фармакологыя екзамен

Бронхообструктивный синдром развивается при спазме мускулатуры бронхов, отеке бронхов, транссудации и обтурации просвета бронхов вязким секретом. Сопровождает бронхиальную астму, бронхообструктивный бронхит и др.

Для лечения больных с бронхообструктивным синдромом, применяются:

1. Бронхорасширяющие средства (бронхолитики):

•Адреномиметики (а- и |3-адреномиметики — адреналина гидрохлорид, эфедрина ги-

дрохлорид; р-адреномиметики -орципреналина сульфат, сальбутамол, фенотерол, тербуталин).

•М-холиноблокаторы (ипратропиум бромид, атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, метацин)

•Миотропные спазмолитические средства (эуфиллин, теофиллин и др.)

2.Десенсибилизирующие, противоаллергические средства (нестероидные — кромолиннатрия, кетотифен; стероидные — преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, бекламетазона дипропионат, триамцинолона ацетанид, флутиказона пропионат) и др.

3.Средства влияющие на систему лейкотриенов;

•Ингибиторы биосинтеза лейкотриенов — ингибиторы 5-липооксигеназы (зилеутон)

•Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст)

4. Отхаркивающие средства (амброксол и др.)

При инфекционно-аллергической бронхиальной астме, когда очаги инфекции сенсибилизируют организм продуктами распада микроорганизмов и способствуют обструкции, применяются противомикробные средства (см. раздел «Противомикробные средства»),

Бронхорасширяющие средства

Это средства, которые уменьшают тонус гладкой мускулатуры бронхов, устраняют ее спазм,

восстанавливают газообмен в легких. Они применяются для лечения бронхиальной астмы и

137

устранения ее приступов, других состояний, которые сопровождаются спазмом бронхов, на-

пример, при отравлении антихолинэстеразными средствами и др.

К основным средства для устранения приступов бронхиальной астмы, относятся адреномиметики. Бронхорасширяющий эффект их связан со стимуляцией |32-адренорецепторов

гладких мышц стенки бронхов и базофильных гранулоцитов соединительной ткани, что сопровождается активацией аденилатциклады и накопления цАМФ. Последний препятствует открытию кальциевых каналов и связывает свободный кальций внутри клетки. Это приводит

к расслаблению бронхиальных мышц и торможению выделения медиаторов аллергии базофильными гранулоцитами соединительной ткани (тучными клетками).

Адреналина гидрохлорид — Adrenalini hydrochloridum

Стимулирует а- и |3-адренорецепторы. Имеет широкий спектр действия: расширяет брон-

хи, суживает периферические сосуды (за исключением сосудов сердца и скелетных мышц, где преобладают p-2-адренорецепторы), повышает АД, усиливает метаболизм, возбудимость

исократимость миокарда, увеличивает количество глюкозы в крови. Бронхорасширяющий

эффект развивается на фоне спазма бронхов в малых дозах, не влияющих на работу сердца.

Препарат угнетает выделение гистамина из тучных клеток, который также вызывает спазм бронхов. Бронхорасширяющий эффект развивается через 3-5 минут, максимум действия через 15 минут, продолжительность — 30-40 минут при п/к или в/в введении 0,1-0,2 мл 0,1 % раствора. При ингаляционном введении продолжительность эффекта 60-90 минут. Показание: купирование приступа бронхиальной астмы Побочные действия: Так как адреналин одновременно возбуждает [З.-адренорецепторы

миокарда, возможна тахикардия, увеличение сердечного выброса, ухудшение снабжения

миокарда кислородом. В связи с возбуждением а-адренорецепторов возможно повышение

периферического сопротивления сосудов и АД. Все это может привести к развитию аритмии

исердечной недостаточности.

