фармакологыя екзамен
.pdfБациллоцид расант — Bacillocid rasant*
Высокоэффективный современный дезинфектант с широким спектром действия. Оказывает бактерицидное, фунгицидное, туберкулоцидное, вибриоцидное (холера), вирулицидное действие. Не оказывает аллергизирующето действия на персонал, не повреждает обрабатываемые поверхности.
Способ применения: 2-кратное влажное протирание инвентаря в операционных и инфек-
ционных отделениях.
Форма выпуска: канистры 5 л, сашетки (пакетики) по 20 мл.
Использование в педиатрии
Антисептические препараты используются в педиатрической практике в основном местно.
Т.к. тканевые барьеры у детей, особенно в раннем возрасте, несовершенны, в детской
практике лучше применять соединения, плохо проникающие через клеточные и тканевые барьеры и
незначительно всасывающиеся в кровь.
Спиртовый р-р иода используют для обработки кожи у детей старше 1 года, т.к. в более
раннем возрасте он вызывает сильное раздражение кожи. Кроме того, иод может всасывать-
ся в кровь в больших количествах и подавлять функцию щитовидной железы. В более раннем возрасте детям лучше обрабатывать операционное поле, смазывать края раны иодонатом или иодинолом. Эти препараты из-за медленного высвобождения иода из комплексов (с поверхностно-активным веществом — спиртом поливиниловым) не оказывают раздражающего действия на кожу детей.
Хлоргексидин (препарат хлора) используется для обработки операционного поля у детей, начиная с периода новорожденное™.
Антисептики группы красителей (метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, этакридина лактат) у детей до 1 года используются в виде водных р-ров, старше года — спиртовых. При их применении обычно не наблюдается осложнений.
Из группы окислителей применяются р-ры калия перманганата: 0,005-0,01 % — для купания новорожденных; 0,01-0,1 % — для полоскания полости рта и горла; 0,1-0,5 % — для промывания ран; 2-5 % — для обработки пуповины.
Для профилактики бленнореи у новорожденных используют 1 % р-р серебра нитрата или 2 % р-р колларгола (органическое соединение серебра). Используются только свежие р-ры
(хранение не более 24 часов, отсутствие осадка!). В противном случае возможно серьезное по-
вреждение роговицы глаза.
Производные фенола — ихтиол, резорцин применяют наружно только у детей старшего
возраста.
Использование в стоматологии
Группа фенола проявляет высокую антибактериальную активность, оказывает местноанесте-
зирующее, прижигающее действие. Фенол включают в состав паст и жидкостей для
дезинфек-
ции корневых каналов, для обеззараживания пульпы и дентина, некротизации пульпы, оста-
новки кровотечения. Назначают часто в смеси с камфорой (камфорно-фенольная, фенольноформалиновая смеси, смеси Е. Е. Платонова) для обработки твердых тканей зуба или канала
корня зуба, обезболивания после ампутации пульпы. Фенол входит в состав девитализирую-
241
щих паст. Фенол и трикрезол используются для обработки культи пульпы и коагуляции вросшей в канал корня грануляционной ткани. Высокой противомикробной активностью и малой токсичностью обладает резорцин. Он входит в резорцин-формалинувою жидкость и пасты,
которые используются для импрегнации корневого канала и пломбирования. 5 % раствор Ре-
зорцина используется для обработки ороговевших ниткоподобных сосочков языка, а 20-50 % растворы — для прижигания вросших в канал корня грануляций. Резорцин с фенолом,
фуксином основным, кислотой борной, ацетоном, спиртом етиловым входит в состав Фукорцина,
который используется при микробных и грибковых поражениях кожи. Кератолитическое и кератопластическое действие резорцина используется для обработки десневых каналов при
пародонтозе, корневых каналов при осложненном кариесе.
Меньшой токсичностью, по сравнению с Фенолом, обладает Тимол. Оказывает противомикробное, дезодорирующие и фунгицидное действие. 5 % раствор Тимола используется при кариесе для промывания кариозных полостей, обезболевания. Тимол входит в состав лечеб- ных паст, рекомендуется для полоскания полости рта при стоматите. Входит в состав
препара-
та «Септолете Д», который используется при бактериальных и вирусных поражениях ротовой полости. В стоматологической практике применяется также препарат этой группы Ваготил. Оказывает бактерицидное, трихомоноцидное и регенерируещее действие.
