фармакологыя екзамен

выведение из бронхов.

136

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект развивается через 30 минут и продолжается 6-12 часов.

Применяется по тем же показаниям, что и бромгексин. Может использоваться для стиму-

ляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыха-

т е л ь н о й недостаточности. При тяжелых состояниях муколитики вводят парентерально. При комбинации амброксола с антибактериальными средствами происходит их накопление в органах дыхания, т.к. он увеличивает их пассивную диффузию в легких.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания: первые 3 месяца беременности, индивидуальная непереносимость. форма выпуска: таблетки по 0,03 — 3 раза в день после еды; сироп для детей (0,3 % 100 мл); р-р для ингаляций (0,7 % р-р 100 мл); ампулы (по 2 мл 0,75 % р-ра) для в/м или в/в, амброксолретард — таблетки 0,075.

В педиатрической практике отхаркивающие средства используются самостоятельно при

воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, при муковисцидозе (ацетилцисгеин, бромгексин), в комплексной терапии при пневмониях, туберкулезе легких, бронхитах, бронхоэктазах, бронхиальной астме и др. заболеваниях. Однако применение их в младшем детском возрасте требует осторожности из-за возможности закупорки слизью дыхательных путей

Аналгетики-антипіретики. Препарати. Механізм дії, показання до застосування, побічні ефекти.

Классификация НПВС

В связи с тем, что некоторым препаратам данной группы присуще преимущественно болеутоляющее и жаропонижающее свойства, все НПВС делят на 2 группы:

1. Анальгетики — антипиретики:

•производные гхиразолона: анальгин (метамизол);

•производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол.

2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:

•производные салициловой кислоты (салицилаты): кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат;

•производные пиразолона: бутадион (фенилбутазон), перклюзон, трибузон (бенетазон);

•производные пропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин), кетопрофен;

•производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол);

•производные антраниловой кислоты: кислота мефенамовая;

•производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен);

•оксикамы: пироксикам;

•препараты других химических групп: сулиндак (клинорил), мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекоксиб) и др.

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают

по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальге-

тикам). В то же время, в ряде исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность диклофенака, кеторолака, кетопрофена, метамизола при коликах и

послеопера-

ционных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных моче-

каменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГЕ, в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных ло-

ханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не

угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость, а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием.

Механизм болеутоляющего действия НПВС Обусловлен, прежде всего, их антимедиаторными свойствами. Подавление в очаге воспаления

активности и концентрации гистамина, серотонина, кининов, ПГ, являющихся сильными

аль-

г°генами (я/^05 — боль), способствует снижению интенсивности болевой реакции. Этому спо111

собствует также уменьшение воспалительного отека, вызывающего механическое давление на болевые рецепторы тканей. Эти два фактора в совокупности отражают периферический

компонент анальгетического действия НПВС.

Центральный компонент болеутоляющего эффекта препаратов заключается в их способности разобщать межнейронную передачу импульсов в ЦНС (главным образом на уровне таламуса и гипоталамуса). Полагают, что в механизме анальгезии ведущим является периферический компонент. Противовоспалительный и анальгезирующий эффекты НПВС следует рассматривать как взаимосвязанный процесс: противовоспалительное дей-

ствие облегчает болевую реакцию, а снижение боли способствует ослаблению выраженности воспаления.

Жаропонижающее действие НПВС реализуется несколькими путями. Во-первых, посредством ингибирования синтеза и метаболизма ПГ, являющихся мощными пирогенами. Вступая в конкурентный антагонизм с ПГ на уровне терморецепторов гипоталамуса, НПВС

вызывают торможение теплопродукции в организме. С другой стороны, под воздействием НПВС усиливается теплоотдача за счет расширения периферических сосудов и повышения потоотделения, что в итоге приводит к нормализации температуры тела. Это особенно за-

метно после приема аспирина.

