фармакологыя екзамен

Викасол вводят для профилактики кровотечений — за 2-3 дня до операции. Для лечения — внутримышечно 1 раз в день 3-4 дня, затем делают перерыв, или в табл. 0,015 2-3 раза в день.

Форма выпуска: табл. 0,015, амп. 1 % 1 мл__

Ингибиторы фибринолиза

Это группа препаратов, которые уменьшают активность фибринолитической системы, способствуют сохранению образовавшегося сгустка крови. Они по структуре похожи на аминокислоту лизин, являются ее конкурентными антагонистами.

Кислота аминокалроновая — Acidum aminocapronicum, Afibrin*, Epsicapron*

Кислота блокирует активаторы плазминогена, угнетает действие плазмина, ингибирует

кинины. Проявляет гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом. Кроме этого, препарат проявляет противоаллергическое действие благодаря уменьшению образования антител, повышает антитоксическую функцию печени. Показания к применению: кровотечения после операций на легких, простате, поджелудоч-

ной и щитовидной железах, преждевременная отслойка плаценты, при мертвом плоде в мат-

ке, болезнях печени, панкреатитах, гипопластической анемии.

Аминокапроновую кислоту дают per os по 2-3 г 3-5 раз в день, вводят в/в до 100 мл 5 % раствора под контролем коагулограммы.

Противопоказания: тромбозы, эмболии, беременность, болезни почек, профилактика кровотечений при родах (возможны тромбоэмболии после родов).

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, понос, воспалительные процессы в верхних дыхательных путях, гипертензия, брадикардия.

Форма выпуска: табл. 0,5; фл. 5 % — 100 мл.

Кора калины — Cortex Viburni

Используется при маточных кровотечениях в виде отвара 10,0-200 мл по 1 ст. л. 3 раза в

день.

Стимуляторы агрегации (агреганты)

Агрегацию тромбоцитов вызывают некоторые эндогенные вещества — тромбоксан, коллаген,

серотонин, норадреналин, адреналин, комплекс антиген-антитело.

Серотонина адипинат — Serotonini adipinas, Thrombotonin, Thrombocytin

Серотонин — это биогенный амин, образуется в организме из триптофана, накапливается

в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в ЦНС, нервных окончаниях и др. Он взаимодействует с 5-ю типами серотониновых рецепторов (5-НТ 45). В ЦНС он игра-

ет роль медиатора, регулирует ряд функций — настроение, депрессию, тошноту, рвоту. На периферии регулирует перистальтику кишечника (повышает), усиливает сокращения

матки, бронхов и др. мышц, суживает крупные сосуды. Он является медиатором воспаления, вызывает отек.

Серотонин повышает агрегацию тромбоцитов, увеличивает их количество, сокращает время кровотечения, суживает капилляры.

Получают синтетическим путем. Как стимулятор агрегации используется редко. Показания к применению: в качестве антигеморрагического средства при кровотечениях,

апластической анемии, тромбоцитопении, геморрагическом синдроме после лечения опухо-

лей цитостатиками и др.

Противопоказания: гломерулонефрит, нефропатия (из-за антидиуретического действия), гипертония, тромбозы, бронхиальная астма, аллергия.

Побочные эффекты: боли по ходу вены, в животе, в области сердца, повышение АД, за-

труднение дыхания, тошнота, диарея, брадикардия, парестезии.

Форма выпуска: амп. 1 %-1 мл.

312

Днтагонисты гепарина

Протамина сульфат — Protamini sulfas

Получают из спермы лосося, содержит аминокислоты аргинин, пролин, серин, аланин и др. Является антагонистом гепарина, проявляет противогеморрагическое действие при кро-

вотечениях, вызванных передозировкой гепарина, а также после операций с использованием экстракорпорального кровотока для нейтрализации гепарина.

Вводят в/в под контролем времени свертывания крови. Для нейтрализации 100 ЕД гепарина необходимо ввести 0,1 мл раствора протамина сульфата.

Противопоказания: аллергия, иногда бывает парадоксальный эффект — усиление крово-

точивости, гипотония, тробоцитопения, недостаточность надпочечников.

Побочные эффекты: аллергия.

форма выпуска: фл. 1 %-5 мл; амп. 1 % — 2 и 5 мл.