Группа галогенов используется для дезинфекции твердых тканей зуба и для обработки сли-
зистых оболочек (хлорамин, ангиформин, р-р Люголя, йодоформ, иодинол). Препараты йода
используются при воспалительных процессах в ротовой полости (стоматитах, гингивитах, пародонтитах, пульпитах, для обработки корневых каналов при периодонтите, для лечения инфицированных ран, при гнойном остемиолите челюстей). Противогрибковая активность препаратов йода (раствор Люголя в глицерине, йоддицерин, спиртовый раствор йода) исполь-
зуются для лечения грибкового стоматита (кандидоза). Препараты йода используются для ио-
нофореза, при периодонтите и артрите височно-нижнечелюстного сустава. Раствор йода используется для остановки кровотечений. К препаратам йода может развиться идиосинкразия. 2-4 % раствор Хлорамина Б применяют для обработки полости зуба при кариесе и для дезинфекции корневых каналов. Хлорамин Б в виде 0,25-0,5 % раствора можно использовать для лечения инфицированных ран слизистых оболочек, промывания пародонтальных карма-
нов. Хлорамин противопоказан при острых воспалительных процессах слизистой оболочки полости рта. Иногда вызывает идиосинкразию.
Хлоргекседина биглюканат совмещает свойства препарата хлора и детергента. Проявляет быстрое выраженное антибактериальное и фунгицидное действие. В стоматологии применяется в виде растворов для орошений, полосканий, в виде таблеток для сосания («Фарингтон»,
«Себидин»).
Дезинфицирующее и дезодорирующее действие окислителей применяют для обработки слизистых оболочек ротовой полости. Под воздействием фермента тканей каталазы из пере-
киси водорода образуется атомарный кислород, который оказывает слабое противомикробное действие и соединяется в молекулы. Молекулярный кислород в виде пены способствует вымыванию из ран продуктов распада. Перекись водорода способствует свертыванию крови,
обеспечивая переход фибриногена в фибрин. В стоматологии концентрированная перекись водорода используется для отбеливания коронок зуба. 3 % раствором перекиси водорода про-
мывают корневые каналы. Для полоскания полости рта используют 0,25 % раствор. Для лечения гипертрофического гингивита используют 5 % раствор перекиси водорода (инъекции, в
основание сосочка).
Формалин применяется для дезинфекции корневых каналов, некротизации и мумификации пульпы, дезодорации полости рта, для дезинфекции инструментов.
Спирт этиловый используется для обработки кариозных полостей, корневых каналов,
стерилизации инструментов. Он входит в состав обезболивающих жидкостей (Гартмана, Платонова), совместно с анестетиками используют для блокад. Вместе с тимолом и ментолом входит в состав полосканий при стоматитах.
242
Встоматологии используются слабые неорганические и органические кислоты. Неорганические кислоты проявляют более выраженное действие по сравнению с органическими, так как легко диссоциируют. Противомикробная активность их зависит также от аниона и способности растворятся в липидах. Легко проникают в клетки — борная, молочная, уксусная кислоты, которые обладают высокой липоидотропностью. Сдвиг рН в кислую сторону негативно влияет на развитие микроорганизмов. Взаимодействуя с белками кожи и слизистых
оболочек, кислоты образуют плотные нерастворимые альбуминаты, что приводит к противомикробному, противовоспалительному и фунгицидному эффектам. В больших концентраци-
ях они вызывают коагуляционный некроз.
Встоматологии 2-4 % растворы борной кислоты используются для полоскания полости
рта при бактериальном и грибковом стоматитах, хейлитах, неприятном запах изо рта. Борную кислоту добавляют в зубные порошки.
Бензойную кислоту используют для полоскания рта при гингивитах, 5-10 % мази при грибковом хейлите, трещинах уголков рта.
Слабый раствор угольной кислоты используется для проведения криодеструкции при
пульпитах.
Сильные неорганические кислоты редко используются в стоматологической практике, так как могут вызывать малигнизацию тканей. Хлористоводородная, азотная и серная кислоты могут использоваться для обработки твердых тканей зуба, прижигании некротизированных
участков слизистой оболочки, обработки корневых каналов и отбеливании зубов.
