фармакологыя екзамен

нейролептиками или противогистаминными средствами.

Для снятия тяжелого болевого приступа стенокардии и профилактики развития инфаркта миокарда внутривенно капельно вводятся нитраты (нитроглицерин, перлингаяит) или принимают нитроглицерин по 1 таблетке под язык каждые 7-10 адинут.

166

Для профилактики нарушений ритма сердца вводят амиодарон, (5-адреноблокаторы. При

желудочковых аритмиях с целью профилактики фибрилляции желудочков с е р д ц а больному вводят в/в медленно р-р лидокаина, можно вводить новокаинамид в/м. При брадикардии

п о к а з а н ы атропина сульфат, орципреналина сульфат (вводятся в/в).

С целью снижения риска внезапной смерти при инфаркте миокарда вводятся (5-адрено-

блокаторы (метопролол, атенолол), ингибиторы АПФ (каптоприл).

Для стабилизации гемодинамики (поддержания АД и работы сердца) вводятся адреноми-

метики (норадреналин, мезатон, дофамин, добутамин) и сердечные гликозиды

(строфантин,

коргликон, дигоксин). В качестве противошокового средства иногда вводят

глнжокортикоиды (преднизолон, дексаметазон).

Для профилактики тромбообразования вводят антикоагулянты прямого действия (гепарин, фраксипарин), а при возникновении тромба — фибринолитические средства (стрептокиназа, стрептодеказа, актилизе). Фибринолитические средства эффективны в ранних

стадиях тромбообразования (не позднее 6 часов).

С целью ограничения зоны инфаркта миокарда вводятся препараты, уменьшающие по-

требность миокарда в кислороде (нитроглицерин в/в, р-адреноблокаторы). Они уменьшают

постнагрузку миокарда и угнетают липолиз.

Назначается гипербарическая оксигенация. Проводится коррекция кислотно-щелочного равновесия (в/в 400-500 мл 4 % натрия гидрогенкарбоната). Тромболитическая терапия ком-

бинируется со средствами, которые повышают анаэробный обмен (поляризующая смесь). Для увеличения проницаемости стенок сосудов в зоне ишемии вводят препараты гиалуронидазы (лидаза), а для влияния на реактивный воспалительный процесс — антиоксиданты

(а-токоферол, дибунол), глнжокортикоиды (дексаметазон).

В последние годы при инфаркте миокарда широко применяют ацетилсалициловую кис-

лоту (аспирин) — блокатор циклооксигеназ, сдвигающий равновесие системы простациклинтромбоксан в пользу простациклина. Аспирин в малых дозах (от 80 до 325 мг в сут.) дает наи-

более положительный эффект, снижает смертность у больных ИБС, частоту повторного инфаркта миокарда и инсультов. Во многих странах мира его используют для базисного лечения ИБС, которое может применяться годами (препараты «Аспекард» и «Кардиомагнил»)

2.Аналептики. Визначення. Класифікація, препарати кожної групи. Фармакологічні ефекти Показання до застосування, побічні ефекти.

Аналептики — (от греч. analepsis — восстановление) это вещества, восстанавливающие функцию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного). В связи с этим аналептики называют также оживляющими средствами.

Аналептики оказывают также возбуждающее действие на кору головного мозга, подкорковые центры и спинной мозг. Возбуждающее действие аналептиков лучше проявляется на

фоне угнетения ЦНС. В больших дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их еще называют

«судорожными ядами».

Возбуждение сосудодвигательного центра сопровождается углублением и учащением ды-

хательных движений, улучшением легочного газообмена, повышением содержания кислорода и уменьшением уровня С02 в крови.

Аналептики вызывают увеличение доставки кислорода к тканям и выведение продуктов метаболизма, стимулируют окислительно-восстановительные процессы, восстанавливают кислотно-щелочное равновесие организма, увеличивают энергообразование и жизнедеятель-

ность клеток, в головном мозге усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, по-

вышается содержание норадреналина.

В связи с этим повышение обмена веществ и потребление кислорода тканями (прежде всего мозга) может быть опасным, если восстановление дыхания и кровообращения идет плохо. Поэтому повторные инъекции аналептиков следует делать осторожно, с учетом степени угне-

тения дыхания и кровообращения, а также эффекта первого введения.