В основе антиагрегантного действия НПВС лежит свойство этих препаратов в малых до-

зах тормозить активность фермента простагландин — синтетазы тромбоцитов и снижать в

них уровень тромбоксана. При этом выявлены существенные различия такого действия у разных НПВС. Так, аспирин, в отличие от индометацина, вызывает необратимое ингибирование

фермента. Поэтому после однократного приема аспирина клинически значимое снижение агрегации тромбоцитов у человека сохраняется в течение 48 часов и более. При использо-

вании индометацина этот процесс происходит параллельно уменьшению дозы препарата в

крови. Указанные различия следует учитывать в клинике.

Иммунодепрессивное действие НПВС связывают с ингибированием трансформации лимфоцитов.

Имеются также данные, свидетельствующие о том, что НПВС снижают число фагоцитированных иммунных комплексов (антител) у больных ревматоидным артритом.

Кислота ацетилсалициловая (АСК) —АсШит асехЬуИаНсуНсит

Внаибольшей мере оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, в меньшей мере — болеутоляющее. В связи с этим препарат чаще всего применяют при лихорадочных состояниях, ревматизме, воспалительных заболеваниях периферической нервной си-

стемы, головной боли. Широко используют антиагрегантные свойства препарата (см. ниже).

Препарат назначают внутрь после еды в дозах 0,2-0,5-1,0 3-4 раза в день. Детям в зависимости

от возраста 0,1-0,3 на прием. При коллагенозах назначают длительно, взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, в несколько приемов.

Вкачестве антиагреганта АСК дают внутрь по 0,1-0,325 г 1-2 раза в день в течение несколь-

ких месяцев (при хорошей переносимости для профилактики повторного инфаркта больные принимают АСК до I года и более).

Наиболее частые побочные эффекты и осложнения: диспепсические явления, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, приступы «аспириновой астмы». Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г, детям табл. по 0,1 г (с риской). АСК

входит в состав таких таблеток: «Аскофен», «Седалгин» и др.

Ацелизин — АсеНз/пит Это смесь Л£-лизина салицилата и глицина. Обладает свойствами АСК. Применяется вну-

тримышечно и внутривенно в качестве обезболивающего средства (послеоперационные и онкологические больные) — по 5-10 мл 1-3 раза в сутки.

Форма выпуска: флаконы по 1 г сухого вещества.

Метилсалицилат — МехЬуШ ьаИсу/аь Желтоватая жидкость с характерным ароматическим запахом. Применяют наружно в

качестве обезболивающего и противовоспалительного средства в чистом виде или в смеси с маслами (подсолнечным и др.) и хлороформом в виде линиментов при — артритах, миозитах,

экссудативном плеврите. Входит в состав линимента «Випратокс».

Анальгин — Апа1дтит Оказывает преимущественно болеутоляющее действие. Противовоспалительное и жаро-

понижающее свойства выражены сравнительно слабо. Хорошая растворимость позволяет использовать препарат для парентерального введения.

114

Наибольшая эффективность анальгина в качестве анальгетика отмечена при: головной боли невралгии, радикулите, миозитах, болезненных менструациях, зубной боли.

Взрослым внутрь назначают по 0,25-0,5 г 2 -3 раза в сутки; в/м и в/в вводят по 1-2 мл 25 или 50 % раствора 2-3 раза в сутки. П/к инъекции не применяют из-за болезненности в месте введения. Детям внутрь назначают по 0,025-0,25 г на прием в зависимости от возраста.

форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5, ампулы по 1-2 мл 25 %-50 % раствора. Детям выпускаются таблетки по 0,05-0,1-0,15 г. Анальгин входит в состав препаратов «Баралгин», «Спаз-

малгин» — таблетки и ампулы по 5 мл — применяют как анальгетик и спазмолитик при коликах (почечных, печеночных, кишечных), при спазмах коронарных и мозговых сосудов и др.