Щелочи, взаимодействуя с белками слизистой оболочки, образуют глубоко проникающие альбуминаты. Сильные щелочи (натрия и калия гидроксид) могут вызывать некроз тканей. Слабые щелочи (натрия гидрогенкарбонат, натрия тетраборат) оказывают очищающие и смягчающие действия. Сдвиг реакции воспалительного экссудата в щелочную сторону спо-
собствует его растворению, уменьшению отека, и ускоряет развитие противовоспалительного
эффекта. 0,5-2 % растворы Натрия гидрокарбоната и Натрия тетрабората (бура)
используют для полосканий или смазываний слизистой оболочки полости рта при воспалениях, в том
числе грибкового происхождения. Натрия гидрокарбонат, Кальция карбонат и Магния карбонат уменьшают чувствительность твердых тканей зубов при пародонтозе.
Натрия гидрокарбонат применяется для полоскания при гингивитах, стоматитах. Препарат растворяет слизь, очищает поверхность очага воспаления.
Кальция гидроксид активизирует процессы регенерации и минерализации тканей зуба, оказывает десенсибилизирующие действие. Препараты кальция гидроксида («Кальцин», «Кальмецин») используются для приготовления прокладок на дно кариозной полости при
глубоком кариесе и пульпите. Натрия гидроксид используется в стоматологии как катализатор резорцин-формалиновой жидкости.
В стоматологии 1-2 % желтая ртутная мазь используется для лечения хронических воспа-
лительных процессов (неврит, абсцесс, артрит височно-нижнечелюстного сустава). Соли тяжелых металлов используются также для приготовления пломбировочного материала. Цинка оксид является наполнителем для пломбировочных материалов. Медь, серебро и ртуть входят
в состав соответствующих амальгам.
Бриллиантовый зеленый и метиленовый синий применяются для смазывания эрозивно-
язвенных и пузырьковых поражений слизистой оболочки полости рта, губ, при пиодермии кожи лица. Растворы метиленового синего 0,5-2 % концентрации используются для лечения
афтозного стоматита.
Этакридина лактат (Риванол) в свежеприготовленных растворах и фурацилин используют для орошений, полосканий, промываний, аппликациях при стоматитах, гингивитах, для
лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов в полости рта.
Катионные детергенты. Препарат «Етоний» обладает бактерицидным, местноанестезирующим действиями, способствует заживлению ран. В стоматологии используется 0,5 % раствор при трофических язвах, стоматитах, гингивитах. 7 % пасту используют для пломбирования
243
каналов зубов пораженных кариесом. Аналогичным детергентным действием обладает Хлор, гекседина биглюконат.
В стоматологии для полосканий, орошений при стоматитах, гингивитах, лародонтитах используется Стоматидин. Действующим началом его является гексетидин. Он обладает широ. ким спектром действия на бактерии и грибы.
В состав Гивалекса, кроме гексетидина, входит холина салицилат и хлор-бутанол. Гексетидин является конкурентным антагонистом тиамина (вит. Bj), необходимого для роста ми-
кроорганизмов, и оказывает противомикробное действие. Холина салицилат и хлорбутанол оказывают обезболивающее и противовоспалительное действие. Гивалекс назначается цри
стоматите, пародонтите, афтах, болях при прорезывании зубов. Обеспечивает гигиену полости рта в послеоперационном периоде.
Стоматофит содержит отвар из коры дуба, цветов ромашки, листьев шалфея, травы орни- ки, травы чебреца, травы мяты перечной, корневища аира.
10 % водный раствор аммиака (нашатырный спирт) применяется для рефлекторного воз-
буждения дыхания при обморочных состояниях, для обработки рук хирургов перед опера-
циями; входит в состав раствора, применяемого для стерилизации инструментов. Предстерилизационная обработка инструментария проводится растворами с Пергидро-
лем, 6 % раствором пероксида водорода, Биолотом, 1 % раствором Бодефена. Стерилли-
зация наконечников, боров, плевательниц проводится 1-3 % раствором хлорамина, 0,05 %
раствором хлоргексидина. Дезинфекция инструментов проводится также 10 % раствором корзожина (15 мин). В состав его входит глутардиальдегид. Действие: бактериоцидное, виру- лоцидное, спороцидное, туберкулоцидное и фунгицидное. При сильных загрязнениях к рас- твору корзалина добавляют 1 % раствор бодефена. В состав препарата входит
неионогенные
и поверхностно — активные вещества, ингибиторы коррозии, вода.
