фармакологыя екзамен

Мезатон является синтетическим препаратом, возбуждает в основном, а1-адренорецепторы. Он вызывает сужение переферическич сосудов и повышение АД. В сравнении с норадреналином он действует менее сильно, но более продолжительно, т к с меньшей скоростью разруша-

ется МАО и КОМТ. При в\в введении его гипертензивное действие продолжается до 20

минут,

при п/к — 40-50 минут. На работу сердца и ЦНС влияет мало. Вызывает мидриаз. Показания к применению: мезатон используется для лечения_коллаптоидных состояний, гипотонии, возникающей во время операций и инфещионных заболеваний, при вегетососудистой дистонии и местно для лечения насморка, расширения зрачка с диагностической

целью

Вводят мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл раствора глюкозы или в/м и п/к. Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, тиреотоксикоз, аритмии. Побочные эффекты: Мезатон может вызывать брадикардию, аритмию.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Поняття про мутагенність, тератогеннісгь, ембріотоксичність, фетотокснчність. канцерогснність.

Мутагени — фізичні і хімічні чинники, що викликають стійкі спадкові зміни — мутації.

Вперше штучні мутації були отримані в 1925 Г. А. Надсеном та Г. С. Філіпповим у дріжджів дією радіоактивного випромінювання радію; в 1927 у Герман Меллер отримав мутації у

дрозофіли дією рентгенівських променів. Здатність хімічних речовин викликати мутації (дією йоду на дрозофіли) відкрита в 1932 році В. В. Сахаровим. У мух, що розвинулися з цих

личинок, частота мутацій виявилася в кілька разів вищою, ніж у контрольних особин Мутагенами можуть бути різні чинники, що викликають зміни в структурі генів, змінюють структуру і кількість хромосом. За походженням мутагени класифікують на ендогенні, що

утворюються в процесі життєдіяльності організму і екзогенні — всі інші фактори, в тому числі

і умови навколишнього середовища.

За природою виникнення мутагени класифікують на фізичні, хімічні та біологічні

Тератогенное действие (от греч. τέρατος, род. п. от греч. τέρας — чудовище, урод; и др.-греч. γεννάω — рождаю) — нарушение эмбрионального развития под воздействием тератогенных факторов — некоторых физических, химических (в том числе лекарственных препаратов) и

биологических агентов (например, вирусов) с возникновением морфологических аномалий и пороков развития.

Действие тератогенных факторов имеет пороговый характер, то есть для каждого тератогенного фактора существует определенная пороговая доза тератогенного

действия.[источник не указан 1451 день]

Чувствительность к тератогенному воздействию зависит от стадии эмбрионального развития:

у человека на стадии бластоцисты воздействие неблагоприятных (в том числе тератогенных) факторов приводит к гибели части бластомеров (клеток бластоцисты): при повреждении

большого числа бластомеров зародыш гибнет, при повреждении относительно небольшого

количества бластомеров дальнейшее развитие не нарушается. Максимальная чувствительность к тератогенным факторам у эмбриона человека приходится на 18-60-е сутки развития, то есть период интенсивной клеточно-тканевой дифференциации и

органогенеза. По окончании этого периода неблагоприятные воздействия обычно приводят не

к порокам развития, а к недоразвитию или функциональной незрелости органов плода.

Під ембріотоксичність розуміють токсичний вплив медикаменту в перші 2-3 тижні вагітності від моменту виникнення ембріона. Це відноситься до препаратів, які є слабкими кислотами (Фенобарбітал, сульфаніламідні препарати, ацетилсаліцилова кислота). Ембріотоксичність мають ряд гормонів, сечогінних (фуросемід, гіпотіазид, діакарб), деякі протипухлинні засоб Фетотоксичної виникає в результаті впливу на зрілий плід. Застосування лікарських засобів в цей період життя вагітної зазвичай пов'язане із захворюваннями майбутньої мами, з

патологією плоду, з необхідністю переривання вагітності.