Парацетамол — Paracetamolum, Panadol*, Efferalgan*, Tylenol*

Как и анальгин оказывает преимущественно обезболивающее действие, не обладает про-

тивовоспалительным, в связи с этим чаще всего используется в качестве анальгетика (вместе

с

другими препаратами — амидопирином, кофеином, фенобарбиталом) при невралгиях, голов-

ной боли и др. Взрослым назначают по 0,2 — 0,4 г на прием. Детям в зависимости от

возраста 0,025 — 0,25 г 2-3 раза в сутки. При длительном применении (особенно в больших дозах) воз-

можно появление признаков гепатотоксичности.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Ибупрофен — Ibuprofenum. Син.: Бруфен

Обладает противовоспалительной, анальгетической и умеренной жаропонижающей активностью.

Препарат более эффективен при начальных стадиях воспалительного процесса без резких дистрофических изменений в органах, например в суставах. Применяется внутрь в таблетках

по 0,2 г 3-4 раза в сутки. Для достижения более быстрого лечебного эффекта доза может быть

увеличена до 0,4 г 3 раза в сутки, затем переходят на среднетерапевтическую дозу 0,6 — 0,8 г в

сутки. Как и все НПВС, ибупрофен рекомендуется назначать после еды. Утреннюю дозу целесообразно принимать до еды, запивая чаем или молоком.

Противопоказания те же, что и для остальных НПВС.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.

Хінгамін, метронідазол. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Противомалярийные средства:

1. Гемошизонтоциды:

•Хингамин (Chingaminum);

•Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);

•Хлоридин (Chloridinum);

•Бигумаль (Bigumalum);

•Примахин (Primachinum)-,

•Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

274

. Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфатен);

. Сульфоны (диафенилсульфон). 2 Гистошизонтоциды:

, Первичнотканевые шизонтоциды (на преэритроцитарные формы):

. Хлоридин;

. Бигумаль;

. Вторичнотканевые шизонтоциды (на параэритроцитарные формы):

. Хиноцид (СЫпосЫит);

3 Гамонтотропые препараты:

. Гамонтоциды:

. Хиноцид;

. Хингамин

. Гамонтостатики:

. Хлоридин;

•Бигумаль; (р1. VI У/ах, р1. та1апае);

. Примахин.

4. Споронтоциды:

•Бигумаль;

•Хлоридин;

•Примахин.

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1.Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, соли хинина. Эти препара-

ты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нару-

шать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.

2.Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту

же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными

антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в

качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).

Хингамин — СЫпдат'тит. Син.: Делагил, Хлорохин, Резохин и др Наиболее активный из противомалярийных препаратов. При приеме внутрь и паренте-

ральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех

4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Р1. Угуах и Р1. Ма1апае. Оказывает не-

275

специфическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.

Показания к применению:

1.Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе — в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).

2.Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3.Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеро-

дермия и др.).

4.Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5.Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis

папа, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на

курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и

третий дни — по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения

препарата (5 % р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5 % р-ра с 10-20 мл 40 % р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики

малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, за-

медления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лей-

копения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.

Форма выпуска: табл. 0,25; амп. 5 % р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин —

Hydroxychloroquinum).

Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Форма выпуска: таб. 0,2.__

Противотрихомонадные средства

Трихомоноз (трихомониаз) — весьма распространенное заболевание, которое вызывается вагинальной трихомонадой (Trichomonas vaginalis). Наиболее эффективными препаратами для борьбы с данной инфекцией являются метронидазол и тинидазол.

Метронидазол — Metronidazolum, Trichopol*

Быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при инвагинальном применении, равно-

мерно распределяется в тканях.

Выделяется с мочой, желчью, семенной жидкостью, вагинальной слизью.

Метронидазол, взаимодействуя с ДНК трихомонад, других простейших и клостридий, вызывает конформацию, разрушение спирали ДНК и деградацию трихомонад и других простей-

ших. Ингибирует механизм восстановления ДНК в двух-трех последующих генерациях, что

приводит к отмиранию возбудителей заболеваний.