Противопоказания: заболевания сердца и сосудов, аритмия, артериальная гипертензия, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Эфедрина гидрохлорид — Ephedrini hydrochloridum

Непрямой а- и (3-адреномиметик. Подобно адреналину, стимулирует а- и бета адреноре-

цепторы. Расширяет бронхи, суживает сосуды и повышает АД, тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок, вызывает гипергликемию, возбуждает ЦНС. Бронхорасширяющий эффект, по сравнению с адреналином, слабее, но более длительный. При повторном применении к нему развивается тахифилаксия и лекарственная зависимость. При бронхиальной астме для устранения приступа эфедрин вводят п/к, в/м или в/в мед-

ленно по 0,4-1 мл 5 % раствора. Для лечения бронхиальной астмы, эфедрин в комбинации

с другими бронхолитиками используется в виде таблеток «Теофедрин», аэрозоля «Эфатин», р-ра «Солутан» и др.

Избирательное действие на бронхиальную мускулатуру оказывают С2 — адреномиметики. Орципреналина сульфат — Orciprenalini sulfas. Алупент, Астмопент

Возбуждая (3-2 адренорецепторы бронхов, оказывает более длительное бронхорасширяю-

щее действие и не вызывает тахикардии. Используется в виде ингаляций, в/м, п/к и внутрь. При ингаляции эффект наступает через 10-15 минут, максимум эффекта — через 1 час, продолжительность — 4-5 часов. Таблетки используются в основном для профилактики приступов бронхиальной астмы.

Показания: бронхиальная астма, хронический астматический бронхит, пневмосклероз, эм-

физема легких.

Побочные эффекты: тошнота, тремор рук, сухость во рту, тахикардия, беспокойство, аритмия.

138

Противопоказания: первый триместр беременности (опасность тератогенного действия), непосредственно перед родами (угнетает родовую деятельность).

К препаратам выбора для купирования приступа бронхоспазма относятся селективные

бета -адреномиметики: Сальбутамол (вентолин), Фенотерол (беротек), Тербуталин (брика-

нил). Эти систетические препараты не разрушаются КОМТ в организме, поэтому бронхорас-

ширяющее действие их более продолжительное (4-8 часов). Эффективны как при ингаляциях, так и при парентеральном введении, и приеме внутрь.

Побочные эффекты: тахикардия, повышение минутного объема крови, тремор мышц и др. выражены редко.

Предпочтителен аэрозольный путь введения Радреномиметиков, минуя печень. Это дает возможность, используя небольшие дозы препаратовов, снижать влияние их на сердечно-

сосудистую систему и общую токсичность и получать максимальный эффект. Эффект сальбутамола длится 4-6 часов, фенотерола 7-8 часов, тербуталина 5-6 часов. Используются с по-

мощью карманных дозированных ингаляторов. Хорошо переносятся больными. При их длительном применении возможно развитие рефрактерное™ р-2 адренорецепторов. В результате

этого бронхорасширяющий эффект исчезает, а развивающееся расширение бронхиальных

со-

судов приводит к увеличению транссудации жидкости и отеку слизистой оболочки бронхов.

В этих случаях возможно развитие астматического статуса, который устраняется

глюкокортикоидами совместно с эуфиллином.

К Р2-адреномиметикам длительного действия относятся Формотерол (8-10 часов) и Саль-

мегерол (12 часов).

Формы выпуска препаратов: см. раздел «Адреномиметики» М-холиноблокаторы

Избирательно блокируют М-холинорецепторы в организме. Они устраняют бронхоспазм,

связанный с повышением тонуса блуждающего нерва, угнетают секрецию бронхиальных и

др. экскреторных желез, тормозят дегрануляцию тучных клеток, повышают стойкость клетокмишеней к факторам анафилаксии. Основным препаратом этой группы является

Ипратропия бромид (Атровент).

Ипратропия бромид — Ipratropium bromide

Кроме блокады М-холинорецепторов бронхов, тормозит также высвобождение тромбок-

сана А2, который является сильнейшим спазмогенным фактором для бронхов. Препарат плохо проникает через биологические мембраны, поэтому резорбтивное действие у него слабое. Вводится ингаляционно. Расширяет бронхи через 20-30 минут, максимум действия — через 1,5-2 часа, длительность эффекта — 4-8 часов. По активности уступает селективным бета2адреномиметикам, но рефрактерность к нему развивается медленнее.