Действие аналептиков на сосудодвигательный центр проявляется сужением периферических сосудов (главным образом сосудов брюшной полости) и повышением АД; в результате сужения сосудов уменьшается депонирование крови в органах, увеличивается возврат крови к сердцу — это вызывает вторичное усиление работы сердца. Работа сердца улучшается

также

за счет возбуждающего действия аналептиков на кардиальные центры и усиления симпатической импульсации.

Прямое стимулирующее действие на миокард оказывает лишь камфора и кофеин. Действие аналептиков на сердечно-сосудистую систему проявляется лишь при сохранении

проводимости нервных импульсов из ЦНС на периферию.

Аналептики являются функциональными антагонистами снотворных и наркозных препа-

ратов, т.е. оказывают пробуждающее действие.

По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:

1- Прямого возбуждающего действия на центры продолговатого мозга: бемегрид, этимизол,

кофеин;

121

2.Рефлекторного действия: алкалоид цитизин, нашатырный спирт и др. Эти препараты вы-

зывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра посредством усиления импульсации из каротидных клубочков (содержат Н-холинорецепторы);

3.Аналептики смешанного типа действия: кордиамин, камфора, сульфокамфокаин. Наряду с

прямым действием на дыхательный и сосудистый центры оказывают рефлекторное влияние через хеморецелторы сосудов.

Аналептики рефлекторного типа действия на сегодняшний день утратили свое значение, т.к. уступают по эффективности другим препаратам.

Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного цен-

тра — гипоксические состояния, повышенное утомление; отравление или передозировка

снотворными (барбитуратами и др.), наркозными средствами; для прекращения наркоза или

ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорожденных; шоковые состояния.

Противопоказания: склонность к психомоторному возбуждению. Бемегрид — ВетгдгШит

Назначают в/в по 2-10 мл взрослому. При недостаточном эффекте повторяют инъекции

с промежутком в 2-3 минуты до восстановления рефлексов и нормализации дыхания, АД и пульса. Общее количество вводимого раствора зависит от тяжести состояния больного. При передозировке бемегрида (и других аналептиков) возникают тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, которые снимаются барбитуратами.

Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других

сердечно-сосудистых препаратов.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 % раствора.

Этимизол — АеХЫтиоШт

Наряду со стимуляцией бульварных центров активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Благо-

даря этому этимизол вызывает бронхолитический эффект, оказывает противовоспалительное

и антиаллергическое влияние. На кору мозга оказывает седагивное действие.

Этимизол используется также при лечении бронхиальной астмы, артритов, полиартритов. Бронхолитическое действие этимизола обусловлено в определенной мере наличием умеренных спазмолитических свойств.

Дозирование: в качестве аналептика взрослым в/в или в/м в виде 1 % или 1,5 % раствора 1-2

раза в сутки. При асфиксии новорожденых — в/в или п/к 0,5 мл 0,6 % раствора. Как

бронхолитическое и противовоспалительное средство назначают внутрь по 1 табл. 3-4 раза в сутки или

в/м по 2 мл 1,5 % раствора 2 раза в сутки.

Побочные эффекты: тошнота и другие диспепсические расстройства.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 и 5 мл 1 — 1,5 % раствора.

Камфора — СатрЬою Бесцветные кристаллы, мало растворимы в воде, хорошо растворимы в спирте и маслах.

Получают из пихтового масла. Оказывает местное раздражающее и отчасти антисептическое действие. При парентеральном введении вызывает аналептическое действие, стимули-

рует работу сердца за счет усиления обменных процессов и повышения чувствительности

миокарда к влиянию симпатических нервов; суживает периферические сосуды; выделяясь из организма через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее и антисептическое действие.

Недостатки: инъекции болезненны, часто вызывают инфильтраты.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 20 % масляного раствора для п/к введения.

122

Спиртовый и масляный раствор камфоры для наружного применения — 5о/. СатрИо-

гае о1ео$ае, ьрпНиозае. Камфорний спирт — хр/г/Чш сатрИогсНиь Используются в качестве растирания при миозитах, артритах, для профилактики пролеж-

ней. Выпускаются во флаконах по 30 и 50 мл масляного раствора в 10 % концентрации;

флаконы по 40, 80 мл спиртового раствора.

Сульфокамфокаин — ЬиНосатрЬаса'тит

Это комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. В связи с хорошей растворимостью в воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, в отличие от камфоры не

вызывает образование инфильтратов (олеом), может вводиться в/в.