Ангиопротекторы или средства, которые уменьшают проницаемость сосудов

Это препараты, которые действуют в основном на стенку сосуда.

Аскорутин — Ascorutinum

Содержит витамин С и витамин Р по 0,05 и глюкозу 0,2.

Оба витамина, особенно флавоноид рутин, угнетают гиалуронидазу, уменьшают проницаемость и ломкость капилляров, проявляют антиоксидантное и антигеморрагическое действие.

Показания к применению: геморрагические диатезы, кровоизлияния в сетчатку, капилляро-

токсикозы, лучевая болезнь, ревматизм, септический эндокардит, гломерулонефрит, аллергии, тромбоцитопеническая пурпура, поражения капилляров антикоагулянтами, салицилатами.

Форма выпуска: таб. комб.

Адроксон —Adroxonum, Hemostat*, Saridostatin*

Это синтетический препарат, который уменьшает проницаемость капилляров, не влияет на артериальное давление, на работу сердца. Проявляет гемостатическое действие при капил-

лярных паренхиматозных кровотечениях. Назначается для профилактики кровотечений и гематом при удалении миндалин, аденоидов, простаты, зубов, при желудочных кровотечениях. Вводят местно (тампон на рану) и внутримышечно 1 -4 раза до и после операции.

Форма выпуска: амп. 0,025 % — 1 мл.

Этамзилат — Etamsylatum, Dicinon*

Препарат уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, проявляет

гемостатическое действие в связи с активацией тромбопластина. Он увеличивает количество и активность тромбоцитов, их адгезию, уменьшает длительность кровотечения.

Показания к применению: для профилактики и остановки капиллярных кровотечений при

операциях в ЛОР — клинике, глазной, стоматологии, урологии, гинекологической практике, при кишечных, легочных кровотечениях, геморрагических диатезах, ретинопатиях.

Вводят в/в, в/м, ретробульбарно, внутрь. При в/в введении действует через 5-15 минут, длительность действия 4-6 часов, при приеме внутрь действует через 3 часа. Для профилактики кровотечений вводят за 1 час до операции в/в или за 3 часа внутрь, 2-3 таблетки.

Для лечения кровотечений вводят в/м или в/в 2-4 мл, а затем по 2 табл. каждые 4-6 часов. Противопоказания: геморрагии от антикоагулянтов, при тромбозах, эмболилх.

Форма выпуска: таб. 0,25, амп. 12,5 % — 2 мл.

313

Троксевазин — Troxevasin*, Venorutonum

Является производным рутина, уменьшает проницаемость капилляров, проявляет противоотечную и противовоспалительную активности.

Показания: поверхностные тромбофлебиты, варикозное расширение вен, трофические язвы при венозной недостаточности.

Форма выпуска: капе. 0,3 — 3 р/день, амп. 10 % — 5 мл в/в или в/м через день, гель 2 % ц0

40,0.

Веноплант — Venoplant*

Сухой экстракт из плодов конского каштана. Содержит гликозид есцин, флавоноиды и др. вещества, которые уменьшают проницаемость капилляров, повышают тонус вен, проявляют противовоспалительное действие

Используют при венозных застоях, расширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах,

отеках ног, тяжести в ногах.

Побочные эффекты: зуд, тошнота, диспепсии. Форма выпуска: табл. 0,263 — 2 раза в день.

3. Лібексин, амброксол. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Противокашлевые средства

Кашель (tussis) — сложнорефлекторный защитный акт, направленный на очищение дыхательных путей от инородных частиц или мокроты. Непроизвольный кашель обусловлен раздра-

жением специальных рецепторов верхних дыхательных путей, плевры и является симптомом

поражения органов дыхания. Кашель может быть связан и с возбуждением ЦНС (невроз),

раздражением рецепторов, расположенных вне органов дыхания (например, в наружном слуховом ходе, пищеводе, перикарде, плевре или диафрагме). Различают сухой (непродуктивный) кашель — без выделения мокроты, когда рецепторы раздражаются патологическим процессом (острое воспаление, опухоли, рубцы) или инородным телом в просвете крупных

бронхов, в плевре. Влажный (продуктивный) кашель завершается выделением мокроты, яв-

ляется симптомом острого (с 3-5 дня) или хронического воспалительного поражения трахеобронхиального дерева, отека легких и др.

