фармакологыя екзамен

шающие По ме ахнатниибзмиоут ихикми,и соотзедраавпаетвьт миечхеаснкиозгмо ыд ие йссптосвоибя ыа бнытситбриоогтои вкыив емдоежниняо и рха зидзе клилтетьк ин. а 4

группы:

1.Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ван-

комицин, тиенам, меронем и др.).

2.Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

•взаимодействующие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент седиментации 50 сведебергов — 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидиннатрий и др.).

•взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом — имеющими коэффициент се-

диментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.).

3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин) и ДНК (актиномицин и др. противоопухолевые антибиотики).

4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфоте-

рицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.).

Ингибиторы синтеза РНК

Образуют комплекс с ДНК-зависимой PHK-полимеразой, в результате в микробной клетке подавляется синтез РНК. Бактерицидное действие оказывают на микроорганизмы в стадии пролиферации. Микроорганизмы быстро вырабатывают к ним устойчивость.

Рифампицин — Rifampicinum. Бенемицин — Benemicinum

Коричнево-красный кристаллический порошок. Действует на кокков, возбудителя тубер-

кулеза, лепры, сибирской язвы, бруцеллеза, на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, риккетсии, вирус трахомы.

При приеме внутрь всасывается до 95 % принятой дозы, химиотерапевтическая концен-

трация в крови сохраняется 8-12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты сохраняют химиотерапевтическую активность. 30 % введенной дозы выводится в неизмененном виде мочой и желчью, обнаруживается в слюне,

слезной жидкости, которые, как и моча, окрашиваются в красноватый цвет. Назначают внутрь натощак, в/м и в/в, в сутки не более 1,2 г в 2-3 приема при лечении различных

инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции печени, поджелудочной железы.

Противопоказания: непереносимость, беременность, тяжелые поражения печени, почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,05-0,15-0,3; суспензия во флаконах по 60 и 150 мл (в 5 мл со-

держится 0,1 и 0,2 г препарата); амп. по 0,15 для приготовления растворов

Антибиотики

Производные изоникотиновой кислоты

Изониазид — Isoniazidum. Тубазид — Tubazidum

Изониазид — гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК). Препарат проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении микобактерий туберкулеза. Подавляет синтез миколевых кислот в бактериальной стенке, при этом микобактерии теряют устойчивость к кислотам, каталазную и пероксидазную активность, что сопровождается прекращением

роста

иразмножения их. На других возбудителей инфекционных заболеваний выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Изониазид хорошо всасывается (до 90 % введенной дозы) в ЖКТ, легко проникает в различные органы и ткани. Из организма выделяется от 10 % до 15 % принятой дозы в неизмененном виде и в виде ацетилированных производных. Степень и быстрота ацетилирования

ивыведения из организма обусловлены генетическими особенностями организма (наличие

фермента N-ацетилтрансферазы). При высокой активности N-ацетилтрансферазы ГИНК быстро метаболизируется, и его метаболиты выводятся из организма. Антибактериальная активность его недостаточная. При низкой активности этого фермента препарат кумулирует, возникают побочные эффекты. Антибактериальное действие также нарушается. У больных перед

назначением препаратов ГИНК необходимо определять активность N-ацетилтрансферазы.

Препарат применяют внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, нарушения сна, эйфория, полиневриты, судороги (вследствие дефицита пиридоксина и тиамина),

ред-

ко аллергические реакции, агранулоцитоз, метгемоглобинемия. Для предупреждения и устранения побочных эффектов следует назначать пиридоксин, тиамин, глутаминовую кислоту. Противопоказания: эпилепсия, судорожные состояния, полиневриты, нарушения функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,1, 0,2 и 0,3; 1 % сироп в флаконах пор 500 мл; ампулы 10 %

р-ра 5 мл.

289

Абсорбція (всмоктування ліків), основні механізми.

АБСОРБЦІЯ ЛІКІВ (лат. absorptio — поглинання, всмоктування) — у медичній практиці фізіологічний процес всмоктування, тобто проникнення лікарських речовин та ксенобіотиків

крізь клітинні мембрани, а потім у кров і лімфу. При оцінці якості ЛЗ абсорбція є одним із основних фармакокінетичних показників, який характеризує швидкість їх надходження і ступінь прояву терапевтичної ефективності. При повільній А.л. концентрація лікарських

речовин у кровообігу може бути недостатньою для забезпечення лікувальної дії, а занадто швидкій — може перевищувати поріг допустимої терапевтичної концентрації (див. Дозування ліків) і зумовлювати небажану побічну дію (див. Побічна дія ліків) або бути токсичною.

Поняття А.л. тісно пов’язане з їх біологічною доступністю (див. Біологічна доступність). Однак їх визначення утруднюється неможливістю врахування усіх чинників та індивідуальних особливостей організму (вікових, статевих, генетичних розбіжностей,

наявності супутніх хвороб) або стресових ситуацій, які впливають на формування відповідної

реакції пацієнта на введений ЛП (див. Шляхи введення ліків).