фармакологыя екзамен

В состав сбора входит лист мяты, плоды укропа, корень валерьяны. Из збора в домашних условиях готовят инфуз. (1 ст. ложка збора на 200 мл кипятка). Пьют настой по У4 стакана 3 р/д.

Форма выпуска: пакеты по 50,0.

Плантекс — Plantex*.

Представляет собой чай в пакетах по 5 г. Содержит фенхель (укроп). Один пакет настаива-

ют на 100 мл кипятка. Назначают ложками при метеоризме.

Подразнюючі засоби. Механізм місцевої і рефлекторної дії. Препарати. Показання до застосування, побічні ефекти та протипоказання.

Подразнюючі засоби – це речовини, що збуджують закінчення чутливих нервів шкіри та слизових оболонок. Завдяки цьому виникають рефлекторні реакції. До них належать розчини аміаку, ментол, олія терпентинна очищена, гірчичники, камфора, інші речовини рослинного походження.

Усі подразнюючі засоби, за винятком ментолу, при нанесенні на шкіру або слизові

оболонки викликають розширення судин (почервоніння), набряк, місцеве підвищення температури. При цьому покращується кровопостачання, посилюється обмін речовин, створюються сприятливі умови для ліквідації місцевих патологічних процесів. При збудженні

чутливих рецепторів шкіри і слизових оболонок під впливом подразнюючих речовин

посилюється дихання, підвищується артеріальний тиск, покращується серцева діяльність. Це відбувається за рахунок рефлекторного підвищення тонусу дихального і судинорухового

центрів довгастого мозку. Потік імпульсів, який виникає під впливом подразнюючих речовин, на своєму шляху до головного мозку взаємодіє з тими імпульсами, які надходять від

патологічного вогнища. Штучно створене вогнище збудження зменшує активність імпульсів, що йдуть від хворого органа. У цьому проявляється відволікаюча дія подразнюючих речовин,

їхня здатність зменшувати інтенсивність больових відчуттів при запаленнях м’язів, суглобів, нервів, болю в серці тощо. Крім того, збудження, викликане подразнюючими засобами, захоплює центри симпатичної іннервації спинного мозку, що призводить до посилення кровопостачання і трофіки внутрішніх органів.

Рефлекторний вплив цих речовин із шкіри на внутрішні органи здійснюється за законом сегментарної іннервації. Відомо, що при захворюваннях внутрішніх органів на відповідних ділянках шкіри з’являються зони підвищеної чутливості (зони Захар’їна-Геда). Подразнюючи

відповідні ділянки рецепторів шкіри, можна рефлекторно впливати на роботу внутрішніх

органів (кутанно-вісцеральні рефлекси). Крім того, подразнення рецепторів слизових оболонок, шкіри і підшкірних структур (в тому числі м’язової тканини) супроводжується стимулюванням утворення і виділення ендогенних опіоїдних пептидів – ендорфінів,

енкефалінів, динорфінів, які відіграють важливу роль у регуляції больових відчуттів,

проникності судин (стор. 170). Під впливом подразнюючих засобів вивільнюються й інші

фізіологічно активні сполуки (гістамін, кініни тощо), які стимулюють імунні процеси, впливають на згортання крові та ін.

Ряд засобів цієї групи може всмоктуватись і проявляти резорбтивну дію, впливати на різні регуляторні реакції (нейромедіаторні, імунні). Зокрема, наявність у препаратах, що містять зміїну або бджолину отруту, гіалуронідази та фосфоліпази А сприяє їх проникненню через шкіру при місцевому застосуванні. Це супроводжується змінами мікроциркуляції,

згортальності крові, обміну речовин. Камфора при підшкірному введенні активує дихальний

і судиноруховий центри довгастого мозку, стимулює діяльність серця шляхом підсилення обмінних процесів у міокарді, підвищення його чутливості до симпатичних імпульсів.

У зв’язку з особливостями фармакодинаміки та сфери застосування, в окремі групи

виділено препарати послаблюючої та проносної дії (стор. 378), відхаркуючі засоби рефлекторного впливу (стор. 256), блювотні речовини (стор. 359).

Розчин аміаку 10 % (нашатирний спирт) – летка рідина з гострим характерним запахом, що

містить 9,5-10,5 % аміаку. При вдиханні його парів подразнюються рецептори слизової оболонки верхніх дихальних шляхів і рефлекторно тонізуються центри довгастого мозку. Це

використовується, коли людина непритомніє, для збудження дихання. Для цього їй дають

понюхати ватку, змочену нашатирним спиртом. Необхідно пам’ятати, що у великих концентраціях він може викликати рефлекторну зупинку дихання. Ця властивість проявляється в будь-якої речовини з різким запахом. Ось чому застосування для розтирань розчинів, мазей, що містять речовини з різким запахом (камфору, скипидар тощо), в дітей, особливо в немовлят, є небезпечним.