Либексин — Libexin*

Синтетический препарат, по противокашлевой активности близок к кодеину, не угнетает

дыхания, не вызывает запоров (обстипации) и лекарственной зависимости.

Механизм противокашлевого действия включает:

1.Местноанестезирующее действие на рецепторы слизистой верхних дыхательных путей, с которых начинается кашлевой рефлекс (по анестезирующей активности равен кокаину);

2.Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов (превосходит эффект папа-

верина);

3.Частично угнетает кашлевой центр;

4.Оказывает противовоспалительное действие в бронхах, способствует отделению бронхи-

ального секрета.

Эффект развивается через 30-40 минут и длится 4-5 часов.

Побочные эффекты: онемение слизистой оболочки рта (проглатывать таблетку, не разже-

вывая!).

Форма выпуска: таблетки по 0,1х 3-4 р/д. Детям в зависимости от возраста: до 2-х лет — 1/4

таб., после 2-х — 1/2 таб. 3-4 р/д.

Муколитические средства

В. Стимуляторы синтеза сурфактанта

К средствам, стимулирующим образование сурфактанта, относятся бромгексин и амброксол. Сурфактант — поверхностно-активное вещество легких. При его отсутствии альвеолы спадаются.

Амброксол — Ambroxol*. Син.: Лазолван, Мукоброн, Амброксан, Амбробене,

Амброгексал

Метаболит бромгексина. Отхаркивающее действие у амброксола выражено сильнее, чем у бромгексина. Препарат стимулирует образование сурфактанта, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонента бронхиального секрета, улучшает реоло-

гические показатели мокроты (уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства), облегчает ее

выведение из бронхов.

136

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект развивается через 30 минут и продолжается 6-12

часов.

Применяется по тем же показаниям, что и бромгексин. Может использоваться для стимуляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыха-

т е л ь н о й недостаточности. При тяжелых состояниях муколитики вводят парентерально.

При комбинации амброксола с антибактериальными средствами происходит их накопление в органах дыхания, т.к. он увеличивает их пассивную диффузию в легких.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания: первые 3 месяца беременности, индивидуальная непереносимость. форма выпуска: таблетки по 0,03 — 3 раза в день после еды; сироп для детей (0,3 % 100 мл);

р-р для ингаляций (0,7 % р-р 100 мл); ампулы (по 2 мл 0,75 % р-ра) для в/м или в/в,

амброксолретард — таблетки 0,075.

В педиатрической практике отхаркивающие средства используются самостоятельно при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, при муковисцидозе (ацетилци-

сгеин, бромгексин), в комплексной терапии при пневмониях, туберкулезе легких, бронхитах,

бронхоэктазах, бронхиальной астме и др. заболеваниях. Однако применение их в младшем детском возрасте требует осторожности из-за возможности закупорки слизью дыхательных путей.

4.Дати визначення понять: лікарська речовина, лікарський засіб, лікарська форма,

лікарський препарат.

Лікарська речовина — це окрема хімічна сполука або біологічно активна речовина, яка при введенні в організм здатна запобігати виникненню захворювання, змінювати перебіг патологічного процесу, нормалізувати функцію і сприяти швидшому видужанню. Лікарський засіб — це фармакологічний засіб, дозволений для застосування уповноваженим

на це органом країни в установленому порядку для запобігання, лікування або діагностики захворювань людини чи тварин.

Лікарська форма — це наданий лікарському засобу чи лікарській рослинній сировині зручний для застосування стан, за якого досягається потрібний лікувальний ефект.

ЛІКАРСЬКИЙ ПРЕПАРАТ або фармацевтичний препарат (лат. praeparatum —

виготовлене) — продукт фармацевтичної діяльності, що має певний склад, певну лікарську форму, упаковку, термін придатності. ЛП призначається хворій людині з метою діагностики, лікування чи полегшення симптомів захворювання або зміни стану фізіологічних функцій

організму, а також профілактики, напр. контрацептивні засоби, стрес-препарати та ін.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №27

1.Засоби, що блокують М-холінорецептори. Препарати. Фармакодинаміка. Показання до застосування. Побічні ефекти і протнпоказн. Допомога при отруєнні М-холіноблокаторами.