Для дезинфекции поверхностей (полов, стен, медицинских приборов, аппаратов, твердой мебели) используется концентрат Дескозал (Германия) приготовленный на основе альдеги- дов и четвертичных аммонийных солей приготовленных из натурального кокосового жира. Хорошо растворяется в воде, без запаха. Спектр действия: микобактерии туберкулеза,
вирусы
гепатита В и СПИДа, ротавирусы, грибки рода Candida.
Для дезинфекции и чистки инструментов используется готовое для применения средство Деско Борербад (Германия), созданный на основе гидрооксида калия, специальных раство- рителей и коррозийных ингибиторов. Время дезинфекции 5 мин. Эффективный против бак-
терий, включая микобактерии туберкулеза, вирусов гепатита и СПИДа. Форма выпуска: пластмассовая канистра по 2-5 л.
Для быстрой чистки и дезинфекции мединструментария (все виды хирургических инстру-
ментов, а также термолабильных и жестких эндоскопов) применяется также альдегидный концентрат Дескотон Форте, эффективный при тех же возбудителях что и Деско Борербад. Инструментарий полностью погружается на несколько минут в дезраствор, а затем
тщательно
промывается водой.
Для быстрой дезинфекции поверхностей оборудования в стоматологических кабинетах применяется Дескосепт АФ путем опрыскивания, выдерживается 2-5 мин и вытирается.
Спектр действия тот же. Изготовлен на основе этанола и четвертичных аммониевых солей.
Форма выпуска: полиэтиленовый (ПЭ) спрей 250 мл; ПЭ тара 1 л; ПЭ канистра Юл.
Для дезинфекции кожи тела и рук путем опрыскивания или смачивания используется пре- парат Септодерм (действующие начала — изопропиловый спирт и бутандиол).
Предназначен
для частого использования, не пересушивает кожу (содержит ланолин), имеет приятный
запах.
Губительно действует на бактерии, (включая микобактерии туберкулеза), вирусы, грибки. Форма выпуска: ПЭ спрей 250 мл; ПЭ тара 500мл, 1л, 5л.
Антагоністи ангіотензин-перетворюючого ферменту і блокатори ангіотензинових
рецепторів. Препарати. Механізми дії. Показання до застосування, побічні ефекти.
Гипотензивные средства
Гипотензивными (антигипертензивными) называют препараты, способные снижать систем-
ное АД и применяющиеся, главным образом, в лечении и профилактике различных форм артериальной гипертензии, а также других патологических состояний, сопровождающихся
спазмом периферических сосудов.
По механизму действия гипотензивные средства (ГС) делятся на 7 групп:
•Нейротропные препараты;
•Миотропные препараты;
•Антагонисты кальция;
•Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
•Активаторы К+ — каналов;
•Блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
•Диуретики
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)
При некоторых формах гипертонии в результате снижения почечного кровотока стимулируется образование ренина в корковом слое почек. Рении воздействует на a-2-глобулин (ангиотензиноген), отщепляет от него ангиотензин-1. Последний под влиянием особого конвертирующего (превращающего) фермента карбоксипептидазы-2 превращается в легких в
ангиотензин-2, из которого в надпочечниках вырабатывается ангиотензин-3. Ангйотензин-2
оказывает мощное вазоконстрикторное действие, задерживает натрий, усиливает образование альдостерона.
Препараты этой группы тормозят превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, снижают образование альдостерона, что приводит к снижению АД. Эти препараты наиболее эффектив-
ны при гипертонической болезни с высокой активностью ренина в плазме крови. Каптоприл — Captopril*. Син.: Капотен
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, продолжительность действия зависит от дозы принятого препарата, действие начинается через 15 мин. Метаболизируется печенью, выводится почками в неизмененном виде.
Показания: различные формы артериальной гипертензии.
183
Лечение начинают с дозы 12,5-25 мг (0,5-1 табл.), постепенно дозу повышают до 75-15q
мг в сутки.
Побочные эффекты: сухой кашель, сыпь, нарушение вкуса, протеинурия, изредка нейтро- пения,диспепсии.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05.
Каптопрес — Captopres*
Содержит каптоприл + гипотиазид. Эналаприл — Enalapril. Син.: Энап, Ренитек
Является «пролекарством» — в организме он гидролизируется с образованием эналапри-
лата, который является ингибитором фермента.