Іноді розчин аміаку (5-10 крапель на півсклянки води) застосовують всередину при

алкогольному сп’янінні. При цьому під дією парів аміаку стимулюється дихання і діяльність серцево-судинної системи, а за рахунок подразнення слизової оболонки шлунка провокується блювання, що сприяє виведенню отрути. Не можна здійснювати прийом нерозчиненого у воді препарату, тому що він викличе опіки стравоходу та шлунка.

Для миття рук хірурга за методом Спасокукоцького-Кочергіна 25 мл розчину аміаку

розчиняють у 5 л води (0,5 % розчин). При цьому розраховують на протимікробну дію препарату.

Ментол – це безколірні кристали із сильним запахом м’яти, охолоджуючим смаком, які мало розчиняються у воді, добре – в спирті, ефірі, олії. Використовується у вигляді 1 % і 2 %

спиртового розчину, 1 % і 2 % олійного розчину (ментолова олія – Oleum Mentholi).

При втиранні у шкіру і нанесенні на слизові оболонки ментол викликає подразнення нервових закінчень (холодових рецепторів у тому числі), що супроводжується місцевим звуженням судин, відчуттям холоду, легкого паління та поколювання. Він проявляє слабку місцевоанестезуючу та антисептичну дію. Препарат застосовують як відволікаючий засіб при невралгіях, міалгіях, артралгіях у вигляді 1-2 % спиртового розчину.

При запальних процесах дихальних шляхів (нежить, фарингіт, ларингіт, трахеїт та ін.) олійний розчин ментолу застосовують для змащування, інгаляцій і в краплях для носа.

Препарати типу в’єтнамської зірочки, крім різних ароматичних речовин подразнюючої дії, містять ментол. Дітям раннього віку змащування носоглотки метолом протипоказане (можливі рефлекторні пригнічення та зупинка дихання).

Іноді ментол у 5 % спиртовому (на 70 % спирті) розчині застосовують при легких нападах стенокардії, при невротичному серцевому болю. Для цього 2-3 краплі розчину наносять на грудочку цукру і тримають її під язиком. Відомий засіб валідол є розчином ментолу в

ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти.

Гірчичники – це листки паперу розміром 8х12,5 см, вкриті тонким шаром знежиреного порошку насіння сарептської гірчиці. При занурюванні їх у теплу воду (40-50 оС) під впливом

ферменту мірозину відбувається розщеплення глікозиду синігрину (вони містяться у насінні гірчиці) з виділенням ефірної гірчичної олії, що має сильні подразнюючі властивості і

характерний запах. Якщо гірчичники змочити у гарячій воді, їх дія не проявиться, оскільки мірозин (білок) під впливом високої температури коагулює.

Гірчичники як відволікаючий, протизапальний засіб застосовують при бронхітах, пневмоніях, міалгіях, артралгіях та ін. Їх накладають на грудину при стенокардії. При гіпертензивних кризах, ларингоспазмі роблять гірчичні ножні ванни або ж накладають

гірчичники на литкові м’язи.

Настій із листя м’яти перцевої, виготовлений у співвідношенні 5,0 : 200,0, застосовують всередину при нудоті і як жовчогінний засіб. Олія м’яти перцевої (містить близько 50 % ментолу) має заспокійливу дію, входить до складу препаратів “Корвалол”, “Валокордин”, “Корвалдин”. М’ятні таблетки призначають під язик при нудоті, блюванні, спазмах гладенької мускулатури.

Плоди перцю стручкового у вигляді настойки, препарату “Капситрин”, перцевого пластиру застосовують як відволікаючий, болезаспокійливий засіб при невралгії, радикуліті, міозиті тощо.

Препарати

Розчин аміаку 10 % (Solutio Ammonii caustici 10 %) – флакони по 10, 40 і 100 мл; ампули по

1 мл.

Олія терпентинна очищена (Oleum Terebinthinae rectificatum) – 20 % мазь; 40 % лінімент у

флаконах по 50 г.

Гірчичники (Charta Sinapis).

Ментол (Mentholum) – 1 % і 2 % спиртовий розчин; 1 % і 2 % олійний розчин. Б. Лікарські засоби, які впливають на еферентну іннервацію

Усі еферентні (відцентрові) нервові волокна поділяються на такі, що іннервують скелетні м’язи, і такі, що регулюють функції внутрішніх органів. Перші мають назву соматичних, другі – вегетативних нервів.