М-холиноблокаторы

К препаратам этой группы относятся вещества, избирательно действующие в первую очередь

на М-холинорецепторы, хотя могут иметь и другие точки приложения.

Эталонным препаратом М-холиноблокаторов является атропин. Он представляет собой

рацемическую смесь право — и левовращающего изомеров алкалоида гиосциамина, находя-

щегося в различных растениях. Наиболее богаты атропином красавка — Atropa Belladonna, белена черная — Hyoscyamus niger, дурман — Datura stramonium; содержится атропин в не-

больших количествах и в различных видах скополии.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается полностью, через час в крови создается максимальная концентрация, до 50 % связывается с белками плазмы. Проникает во все ткани и органы. Эффект действия наступает через час и длится до 4-х часов (на глаз

действует до 5 дней). Метаболизируется в печени, но до 50 % может выделяться почками в неизменен-

ном виде. Обнаруживается также в секрете молочных и потовых желез. У детей в организме задерживается дольше вследствие недостаточной активности атропиназы.

Фармакодинамика. Снижая тонус парасимпатической нервной системы, атропин вызывает эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при возбуждении симпатической нервной системы (см. табл. 2). Внсшнесекреторные железы: уменьшается секреторная функция

слюнных, потовых, бронхиальных желез, в меньшей степени угнетается секреция желудочных

и кишечных желез, так как они регулируются не только нервной системой, но и гуморальными факторами; тормозится секреция желчи, ферментов поджелудочной железы, молока. Снижается тонус гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчных протоков, матки, мочеточников; мышца стенки мочевого пузыря (детрузор) расслабляется, а сфинктер сокращается.

Под влиянием атропина учащается ритм сердечных сокращений, повышается коронар-

ный кровоток, но расширение коронарных сосудов не всегда компенсирует повышенную потребность сердца в кислороде, вызванную тахикардией.

При закапывании в глаз вызывает расширение зрачка (мидриаз), вследствие паралича мышцы, суживающей зрачок, при этом нарушается отток жидкости из передней камеры гла-

46

за — повышается внутриглазное давление. Расслабляется цилиарная мышца, что приводит к у в е л и ч е н и ю натяжения цинновой связки, уменьшению кривизны хрусталика и его прелом- л я ю щ е й силы — наступает паралич аккомодации, глаз устанавливается на дальнее

видение.

На ЦНС в больших дозах атропин оказывает стимулирующее влияние: возбуждается ды- х а т е л ь н ы й центр, усиливается активирующее влияние ретикулярной формации, что сопро-

вождается повышенной двигательной и речевой активностью. Однако в результате блокады М-х.р. тормозных контролирующих корковых нейронов психомоторное возбуждение имеет

нерациональный, неразумный характер.

На Н-х.р. вегетативных ганглиев, скелетной мускулатуры атропин действует только в

больших дозах, вызывающих токсические эффекты.

Показания к применению: в кардиологии назначают при синусовой брадикардии, при нарушении предсердно-желудочковой проводимости; как спазмолитическое и болеутоляющее

средство атропин применяют при бронхоспазме; спастических состояниях ЖКТ, желчекаменной болезни, холециститах, мочекаменной болезни. Назначают при лечении язвенной болезни желудка с гиперсекрецией — уменьшается раздражение язвы соляной кислотой, рассла-

бляется мускулатура желудка, что способствует кровообращению и трофике, устраняет боль. Также атропин назначают для уменьшения потливости, слюноотделения. В глазной клинике закапывают в глаз при травмах радужной и цилиарной мышц, при иридоциклитах с целью

создания покоя, иногда с диагностической целью для подбора очков. В хирургии используют при наркозе для предупреждения бронхорреи и бронхоспазма, ларингоспазма, слюнотечения;

входит в состав премедикационных смесей.

В качестве антидота атропин используют при отравлениях М-холиномиметическими и

антихолинэстеразными средствами (фосфорорганическими соединениями, применяемыми в

качестве пестицидов).

Побочные эффекты:: повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, су-

хость во рту, жажда, атония кишечника, задержка мочеиспускания, сердцебиение,

головокружение, светобоязнь.