Показания к применению: те же, что и у бета2-адреномиметиков. Используется совместно с

фенотеролом — «Беродуал», с сальбутамолом — «Комбивент». Побочные эффекты: умеренная сухость во рту.

Форма выпуска: дозированный аэрозоль (15 мл), содержит 300 доз.

К новым препаратам этой группы относится Тиотропия бромид, который оказывает дли-

тельное бронхорасширяющее действие (24 часа). Выпускается в виде порошка в капсулах для

специального ингалятора. Атропина сульфат — Atropini sulfas

М-холиноблокатор широкого спектра действия (см. раздел «М-холиноблокаторы»), Эффективен при бронхоспазме, связанном с повышением чувствительности гладких мышц к

холинергической импульсации (при хронических бронхитах, после перенесенного гриппа и

т.д.)

139

При бронхоспазме используется в виде аэрозоля или внутрь по 0,00025-0,0001 г 1-2 раза в день.

Побочные эффекты: сухость во рту, затруднение выделения мокроты в связи с подавлени-

ем секреции, тахикардия.

Побочные эффекты менее выражены у М-холиноблокаторов Платифииллина гидротар-

трата и Метацина. Назначаются при бронхоспазме внутрь и подкожно.

Показания, противопоказания: см. раздел «М-холиноблокаторы».

Миотропные средства

Более эффективными, чем М-холиноблоктаоры, при бронхоспазме, являются метилксантины: эуфиллин, теофилин и др.

Эуфиллин — Euphillinum

Состоит из 80 % теофиллина и 20 % этилендиамина, хорошо растворим в воде, может использоваться как в/в, так и внутрь. Хорошо всасывается, равномерно распределяется в тканях; в крови на 50-60 % процентов связывается с белками. Терапевтическая концен-

трация в крови нарастает через 1-2 часа при приеме внутрь, при в/в введении — через несколько минут, и сохраняется в течении 6-8 часов. Слабо стимулирует ЦНС. Расширяет

гладкие мышцы бронхов, коронарные сосуды, снижает кровяное давление в легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает слабое диуретическое действие, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает прямое кардиотоническое действие, увеличивает потребность сердца в кислороде.

Механизм действия связан с угнетением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению цАМФ, что сопровождается уменьшением синтеза простагландина F2a, который вызывает бронхоспастический эффект. Количество внутриклеточного кальция уменьшается, бронхиальные мышцы расслабляются. Эуфиллин стимулирует высвобождение адреналина

мозговым слоем надпочечника и норадрналина в синапсах симпатических нервов. Увеличе-

ние количества катехоламинов приводит к блокаде аденозиновых рецепторов, что также сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры.

Показания к применению: в пульмонологии при бронхоспазмах любой этиологии, в основном, для устранения приступа. При острых приступах бронхиальной астмы вводят в/в по

5-10 мл 2,4 % р-ра очень медленно или капельно в 100-150 мл изотонического р-ра NaCl. В/м

и ректальное введение считается нерациональным из-за сильного раздражающего действия и меньшей эффективности.

Побочные эффекты: при быстром в/в введении возможны головокружение, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, возбуждающее действие на ЦНС (тремор, галлюцинации, судороги), снижение АД, венозный застой, отек мозга.

Противопоказания: низкое АД, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, эпилепсия,

сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Форма выпуска: амп. 2,4 % 5-10 мл, табл. 0,15.

Среди других метилксантинов, для лечения бронхиальной астмы применяются теофиллин и дипрофиллин. Механизм действия, фармакологические эффекты их подобны эуфиллину. По силе бронхорасширяющего действия слабее эуфиллина.

Теофиллин — Theophyllinum

Алкалоид, выделенный из чайного листа и плодов какао. Теофиллин плохо растворяется в воде, при приеме внутрь хорошо реабсорбируется в кишечнике. Применяется внутрь и ректально. Механизм действия см. Эуфиллин.

140

Побочные эффекты: изжога, тошнота, рвота, понос, возбуждение ЦНС, головная боль.