Показания: острая сердечная и дыхательная недостаточность, угнетения дыхания при

пневмонии и других инфекционных заболеваниях, кардиогенный шок.

Применяют п/к, в/м или в/в по 2 мл 2-3 раза в день. В острых случаях вводят в/в (медленно или капельно). При хронической сердечной и дыхательной недостаточности вводят в/м или п/к в течение 20-30 дней. Максимальная суточная доза взрослым 12 мл.

Противопоказания: сенсибилизация организма к новокаину; низкое АД. Форма выпуска: ампулы по 2 мл 10 % раствора.

Кордиамин — Согв'шт'тит

Это 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Бесцветная или желтоватая жид-

кость со своеобразным запахом.

Показания: см. общие показания.

Назначают взрослым внутрь до еды по 30-40 капель 2-3 раза в день. Детям — по столько

капель на прием, сколько ребенку лет. П/к, в/ми в/в вводят взрослым по 1-2 мл 2-3 раза в

сутки, детям п/к 0,1-0,75 мл в зависимости от возраста. В/в введение должно производиться

медленно. При отравлении снотворными или наркотиками кордиамин вводят взрослым по

3-5 мл в/в (медленно) или в/м.

Форма выпуска: амп. по 1 и 2 мл, флаконы по 15-30 мл для приема внутрь.__ 3. Окситоцин, динопростон. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання

до застосування.

Средства для стимуляции родовой деятельности

Окситоцин — ОхуТоапит Это гормон задней доли гипофиза. Оказывает сильное сокращающее действие на матку,

особенно в период беременности.

Механизм действия: под влиянием окситоцина усиливается проницаемость мембран клеток миометрия для калия, что сопровождается понижением ее потенциала и повышением

возбудимости.

Окситоцин усиливает также секрецию молока посредством активации лактогенного гормона (пролактина) передней доли гипофиза. Благодаря отсутствию в окситоцине других гормонов задней доли гипофиза (вазопрессина) он не изменяет АД и существенно не влияет на диурез.

Показания: слабая родовая деятельность в т.ч. на почве атонии матки; гипотонические

маточные кровотечения; осложнения беременности (в этих случаях питуитрин применяют с целью искусственного прерывания беременности).

Дозирование: для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5—2 ЕД окситоцина. Повторные инъекции — через 30—60 мин. Внутривенно вводят 1 мл (5 ЕД) в 500 мл изотониче-

ского раствора №Я, начальная скорость введения 5—8 кап/мин, постепенно увеличивая ско-

рость введения до 40 кап/мин. Одномоментно внутривенно можно ввести 0,2 мл окситоцина в 20 мл глюкозы при полном раскрытии шейки матки.

Противопоказания: несоответствие размеров таза и плода; поперечное и косое положения плода; наличие рубцов на матке после перенесенного кесарева сечения; угроза разрыва матки.

Побочные эффекты:: аллергические реакции в виде озноба (особенно после внутривеного введения).

Форма выпуска: амп. 1 мл, содержащие 5 и 10 ЕД окситоцина. Динопросгон — Dinoprostone*. Цервипрост, ЭнзапростЕ, Простин Е,)

Препарат простагландина Е2. Оказывает стимулирующее влияние на сократительную ак-

тивность и тонус миометрия (мышечного слоя матки). Применение динопростона вызывает ритмичные сокращения беременной матки в любой период беременности. Чувствительность беременной матки к препарату в начале и середине беременности ниже, чем в конце.

При местном применении препарат содействует созреванию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры (изменения, возникающие в период индуцированного размягчения, сглаживания и раскрытия шейки матки — вместе эти процессы называют созре- J

ванием). Отечественный препарат, содержащий простагландин Ег Отличие от динопроста: оказывает бронхолитическое действие, понижает АД.

Показания: Стимуляция родов при доношенной беременности — таблетки динопроста; стимуляция родов у женщин с доношенной или с почти доношенной беременностью — гель вагинальный; индукция родов при доношенной беременности, индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели, медикаментозный аборт, несостоявшийся аборт, пузырный занос.

Побочные действия: Возможны повышение тонуса матки, тетанические (судорожные) сокращения матки. Тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение, раздражение тканей и эритема в месте внутривенного введения, приливы, дрожь, повышение температуры тела,

лейкоцитоз. Следствием избыточной стимуляции матки могут быть нарушения сердечного

ритма плода, сдавление плода, его асфиксия.