Противопоказания: глаукома, истощение, сердечная недостаточность, грубый атероскле-

роз, нарушение функции печени, аденома предстательной железы. Атропина сульфат — Atropinisulfas

Форма выпуска: 1 % р-р (глазные капли) во флаконах по 5-10 мл; 0,1 % раствор для инъекций в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005,1 % глазная мазь.

Высшая разовая доза 0,001 (1 амп.); высшая суточная доза — 0,003 (3 амп.).

Лист красавки — Folium Belladonnae

Содержит алкалоиды: гиосциамин, скополамин и др. Фармакологические свойства и при-

менение препаратов красавки совпадают с таковыми атропина.

Назначается сухой экстракт в таблетках по 0,015, порошках и суппозиториях по 0,01-0,05 на прием.

Форма выпуска: экстракт красавки сухой.

Высшая разовая доза 0,05, суточная — 0,15.

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки «Бекарбон», «Беллалгин», суппозитории «Бетиол», «Анузол» и др.

Отравление атропином чаще встречается у детей, которые поедают плоды дурмана или белены. Протекает в виде трех фаз. В первую отчетливо проявляются симптомы блокады пе-

риферических М-холинорецепторов: расширение зрачков и нарушение аккомодации, сухость

кожи, сухость во рту и затруднение глотания, сердцебиение. Во второй фазе к этим симптомам присоединяются нарушения функции ЦНС: общее психомоторное возбуждение; бред, галлюцинации, одышка. В заключение наступает коматозное состояние.

47

Помощь: промывание желудка, введение прозерина капельно в/в, психомоторное возбуж-

дение купируют аминазином, в тяжелых случаях производят обменное переливание крови.

Платифиллина гидротартрат — Platyphyllini hydrotartras

Алкалоид растений крестовника широколистного или ромбовидного. По действию на периферические холинорецепторы подобен атропину, но в меньшей мере влияет на секретор-

ную функцию, непродолжительно действует на глаз, мало изменяет аккомодацию. В большей

степени, чем атропин, угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев, на ЦНС, особенно на сосудодвигательный центр, оказывает успокаивающее действие. Оказывает также спазмолитическое действие благодаря миотропным свойствам.

Показания к применению: бронхиальная астма, спастические боли в брюшной полости при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, печеночной и почечной коликах, гипер-

тоническая болезнь, стенокардия, спазм мозговых сосудов. В клинике глазных болезней для расширения зрачка в диагностических целях в 1 -2 % р-рах. Назначают внутрь в таблетках и

растворах, ректально в суппозиториях и клизмах, а/к в 0,2 % растворе. Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и ампулы по 1 мл 0,2 % раствора; суппозитории ректаль-

ные по 0,01.

Скополамина гидробромид — Scopolaminihydrobromidum, hyoscinihydrobromldum

Алкалоид, выделенный из различных видов скополий, бесцветный или белый кристалли-

ческий порошок, растворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, легко проникает во все органы и ткани, метаболизируется в печени, выделяется почками в основном в виде глюкуронидов. На периферические органы, имеющие М-холинорецепторы, оказывает такое

же действие, как и атропин, но менее продолжительно действует на глаз. Оказывает хорошо

выраженное центральное холинолитическое действие. Вызывает седативный эффект, способствует

наступлению сна, оказывает противотошнотное и противорвотное действия. Угнетает пере-

дачу импульсов с пирамидных путей на мотонейроны спинного мозга, угнетает базальные ганглии, в результате снижается тонус скелетных мышц, устраняется двигательное

беспокойство.

Показания к применению: как успокаивающее средство в психиатрии и неврологии, для ле-

чения паркинсонизма, в хирургической клинике при подготовке к наркозу, как противотошнотное и противорвотное средство при морской болезни в виде таблеток «Аэрон«; в глазной клинике для расширения зрачка.

Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у атропина. Нельзя назначать детям

до 6 лет.

Форма выпуска: 0,05 % р-р в ампулах по 1 мл.

Пирензепин — Pirenzepine. Син.: Гастроцепин — Gastrozepinum

Избирательно блокирует Mj-холинорецепторы желудка, тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию НС1 и пепсина. Не оказывает суще-

ственного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких

мышц глаза и других органов.

Показания к применению: для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств и др.