Місце контакту закінчення довгого відростка (аксона) одного нейрона з тілом іншого або з

клітиною виконавчого органа (ефекторною клітиною) називається синапсом. Соматичні нерви утворюються аксонами мотонейронів, тіла яких знаходяться у

центральній нервовій системі. Вегетативні нерви відрізняються від соматичних наявністю двох нейронів. Тіла перших нейронів розташовані у центральній нервовій системі, других – у

складі гангліїв. Аксони постгангліонарних нейронів закінчуються на клітинах виконавчих

органів (гладеньких м’язів, залоз) (рис. 17).

Вегетативна нервова система має два відділи – парасимпатичний і симпатичний, тонус яких знаходиться у стані динамічної рівноваги. Контроль над вегетативними функціями здійснюється на всіх рівнях центральної нервової системи. На відміну від соматичних нервів,

людина не здатна вольовими зусиллями керувати вегетативними функціями (сповільнювати

або прискорювати діяльність власного серця, впливати на секрецію залоз, тонус гладенької мускулатури внутрішніх органів тощо).

Симпатичний і парасимпатичний відділи вегетативної нервової системи мають анатомічні та фізіологічні відмінності. До анатомічних відмінностей належать розташування тіл перших та других нейронів, довжина пре- і постгангліонарних нервових волокон.

Тіла перших нейронів парасимпатичного відділу розташовані у краніальному та сакральному відділах центральної нервової системи: 1) ядра Еддінгера-Вестфаля середнього

мозку, з яких виходять нервові волокна, що йдуть у складі n. oculomotorii (III пари черепномозкових нервів) і закінчуються у ganglion ciliare орбіти; 2) ядра n. facialis, n. glossopharyngeus та n. vagus (відповідно VII, IX та Х пар черепно-мозкових нервів); 3) ядра,

розташовані у ІІ-ІV крижових сегментах спинного мозку; нервові волокна, які від них відходять, утворюють n. pelvicus.

Ядра перших нейронів симпатичного відділу розташовані у бокових рогах торако-

люмбального відділу спинного мозку від VІІІ шийного до ІІ-ІІІ поперекових сегментів. Ядра других нейронів (гангліїв) парасимпатичної нервової системи розташовані поблизу

або в тканині органів, які отримують таку іннервацію. Симпатичні ганглії в основному

представлені truncus sympathicus, що містить 22 пари паравертебральних гангліїв, також превертебральними та проміжними вузлами, розташованими у черевній, тазовій порожнинах

й назовні від паравертебральних гангліїв. Філогенетично, анатомічно і функціонально видозміненими симпатичними гангліями є надниркові залози та каротидні клубочки.

Відповідно до розміщення гангліїв, парасимпатична нервова система має довгі прегангліонарні волокна і короткі – постгангліонарні, симпатична – навпаки.

Крім вказаних ефекторних нервових волокон, парасимпатична нервова система має

аферентні волокна, які несуть у центральну нервову систему імпульси від внутрішніх органів

(за винятком больових), регулюють судинорухові, дихальні і вісцеросоматичні рефлекси і координують автономну активність. Зокрема, при подразненні рецепторів дуги аорти й каротидних синусів у центральну нервову систему надходять імпульси, що йдуть по нервових волокнах, розташованих у складі n. glossopharyngeus та n. vagus. У результаті рефлекторно розвиваються зниження артеріального тиску, брадикарія та стимуляція дихання. Подразнення рецепторів легень, серця, шлунково-кишкового тракту, імпульси від яких ідуть доцентрово у складі блукаючого нерва, спричиняє гіпотензію, блювоту та ін.

Дігокснн, добутамін. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Сердечные гликозиды — сложные структуры растительного происхождения, обладающие

кардиотоническим действием. Они имеют общность химического строения. Состоят из несахарной части — агликона или генина, представляющего собой стероидное ядро, к которому

присоединено пятичленное или шестичленное лактамное кольцо и сахарного остатка, состоящего из одного или нескольких (до 4-х) молекул Сахаров. Структура генина различается благодаря радикалам, в качестве которых могут быть чаще всего водород, гидроксил, метильная группа. Радикалы в определенной степени определяют свойства генина, на характер действия

существенное влияние оказывает и гликон, хотя сам кардиотоническим действием не обла-

дает. Сердечные гликозиды могут состоять из одного и того же генина, но иметь различные сахара в качестве гликона и, наоборот, разные генины содержат один и тот же сахарный остаток. Указанные изменения в структуре гликозида сопровождаются различными проявления-

ми фармакокинетических и фармакодинамических показателей препарата

Дигоксин — Digoxinum

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Обладает сильным систолическим инотропным действием, довольно значительно замедляет сердечный ритм, оказывает выраженный диуре-

тический эффект.

В крови меньше, чем гликозиды наперстянки пурпурной, связывается с белками, меньше кумулирует. При приеме внутрь эффект наступает через 1-2 часа, при внутривенном введении — через 20-30 минут.