Противопоказания: см. Динопрост

Форма выпуска: 0,1 % и 0,5 % р-ры в амп. по 1мл; таблетки но 0,5 мг; гель вагинальный 3 мл в шприцах по 0,5,1 мг или по 2 мг динопростона.

4.Тверді лікарські форми.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы, карамели, карандаши, пилюли.

Таблетки — твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или

формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения. Таблетки как лекарственная форма имеют положительные и отрицательные качества. К положительным качествам относятся:

·удобство применения пациентом;

·удобство транспортировки;

·удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены

воздействию влаги, воздуха и света);

·точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства:

·возможность назначения в таблетках лекарственных веществ, разрушающе

действующих на зубную эмаль;

·регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки);

·пролонгированное действие лекарственных веществ;

·малый объем (портативность);

·меньший дискомфорт от горького или неприятного вкуса или запаха лекарственного

вещества.

Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недостатки:

·лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме;

·при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;

·в некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в ЖКТ;

·таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;

·таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или

утратившим эту способность в силу тех или иных причин.

В зависимости от технологии получения таблетки подразделяют на два типа: прессованные и тритурапионные — таблетки, полученные методом формирования.

Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки). Драже имеют правильную

шаровидную форму. Macca драже колеблется в пределах 0,1-0,5 г. В виде драже можно выпускать труднотаблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные

качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее действие, предохранить от влияния

внешних факторов. Однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность

дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки,

быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям. Микродраже получают при

нанесении лекарственного средства и сахарного сиропа (склеивающее вещество) на мелкие

зернышки сахара (диаметр 30—50 мкм). Наличие или отсутствие покрывающих микродраже оболочек определяет различное время освобождения содержащихся в них лекарственных

средств, микродраже применяют в виде спансул — желатиновых капсул, наполненных

смесью из нескольких (2—3 и более) типов микродраже, имеющих различное время высвобождения, а следовательно, и всасывания лекарственных средств. Гранулы — недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зернышек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. Размер гранул должен быть 0,2—3 мм. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.

Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством

сыпучести. Положительные качества порошков.

·Высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных веществ.

·Портативность и большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами.

·Несложность изготовления (простота технологии) по сравнению с таблетками, драже и

пилюлями.

·Возможность регулирования степени дисперсности.

·Универсальность состава. В состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе растительного и животного происхождения, а также

небольшое количество жидких и вязких веществ.

Отрицательные качества порошков как лекарственной формы.

·Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порошки, прежде чем всосаться, должны раствориться.

·Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей

среды: а) терять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); б)

поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соединения (магния оксид переходит в магния карбонат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) поглощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) образовывать саморасплавляющиеся при комнатной температуре «эвтектические» смеси, температура плавления которых ниже, чем температура

плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.).

·Некоторые лекарственные вещества в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).

·Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны

и неприятны для приема.

·Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ. Некоторые из перечисленных выше недостатков могут быть легко устранены за счет

упаковки порошков в капсулы. Классификация порошков:

По способу применения: внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний).

По составу: простые и сложные.

По характеру дозирования: неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной

самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).

Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.

Капсулы — дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства,

заключенного в оболочку. Чаще всего капсулы предназначаются для приема лекарственного препарата внутрь; реже для ректального, вагинального и парентерального способов введения. Положительные качества капсул.

·Точность дозирования.

·Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.

·Исключение неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества.

·Хороший внешний вид.

· Способность быстро набухать, растворяться и всасываться.

·Высокая биологическая доступность.

·Полная механизация и автоматизация производства.

Отрицательные качества капсул.

Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.

Сложность проглатывания.

Применение капсул позволяет защитить слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражения или окрашивания. Кроме того, лекарственные вещества проходят через желудок в неизмененном виде. Капсулы обеспечивают маскировку неприятного запаха или вкуса лекарственного вещества.

Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в

результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для

воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути. Карандаши – твердая лекарственная форма, получаемая путем расплавления лекарственных средств и имеющая форму цилиндров с заостренным с одной стороны концом. Применяют

для смазывания кожи и слизистых оболочек в целях получения вяжущего и прижигающего

действия, например, карандаш кровоостанавливающий.