Побочные эффекты и противопоказания подобны другим препаратам этой группы.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05; 0,5 % раствор для в/м инъекций в ампулах 2 мл. Ипратропия бромид — Ipratropium bromide. Син.: Атровент

Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (пре48

мущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхо-

к о н с т р и к ц и ю , уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через

1_2 ч и продолжается до 6 ч (иногда — до 8 ч). Увеличивает частоту сердечных сокращений,

улучшает атрио-вентрикулярную проводимость.

Показания к применению: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Синусовая брадикардия, обусловленная влиянием пла^иь, брадиаритмия, сино-атриальная, атриовентрикулярная

II ст., мерцательная аритмия (брадисистолическая форма).

Побочные эффекты:: Сухость во рту, головная боль, тошнота, вязкость мокроты.

форма выпуска: дозированный аэрозоль во флаконах 15 мл (300 доз), раствор для ингаляций — 0,025 % во флаконах-капельницах по 20,40 и 100 мл.

Входит в состав комбинированных препаратов (беродуал), содержащий ипратропия бро-

мид в сочетании с адреностимулирующим препаратом фенотеролом.

2.Протигрибкові препарати. Механізми і спектр дії. Особливості застосування різних

препаратів. Побічні ефекти.

Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях ЖКТ

При инфекционных и воспалительных заболеваниях ЖКТ, особенно тех, которые сопровождаются поносами, могут быть использованы следующие группы антибактериальных средств:

1.Антибиотики широкого спектра действия, т.е. те, которые влияют на кишечную группу микроорганизмов (тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин).

2.Нитрофураны, выводящиеся через кишечник (фуразолидон, нифуроксазид).

3.Сульфаниламиды, особенно те, которые выводятся через кишечник (фталазол), бисептол.

4.Фторхинолоны (офлоксацин, ципрофлоксацин)

5.Производные 8-оксихолина (интетрикс)

6.Антипротозойные средства (метронидазол, тинидазол)

7.Противогрибковые (нистатин, пимафуцин, флюконазол)

8.Антисептики (де-нол, викалин)

Противогрибковые средства

Противогрибковые средства делятся по происхождению на:

1.Противогрибковые антибиотики

2.Синтетические противогрибковые средства

По клиническому применению:

1.Средства для лечения грибковых поражений кожи и слизистых оболочек (нистатин, клотримазол, декамин)

2.Средства для лечения грибковых поражений ЖКТ (нистатин, кетоконазол)

3. Средства для лечения системных грибковых поражений (внутренние органы, сепсис) (амфотерицин В, флуконазол, итраконазол)

Противогрибковые антибиотики (полиены)

Нистатин — Nystatinum

Оказывает, в зависимости от дозы, фунгистатическое или фунгицидное действие. Акти-

вен в отношении ряда грибов, но наиболее чувствительны к нему дрожжеподобные грибы

кандиды и лейшмании. При приеме внутрь не всасывается, действует в ЖКТ, выводится в

268

н е и з м е н е н н о м виде с калом. Назначают внутрь для лечения и профилактики кандидомикоза,

в о з н и к а ю щ е г о при длительном лечении антибиотиками широкого спектра действия

(тетрациклины). Профилактическая доза 250-500 тыс. БД, принимается 3-4 раза в сутки, лечеб-

ная — 500 тыс, ЕД 4-8 раз в сутки. При кандидомикозе прямой кишки и влагалища применяют

суппозитории 2 раза в сутки; при кандидозных поражениях кожи используют мазь.

Нистатин хорошо переносится. При повышенной индивидуальной чувствительности возможны диспепсические расстройства.

форма выпуска: таб. и ваг. суп. по 250-500 тыс. ЕД, мазь по 15,0 с содержанием 100 тыс. ЕД нистатина в 1,0.

Амфотерицин Б —АтрЬо(епапит В

Активен в отношении кандид, аспергиллий, трихофитов, эпидермофитов, бластомицетов. При приеме внутрь не всасывается.

Применяется при генерализованных микозах, вводится в/в капельно в изотоническом растворе глюкозы 2-3 раза в неделю. Начальная доза составляет 0,1 мг/кг, при хорошей переносимости и необходимости доза может достигать 1 мг/кг. Курс лечения до 8 недель. Препарат

хорошо проникает в различные органы. В крови химиотерапевтическая концентрация сохраняется длительно. С мочой в течение 7 дней выводится 40 % введенной дозы. Растворы могуг использоваться для ингаляций, мази — местно при грибковых поражениях кожи.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушение электролитного состава крови (гипокалиемия), нефротоксичность, гепатотоксичность, неврологические симптомы, возможны флебиты в местах введения.