Эффективен также при амебиазе, лямблиозе, кожном лейшманиозе, при анаэробных ин-

фекциях, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при остром язвенном гин278

гивите. Вызывает у человека отвращение к спиртным напиткам, что нашло

применение для

лечения хронического алкоголизма.Механизм действия: препарат ингибирует

ацетальдегид-

дегидрогеназу.

При остром и хроническом трихомонозе у женщин и мужчин назначается по схемам. Например, по 0,25 г 2 р/д (утром и вечером во время или после еды) в течение 10 дней. Женщи-

нам, кроме приема внутрь, назначают вечером по одной вагинальной свече (или вагинальной

таблетке), содержащей 0,5 г метронидазола.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, крапивница, зуд, лейкопения. При лечении метронидазолом запрещается употребление спиртных напитков и снотворных средств.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, нарушение кроветворения, острые заболевания ЦНС форма выпуска: таб. 0,25 и 0,5; суппозитории вагинальные 0,5; р-р ддя в/в инъекций но-

сит название «Метрогил», выпускается по 100 мл 0,5 % р-ра (Sol Metrogyli 0,5 % pro injectionibus

100 ml). В стоматологии используются гели «Метрогил Дента» и «Метродент» (вместе с

Хлоргекседином биглюконатом) для нанесений на слизистые оболочки полости рта, санации зубодесневых карманов и корневых каналов при острых гингивитах, острых язвеннонекротических гингивитах, хронических периодонтитах, периодонтальных абсцессах, рецидивирующих афтозных стоматитах, зубной боли при инфекционно-аллергических процессах в полости рта.__

Лікарські рослини, які використовуються при захворюваннях ШКТ.

Препараты растительного происхождения

Они проявляют чаще всего смешанное действие, т.е. холесекреторное и спазмолитическое

действие на желчные протоки. В качестве таких препаратов чаще используют:

Желчегонный сбор — Species Cholagoga

Содержит бессмертник, трилистник, мяту и кориандр. 1 стол, ложку сбора заваривают в

400 мл кипятка, принимают по Vi стакана до еды.

Форма выпуска: пакеты по 100 г.

Кукурузные рыльца — Stigmata Majidis

Назначают в виде отвара в соотношении 10,0 — 200 мл (или 3 ст. ложки рылец на один стакан кипятка). Пить по 1/2 стакана 3-4 раза в день.

Побочное действие: усиление свертывания крови.

Форма выпуска: пакеты по 20,0; 30,0; 40,0; 50,0.

Цветы бессмертника песчаного — Flores Helichrysi arenarii

Кроме желчегонного проявляет также противовоспалительное, спазмолитическое дей-

ствие, стимулирует секрецию желудка и поджелудочной железы, используют в виде настоя в соотношении 10,0 — 200 мл, пить по 1/2 стакана 3 раза в день до еды.

Форма выпуска: пакеты по 50,0; сухой экстракт — фл. 350,0.

Плоды шиповника — Fructus Rosae

Используют в виде отвара в соотношении 10,0 — 200 мл. Пить по 1/2 стакана 3 раза в день до еды.

Форма выпуска: пакеты по 100,0.

Холосас — Cholosasum

Представляет собой сироп шиповника. Принимают внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в день до еды.

Форма выпуска: флаконы по 250 мл Показания к применению растительных желчегонных средств: хронические холециститы

и гепатиты, дискинезии желчевыводящих путей, желчекаменная болезнь, запоры

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №9Протипаркінсонічні засоби. Препарати. Механізми дії, покази до застосування, побічні ефекти.

Антипаркинсонические препараты

Болезнь Паркинсона — хроническое заболевание, при котором поражаются ядра

экстрапира-

мидной системы. Болезнь проявляется регидностью мышц, тремором, скованностью движений (акинезией). Одной из причин этого заболевания является снижение содержания дофа-

мина в базальных ядрах и в черной субстанции. Дофамин, как известно, оказывает тормозя-

щее влияние на neostriatum, участвующего в регуляции функции спинного мозга. Недостаток дофамина, по современным представлениям, является одной из наиболее вероятных причин двигательных нарушений при паркинсонизме. В связи с этим, один из основных путей фармакотерапии паркисонизма заключается в устранении дефицита дофамина. Для этих целей

используют предшественник дофамина L-ДОФА (леводопа), проникающий (в отличии от до-

фамина) через тканевые барьеры и затем превращающийся в дофамин.