До небезпечних проявів побічної дії ліків належить також канцерогенна дія (від лат. cancer — рак), тобто здатність викликати злоякісні пухлини. Вона тісно пов’язана з мутагенними властивостями ліків. Клінічні випробування і впровадження у виробництво нових ЛП і допоміжних речовин здійснюються за наявності результатів оцінки його потенційних канцерогенних властивостей. Обов’язковому експериментальному тестуванню

на канцерогенність піддаються новостворювані ЛП, призначені для застосування

як лікувально-профілактичні, косметичні, репелентні, контрацептивні, для застосування тривалими повторними курсами, в дитячій практиці, у період вагітності і годування грудьми, для безрецептурного відпуску. Дослідження на канцерогенність дуже важливе за наявності у препаратів цитостатичних, гормоноподібних властивостей, здатності стимулювати

проліферацію клітин. Крім того, такі дослідження необхідні за наявності клініко-

епідеміологічних даних про канцерогенний ризик при використанні в лікувальній практиці їх аналогів, у разі мутагенних властивостей або здатності до ковалентного приєднування до ДНК.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №13Гемостатики. Класифікація. Препарати кожної групи. Механізми дії. Показання до

призначення.

Антигеморрагические средств, (гемостатики)

Это препараты, которые используются для профилактики или остановки кровотечений, ге-

моррагий, лечения гемофилий.

308

По механизму действия их разделяют на 5 групп.

1.Коагулянты

2.Ингибиторы фибринолиза

3.Агрегаты или стимуляторы агрегации тромбоцитов

4.Антагонисты гепарина

5.Ангиопротекторы или препараты, которые уменьшают проницаемость сосудов

Коагулянты Это средства, которые способствуют коагуляционному гемостазу. Их разделяют по механизму

действия на препараты прямого и непрямого действия.

Коагулянты прямого действия

К ним относят эндогенные (природные) факторы системы свертывания крови, которые при-

нимают непосредственное участие в процессе коагуляции. Действуют они и в организме, и в пробирке.

Фибриноген — Fibrinogenum

Является составной частью крови. Перевод фибриногена в фибрин под влиянием тромбина обеспечивает образование сгустка. Получают его из крови доноров.

Показания к применению: для остановки кровотечений, которые сопровождаются гипо и

афибриногенемией, при массивной кровопотере, преждевременной отслойке плаценты, луче-

вой болезни, заболеваниях печени.

Фибриноген вводят внутривенно, растворяют ex tempore в воде для инъекций, вводят не

позднее 1 часа после приготовления. В настоящее время имеет ограниченное применение.

Противопоказания: повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы.

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Форма выпуска: флаконы по 0,8 и 1,8 грамма препарата. Новосэвен — Novoseven*. Син.: Этаког А

Новосевен представяет собой рекомбинантный, очищенный, активированный фактор свертывания Vila. При образовании комплекса с тканевым фактором, который выделяется

в месте повреждения сосуда, фактор VII активирует переход фактора X в фактор Ха, а также фактора IX в фактор 1Ха. Фактор Ха превращает протромбин (И) в тромбин, который вызывает образование тромба путем превращения фибриногена в фибрин. Действует только в организме после соединения с тканевым фактором.

Показания к применению: кровотечения, профилактика кровотечений при хирургических

вмешательствах у больных гемофиллией с наличием ингибиторов факторов свертывания VIII

или IX. Вводят в/в струйно в течении 2 — 5 мин в начальной дозе 90 мкг/кг (4,5 КМЕ на кг массы тела) на 1 введение. Первоначально вводят препарат каждые 2 — 3 часа, затем интервал может быть увеличен до 12 часов. Нельзя вводить капельно и смешивать с инъекционными

растворами.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты: кровотечения, зуд, лихорадка, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, венозный тромбоз, тромбофлебит.

Форма выпуска: флаконы по 1,2; 2,4 и 4,8мг или 60, 120, 240 КМЕ (калибровочные едини-

цы международные) в комплекте с растворителем (2,2; 4,4; 8,5; мл воды для инэкций), иглой,

шприцом, 2 пропитанными спиртом тампонами.

309

Тромбин — Thrombinum

Является естественным компонентом свертывающей системы крови, образуется в организме из протромбина после активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови

доноров. Используют только местно при кровотечениях из паренхиматозных органов, при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках, легких, полостях, костях, при бо-

лезни Верльгофа, апластической анемии.

Тромбин асептически растворяют изотоническим раствором NaCl, пропитывают тампон или губку, которые накладывают на кровоточащую поверхность.

Форма выпуска: лиофилизированый порошок в амп. по 10 мл.