Применение: хроническая недостаточность кровообращения, а также при пароксизмальных суправентрикулярных аритмиях (мерцательная аритмия, тахикардия)

Форма выпуска: табл. по 0,00025 и ампулы по 1 мл 0,025 % раствор для внутривенного введения.

Кардиотонические средства негликозидной структуры

Кроме сердечных гликозидов, в последнее время довольно широкое применение в практической медицине получили кардиотонические средства негликозидной структы, так называе-

мые негликозидные кардиотоники

Негликозидные кардиотоники подразделяются на несколько групп:

•ß-адреномиметики (сальбутамол);

•катехоламины и их дериваты (норадреналин, дофамин, добутамин);

•ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ);

•глюкагон.

Бета-адреностимуляторы усиливая работу сердца, повышают потребность миокарда в кислороде, что часто может приводить к ишемии и нарушениям ритма, поэтому

практическо-

го значения при сердечной недостаточности эта группа препаратов не имеет.

Средства, стимулирующие ß.-адрснорсцситоры

Добутамин — Dobutaminum, Добутрекс — Dobutrex *

Оказывает стимулирующее влияние преимущественно на ßj-адренорецепторы миокарда.

В результате увеличивается ударный и минутный объемы сердца, несколько снижается пери-

ферическое и легочное сосудистое сопротивления, улучшается коронарное и почечное кро-

вообращение. Частота сердечных сокращений и артериальное давление могут незначительно повышаться.

Назначают при острой сердечной недостаточности различного генеза (кардиогенный шок, инфаркт миокарда, операции на сердце, тяжелые травмы, сепсис и др.).

Вводят в/в капельно в изотонических растворах глюкозы или натрия хлорида, в зависи-

мости от гемодинамических показателей, от 2,5-10 мкг/кг в минуту до 20 мкг/кг в минуту и редко в 2 раза больше. Метаболизируется в печени быстро, период полувыведения около 3-х

минут.

Побочные эффекты: тахикардия, экстрасистолия, повышение АД, головная боль, тошнота, возможны флебиты, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность.

Форма выпуска: флаконы в виде концентрата по 0,1 и 0,25 г.

Лікарські рослини, які використовуються при захворюваннях серцево-судинної системи. Отже, перша група лікарських серцевих трав – так звані кардіотонічні засоби . Це рослини,

які збільшують силу серцевих скорочень.

Такі засоби зазвичай допомагають, якщо у хворого є ознаки серцевої недостатності: виражена слабкість, набряки, збільшення печінки, синюватий відтінок шкіри.

Кращими кардіотоніків традиційно вважаються засоби, що містять серцеві глікозиди. Містять

їх і деякі рослини. Вони давно введені в офіційну медицину і входять до складу ліків – таблеток, розчинів для ін’єкцій. Є чимало рослин-кардіотоніків, що володіють

дуже м’яким дією на серце при їх застосуванні. Наприклад, горицвіт весняний (адоніс).

Притаманне всім серцевих глікозидів кардіотонічну дію горицвіту досить помірковано, що дозволяє ослабленим хворим сміливо використовувати горицвіт. Виражену сечогінну дію горицвіту допомагає вирішити також і проблему застою рідини. Схожим дією володіють настої трави конвалії весняного, коренів купени, трави астрагала шерстистоцветкового,

льнянки звичайної.

Глікозідсодержащіе рослини застосовуються в складі зборів, що дозволяє уникнути побічних реакцій. У рідкісних випадках використовується терапія одним рослиною.

Друга група серцевих рослин – засоби, що поліпшують ритм серця . Аритмія нерідко

супроводжує різні ураження серця. Але бувають різні види аритмії, нерідко вимагають кардинально протилежних призначень.

Коли аритмія з’являється на тлі підвищеної частоти серцевих скорочень (80 ударів на хвилину і більше), можна використовувати квітки глоду криваво-червоного. Аналогічно діють квітки

аронії (горобини) чорноплідної. Собача кропива впливає більш м’яко. Купену, конвалія і горицвіт також можна застосовувати при аритмії з високою частотою серцевих скорочень.

Третя група трав, призначуваних при захворюваннях серця, – це рослини, що містять саліцилати . Для прикладу назвемо лише деякі з них: листя малини, лабазник вязолістний (таволга), півонія білоквітковий, шабельник болотний, кора верби.

Дані трави призначаються в тих випадках, коли є ішемічна хвороба серця, атеросклероз судин, коли у хворого занадто густа кров. Рослини, що містять саліцилати, «розріджують» кров і дозволяють їй легше циркулювати по серцевим судинах, забитим атеросклеротичними

бляшками. Аналогічною дією володіють також трави, які містять кумарини.