Показания: см. Каптоприл.
Дозирование: начальная доза 10-20 мг в день, суточная доза не должна превышать 40 мг. Побочные эффекты: сухой кашель, головокружение, головная боль, коллапс, понос, тошнота.
Противопоказания: беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 0,005, 0,01 и 0,02.
Лизиноприл — Lisinopril*
Преимущество — после приема препарата антигипертензивный эффект сохраняется 24 часа.
Дозирование: начальная доза — 2,5-5 мг, которую постепенно повышают до 20-40 мг в
сутки под контролем АД.
Побочные эффекты: см. Каптоприл
Форма выпуска: табл. 0,005; 0,01; 0,02; 0,04.
В комбинации с диуретиком дихлотиазидом (табл. «Липразид») гипотензивный эффект усиливается.
Новые ингибиторы АПФ
Рамиприл — Ramipril*
Табл. 0,00125; 0,0025; 0,005
Периндоприл — Perindopril*, Prestarium*
Табл. 0,002 и 0,004
Фозиноприл — Fosinopril*
Табл. 0,01 и 0,02__
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
Лозартан — 1о$аПап*, Согааг*
Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина 2 (типа АТ^. В итоге
с н и ж а е т с я ОПСС, уменьшается постнагрузка и системное АД. Понижается давление в
малом круге кровообращения.
Дозирование: по 1-2 табл. 1 раз в день
Побочные эффекты: изредка головокружение, головная боль.
Противопоказания: беременность форма выпуска: табл. 0,05.
Кислота аскорбінова, токоферолу ацетат. Фармакологічна група. Порівняльна
характеристика,
показання до застосування.
Препараты жирорастворимых витаминов
Токоферола ацетат (витамин Е) — Tocopheroli acetas (Vitaminum Е)
Под названием «вит.Е» известно ряд соединений (токоферолов), близких по химической при-
роде и биологическому действию.
Наиболее активен а-токоферол. Он содержится в зеленых частях растений, особенно в
молодых ростках злаковых; в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, облепиховом), в мясе, жире, яйцах, молоке.
Биологическая роль:
Токоферол (tocus — потомство, /его — несу) называется также витамином размножения
или антистерильным фактором. При его дефиците животное становится стерильным: у самцов нарушается сперматогенез, у самок — не наступает или прерывается беременность.
•является антиоксидантом, защищает клеточные мембраны от повреждения активными
формами кислорода и свободными радикалами;
•участвует в синтезе гема и гемсодержащих белков (гемоглобина, миоглобина, цитохрома Р-450, каталазы, пероксидазы). В результате улучшается тканевое дыхание, активируется синтез коллагена, сократительных белков, сердечной мышцы, белков слизистых оболочек,
в т.ч. альвеол, плаценты;
•уменьшает агрегацию тромбоцитов, т.к. тормозит образование эндоперекисей, которые
являются предшественниками простагландинов;
•улучшает питание и сократительную активность миокарда (т.е. обладает кардиотрофическим и кардиотоническим действием), скелетной мускулатуры;
•оказывает капиллярорасширяющее действие, уменьшает потребление кислорода миокардом; При авитаминозе Е развиваются дегенеративные процессы в зародышевом эпителии, в
мышечной ткани, жировая дистрофия печени, дегенеративные изменения спинного мозга.
Применение:
•лечение бесплодия и нарушения овариально-менструального цикла
•угроза прерывания беременности
•ишемическая болезнь сердца, в пред- и постинфарктном состоянии, миокардиодиострофия
356
. спазм периферических сосудов
. заболевания печени, нервно-мышечной системы
. в качестве адаптогена в гериартрической практике
. в комплексном лечении
Аскорбиновая кислота (Витамин С) — Acidum ascorbinium (Vit. С)
Находится в овощах и фруктах, особенно черной смородине, шиповнике, крыжовнике, цитрусовых, зелени, перце, капусте и т.д. При длительном нагревании и хранении продуктов содержание ее снижается. Аскорбиновая кислота синтезируется в организме всех животных,
за исключением человека, обезьяны и морской свинки. Поэтому организм человека получает
ее с пищей. Суточная потребность организма в этом витамине составляет в среднем 50-80 мг, при повышенной потребности не более 150-200 мг/сутки. С увеличением дозы нарушается всасывание витамина в кишечнике.