Кальция хлорид — Calcii chloridum

Кальций находится в организме в ионизированном состоянии, а также в виде фосфорно-

кальциевых соединений, составляющих основу скелета.

Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах:

1.В активации освобождения синаптических медиаторов и гормонов, он активирует кальмо-

дулин и ферменты, ответственные за специфический эффект гормонов.

2.Он способствует выделению адреналина, принимает участие в функции водителей ритма

сердца.

3.Он способствует соединению актина с миозином и сокращению мышц, участвует в передаче импульсов.

4.Кальций является натуральным компонентом свертывающей системы крови (фактор IV),

он стимулирует образование тромбопластина, превращение протромбина в тромбин, в полимеризации фибрина, активации других факторов свертывания.

5.Кальций уменьшает проницаемость стенок сосудов благодаря угнетению гиалуронидазы.

6.Он проявляет противоаллергические действие благодаря увеличению выделения адре-

налина, угнетению экссудации.

Концентрация ионизированного кальция регулируется паратиреоидином и кальцитонином. Показания к применению: внешние и внутренние кровотечения, особенно при повышенной проницаемости сосудов. Геморрагии после переливания консервированной крови. Воспалительные и экссудативные процессы аллергической природы. Для восстановления

синаптической

передачи импульсов после передозировки антибиотиков — аминогликозидов, при остановке сердца (вместе с адреналином и атропином), при асфиксии новорожденных. Для стимуляции

родов (Са" инактивирует тормозящий белок тропонин, способствует связыванию окситоцина с его рецепторами). Применяется также для профилактики остеопороза, при длительной иммобилизации, гипокинезии, приеме глюкокортикоидов, лечении переломов. При

гипофункции

паращитовидной железы, когда дефицит кальция вызывает тетанию, спазмофилию, ларингоспазм (вместе с паратиреоидином). Применяется при отравлении солями магния, фторидами. Противопоказания: склонность к тромбозам, атеросклероз, кальциемия.

Побочные эффекты: при в/в введении — чувство жара, флебиты, аритмии, тошнота, рвота, понос. При п/к введении — некроз тканей. При приеме per os — боль в желудке, изжога,

метеоризм, запоры или поносы.

Вводят per os, в/в капельно (6 капель в 1 минуту, растворив в 100-200 мл изотонического раствора или глюкозы), или струйно (медленно — 5 мл 10 % раствора за 3-5 минут).

Форма выпуска: ампулы 10 % — 5 и 10 мл.

Губка гемостатическая коллагеновая — Spongia haemostatica colagenica

Изготавливают из коллагеновой массы (2 % раствора коллагена + фурацилин и борная

кислота). Представляет собой пластины сухой пористой массы. Проявляет гемостатическое и антисептическое действие.

310

Показания к применению: паренхиматозные кровотечения, тампонада синусов твердой

мозговой оболочки, заполнение дефектов органов (губка со временем рассасывается).

Противопоказания: кровотечения из крупных сосудов, повышенная чувствительность к фурацилину.

Форма выпуска: пластины 5x5 см, 10x10 см в полиэтиленовых пакетах.

Коагулянты непрямого действия

Механизм действия: препараты стимулируют в печени синтез эндогенных (природных) фак-

торов свертывания — протромбина (II фактор), фибриногена (I фактор), акцелерина (V-VI),

проконвертина (VII), фактора Кристмаса (IX), Стюарта-Прауэра (X). Они усиливают процессы коагуляции крови только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов. усиливают процес-

сы коагуляции крови только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов. Представляют собой препараты витамина К (антигеморрагического, или коагуляционного).

Витамин К, (филохинон) — содержится в растениях люцерне, шпинате, хвое. Его получа-

ют синтетическим путем, выпускается под названием фитоменадион или канавит в виде

10 %

масляного раствора в капсулах по 0,1.

Витамин Кг — синтезируется флорой тонкого кишечника и в печени. Для его всасывания необходима желчь. При гиповитаминозе К развивается гипопротромбинемия и геморрагиче-

ские явления. Это бывает при обтурационных желтухах, гепатитах, циррозах печени, нарушении всасывания жиров, при диарее, колитах, болезнях поджелудочной железы.

