может вызвать тошноту и рвоту.

88. Рвотные и противорвотные средства.

Рвотные средства.

Рвота — сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого принимают участие мышцы желудка, брюшной стенки, диафрагмы и др. Она возникает при активации центра рвоты самыми разнообразными стимулами (например, раздражение рецепторов желудка, вестибулярного аппарата), но преимущественно поступлением импульсации. от специальной хеморецепторной, так называемой триггерной зоны, возбуждаемой дофамином.

Рвотные средства применяют у детей для удаления из желудка ядов или вызвавших отравление пищевых продуктов.

Апоморфин (полусинтетический алколоид, получаемый из морфина) — дофаминомиметик вызывает рвоту, стимулируя дофаминовые рецепторы триггерной зоны продолговатого мозга. Импульсация, поступающая из рвотного центра, тормозит активность автоматически функционирующих клеток — водителя ритма желудка, в результате чего возникает его угнетение, следствием чего является ретроградное поступление возбуждения к желудку от автоматических клеток водителя ритма двенадцатиперстной кишки, приводя к дуоденально-желудочному рефлексу и к рвоте. Допускают и прямое угнетающее влияние апоморфина на водитель ритма желудка. Сам рвотный центр апоморфин угнетает, поэтому при отсутствии эффекта от первой дозы вводить препарат второй раз бессмысленно. Он тормозит и другие структуры головного мозга, вызывая у детей сонливость, угнетение дыхания и даже снижение артериального давления. Особенно выражено это угнетение центральной нервной системы у детей до 5 лет, поэтому им этот препарат противопоказан.

Концентрированный раствор поваренной соли в теплой воде (2-4 чайных ложки на стакан воды) и сироп рвотного корня (1чайная ложка), содержащий алкалоид эмитин, вызывают рвоту рефлекторно, так как раздражают слизистую оболочку желудка. Раздражение слизистой желудка сопровождается спазмом пилорического сфинктера, что задерживает поступление яда в кишечник.

Эффект от этих препаратов возникает позднее, чем от апоморфина, но не сопровождается угнетением центральной нервной системы.

Рвотные средства противопоказаны детям при отравлениях, вызванных веществами, раздражающими слизистые оболочки (кислотами, щелочами, керосином, бензином, калия перманганатом и т. п.), так как во время рвоты их частички или капельки попадают в дыхательные пути, приводя к повреждению ткани легких, их отеку. Рвотные противопоказаны также детям, находящимся в бессознательном состоянии и при отравлении кардиотоническими ядами, так как усиливается тонус блуждающего нерва и брадикардия.

Противорвотные средства.

Метоклопрамид (церукал, реглан) относится к дофаминолитикам, поэтому он угнетает триггерную зону продолговатого мозга. Кроме того, он непрямой холиномиметик, поэтому повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, устраняя желудочно-пищеводный рефлекс, усиливает сокращения желудка и кишечника, восстанавливает активность водителя ритма желудка, устраняя тошноту и рвоту. Назначают его при рвоте, связанной с активацией триггерной зоны при накоплении в плазме крови токсических метаболитов у больных с токсикозом беременных (гестозом), при передозировке сердечных гликозидов, цитостатиков и др. Кроме того, препарат применяют у грудных детей для ликвидации срыгиваний, а также у новорожденных с низкой массой тела для стимуляции обычно вялой двигательной активности желудка и кишечника.

У детей старшего возраста при приеме препарата могут возникнуть гиперкинетодистонические явления в мышцах шеи, головы, верхних конечностей.

М-холинолитики (аэрон), содержащие скополамин, используют при перевозбуждении лабиринтного аппарата в качестве противорвотных средств. При их назначении могут возникнуть нарушения аккомодации, сердцебиение, сухость во рту и другие осложнения. При морской болезни эффективны также противогистаминные средства (например, димедрол).

У новорожденных и грудных детей (1—2 мес жизни) для устранения рвоты из-за пилороспазма используют аминазин (нейролептик), так как в этом возрасте тонус названного сфинктера зависит от адренергической активности.

Анестезин оказывает противорвотный эффект, так как подавляет чувствительные рецепторы корня языка (раздражаемые во время бронхоскопии, фиброгастроскопии и пр.) и слизистой желудка (раздражаемые, например, диэтиловым эфиром, проглоченным вместе со слюной во время наркотизирования больного).