Повышенная потребность в витамине С наблюдается:
•при повышенной физической и умственной нагрузке;
•при простудных заболеваниях;
•при вирусных или бактериальных инфекциях;
•при беременности, лактации;
•при аллергических состояниях;
•ревматоидном артрите;
•опухолях;
При острых респираторных заболеваниях повышенная потребность организма в витамине С сохраняется примерно 3 недели после исчезновения симптомов болезни. Курение и прием алкоголя резко уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.
Биологическая роль:
•участвует в окислительно-восстановительных реакциях организма. Ускоряет регенерацию тканей, способствует синтезу белка, особенно коллагена и преколлагена, образованию хря-
щей, костей, дентина зубов, способствует образованию активных метаболитов витамина Д;
•нормализует проницаемость капилляров, увеличивая синтез гиалуроновой кислоты (вместе с витамином Р);
•способствует всасыванию железа в кишечнике и включению его в состав гема;
•регулирует углеводный обмен, улучшая метаболизм глюкозы и пировиноградной кислоты в цикле Кребса;
•стимулирует синтез антител и интерферона, активирует фагоцитоз;
•обладает антиоксидантными и антирадикальными свойствами (в малых и средних дозах), в больших — стимулирует перекисное окисление липидов;
•активирует синтез глюкокортикоидов и катехоламинов в надпочечниках;
•повышает дезинтоксикационную функцию печени;
•стимулирует метаболизм холестерина.
При недостатке витамина С в организме развивается заболевание цинга (скорбут). Чаще
наблюдаются явления гиповитаминоза.
Показания к применению:
•цинга;
•профилактика гиповитаминоза, особенно в весенне-зимний период;
•при состояниях, когда наблюдается повышенная потребность в витамине С: инфекционные заболевания, стрессы, беременность, лактация;
•вирусные и бактериальные инфекции;
•в период интенсивного полового созревания у детей;
•как дезинтоксикационное средство при шоковых состояниях, отеке легких;
•при геморрагических диатезах, капилляротоксикозах, лучевой болезни;
•вялозаживающих ранах, переломах костей, заболеваниях суставов;
362
. пародонтит, гингивит;
. как антиоксидант — при ИБС, атеросклерозе, лучевой болезни и др.;
• при длительном приеме НПВС, тетрациклинов, которые способствуют выведению аскорбиновой кислоты из организма, вместе с витамином Д — в комплексном лечении рахита, в
препаратами железа — гипохромных анемий.
Побочные эффекты от больших доз: угнетает синтез инсулина (осторожно применять при
сахарном диабете), раздражение слизистых оболочек ЖКТ, мочекаменная болезнь (т.к. в кислой среде легче образуются оксалаты, а сама аскорбиновая кислота превращается в щавелевую кислоту), гиперурикемия, повышение свертывания крови, тромбообразование, патология бе-
ременности (выкидыши).
Противопоказания: аскорбиновую кислоту следует с осторожностью назначать лицам с
повышенной свертываемостью крови, тромбофлебитами, склонностью к тромбозам, а также при сахарном диабете.
Форма выпуска: Аскорбиновая кислота — Acidum ascorbinicum, драже по 0,05 г, табл. по 0,025 г с глюкозой, табл. по 0,05 (профилактическая доза) и 0,1 (лечебная доза); таблетки
жева-
тельные по 0,25-0,5; таблетки шипучие по 0,5-1,0; ампулы 1-2 мл 5 % и 10 % растворов.
Поняття про фармакокінетику.
Фармакокинетика - процессы, определяющие концентрацию и эффект лекарственных ве-
ществ в организме. Она слагается из путей введения веществ в организм, всасывания, усвоения, связи с белками, распределения в крови и тканях, биотрансформации и выведения из организма. Фармакокинетические процессы протекают в зависимости от свойств вещества и
от состояния организма (наследственные факторы, здоровье и др.). Фармакокинетические ис-
следования в процессе лечения дают возможность контролировать действие лекарственных веществ, определить причину неэффективности лечения. Они особенно важны при изучении
новых лекарственных веществ, как в эксперименте, так и в клинике.
ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №18М-холіноміметики та антихолінестеразні засоби. Препарати. Фармакологічні ефекти. Показання до
використання. Побічні ефекти і протипоказання. Допомога при отруєнні антихолінестеразними засобами.
Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы:
1. Средства, возбуждающие холинорецепторы
•М холиномиметики (Пилокарпина гидрохлорид)
•Н-холиномиметики (алкалоид цитизин, Лобелина гидрохлорид)
40
. Антихолинестеразные средства (Прозерин, Галантамина гидробромид, Пиридостигмина бромид)
2. Средства, блокирующие холинорецепторы
•М-холиноблокаторы (Атропина сульфат, Платифиллина гидротартрат, Скополами-
на гидробромид, Ипратропия бромид, Пирензепин)
•Н-холиноблокаторы
•Ганглиоблокаторы (Бензогексоний, Пентамин, Гигроний)
•Мышечные релаксанты (Тубокурарина хлорид, Пипекурония бромид, Панкурония бромид)
Ацетилхолин в виде препарата ацетилхолина хлорида так же, как и эфир холина и карбаминовой кислоты (карбахолин), в настоящее время в качестве лечебных средств не применя-
ются. Они используются в экспериментальных и лабораторных исследованиях.
М-холиномиметические средства
(средства, возбуждающие М-холинорецепторы)
Вещества этой группы, взаимодействуя с М-х.р. органов, вызывают те же эффекты, что и
медиатор ацетилхолин. Основные эффекты, которые возникают при стимуляции и блокаде М-холинорецепторов, приведены в табл. 5.3.
К препаратам холиномиметиков относятся пилокарпин и ацекпидин. Оба препарата отчетливо проявляют действие на глаз: суживают зрачок, снижают внутриглазное давление, что имеет большое практическое значение при лечении глаукомы. Пилокарпин сильнее ацекли-
дина повышает функцию внешнесекреторных желез, поэтому его можно использовать при
41
уремии и других интоксикациях с целью выведения из организма токсических продуктов потовыми железами. Ацеклидин в большей мере действует на гладкомышечные органы брюшной полости и его применяют при атонии кишечника и мочевого пузыря, в акушерстве для
стимуляции сокращений матки, особенно в послеродовом периоде с целью остановки крово-
течений. <г.
Пилокарпина гидрохлорид — Pilocarpini hydrochloridum
Алкалоид из листьев южноамериканского растения Pilocarpus jaborandi. Его получают также синтетическим путем. Широко используется в глазной клинике для лечения глаукомы в
виде 2-5 % р-ров и мазей — после однократного введения в конъюнктивальную полость эф-
фект длится 6-8 часов. Используется также как трофическое средство при эмболии артерии сетчатки.
Форма выпуска: порошок; 1-2 % р-ры по 5 и 10 мл во флаконах; 2 % глазная мазь; глазные пленки.
Ацеклидин — Aceclidinum, Aceclidine
Синтетический препарат. Применяют для лечения глаукомы в 2-5 % р-рах и мазях. Длительность действия после однократного применения 4-6 часов. П/к вводят по 1-2 мл 0,2 % р-ра для стимуляции матки во время родов и для остановки послеродовых атонических кровотечений, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря. Высшая разовая доза п/к
0,004;
суточная 0,012.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 % р-ра.
Антихолинэстеразные средства
(средства, блокирующие холинэстеразу)
Вещества этой группы блокируют холинэстеразу, в результате ацетилхолин, выделяющийся окончаниями холинэргических нервов не разрушается, количество медиатора увеличивается, а эффект его усиливается и пролонгируется.
Антихолинэстеразные вещества делятся на обратимого и необратимого действия. Последние представлены, в основном, фосфорорганическими соединениями (ФОС). Они в качестве лекарственных средств не используются, так как токсичны, блокируют холинэстеразу на срок
до 20 дней. ФОС широко используются для борьбы с вредными насекомыми (хлорофос, фосфамид, метафос, карбофос, и др.), в качестве боевых отравляющих веществ (табун, зарин, зо-
ман и др.), в технике.
Для веществ, обратимо блокирующиех холинэстеразу (на 4-6 часов), характерно:
•действуют во всех органах и тканях, в которых медиатором является ацетилхолин;
•наиболее их эффект проявляется там, где активность ацетилхолина недостаточна;
43
•обладают некоторой избирательностью, т.е. не во всех органах одинаковая интенсивность действия;
•могут действовать непосредственно на холинорецепторы;
•в отличие от холиномиметиков, действуют физиологичнее, т.к. не подменяют медиатор, а
усиливают и пролонгируют его действие.