0ри передозировке возможны эпилептические припадки. При использовании суппозитори- е в ___ чувство жжения в прямой кишке.

Противопоказания: острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, судорожные состояния, беременность, гиперфункция щитовидной железы.

форма выпуска: порошок, таблетки, суппозитории по 0,2.

Входит в состав комбинированных таблеток «Теофедрин», «Антастман» и др.

Для профилактики ночных приступов бронхиальной астмы, применяются пролонгированные препараты теофиллина:

• препараты 1 поколения — Теопек, Теофиллин-ретард,, Аминофиллин-ретард, Теодур. Назначаются 2 раза в сутки.

. препараты 2 поколения — Тео-24, Теобиолонг, Эуфилонг, Теотард, Дурофиллин-ретард. Назначаются 1 раз в сутки.

Сульфацил-натрію, бісептол. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Сульфацил-натрия (сульфацетамид) капли глазные 20 %

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство - сульфаниламид

Лекарственная форма: капли глазные.

Состав на 1 мл:

активное вещество: сульфацетамид натрий - 200 мг;

вспомогательных веществ: натрия тиосульфат - 1,5 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН от 7,7 до 8,7,

вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия

обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК), угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Проникает в ткани и жидкости глаза. Всасывается в системный кровоток через воспаленную

конъюнктиву. При местном применении максимальная концентрация сульфаниламидов в роговице (около 3 мг/мл), влаге передней камеры (около 0,5 мг/мл) и радужке (около 0,1

мг/мл) достигается за первые 30 мин после аппликации. Некоторое количество (менее 0,5

мг/мл) сохраняется в тканях глазного яблока в течение 3-4 ч. При повреждении эпителия роговицы пенетрация сульфаниламидов усиливается.

Показания к применению

Конъюнктивит, блефарит, гнойная язва роговицы, профилактика и лечение бленнореи у

новорожденных, гонорейные и хламидийные заболевания глаз у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и в период лактации

Возможно применение сульфацетамида для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если предполагаемая польза для матери превышает

потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Местно, закапывают по 1-2 капли в каждый конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки. Для профилактики бленнореи у новорожденных - по 2 капли в каждый конъюнктивальный мешок непосредственно после рождения и по 2 капли - через 2 ч.

Побочное действие

Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Совместное применение с прокаином и тетракаином снижает бактериостатический эффект. Несовместим с солями серебра.

Особые указания

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.

Форма выпуска

Капли глазные 20 %.

По 5 мл или 10 мл во флаконы-капельницы полимерные.

Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50 флаконов помещают в коробки из картона с приложением 5 инструкций по применению для поставки в стационары.

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства Бисептол таб. 120 мг

Фармакологическое действие:

Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую

бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к

сульфаниламидным препаратам.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на

метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов

тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима

вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.

Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в

отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение

24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом

в ацетилированной форме).

Показания к применению:

Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких),

бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы),

гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта,

хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2

таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная

доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.

При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером).

При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.

При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают

каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.

Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При

тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.

Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины

клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не

требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.

Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия:

лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках:

для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг

сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Роль генетичної недостатності бутирилхолінестерази в дії ліків.

При деяких спадкових захворюваннях (генетичних дефектах) чутливість хворих людей до ряду лікарських засобів різко зростає. До таких захворювань належать: спадкова

недостатність сироваткової бутирилхолінестерази,

У сироватці людини є два ферменти, які беруть участь у гідролізі дитиліну й інших ефірів холіну, так звані холінестерази. Один із них – справжня холінестераза, або ацетилхолінестераза, забезпечує метаболізм ацетилхоліну – медіатора холінергічних нервів. Інший фермент – несправжня холінестераза, або бутирилхолінестераза, має ширшу

субстратну специфічність. Вона гідролізує ефіри холіну і різних аліфатичних і ароматичних

кислот (бензоїлхолін, бутирилхолін, сукцинілдихолін, гексаноїлхолін та ін.), а також новокаїн, кислоту ацетилсаліцилову тощо. За допомогою електрофорезу виділено 4молекулярні форми бутирилхолінестерази, фракції С1-С4. Фракція С4 забезпечує близько 90 % активності цього

ферменту.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №16

Класифікація послаблюючих засобів за механізмом дії. Показання до використання.