Второй путь лечения паркинсонизма — устранение создавшегося дисбаланса между дофаминергическими и холинергическими влияниями в ЦНС (последние при этом преобладают).

Для этих целей можно использовать центральные холиноблокаторы (бипериден и др.). Исходя из этого, антипаркинсонические вещества делят на:

1.Препараты, активирующие дофаминергические структуры: леводопа и мидантан.

2.Препараты, угнетающие холинергические влияния — бипериден.

Леводопа — Levodopa

Представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина (ДОФА или DOPA) — предшественник дофамина. Большая часть введенного в организм препарата превращается

в

печени, почках, кишечнике в дофамин (путем декарбоксилирования).

Дозирование: принимают после еды, начальная доза 0,25 г в сутки, дозу увеличивают через 2-3 дня на 0,25 г до 3 г в сутки.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5г. Наком — Л/я кот*. Левоком, Мадопар

Препарат, содержащий леводопу и карбидопу. Карбидопа тормозит разрушение леводопы,

ослабляет ее побочные эффекты.

Форма выпуска: таблетки по 100 штук в упаковке.

Показания к применению: такие же, как и леводопы.

Дозирование: начальная доза 1/2 — 1 таблетки 2 раза в сутки с постепенным увеличением

дозы до 3-6 таблеток в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 100 штук в упаковке.

Мидантан — Midantanum

Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и одновременно повышает чув-

ствительность дофаминергических рецепторов к дофамину.

Дозирование: начальная доза 0,05 — 0,1 г 1-2 раза в сутки. Курс лечения 2-4 месяца.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Бипериден — Biperiden*

Антихолинергическое средство центрального действия, которое проявляет терапевтиче-

ское действие при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах,

обу89

словленных действием других лекарственных средств, периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей мере. Назначают внутрь по 0,001-0,002 г 2-3 раза в день; при необходимости дозу повышают до 0,004-0,01 г в сутки Форма выпуска: раствор для инъекций, 5 мг/мл по 1 мл в амп.; табл. по 2 мг

Селегилин — Selegiline. Депренил — Deprenyl*

Является специфическим ингибитором МАО (моноаминооксидазы) типа Б, преобладаю-

щего в тканях мозга. Другие ингибиторы МАО в отличие от депренила действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б). При совместном использовании сокращает время наступления эффекта и удлиняет действие леводопы.

Показания: лечение болезни Паркинсона, симптоматического паркинсонизма как путем монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Назначают по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) в сутки (соответственно по 1 таблетке утром или

утром и вечером). Дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усилива- 1

ется. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой селегилина, вместе с тем при продолжительном лечении эффективность препарата может снижаться.]

При применении дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом. Форма выпуска: Таблетки по 5 мг № 30, № 100

Левоміцетини і лінкоміцин. Механізм і спектр протимікробної дії. Показання до

застосування. Побічні ефекти.

ыа бнытситбриоогтои вкыив емдоежниняо и рха зидзе клилтетьк ин. а 4

группы:

1.Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ванкомицин, тиенам, меронем и др.).

2.Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

•взаимодействующие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент се-

диментации 50 сведебергов — 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидиннатрий и др.).

•взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом — имеющими коэффициент седиментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.).

3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин) и ДНК (актиномицин и др. противоопухолевые антибиотики).

4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфотерицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.).