Найбільш доступним і ефективним їх представником можна вважати буркун лікарський. Подібним ефектом володіють шоломниця байкальський, зюзник європейський, шавлія багатокореневих.

Часто при серцевій недостатності з’являються набряки. Боротися з ними допомагають

лікарські трави, які мають сечогінну дію. Найвідоміші й доступні – насіння льону і польовий

хвощ. Поговоримо про деякі серцевих рослинах докладніше.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №24 1. Місцевоанестезуючі засоби. Препарати, які використовуються для різних видів місцевої

анестезії, їх концентрації. Механізм дії. Інші ефекти місцевоанестезуючих засобів. Показання до застосування. Побічні ефекти, їх профілактика.

Анестезия происходит от греческих слов ап — отрицание и аЫ1— боль. Лекарственные средства этой группы подавляют возбудимость окончаний чувствительных нервов и блоки-

руют проведение импульсов по нервным волокнам к корковым анализаторам с какого-либо

участка тела. Местные анестетики вначале устраняют болевую чувствительность, затем

температурную, тактильную, проприоцептивную и, в конечном итоге, подавляют функцию двига-

тельных волокон. Такая последовательность их эффектов объясняется различным диаметром и строением волокон, передающих разные виды чувствительности, а также зависит от кон-

центрации местнообезболивающего препарата.

К местным анестетикам предъявляется ряд требований:

•высокая эффективность — хорошо выраженное обезболивающее действие;

•достаточно продолжительное действие;

•хорошая растворимость в изотоническом растворе натрия хлорида;

•безопасность применения;

•желательно, чтобы анестетики суживали кровеносные сосуды или сочетались с сосудосу-

живающими средствами — адреналином, норадреналином и другими.

Местнообезболивающие средства имеют определенные достоинства и преимущества в

сравнении с наркозными, хотя и уступают им по интенсивности болеутоляющего действия:

•отключают лишь часть организма от взаимодействия с центральной нервной системой;

•пациент сохраняет связь с хирургом;

•на какой-то период сохраняется послеоперационное обезболивание;

•меньше кровопотерь во время операции;

•гораздо выше в послеоперационном периоде активность больных;

•отсутствует последействие;

•безопаснее для больных, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями;

•не оказывают тромботического действия.

Открытие местной анестезии связано с именем В. К. Анрепа, который в 1879 году в эксперименте впервые установил анестезирующее действие кокаина при подкожном введении,

а

в1884 году И. Н. Кацауров применил его при операциях на глазах. В настоящее время кокаин

всвязи с высокой токсичностью не применяется.

24

При анализе зависимости действия от структуры местных анестетиков оказалось, что

для них характерно наличие ароматического ядра, соединенного эфирной или амидноалифатической цепочкой. Однако, местнообезболивакмцим действием обладают соединения,

им е ю щ и е различные другие структуры. Из многочисленного количества веществ,

оказывающих местнообезболивающее действие, лишь немногие отвечают Требованиям, которые к ним

п р е д ъ я в л я ю т с я . Местнообезболивающие препараты являются основаниями, плохо

растворимыми в воде, поэтому они выпускаются в виде солей. Соли анестетиков хорошо раство-

ряются в воде, введенные в ткани в щелочной среде переходят в основания, которые обладают

липидотропностью и легко вступают в контакт с липоидной частью оболочки нервного во-

локна или нервного окончания. В кислой среде местные анестетики не переходят в основания

ипоэтому их действие очень слабо выражено.

Адсорбируясь на поверхности оболочки нервных волокон, местные анестетики нарушают

процессы окислительного фосфорилирования. Возникает дефицит энергообеспеченности, необходимой для транспорта с поверхности оболочки волокна внутрь его в момент нане-

сения раздражения. В результате не возникает деполяризация клеточной мембраны волокна,

не происходит проведение по нерву возбуждения, не передается болевое чувство. Есть также экспериментальные данные, согласно которым катион анестетика закупоривает натриевые каналы и натрий не поступает внутрь клетки, не наступает деполяризация.

Местные анестетики оказывают подобное действие также на клеточные элементы других органов (миокарда и др.). Это приводит к снижению возбуждения соответствующих органов.

Различают следующие виды местной анестезии:

•Поверхностная (терминальная) — анестетик наносится на слизистые оболочки, всасы-

вается и, вступая в контакт с нервными окончаниями, подавляет их возбудимость. Терминальную анестезию вызывают анестетики и при нанесении на поврежденную кожу, когда

обнажаются нервные окончания.

•Инфильтрационная — раствор анестетика вводится в ткани, которые пропитываются им,

по ходу предполагаемого оперативного вмешательства. В этом случае препарат действует и на волокна и на нервные окончания.