Средства, влияющие на моторику ЖКТ

Средства, влияющие на моторику ЖКТ можно разделить на 2 функциональные группы: препараты, усиливающие двигательную функцию органов и ослабляющие моторику ЖКТ.

Средства, усиливающие моторику ЖКТ (стимуляторы моторики, прокинетики)

Среди них можно выделить 6 групп препаратов:

1.Холиномиметики прямого действия;

2.Антихолинэстеразные;

3.Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов;

4.Желчегонные средства (кроме холеспазмолитиков);

5.Рвотные средства;

6.Слабительные средства;

Слабительные средства

Это группа препаратов, способствующих опорожнению кищечника. По механизму действия их подразделяют на несколько групп.

Препараты осмотического действия

Они повышают осмотическое давление в просвете кишки, чем обуславливают ток воды из тканей в просвет кишки, что приводит к разжижению содержимого, увеличению его объема,

217

растяжению стенки кишки, раздражению механорецепторов, быстрому и сильному увеличению перистальтики. В усилении перистальтики играют роль холецистокинин, а также раздра-

жение хеморецепторов кишечника. Повышение осмотического давления в просвете кишки

затрудняет всасывание продуктов (в том числе токсинов ) из кишечника в кровь. Такой механизм действия проявляют:

Солевые слабительные

К ним относятся натрия сульфат (Глауберова соль), магния сульфат (Английская соль.)

Магния сульфат — Magnesil sulfas, MgS0tx7H20

Горькая соль в малых дозах (3-4 г.) оказывает желчегонное действие, в больших дозах (10-

30 г.) сильное слабительное. Соль влияет на весь кишечник, эффект наступает быстро, через 1-3 часа. При парентеральном введении (в/м, в/в) магния сульфат проявляет успокаивающие,

гипотензивное, противосудорожное, спазмолитическое, обезболивающие действие (10-20 мл 25 % раствора в/м медленно).

Показания к применению: как слабительное средство сернокислая магнезия назначается при отравлениях различными ядами, для уменьшения их всасывания в кровь, для подготовки к оперативным вмешательствам на ЖКТ, иногда с противоглистными средствами.

Противопоказания: острые воспалительные и деструктивные процессы в брюшной поло-

сти, беременность, менструация, кахексия, гипотония, преклонный возраст.

Побочные эффекты: коллапс, угнетение дыхания при парентеральном введении, болезненные ощущения в животе.

Форма выпуска: порошок в пакетах по 50,0; во флаконах по 25,0

Подкисляющие средства

Лактулоза — Lactulosum. Син.: Дуфалак

Лактулоза является производным Д-фруктозы. В толстом кишечнике стимулирует размножение молочнокислых бактерий. Они гидролизируют лактулозу до молочной, муравьиной и уксусной кислот, которые подкисляют содержимое кишечника, повышают осмотическое дав-

ление в просвете кишки, притягивают к себе воду и уменьшают всасывание аммиака и

аммония из кишки в кровь.

Показания к применению: хронические запоры, дисбактериоз, печеночная энцефалопатия. Назначают по 15-45 мл сиропа утром. Эффект развивается через несколько дней. Противопоказания: кишечная непроходимость, индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты: возможен метеоризм, электролитный дисбаланс.

Форма выпуска: пакеты по 5 и 10 г., флаконы по 150-200 г., сироп 50 % 200 мл.

Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника (контактные слабительные)

Растительные масла

Касторовое масло — Oleum Ricini

Получают из семян клещевины. В 12-перстной кишке под влиянием липазы расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту, которые раздражают хеморецепторы всего кишечника

и

стимулируют его перистальтику, угнетают всасывание воды и электролитов. Глицерин и часть касторового масла в эмульгированном и неэмульгированном состоянии размягчают каловые

218

массы, облегчают их продвижение по толстому кишечнику. Через 5-6 часов наступает опо-

рожнение, а затем расслабление кишечника и временный запор.