Под влиянием антихолинэстеразных веществ наиболее заметны изменения функции органов, имеющих М-холинореценторы. Происходит сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации — глаз устанавливается на ближнее видение, повышается
тонус
бронхов, гладкомышечных органов брюшной полости, усиливается функция внешнесекреторных желез, замедляется ритм и ослабляется сила сердечных сокращений.
Менее заметны эффекты со стороны органов, имеющих Н-холинорецепторы. Однако, они проявляются улучшением передачи импульсов к скелетным мышцам, возбуждением ганглиев и надпочечников. Изменения функции ганглиев и надпочечников можно зарегистрировать в
условиях блокады М-холинорецепторов, например, атропином, при этом мускариноподобное
действие будет блокироваться, а оно под влиянием антихолинэстеразных веществ более выражено, чем никотиноподобное.
На ЦНС действуют лишь препараты, имеющие в своей структуре третичный азот (эзерин, галантамин, а также ФОС). Они проникают в ЦНС, а вещества с четвертичным азотом (прозерин, пиридостигмин, оксазил и др.) плохо проникают в ЦНС и действуют в основном в об-
ласти окончаний холинергических нервов.
Показания к применению: в клинике нервных болезней для лечения тяжелой мышечной слабости (myasthenia gravis), двигательных нарушений при параличах и после травм мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита и др.; послеоперационной атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря, в т.ч. задержке мочеиспускания; атрофии зрительного нерва, открытоу-
гольной глаукоме. Используют также для лечения невритов периферических нервов, слабости
родовой деятельности (редко). Применяют также при отравлениях курареподобными веществами поляризующего действия (диплацин). Широко используются для лечения глаукомы. Побочные эффекты: нарушение аккомодации, гиперсаливация, тошнота, усиление перистальтики кишечника, частое мочеиспускание.
Противопоказания: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы.
Прозерин — Proserinum, Neostigmini methylsulfas
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью, обратимый ингибитор холинэстеразы. Для лечения глаукомы применяют 0,5-1 % растворы, для восстановления тонуса и двигательной активности скелетной мускулатуры вводят подкожно в водном растворе, внутрь назначают в таблетках. Иногда используют при атонии кишечника и мочевого
пузыря, в акушерстве — для стимуляции сокращений матки.
Форма выпуска: таблетки по 0,015; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; 0,5 % р-р — глазные капли.
Пиридостигмина бромид — Pyridostigmine bromidum, Kalymin
Белый порошок, растворим в воде, по химической структуре и действию близок к прозерину. Менее интенсивно, но более продолжительно действует, чем прозерин. Применяют преимущественно при нарушении двигательной функции скелетной мускулатуры и атонии
гладкомышечных органов брюшной полости.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора, таблетки или драже по 0,06.
Галантамина гидробромид — Calanthamini hydrobromidum, Nivaiinum
Алкалоид, выделенный из клубней подснежника Воронова.
44
Мелкокристаллический порошок белого цвета. Плохо растворим в воде. По сравнению с прозерином, действует медленнее, но продолжительнее, проникает через гематоэнцефалический барьер и облегчает проведение импульсов в межнейронных холинергических синапсах. Используется при лечении нарушений двигательной функции скелетной мускулатуры в ре-
зультате травм и заболеваний нервной системы, при отравлении курареподобными веществами, для повышения тонуса кишечника и мочевого пузыря. При правильной дозировке хорошо переносится.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1-0,25-0,5-1 % растворов.
Фосфорорганические соединения (ФОС) в качестве лекарственных средств не нашли ши-
рокого применения.
Противірусні засоби. Класифікація, препарати кожної групи. Показання до
призначення, побічні ефекти.
Противовирусные средства
Сульфаниламидные препараты, некоторые антибиотики (тетрациклины, макролиды и др.) оказывают статическое действие на крупные вирусы — трахомы, орнитоза. На мелкие, более распространенные вирусы, действуют специально созданные препараты. Они могут препятствовать проникновению вируса в клетку, воздействовать на них во время проникнове-
ния в клетку, подавлять их репродукцию в клетках, повышать устойчивость организма к вирусам.