•Проводниковая — препарат вводится в пространство, окружающее нервный ствол. В этом случае обезболивается часть тела, иннервируемая данным нервом, выключается целая область тела — областная или регионарная анестезия

•Спинномозговая — анестетик вводится эндолюмбально. В этом случае предварительно

из спинномозгового канала выпускается столько же спинномозговой жидкости, сколько вводится раствора анестетика. Предварительно подкожно следует ввести 1 мл 5 % раствора эфедрина гидрохлорида для предупреждения падения артериального давления.

•Перидуральная (эпидуральная) — раствор анестетика вводится в перидуральное про-

странство. Блокируются спинномозговые нервы и их корешки.

Местная анестезия при правильном проведении и не превышении доз препаратов безопасна и хорошо переносится. О д н а к о , могут встретиться больные, страдающие непереносимостью препарата. Это касается прежде всего новокаина. Поэтому необходимо провести пробу

на чувствительность (переносимость) к препаратам.

Классификация местных анестетиков:

1. Природные соединения: кокаин (Сосатит).

2. Синтетические соединения:

•Сложные эфиры: Ыоуосатит, АпаЫИевтит (инактивируются эстеразами)

•Замещенные амиды: Ыйосатит (Хусатит), Вирпасатит (Магсатит), Шгасашит (Аг-

Исатит), Руготесатит, Мерпасатит (инактивируются микросомальными ферментами печени и действуют дольше)

25

Анестезин — Лnae5tesinum

Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Применяется в качестве местноо-

безболивающего средства при повреждении кожи и слизистых (обнажены нервные окончания)

в виде 5-10 % присыпок и мазей; в виде суппозиториев. Назначают и внутрь в порошке при

язвенной болезни и других поражениях желудка, иногда при рвоте беременных в дозе 0,3-0,5. Форма выпуска: таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входит в состав таблеток Белластезин, суппозиториев «Анестезол», гепариновой мази и др.

Новокаин — Ыочосшпит, Ргосат/ ИуёгосЫопбит Бесцветный или белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. При введе-

нии в ткани новокаин сравнительно быстро гидролизуется на парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол — продукты биологически активные. Первый входит в состав фолиевой кислоты, оказывает положительное трофическое влияние на организм. С другой стороны( являясь продуктом, необходимым для жизнедеятельности бактерий, проявляет антагонизм

по отношению к антимикробному действию сульфаниламидов, которые имеют с ней структурное сходство. Диэтиламиноэтанол оказывает легкое сосудорасширяющее действие. Для терминальной анестезии новокаин должен использоваться в очень высоких концентрациях от 10 до 20 %, однако, в таких концентрациях он оказывает раздражающее действие и

может

повреждать слизистые оболочки, поэтому практически не применяется.

Для проведения инфильтрационной анестезии новокаин применяется чаще всего 0,25 %, реже в 0,5 % растворах. Одновременно растворы в первой концентрации можно ввести до 500 мл и 150 мл второго. В процессе операции можно повторно вводить в течение каждого

часа до 1000 мл 0,25 % раствора и до 400 мл 0,5 %.

Для проводниковой и эпидуральной анестезии используют 1-2 % растворы до 20-25 мл. Для спинномозговой используют чаще 2-3 мл 5 % р-ра.

Для лечения геморроя, трещин заднего прохода назначается ректально.

Форма выпуска: 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по1;2;5;10и20мли1%и2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400

мл;

5 % и 10 % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина. Ксикаин — Хусатит, Шоса/пит

По интенсивности и продолжительности действия превосходит новокаин. Для терминальной анестезии в отоларингологии, эндоскопии, акушерстве, гинекологии, дерматологии лидокаин используют в виде аэрозоля (10 % р-р) и в виде 1-2 % растворов. 1-2 % растворы

применяются в клинике ЛОР и офтальмологии. Для инфильтрационной анестезии применя-

ют 0,25 % раствор не более 1000 мл и 0,5 % не более 500 мл на операцию. Для проводниковой анестезии используют 0,5-1-2 % растворы до 50 мл, для спинномозговой — 5 % раствор. Широко используется в качестве противоаритмического средства — вводится внутривенно струйно и капельно.

Форма выпуска: Раствор для инъекций 0,5 %, 1 %, 2 %, 5 % и 10 % (1 мл — 0,005 г, 0,01 г,

0,02 г, 0,05 г и 0,1 г) в ампулах и флаконах; дозированный аэрозоль для наружного применения (1 доза — 0,01 г); дозированный аэрозоль для местного применения (1 доза — 4,8 мг). В ампу-

лах по 2 мл 2 % раствора.

