8. Синтетические противодиабетические средства /производные сульфамочевины и бигуаниды/.

Способ применения: per os

Классификация: 1) производные сульфонилмочевины – бутамид, хлорпропамид,букарбан:

Механизм действия: повышение чувствительности β-клеток к глюкозе →↑секреции инсулина. ↑чувствительность клеток-мишеней кинсулину, подавление секреции глюкагона.

Применение: больные без выраженного дефицита инсулина. В сочетании с диетой, у больных старше 35 лет, без кетоацидоза

Нежелательные эффекты: резистентность к препарату, диспепсия, аллергия, лейкопения, антидиуретический эффект

2) бигунидины – глибутид, метформин.

Механизм действия: угнетение глюконеогенеза в печени, ↑утилизации глюкозы, ↑липолиз

Применение: нетяжелые формы диабета, сопровождающиеся ожирением

Нежелательные эффекты: диспепсия, молочно-кислый ацидоз.

9. Препараты с глюкокортикоидной активностью: влияние на воспаление, иммунитет и аллергию. Показания к назначению у детей

Гормон:Кортизон

Классификация по хим. природе: стероидный

Препараты: 1) Естественные: гидрокортизон, кортизон;

2) Синтетические: метилпреднизолон, нефторосодержащие - преднизолон, фторосодержащие -дексаметазон, , триамцинолон, беклометазон

Классификация по длительности действия: короткого действия (8-12 часов) – кортизон, гидрокортизон;

средней продолжительности (12-36 ч) – преднизолон;

длит. действия(36-72 ч) – беклометазон, дескаметазон.

Механизм получения:в систетич. препараты вводится дополнительная двойная связь, фтор/хлор

Основные эффекты: Противовоспалительный – ингибирование фосфолипазы А2(угнетение синтеза простагландинов и лейкотриенов- провоспалит. медиаторы)→↓ экссудации.

Антипролиферативный эффект-ограничение миграции моноцитов, торможение деления фибробластов, снижение связывания белков тканями →↓фибриноидного набухания и гиалиноза, ↓активность коллагеназы.

Антиаллергический – препятствует взаимодействию IgE с Fc-рецептором тучных клеток, торможение фазы экссудации →↓набухание слизистых, ↓обструкциию. В высоких дозах тормозят синтез и активируют катаболизм фаз комплемента. ↓ цитотоксических реакций, т.к. блокируются Fc-рецепторы макрофагов для других Ig и фаз комплемента.

Иммунорегулирующий эффект – иммунодепрессанты: ↓продукцию АТ, НО в малых дозах иммуностимулирующее действие

Примение: активный ревматизм, ревмокардит, СКВ, аллергии ИК, другие ГНТ; синдром дыхательных расстройств у новорожденных.

Нежелат. эффекты: короткое применение: нарушение водно-эл. обмена – естеств. препараты обладают минералокортик. активностью. Длит. прием: экзогенный синдром Кушинга, торможение АКТГ, обострение хронич. инфекций(туб-з), стероидный диабет, задержка роста, миодистрофия, ↑возбудимости ЦНС, пептические язвы (нарушение регенерации эпителия сл.о.) Отмена может приводить к восстановлению патологии.

Способ применения:введение локально (внутрисуставные, интрасиновиальные инъекции)

Лекарственные формы: суспензии для инъекций: гидрокортизон, бетаметазон;

таблетки: преднизолон,метилпреднизолон;

ингаляцион. формы: беклометазон, мометазон, дипропионат