82. Препараты, влияющие на фибринолиз.

Ингибиторы фибринолиза. Аминокапроновая кислота — произ­водное лизина. В молекулах фибриногена и фибрина содержится лизин, именно с ним взаимодействуют активные центры плазминогена плазмина, подвергая затем эти белки гидролизу. Аминокапроновая кислота взаимодействует с этими участками плазминогена и плазмина, устраняет их активность, сохраняя мо­лекулу фибрина и состоящий из него тромб.

Контрикал — антиферментный препарат, получаемый из легких крупного рогатого скота. Он образует с плазминогеном неактивные комплексы.

Назначают аминокапроновую кислоту и контрикал при кровотечениях, свя­занных с повышенной активностью фибринолитической системы и недоста­точностью фибриногена. Например, при циррозе печени, портальной гипертензии, при кровотечениях после операций на органах, богатых тканевым активатором плазминогена, при использовании аппаратов искусственного кро­вообращения, при передозировке фибринолитических средств, при массивных переливаниях консервированной крови (возможность развития вторичной гипофибриногенемии) и пр.

Вводят аминокапроновую кислоту через рот, внутримышечно и внутривенно; контрикал — только внутривенно. При резкой активации фибринолиза их назначают одновременно с фибриногеном.

Фибринолитические средства (прямые и непрямые)

А. Фибринолизин (плазмин) — прямой фибринолитик, который получают путем активации (с помощью трипсина) профибринолизина (плаз-миногена). Как протеолитический фермент он расщепляет фибрин, действуя однако лишь на поверхности тромба. Он может ликвидировать фибринные (преимущественно венозные) тромбы и приводить к реканализации затромбированных сосудов. Продукты деградации фибрина обладают антикоагулянтным действием, так как ингибируют полимеризацию мономеров фибрина и обра­зование тромбопластина.

Фибринолизин — препарат экстренной помощи, его назначают при тром-боэмболических состояниях: периферическая окклюзия сосудов, тромбоз сосу­дов, мозга и глаз, ишемическая болезнь миокарда, устранение тромбов, возни­кших внутри шунта (сосудистые протезы).

При введении фибринолиза у больного могут быть геморрагии в связи со снижением уровня в крови фибриногена и протромбина, а также аллергические реакции (повышение температуры тела, озноб, боли в животе, крапивница), которые можно устранить антигистаминными препаратами.

Б. Стрептолиаза (стрептокиназа) — непрямой фибринолитик, про­дукт жизнедеятельности стрептококков. Она стимулирует перевод циркулиру­ющего в крови проактиватора в активатор, трансформирующий плазминоген в плазмин. Кроме того, стрептокиназа образует комплекс с плазминогеном (1:1), который активирует остальные молекулы плазминогена крови. Препарат способен проникать внутрь тромба там активировать процесс фибринолиза. Особенно хороший эффект возникает при воздействии стрептокиназы на тромб, образовавшийся не более 7 дней тому назад. Применяют стрептолиазу при поверхностных и глубоких тромбофлебитах, тромбоэмболиях легочных сосудов, септических тромбозах и пр.

Длительное применение стрептолиазы может стать причиной возникновения нефрита, являющегося следствием образования иммунных комплексов.