Бупивакаин — ВирЫаса'те*. Маркаин — Магсат*

Обладает хорошо выраженным длительным анестезирующим действием. Эффект наступает через 2-20 минут после введения, может продолжаться до 7 часов. После окончания анестезии наступает фаза анальгезии.

Применяется для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 % раствора, проводниковой — 0,5 %, эпидуральной и спинномозговой — 0,25-0,5 %.

26

Чаще других местных анестетиков вызывает побочные реакции.

форма выпуска: ампулы по 4 мл 0,5 % раствора, флаконы по 20 мл 0,25 % и 0,5 % растворов.

Артикаин — Articaine*. Ультракаин Д-С — Ultracain D-S

Содержит в 1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг и адреналина гидрохлорида 6 мкг.

Сочетание местного анестетика с сосудосуживающим средством позволяет удлинить действие анестетика и уменьшить кровопотерю!

Продолжительность действия — 45 минут через 0,5-3 минуты после введения. Широко используется в стоматологии.

форма выпуска: ампулы по 2 мл 4 % раствора; 1 %и 2 % р-ры в амп. По 5и 20 мл.

Ультракаин Д-С форте — Ultracain D-S forte

Содержит в 1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг. Эффект

наступает также через 0,5-3 минуты, сохраняется 75 минут. Максимальная доза артикаина — 7 мг/кг.

Форма выпуска: 4 % раствор в ампулах по 2 мл.; картриджи по 1,7 мл. Мегшвакаин —Mepivacaine*. Мепивастезин, Оптокаин, Скандонест

Используется для проведения терминальной, проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии Форма выпуска: раствор 1 %, 1,5 %, 2 %, 3 % по 1,7 мл, 1,8 мл в картриджах__

Побочные эффекты местных анестетиков: аллергические реакции, особенно опасен

анафилактический шок, поэтому перед проведением местной анестезии необходимо снять

аллергоанамнез и провести пробу на чувствительность организма к препарату, выбранному для анестезии. Также могут наблюдаться головная боль, двигательное возбуждение, тремор, судороги, снижение артериального давления, нарушение сердечной деятельности и др.

В стоматологической практике чаще используют следующие местные анестетики: бупи-

вакаина гидрохлорид, мепивакаин; препараты с добавлением адреномиметиков: ультракаин

Д-С, ультракаин Д-С форте. Препараты лидокаин и новокаин используются редко. Применение местных анестетиков с лечебной целью

Кардиология — противоаритмическое действие (ЫЛосатит 2 % раствор в/в капельно) при желудочковых аритмиях, а также нарушениях ритма, вызванных интоксикацией (отравлением) препаратами наперстянки, для профилактики фибрилляции желудочков при инфаркте

миокарда.

27

Для растворения антибиотиков (ЫЛосатип, Шуосатит — 0,25-0,5 % раствор).

Местные анестетики (Моуосатит, Виргуасатит) используются также как болеутоляющие и лечебные средства при травмах и различных заболеваниях в виде вагосимпатической, пара-

вергебральной, паранефральной блокад (0,25 %-0,5 % р-ры).

Иногда раствор новокаина (не более 5 мл 1 % раствора) вводят внутримышечно при лечении гипертонии, спазмов периферических сосудов. Для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки раствор назначают внутрь (0,25 %-0,5 % растворы столовыми ложками).

2. Засоби, іцо покращують мозковий кровообіг. Класифікація. Фармакологічні ефекти.

Показання до застосування. Побічні ефекти.

Средства, улучшающие мозговое кровообращение

Сосудистые заболевания головного мозга к концу XX столетия во всех экономически разви-

тых странах мира выдвинулись в число ведущих причин смертности населения, составляя в

ее

структуре около 14%. На долю мозгового инсульта приходится более 30 % всех случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Раньше наибольшее количество больных с острыми нарушениями мозгового кровотока приходилось на возраст от 50 до 70 лет, в последние годы отмечается значительное «омоложение» мозговых нарушений. Различают геморрагическое и

ишемическое нарушения мозгового кровотока (инсульт). Наиболее частыми причинами, ведущими к нарушению мозгового кровотока, являются гипертоническая болезнь, атеросклероз

артерий головного мозга, токсические воздействия на сосуды мозга, а также травмы головы у детей в период родов.

К средствам с преимущественным стимулирующим действием на мозговое кровообраще-

ние относятся:

Циннаризин — Стпаг'тпит, ^идегоп* Относится к производным пиперазина. Избирательно расширяет мозговые сосуды, в

меньшей степени коронарные и периферические. Улучшает микроциркуляцию. Повышает эластичность эритроцитов и уменьшает вязкость (улучшает реологические свойства) крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Механизм действия:

•является блокатором медленных Са4* каналов;

•на стенки сосудов оказывает спазмолитическое действие;

•потенцирует действие С02 на сосуды мозга;

•снижает реакцию сосудов на биогенные активные вещества (адреналин, норадреналин, ва-

зопрессин, ангиотензин, серотонин, дофамин, брадикинин, простагландин и др.);

•обладает противогистаминной активностью;

•снижает возбудимость вестибулярного аппарата.