Противопоказания: непереносимость, нарушение функции печени, почек. Форма выпуска: флаконы по 0,05 и 0,1; мазь по 15,0 и 30,0 в тубах.

Синтетические противогрибковые средства Клотримазол — С1оШтаго1ит, Канестен-СалехГел

Производное имидазола. Действует на различных дерматофитов, кандид, трихомонад, стрептококков и стафилококков. Препятствует синтезу эргостерина, фосфолипидов, в резуль-

тате нарушается образование мембраны. Назначается наружно в виде 1 % мази или крема при различных дерматомикозах и в интравагинальных таблетках при урогенитальном кандидозе.

Побочные эффекты: аллергические реакции

Противопоказания: беременность, непереносимость препарата

Форма выпуска: 1 % крем, мазь, интравагинальные таблетки по 0,1. Кетоконазол — КеЮсопаго1е, Низорал-Ы'кога!*

Активен по отношению к плесневым грибам, кандидам, грамположительным бактериям. Нарушает образование клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина, фос-

фолипидов и триглицеридов. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначается по 1-2

таблетки 1 раз в сутки для лечения различных микозов. Может вызывать диспепсические рас-

стройства, нарушения функции печени, головную боль.

Противопоказания: беременность, лактация, нарушения функции печени, почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,2

Флуконазол — Р1исопа*о1ит, Дифлкжан ОШисап*

Производное триазола, содержит 2 атома фтора. Эффективный противогрибковый препарат с широким спектром противогрибкового действия. Механизм действия близок к клотримазолу. Вводится внутрь и в/в 1 раз в день.

269

Показания: системный кандидоз; кандидоз слизистых оболочек ЖКТ; вагинальный канди-

доз; профилактика кандидозных инфекций у больных со злокачественными новообразовани-

ями при лечении цитостатиками или при лучевой терапии, у больных СПИДом; при пересадке органов в случаях, когда подавлен иммунитет. Назначают в стоматологии при атрофическом процессе слизистой полости рта, связанном с ношением зубных протезов.

Побочные эффекты: головная боль, судороги, диспепсические расстройства, нарушения

функций печени и почек, аллергические сыпи, лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, детям до 1 года.

Форма выпуска: кап. 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2г; таб. 0,2г; 0,5 % сироп; порошок для приготовления 1 и 4 % суспензии для приема внутрь во флаконах (0,05 и 0,2 г); 0,2 % раствор для инфузий во

флаконах по 50-100 и 200 мл.

Итраконазол — Itraconazole, Каназол-Conazol*

Близок по структуре к флуконазолу. Имеет широкий спектр противогрибкового действия. Назначается внутрь после еды.

Форма выпуска: кап. по 0,1 г; 1 % раствор для приема внутрь во флаконах по 150 мл.

Тербинафин — Terbinafine, Ламизил Lamisit*

Производное метилнафталина. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, дрожжевые, плесневые и др.грибьг.

Механизм действия связан с подавлением биосинтеза эргостерола в клеточной мембране гриба. При местном применении проникает через кожу и накапливается в сальных железах, в ногтевых пластинках. Применяют внутрь и наружно.

Показания: дерматомикозы, онихомикозы, микозы волосистой части головы, кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Побочные эффекты: диспепсические явления, холестаз, нейтропения, аллергические реак-

ции, нарушения функции печени и почек.

Противопоказания: выраженная почечная и печеночная недостаточность, заболевания крови, опухоли, патология сосудов конечностей, беременность, кормления грудью.

Форма выпуска: таб. по 0,125 и 0,25 г; 1 % раствор и спрей для наружного применения во флаконах по 15 и 30 мл; 1 % крем в тубах по 10,0; 15,0; 30,0 г.

Декамин — Decaminum

Действует на дрожжеподобные грибы рода Кандида, на различные бактерии. Применяется для лечения стоматитов, фарингитов, тонзилитов, ангин путем введения в рот карамелей

каждые 3-5 часов, задерживая их до полного растворения и рассасывания. Для лечения гриб-

ковых поражений кожи используют 0,5-1 % мази, ежедневно втирая их 1-2 раза.