Пилюли – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли состоят из лекарственного вещества, а также вспомогательных веществ, придающих им необходимые

массу и объем, пластичность, обуславливающих склеивание ингредиентов и

предотвращающих их затвердевание.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №7Протиглисні засоби, препарати кожної групи. Показання до призначення. Побічні ефекти, протипоказання.

Противоглистные средства

Гельминтозы распространены повсеместно, особенно в странах с низким санитарно-гигие- ническим уровнем жизни населения.

Противоглистные (противогельминтные) средства — это химиотерапевтические препараты, которые применяются для лечения заболеваний, вызванных паразитическими червями и

их личинками. Эффективность этих средств при разных гельминтозах неодинакова и определяется, прежде всего, биологическим видом паразитов и их локализацией в организме.

Различают:

1.Средства широкого спектра действия.

2.Средства избирательного действия для лечения нематодозов (заболеваний, вызванных круглыми червями).

3.Средства избирательного действия для лечения цестодозов (заболеваний, вызванных плоскими червями).

4.Средства избирательного действия для лечения трематодозов (заболеваний, вызыванных

сосальщиками).

По локализации гельминтов в организме, выделяют:

1.Средства для лечения кишечных гельминтозов.

2. Средства для лечения внекишечных (тканевых) гельминтозов.

К препаратам широкого спектра действия относится препарат

Мебендазол — Mebendazolum (Vermox*)

Эффективен при следующих нематодозах: энтеробиозе, аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, на всех стадиях развития трихинеллеза, при дракункулезе. Активен при трематодозах печени, цестодозах кишечника, при эхинококкозе. Эффективен также при смешанных глистных инвазиях.

Препарат плохо всасывается в кишечнике (5-10 %), около 90 % его выводится с фекалиями

в неизмененном виде в течение 24-48 часов, остальное — с мочой.

Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением метаболизма глюкозы у

гельминтов, что истощает запасы гликогена, тормозит образование АТФ в тканях глистов, т.е.

на-

рушается их жизнедеятельность и размножение. На организм человека не действует.

Желатель-

но соблюдение безжировой диегы и обязательное опорожнение кишечника на следующий

день после приема препарата. Лечение проводится в зависимости от вида гельминта по схемам, утвержденным Институтом паразитологии Украины. Например, при энтеробиозе взрослым

на-

значают 1 таблетку однократно, при неэффективности — повторный прием через 2 и 4 недели.

При других инвазиях — курсы приема длительные: по 0,1 г 2-3 раза в день до 14 дней. Побочные эффекты: головокружение, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции.

Противопоказания: беременность.

Форма выпуска: таб. 0,1 (перед употреблением измельчить!).

К противогельминтным средствам широкого спектра действия относится также Альбен-

дазол, Медамин и Празиквантель.

Препараты, применяемые для борьбы с кишечными нематодозами

Левамизол — Levamisolum, Decaris*

Особенно эффективен (более 90 %) при аскаридозе. Менее эффективен при анкилостомидозе, трихостронгилоидозе. Быстро всасывается в кишечнике, выводится на протяжении 48 часов почками, кишечником и, частично, дыхательными путями.

Механизм действия связан с блокадой сукцинатдегидрогеназы и фумаратредуктазы в митохондриях нематод. Энергообразование в тканях глистов нарушается, мускулатура пара-

лизуется. Нематоды погибают и выделяются из кишечника после приема однократной дозы (0,05 — детям; 0,15 — взрослым) перед сном. Если нужно, повторяют лечение через 1 неделю.

На организм человека не влияет. Прием левамизола не требует ни соблюдения диеты, ни назначения слабительного. Противопоказаний к его применению для дегельминтизации нет. При длительном применении в течение 6-8 мес обладаег иммуномодулирующими свой-

ствами.

Побочные эффекты: при длительном применении головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции, агранулоцитоз. Не следует назначать при беременности,

заболеваниях печени, почек.

Форма выпуска: табл. 0,05 и 0,15.

Пирантел — Pyrantelum, Combantrin, Helmintox*

После приема внутрь всасывается незначительно. Оказывает влияние на все виды нематод (кроме стронгилоидоза). Вызывает Н-холиномиметический эффект, приводящий к спастиче-

283

скому параличу мышц гельминтов. Слабительное назначать не нужно. Назначается от 1 до з дней подряд в зависимости от вида гельминтоза, можно назначать при глистных полиинвазиях, для массовой дегельментизации коллективов (детские сады, школы, интернаты). Таблетки

перед проглатыванием следует разжевать.