Препараты группы левомицетина

Левомицетин— Laevomycetiпum. Син.: Хлорамфеникол — СЫогат{еЫсо!ит

Природный хлорамфеникол, был получен из актиномицетов и состоит из лево- и правовращающих изомеров. В настоящее время левомицетин (левовращающий изомер хлорам-

феникола) получают синтетически. К нему чувствительны кокки, спирохеты, шигеллы,

сальмонеллы, холерный вибрион, возбудитель дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклю-

ша, хламидии, протей, рикетсии, крупные вирусы —трахомы, пситакоза, венерического лимфогранулематоза.

При приеме внутрь всасывается 75-90 % принятой дозы. Химиотерапевтическая концентрация сохраняется 6-8 часов. С белками связывается 60-80 % всосавшегося препарата. Хорошо проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Наибольшее количество его обнаруживается в легких, печени, почках. 10-15 % пре-

парата выводится почками в неизмененном виде, остальное — в виде глюкуронида. Назнача-

ют внутрь и ректально 3-4 раза в сутки, но не более 3,0; пролонгированные таблетки — 2 раза.

Местно применяют в виде 0,25 % раствора, линимента, аэрозоля.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, дисбактериоз, аллергические реакции,

нарушение гемопоэза, невралгические расстройства, «серый синдром» у новорожденных (результат угнетения процессов окислительного-фосфорилирования).

Противопоказания: нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, анемия, аллергические и грибковые заболевания, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5; продотированные таблетки по 0,65; капсулы по 0,25;

глазные капли 0,25 % по 10 мл; линимент 1-10 %, ректальные суппозитории 0,1-0,5. Входит в состав аэрозольного препарата «Левовинизоль» и мазей «Левомеколь», «Левосин», «Ируксол», которые используются в стоматологии при гнойно-воспалительных процессах в полости рта.

Препараты группы линкомицина (линкозамиды)

Линкомицина гидрохлорид — Ипсотуат ЬуйгосЫогШит

Активен в отношении кокков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, микоплазмы.

При приеме внутрь всасывается около 40 % принятой дозы.

Химиотерапевтическая концетрация в крови сохраняется до 12 часов. Проникает в раз-

личные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры,

накапливается в костной ткани. Выводится до 30 % принятой дозы почками, 15 % с калом, а также обна-

руживается в молоке кормящей матери.

Показания: септические состояния, инфекции органов грудной полости, менингит, остео-

миелит, раневые инфекции. Внутрь назначают по 0,5 3-4 раза в день, в/м и в/в капельно по

б — 2-3 раза в день, местно в виде мази.

В стоматологической практике Линкомицин применяют для лечения периостита, пародонтитов, острого и хронического остеомиелита челюстей.

263

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головокружение, лейкоцитопе

тромбоцитопения, повышение трансаминазной активности, дисбактериоз, редко — аллерги ческие реакции; При внутривенном введении — артериальная гипотензия, общая слабость.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек, миастения, беременность, лактация.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; 30 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл; 2 % мазь.

Платифілін, но-шпа (дротавернн). Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика,

покази до застосування.

М-холиноблокаторы

Платифиллина гидротартрат — Platyphyllini hydrotartras

Алкалоид растений крестовника широколистного или ромбовидного. По действию на пе-

риферические холинорецепторы подобен атропину, но в меньшей мере влияет на секреторную функцию, непродолжительно действует на глаз, мало изменяет аккомодацию. В большей

степени, чем атропин, угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев, на ЦНС, особенно

на сосудодвигательный центр, оказывает успокаивающее действие. Оказывает также спазмо-

литическое действие благодаря миотропным свойствам.

Показания к применению: бронхиальная астма, спастические боли в брюшной полости при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, печеночной и почечной коликах, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазм мозговых сосудов. В клинике глазных болезней для расширения зрачка в диагностических целях в 1 -2 % р-рах. Назначают внутрь в таблетках и растворах, ректально в суппозиториях и клизмах, а/к в 0,2 % растворе.

Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и ампулы по 1 мл 0,2 % раствора; суппозитории ректаль-

ные по 0,01.