Касторовое масло усиливает также сокращение матки, особенно беременной. Это связано с рефлекторной передачей возбуждения из кишечника на матку, а также с увеличением синтеза простагландинов.

Показания: в дозах 15-30 г при хронических запорах, редко при энтероколитах и в качестве очищающего кищечник и стимулирующего средства при родах (40-50 г), иногда при отравлениях (если известно что яды не растворяются в жирах).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, сильный понос, а после опорожнения кишечника —

запор.

Противопоказания: острые воспалительные и деструктивные явления в брюшной полости, беременность, преклонный возраст, а также при отравлениях жирорастворимыми ядами, при назначении экстракта мужского папоротника для дегельминтизации.

Форма выпуска: флак. по 30 и 50 мл; в желатиновых капсулах по 1 г.

Синтетические слабительные средства

Они вызывают раздражение хеморецепторов кишечника, рефлекторное усиление перистальтики, увеличение секреции слизи. Действует на толстый кишечник, ефект наступает через

7-10 часов. К ним относят:

Бисакодил — Bisacodilum

Форма выпуска: выпускается в драже по 0,005; суппозитории по 0,01 Гутталакс — Cuttalax*

Форма выпуска: флаконы по 10 мл.

Назначается по 5-15 капель 2 р/д. Выпускается в флаконах по 10 мл. Показания для синтетических слабительных: хронические запоры. Побочные эффекты: боль в животе, тошнота.

Препараты растений, содержащие антрагликозиды

К ним относятся препараты ревеня, коры крушины, листа сены. В кишечнике они расце-

пляются с образованием раздражающих веществ (эмодин, антрахинона и другие). Препараты действуют только на толстый кишечник, еффект наступает через 8-10 часов. Используются при хронических запорах.

Сбор слабительный № 1 — Species laxantis № 1

Содержит кору крушины, лист крапивы, траву тысячелистника.

Сбор слабительный № 2 — Species laxantis № 2

Содержит лист сенны, кору крушины, плоды жостера, аниса, солодки.

Из зборов в домашних условиях готовят настой в соотношении 1 ст. ложка збора на 200 мл. кипятка. Настаивают и принимают по Yi стакана перед сном.

Сенадексин — Senadexinum

Препарат содержит экстракт листьев сенны. Назначают при хронических запорах по 1-3 таб. перед сном.

Выпускается в таблетках.

219

Таблетки корня Ревеня — ТаЫ. radicis Rhei

Препарат содержит по 0,3-0,5 мелко измельченного корня ревеня. Назначается по 1-2 таб. перед сном при хронических запорах.

Таблетки экстракта Крушины — ТаЫ. extract/ Frangulae

Содержат экстракт коры крушины сухой в дозе 0,2. Назначаются по 1-2 таб. перед сном при хронических запорах.

Препараты, набухающие и увеличивающие содержимое кишечника Форлакс — Forlax*. Син.: Макроголь

Препарат содержит полимерное вещество макроголь 4000 (или полиэтиленгликоль), кото-

рое обладает способностью привлекать к себе и удерживать воду. В кишечнике оно набухает, увеличивается масса содержимого кишки, что ведет к усилению перистальтики и опорожнению через 24-48 часов. В кишечнике форлакс не всасывается, выводится с фекалиями.

Показания: хронические запоры. Принимают по 1 пакету (10 г.) 1-2 раза в день предварительно растворив в одном стакане воды.

Противопоказания: язвенная болезнь, болезнь Крона, непроходимость, сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: боль в животе, диарея.

Форма выпуска: пакеты по 10 г.

Фортране — Fortrans*

Это комплексный препарат, в 1 пакете которого содержится макроголь 4000; натрия сульфат, натрия бикарбонат, натрия хлорид, калия хлорид. Основной механизм действия как у Форлакса.