Побочные эффекты: обычно хорошо переносится. Возможны головная боль, тошнота, рвота, понос, боль в животе, головокружение, сонливость, аллергические высыпания на коже.

Противопоказания: беременность.

Форма выпуска: табл. 0,25; суспензия во флаконах по 15 мл (0,75 г препарата).

Пиперазина адипинат — Р/регагЫ а<Нрта$, АсИргагт, чегтНох* Эффективен при энтеробиозе и аскаридозе. Всасывается в пищеварительном аппарате

червей, частично проникает через кутикулу и парализует нервно-мышечный аппарат, т.к. является агонистом ГАМК. Активен по отношению к половозрелым и неполовозрелым формам

глистов обоего пола. Не требует соблюдения диеты. Усиливает тонус и сокращение гладких

мышц кишечника человека, поэтому его можно применять без слабительного. Малотоксичен.

При аскаридозе взрослым и детям старше 7 лет суточную дозу (3-4 г в сутки для взрослого) можно принимать однократно 2 дня подряд или по 2 раза в день за 1 час до еды или спустя 1/2 — 1 час после еды. Детям до 7 лет схема приема препарата зависит от вида гельминта.

Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, понос. При прие-

ме больших доз возможны сонливость, мышечная слабость, тремор. Противопоказания: заболевания почек (хронические), печени, заболевания ЦНС, у детей — эпилепсия.

Форма выпуска: табл. 0,2 и 0,5; 5 % р-р во флаконах по 100 мл (в 1 ч. л. — 0,25 г препарата). Нафтамон — ЫарЫИаттопит, А1сораг*

Гельминтоцидная активность выражена наиболее при анкилостомидозе, аскаридозе, энте-

робиозе, некаторозе, трихоцефалезе, трихосгронгилоидозе. Проникает через кутикулу и пищеварительный аппарат, вызывает вначале спастическое сокращение, а затем паралич мышц гельминтов и они не могут удерживаться в кишечнике. Обладает послабляющим действием.

При приеме нафтамона рекомендуется воздерживаться от приема молочных продуктов, со-

леного и острого.

Порошок (5,0) и таблетки «Нафтамона К» оЬ(1ис1ае (по 0,5) растворяются в 12-перстной или в тонкой кишке и влияют на весь кишечник. Они применяются при аскаридозе, некаторо-

зе и анкилостомозе. Взрослым и детям старше 10 лет дают 5 г препарата однократно

натощак не разжевывая, за 2 часа до завтрака.

Таблетки ИарИЛатот еМегоьоЫЬШь (0,5) распадаются в нижних отделах кишечника, т.е.

вместах обитания власоглава и остриц, поэтому их применяют для лечения трихоцефалеза и энтеробиоза. Назначают по схеме 3-5 дней.

Побочные эюъюяыяящэючэффекты: головная боль, слабость, диспепсические расстройства (тошнота, рво-

та, учащение стула, боли в животе) Противопоказания: нарушение функции печени. Форма выпуска: порошок по 5,0; табл. 0,5.

При круглых глистах применяется производное нафтамона Дифезил ф1ркегу1ит) — порошок по 5 г. Эффективен при трихоцефалезе. Назначается 1 раз в день на протяжении 5 дней.

При энтеробиозе назначается Первиния памоат (РутпИ ратоав, Vanquin). Выпускается

вдраже по 0,05.

При нематодозах применяются также кислород и др. препараты (семя цитварной полыни,

цветы пижмы, чеснок).

284

Препараты, применяемые при кишечных цестодозах

(ленточных глистах)

фенасал — Phenasalum (Niclozamidum, Jomesan)

Воздействует на все виды ленточных глистов. Применяют при тениаринхозе (инвазии

бычьим цепнем), дифиллоботриозе (инвазии широким лентецом), гименолепидозе (инвазии карликовым цепнем), но при тениозе (инвазии свинным цепнем) есть опасность возникновения цистицеркоза, т.к. дает только теницидный, а не овоцидный эффект.

Обычно хорошо переносится, т.к. плохо растворим в воде и плохо всасывается в пище-

варительном тракте. Вызывает паралич мышц ленточных глистов, т.к. угнетает в них окис-

лительное фосфорилирование. Разрушает также покровные ткани и снижает устойчивость гельминтов к действию протеолитических ферментов кишечника человека.