На артериальное давление существенного влияния не оказывает. Хорошо абсорбируется в кишечнике, выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению: нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертони-

ческой болезнью, атеросклерозом сосудов мозга; после травм мозга; при мигрени; при болезни Меньера; морской и воздушной болезни; при нарушениях периферического кровообращения; при аллергических заболеваниях.

168

Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, диспепсия, у пожилых — экстрапирамид-

ные расстройства (паркинсонизм).

форма выпуска: табл. по 0,025 (во время еды); капсулы по 0,075; флаконы по 20 мл 7,5 %

р-ра для приема внутрь каплями. Для профилактики морской и воздушной болезни — по 1 таблетки за 30 минут до поездки.

Винпоцетин — Vinpocetinum. Кавинтон — Cavinton*.

Полусинтетическое производное алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвин-

ке малом. Расширяет сосуды мозга, усиливает мозговой кровоток, улучшает микроциркуляцию и снабжение мозга кислородом, способствует утилизации глюкозы.

Механизм действия: Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы. Ингибируя фосфодиэстеразу, приводит к накоплению

в

тканях цАМФ. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов. Ар-

териальное давление снижает незначительно. Препарат усиливает метаболизм катехоламинов в тканях мозга, синтез которых нарушается при атеросклеторических изменениях в сосудах. Показания к применению: неврологические и психические нарушения, связанные с расстройством мозгового кровообращения (после инсульта, после травмы мозга, при атероскле-

розе); ухудшение памяти; гипертоническая энцефалопатия; вазовегетативные нарушения в

климактерическом периоде; ангиоспастические состояния сетчатой и сосудистой оболочек глаза; понижение слуха сосудистого или токсического происхождения.

Хорошо переносится больными.

Побочные эффекты: при в/в введении возможны понижение АД и тахикардия, ощущение

жара, гиперемия лица, головокружение, аритмии.

Противопоказания: тяжелые формы ИБС и аритмий, беременность, низкий сосудистый тонус.

форма выпуска: табл. по 0,005; ампулы 0,5 % р-ра по 2 мл (только в/в капельно!). Назначают внутрь по 1-2 табл. 3 р/д. Курс лечения до 2-х мес. В/в капельно вводят при острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения по 1-2 ампуле в 500-1000 мл

изотонического р-ра натрия хлорида.

К препаратам алкалоидов барвинка малого относится также Виикамин (Девинкан). Рас-

ширяет сосуды мозга и улучшает кровоснабжение мозговой ткани. Снижает АД. Показания: церебральная форма гипертонической болезни

Форма выпуска: таблетки 0,005 и 0,01; ампулы 0,005.

Ницерголин — Nicergolinum*. Син.: Сермион — Sermion*

По химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержит остаток никотиновой кислоты.

Механизм действия: оказывает а-адреноблокирующее, а также спазмолитическое действие за счет никотиновой кислоты. Расширяет мозговые и периферические сосуды, улучшает

артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы тканям мозга, усиливает биосинтез белков, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания: острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, при церебральном атеросклерозе, тромбозе сосудов мозга; мигрень; расстройства периферического кровообращения; ишемические поражения зрительного нерва; диабетическая ретинопатия и др. Побочные явления: гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, на-

рушения сна, покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд. Повышает аппе-

тит и увеличивает массу тела больного.

Форма выпуска: таблетки по 0,01. Назначают по 1 таблетке 3 раза в день перед едой. Лече-

ние продолжается не менее 2-3 месяцев, так как эффект развивается постепенно. Флаконы

0,004 сухого вещества (с растворителем).

169

Близки к ницерголину дигидрированные алкалоиды спорыньи — Дигидроэрготамин и

Дигидроэрготоксин.

Мозговой кровоток улучшают также препараты никотиновой кислоты (витамина РР).

Ксантинола никотинат — ХагЛтоИ пкоНпщ, Сотр1атт* Сочетает эффекты теофиллина и никотиновой кислоты. Расширяет сосуды мозга, перифе-

рические сосуды, усиливает сокращения сердца (за счет теофиллина), уменьшает агрегацию

тромбоцитов, улучшает мозговой кровоток, оказывает антиоксидантное действие. Механизм действия: угнетает фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тканях цАМФ. Назначается внутрь, в/м и в/в (медленно или капельно) с 5 % р-ром глюкозы.