На практике в качестве препарата витамина К используется:

Викасол — Vicasolum

Это водорастворимый аналог витамина К, или вит. К3. Эффект его развивается постепенно — через 12-18 часов после введения.

Показания к применению: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, для предупре-

ждения кровотечений у беременных, новорожденных, при подготовке к операции, при луче-

вой болезни, септических состояниях, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия, при заболеваниях печени.

Противопоказания: тромбоэмболии, повышенная свертываемость крови.

Викасол вводят для профилактики кровотечений — за 2-3 дня до операции. Для лечения —

внутримышечно 1 раз в день 3-4 дня, затем делают перерыв, или в табл. 0,015 2-3 раза в

день.

Форма выпуска: табл. 0,015, амп. 1 % 1 мл.

Коагулянты растительного происхождения Лист крапивы — Folia Urtica

Содержит вит. К, вит. С, каротин и др. Используют при внутренних кровотечениях в виде

настоя из разчета 20,0-200 мл, пить по 1 ст. л. 3 раза в день.

Трава тысячелистника — Herba Millefolii

Содержит алкалоид ахилеин, вит. С, каротин. Используется при внутренних кровотечениях, особенно, маточных, в виде настоя 20,0-200 мл, пить по 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракт водяного перца — Extr. Poligoni hydropiperis fluidi

Содержит витамины (филохинон, вит. С, Р, А, Е, Д), флавоноиды, дубильные вещества.

Назначается профилактически перед операциями, родами, при заболеваниях печени и др. по

30-40 капель 3 р/день.

Все травы выпускаются в пакетах по 50,0. Ингибиторы фибринолиза

Это группа препаратов, которые уменьшают активность фибринолитической системы, спо-

собствуют сохранению образовавшегося сгустка крови. Они по структуре похожи на амино-

кислоту лизин, являются ее конкурентными антагонистами.

Кислота аминокалроновая — Acidum aminocapronicum, Afibrin*, Epsicapron*

Кислота блокирует активаторы плазминогена, угнетает действие плазмина, ингибирует кинины. Проявляет гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным

фибринолизом. Кроме этого, препарат проявляет противоаллергическое действие благодаря

уменьшению образования антител, повышает антитоксическую функцию печени. Показания к применению: кровотечения после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах, преждевременная отслойка плаценты, при мертвом плоде в матке, болезнях печени, панкреатитах, гипопластической анемии.

Аминокапроновую кислоту дают per os по 2-3 г 3-5 раз в день, вводят в/в до 100 мл 5 %

раствора под контролем коагулограммы.

Противопоказания: тромбозы, эмболии, беременность, болезни почек, профилактика кро-

вотечений при родах (возможны тромбоэмболии после родов).

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, понос, воспалительные процессы в верхних дыхательных путях, гипертензия, брадикардия.

Форма выпуска: табл. 0,5; фл. 5 % — 100 мл.

Кора калины — Cortex Viburni

Используется при маточных кровотечениях в виде отвара 10,0-200 мл по 1 ст. л. 3 раза в

день.

Стимуляторы агрегации (агреганты)

Агрегацию тромбоцитов вызывают некоторые эндогенные вещества — тромбоксан, коллаген,

серотонин, норадреналин, адреналин, комплекс антиген-антитело.

Серотонина адипинат — Serotonini adipinas, Thrombotonin, Thrombocytin

Серотонин — это биогенный амин, образуется в организме из триптофана, накапливается в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в ЦНС, нервных окончаниях и др. Он взаимодействует с 5-ю типами серотониновых рецепторов (5-НТ 45). В ЦНС он играет роль медиатора, регулирует ряд функций — настроение, депрессию, тошноту, рвоту.

На периферии регулирует перистальтику кишечника (повышает), усиливает сокращения матки, бронхов и др. мышц, суживает крупные сосуды. Он является медиатором воспаления, вызывает отек.

Серотонин повышает агрегацию тромбоцитов, увеличивает их количество, сокращает вре-

мя кровотечения, суживает капилляры.

Получают синтетическим путем. Как стимулятор агрегации используется редко. Показания к применению: в качестве антигеморрагического средства при кровотечениях,

апластической анемии, тромбоцитопении, геморрагическом синдроме после лечения опухолей цитостатиками и др.

Противопоказания: гломерулонефрит, нефропатия (из-за антидиуретического действия),

гипертония, тромбозы, бронхиальная астма, аллергия.