Препарат назначается однократно утром или после ужина в дозе 2-3 г для взрослого в зависимости от вида цепня. Таблетки нужно разжевать или размельчить в теплой воде. Перед

применением принимают 2 г питьевой соды.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические высыпания на коже, обострение нейродерматита.

Форма выпуска: табл. 0,25.

Семена тыквы — Semen Cucurbitae

Используется для изгнания всех видов ленточных глистов. Действующее начало — кукурбитин — содержится в зеленой кожице. Угнетает жизнедеятельность гельминтов. Назначают

при плохой переносимости других противоглистных препаратов.

За 2 дня до начала применения семян тыквы больному ежедневно назначают утром клизму и накануне вечером — солевое слабительное. В день лечения натощак ставят клизму. Используют семена тыквы двумя способами:

1)Сырые или высушенные на воздухе семена тыквы очищают от твердой кожуры, остав-

ляя внутреннюю зеленую оболочку. 300 г очищенных семян (для взрослых) растирают не-

большими порциями в ступке, после последней порции ступку промывают 50-60 мл воды и добавляют ее к растертым семенам. Можно добавить 50-100 г меда или варенья. Полученную смесь больной принимает лежа натощак в течение 1 часа. Через 3 часа дают слабительное, через полчаса, независимо от реакции кишечника, ставят клизму.

Детям 3-4 лет доза семян — 75 г; 5-7 лет — 100 г; 8-10 лет — 150 г; 10-15 лет — 200-250 г.

2)Тыквенные семена измельчают вместе с кожурой в мясорубке, заливают двойным количеством и выпаривают в течение 2-х часов на легком огне на водяной бане. Отвар фильтруют через марлю. С поверхности его удаляют масляную пленку. Весь отвар принимают натощак в течение 20-30 минут. Через 2 часа дают солевое слабительное.

Взрослым готовят отвар из 500 г неочищенных семян, детям 10 лет — из 300 г; 5-7 лет — из

200 г; до 5 лет — из 100-150 г.

По силе действия слабее фенасала.

Хорошо переносится, обычно никаких осложнений не вызывает. Иногда может наблюдаться тошнота, рвота. Противопоказаний нет.

Форма выпуска: в картонных коробках по 130 г.

Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами

Препараты, применяемые при трематодозах, делятся на:

1.Средства для лечения трематодозов печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз) — хлоксил, празиквантель.

2.Средства для лечения шистосомоза — соединения сурьмы (антимонила натрия тартрат) эметина гидрохлорид, ниридазол (амбильгар), празиквантель.

Хлоксил — Chloxylum (Bitriben)*

Угнетает обмен углеводов в гельминтах. Сначала возбуждает мускулатуру гельминтов (присоски начинают сокращаться и отрываются от стенки печеночных ходов). При длительном воздействии препарата наступает полное расслабление мускулатуры трематод и иротео-

литические ферменты макроорганизма их переваривают.

Плохо всасывается в пищеварительном канале. Малотоксичен. До лечения и в дни лече-

ния рекомендуется обезжиренная диета и категорически запрещается употребление спиртных

напитков. Одновременно рекомендуется назначение спазмолитических препаратов (но-шпа,

дротаверин). Лечение проводят по схемам. Цикл лечения хлоксилом длится 2 дня. Через 1 час

после легкого завтрака больной принимает препарат внутрь в виде порошка (в 1/2 стакана

мо-

лока). Суточную дозу (6-10 г взрослому, 0,1-0,15 г/кг детям) принимают по 2 гчерез каждые

мин. За 2 дня больной получает 10-20 г препарата. Есть также 3-х и 5-ти дневная схема.

После приема препарат дают желчегонное и 1-2 раза в неделю делают дуоденальное зондирование,

чтобы очистить печень от мертвых паразитов.

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, боль в области сердца и печени, аллер-

гические реакции, изменения сердечного ритма.

Противопоказания: болезни печени, не связанные с глистной инвазией, беременность, поражение миокарда.

Форма выпуска: порошок.

Празиквантель или Азинокс — Praziquantel S. Azinox, Biltricid*

Высокоэффективным (до 100 %) средством для лечения трематодозов и шистосоматозов

является препарат празиквантель.