Показания: для опорожнения толстого кишечника при подготовке к диагностическим и

хирургическим вмешательствам. Принимают по 3-4 пакета однократно вечером (или в 2 приёма вечером и утром) за 3-4 часа до процедуры. Каждый пакет предварительно растворяют в 1 литре воды.

Форма выпуска: пакеты по 74 г.

Протиепілептичні засоби. Препарати. Механізм дії. Показання до використання. Побічні ефекти. Допомога при епілептичному статусі.

Противосудорожные средства

Препараты этой группы делят на:

. Противоэпилептические средства

• Антипаркинсонические препараты Противоэпилептические средства

Это группа препаратов, применяющихся для предупреждения и купирования судорог при эпилепсии.

По механизму действия их можно разделить на 3 группы:

1.Вещества, подавляющие в ЦНС возбудимость эпилептогенного очага — фенобарбитал, карбамазепин, дифенин, бромиды.

2.Вещества, угнетающие передачу возбуждения от очага к двигательным нейронам — хло-

ракон.

3.Препараты, нормализующие метаболические процессы при эпилепсии — натрия вальпроат (конвулекс), этосуксимид, ламотриджин.

Отдельную групу составляют препараты, которые используются для купирования судо-

рожных состояний различного генеза, в т.ч. при эпилепсии — диазепам (седуксен), хлоралги-

драт, фенобарбитал, клоназепам.

По выраженности клинического эффекта выделяют 4 основные группы противоэпилептических препаратов:

1.Средства для лечения больших судорожных припадков (grand mal) — фенобарбитал, дифе-

нин, гексамидин, натрия вальпроат (конвулекс), карбамазепин, клоназепам.

2- Средства для купирования малых приступов эпилепсии и предупреждения их (petit mal) — этосуксимид (суксилеп), конвулекс, триметин, клоназепам.

• Препараты, применяемые при психомоторных эквивалентах — дифенин, гексамидин, хлоракон.

Для купирования эпилептического статуса (длительно не прекращающихся больших судо-

рожных припадков) — диазепам (седуксен), клоназепам (антелепсин).

Фенобарбитал — см. снотворные средства Дифенин — Dipheninum

Форма выпуска: таблетки по 0,117 дифенина + 0,032 г натрия гидрокарбоната.

Принимают внутрь после еды по 0,5-1 таблетки 2-3 раза в день. Детям 1/4-1 таблетка на прием в зависимости от возраста 2 раза в сутки.

Карбамазепин — Carbamazepinum. Син.: финлепсин, Тегретол, Зентол

Показания: большие и смешанные формы эпилепсии, психомоторные эквиваленты. Дозирование: внутрь после еды, начальная доза 0,1(1/2 табл) 1-2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,4-1,2 г в день (в 2-3 приема).

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г

Конвулекс — Convulex*. Син.: Натрия вальпроат, Ацедипрол, Депакин

Понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон коры головного мозга благодаря повышению содержания ГАМК в ЦНС путем ингибирования фермента трансферазы ГАМК.

Показания к применению: различные формы эпилепсии (большие, малые и смешанные

формы), психомоторные эквиваленты.

Форма выпуска: таблетки по 0,15; 0,3; 0,5; 0,6 г; сироп 5 % — 100 мл Принимают внутрь после еды, начиная с дозы 0,3-0,6 г в сутки в 2-3 приема, увеличивая ее постепенно до 0,9-1,5 г в сутки.

Этосуксимид — Ethosuximidum. Син.: Суксилеп, Этомал, Асамид, Ронтон

Дозирование: принимают после еды, начиная с дозы 0,25-0,5 г в день с последующим увеличением до 0,75-1 г в сутки (в 3-4 приема).

Форма выпуска: капсулы по 0,25г.

Ламотриджин — Lamotrigine*

Показания к применению/частичные и генерализованные эпилептические припадки.

Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет по 0,05 г 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 0,2-0,4 г в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,025; 0,05,0,1 г.

Клоназепам — Clonazepame* Син.: Антегексин, Ривотрил

Обладает успокаивающим, миорелаксантным, транквилизирующим, противосудорожным действием.