Классификация антиангинальных средств

1. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

•Органические нитраты (нитроглицерин и препараты нитроглицерина пролонгированного действия: сустак, нитронг и др.; длительнодействующие нитраты: нитросорбид,

изосорбида мононитрат, эринит).

•Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, амлодипин, дилтиазем и др.)

•Активаторы калиевых каналов (никорандил)

•Антиадренергические средства (амиодарон)

•Препараты группы сиднониминов (молсидомин).

155

2. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде:

•Бета-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол, метопролол, талинолол)

3. Средства, улучшающие доставку кислорода к миокарду (коронарорасширяющие):

•Коронарорасширяющие средства миотропного действия (дипиридамол, папаверина гидрохлорид, но-шпа, пентоксифиллин)

•Средства рефлекторного действия, устраняющие спазм коронарных сосудов (валидол,

и др. препараты ментола)

4. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии:

•Энергообеспечивающие препараты (триметазидин, АТФ-лонг, фосфаден, милдронат)

•Электроноакцепторы (кислота аскорбиновая, рибофлавин)

•Антиоксиданты (токоферола ацетат, кверцитин и др.)

•Анаболические средства (стероидные — ретаболил, нероболин, нестероидные — калия

оротат, рибоксин)

•Антигипоксанты (эмоксипин, мексидол)

Но-шпа — No-spa*. Дротаверин — Drotaverinum

Коронарорасширяющее действие у этого препарата более выражено, продолжительность действия длительнее, чем у папаверина. Также, как и папаверина гидрохлорид, может при-

меняться для купирования приступа стенокардии, реже — для лечения ИБС. Папаверин и но-шпа очень редко вызывают побочные эффекты.

Форма выпуска: табл. 0,04, амп. 2 % — 1-2 мл.

Види дії ліків.

Дія ліків на організм (види фармакологічних ефектів) поділяється на місцеву, рефлекторну, резорбтивну (системну) дію, селективну (вибіркову) і неспецифічну, основну і побічну,

оборотну і необоротну.

Місцева дія проявляється на шляху введення лікарської речовини в організм (на шкіру, слизові оболонки, ендотелій судин, у м’яз тощо). За характером вона може бути в’яжучою,

обволікаючою, подразнюючою, припікаючою (некротизуючою), місцевоанестезуючою.

Рефлекторна дія часто буває наслідком місцевої подразнюючої дії. При цьому лікарська речовина збуджує закінчення чутливих нервів і рефлекторно відбувається зміна функції внутрішніх органів. Наприклад, при вдиханні аміаку подразнюються рецептори слизової

дихальних шляхів і рефлекторно збуджуються дихальний і судиноруховий центри довгастого

мозку. При застосуванні валідолу під язик подразнюються холодові рецептори слизової

оболонки рота, в результаті дещо розширюються вінцеві судини. При накладанні гірчичників на грудну клітку рефлекторно покращується трофіка легень.

Резорбтивна дія розвивається після всмоктування або безпосереднього введення в кров лікарської речовини. Вона може бути прямою (первинною) і опосередкованою (вторинною). Пряма дія розвивається після зв’язування лікарського засобу зі специфічними структурами (рецепторами), розміщеними в органі, функція якого змінюється. Наприклад, при

надходженні серцевих глікозидів у серце збільшується сила його скорочень. Опосередкована

дія є наслідком первинних змін. Зокрема, поліпшення серцевої діяльності під впливом серцевих глікозидів призводить до нормалізації кровообігу і збільшення діурезу.

Вибіркова дія спостерігається, коли ліки впливають на рецептори, групи клітин, певний

орган. Так, серцеві глікозиди впливають на серце, холінергічні засоби – на специфічні рецептори, сальбутамол – лише на b2-адренорецептори бронхів. Чим вища селективність дії

лікарського препарату, тим менше він має побічних ефектів.

Для деяких ліків характерна неспецифічна дія – на всі клітини організму. Так діють солі важких металів, засоби для наркозу.

Оскільки більшості ліків вибіркова дія не властива, розрізняють також основну і побічну дії.