Форма выпуска: карамель по 0,00015, 0,5-1 % маз__

3.Сибазон. карбамазепін. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до

застосування.

Нейротропные препараты

Гипотензивное действие этих препаратов опосредуется через нервную систему. Сюда относятся следующие группы препаратов:

•седативные средства — бромиды, препараты валерианы и пустырника, магния сульфат;

•снотворные — нитразепам, золпидем, фенобарбитал;

•нейролептики — аминазин, дроперидол;

•транквилизаторы — диазепам (сибазон), хлозепид;

•ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин, пирилен, имехин, арфонад;

•а-адреноблокаторы — доксазозин, фентоламин, пирроксан, празозин, дигидроэрготамин;

•(3-адреноблокаторы — анаприлин (обзидан), тразйкор (окспренолол), корданум, бисопро-

лол, метопролол, атенолол, карведиол;

•симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;

•активаторы а2-адренорецепторов ЦНС — клофелин, метилдофа.

Транквилизаторы

Группа лекарственных препаратов, оказывающих седативное действие, которое может

сопровождаться слабым антипсихотическим эффектом, но вместе с тем проявляют выра-

женное антиневротическое действие: устраняют эмоциональную напряженность, страх и тревогу у психически здоровых лиц. Транквилизаторы могут оказывать в разной степени выраженные другие эффекты: расслабление скелетной мускулатуры, противосудорожное и др.

Механизм действия транквилизаторов сложен и до конца не ясен. Установлено, что они

в первую очередь оказывают влияние на возбудимость подкорковых областей мозга, обеспечивающих осуществление эмоциональных реакций (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывают тормозящее влияние на взаимодействие подкорковых областей мозга с корой, могут ингибировать полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая та-

ким путем расслабление скелетной мускулатуры. Производные бензодиазепина умеренно

угнетают синтез норадреналина и дофамина. В головном мозге открыты бензодиазепиновые рецепторы, они функционально и морфологически связаны с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины, действуя на бензодиазепиновые рецепторы, повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, нарушают захват ее глиальными клетками. В результате усиливается и пролонгируется тормозящее влияние на нервные

процессы гамма-аминомасляной кислоты. Они ингибируют высвобождение из аксонных терминалей возбуждающих аминокислот — глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой,

уменьшают пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, что способствует снижению мышечного тонуса.

Наиболее выражено транквилизирующее действие у производных бензодиазепина. Они

при приеме внутрь хорошо всасываются и через 2-4 часа в крови создается максимальная концентрация, более 90 % всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки крови. Транквилизаторы хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барье-

ры, метаболизируются в печени, выводятся с мочой до 60 %, желчью — до 20 %, частично выводятся в неизмененном виде. Период полувыведения с мочой у различных препаратов колеблется в широких пределах и в среднем составляет около 70 часов. Транквилизаторы бен-

зодиазепинового ряда оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему,

при этом подавляют чувство тревоги, напряженности, страха, потенцируют эффект анальгетиков, снотворных препаратов, сами оказывают умеренное снотворное действие. Обладают

противосудорожным свойством, вызывают миорелаксацию.

Показания к применению: невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, бессонницей, неврозы, климактерические расстройства, подготовка к

операциям,

послеоперационный период, гиперкинезы. В психиатрии назначают при заболеваниях, сопро-

вождающихся страхом, навязчивостью, напряженностью, в комплексном лечении эпилепсии,

для устранения абстинентного синдрома у алкоголиков и наркоманов.

Побочные эффекты:: сонливость, головокружение, тошнота, запор, кожный зуд, снижение внимания, замедление нервно-мышечной реакции, нарушение менструации.

При повторном, длительном применении вызывают лекарственную зависимость.

Препараты, производные бензодиазепина

Диазепам — Diazepamum; Сибазон — Sibazonum, Seduxen*, Relanium*

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, почти не растворим в воде. По транквилизирующему эффекту превосходит хлозепид. Оказывает противосудо-

рожное действие.

Назначают внутрь в таблетках. Зарубежные препараты Седуксен и Реланиум выпускаются