Побочные эффекты: боли по ходу вены, в животе, в области сердца, повышение АД, за-

труднение дыхания, тошнота, диарея, брадикардия, парестезии.

Форма выпуска: амп. 1 %-1 мл.

312

Днтагонисты гепарина

Протамина сульфат — Protamini sulfas

Получают из спермы лосося, содержит аминокислоты аргинин, пролин, серин, аланин и др. Является антагонистом гепарина, проявляет противогеморрагическое действие при кро-

вотечениях, вызванных передозировкой гепарина, а также после операций с использованием экстракорпорального кровотока для нейтрализации гепарина.

Вводят в/в под контролем времени свертывания крови. Для нейтрализации 100 ЕД гепари-

на необходимо ввести 0,1 мл раствора протамина сульфата.

Противопоказания: аллергия, иногда бывает парадоксальный эффект — усиление кровоточивости, гипотония, тробоцитопения, недостаточность надпочечников.

Побочные эффекты: аллергия.

форма выпуска: фл. 1 %-5 мл; амп. 1 % — 2 и 5 мл.

Ангиопротекторы или средства, которые уменьшают проницаемость сосудов Это препараты, которые действуют в основном на стенку сосуда.

Аскорутин — Ascorutinum

Содержит витамин С и витамин Р по 0,05 и глюкозу 0,2.

Оба витамина, особенно флавоноид рутин, угнетают гиалуронидазу, уменьшают проницаемость и ломкость капилляров, проявляют антиоксидантное и антигеморрагическое действие. Показания к применению: геморрагические диатезы, кровоизлияния в сетчатку, капилляротоксикозы, лучевая болезнь, ревматизм, септический эндокардит, гломерулонефрит, аллергии,

тромбоцитопеническая пурпура, поражения капилляров антикоагулянтами, салицилатами.

Форма выпуска: таб. комб.

Адроксон —Adroxonum, Hemostat*, Saridostatin*

Это синтетический препарат, который уменьшает проницаемость капилляров, не влияет на артериальное давление, на работу сердца. Проявляет гемостатическое действие при капил-

лярных паренхиматозных кровотечениях. Назначается для профилактики кровотечений и гематом при удалении миндалин, аденоидов, простаты, зубов, при желудочных кровотечениях. Вводят местно (тампон на рану) и внутримышечно 1 -4 раза до и после операции.

Форма выпуска: амп. 0,025 % — 1 мл.

Этамзилат — Etamsylatum, Dicinon*

Препарат уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, проявляет

гемостатическое действие в связи с активацией тромбопластина. Он увеличивает количество и активность тромбоцитов, их адгезию, уменьшает длительность кровотечения.

Показания к применению: для профилактики и остановки капиллярных кровотечений при операциях в ЛОР — клинике, глазной, стоматологии, урологии, гинекологической практике, при кишечных, легочных кровотечениях, геморрагических диатезах, ретинопатиях. Вводят в/в, в/м, ретробульбарно, внутрь. При в/в введении действует через 5-15 минут,

длительность действия 4-6 часов, при приеме внутрь действует через 3 часа. Для профилактики кровотечений вводят за 1 час до операции в/в или за 3 часа внутрь, 2-3 таблетки.

Для лечения кровотечений вводят в/м или в/в 2-4 мл, а затем по 2 табл. каждые 4-6 часов.

Противопоказания: геморрагии от антикоагулянтов, при тромбозах, эмболилх.

Форма выпуска: таб. 0,25, амп. 12,5 % — 2 мл.

313

Троксевазин — Troxevasin*, Venorutonum

Является производным рутина, уменьшает проницаемость капилляров, проявляет проти-

воотечную и противовоспалительную активности.

Показания: поверхностные тромбофлебиты, варикозное расширение вен, трофические язвы при венозной недостаточности.

Форма выпуска: капе. 0,3 — 3 р/день, амп. 10 % — 5 мл в/в или в/м через день, гель 2 % ц0

40,0.

Веноплант — Venoplant*

Сухой экстракт из плодов конского каштана. Содержит гликозид есцин, флавоноиды и др.

вещества, которые уменьшают проницаемость капилляров, повышают тонус вен, проявляют противовоспалительное действие Используют при венозных застоях, расширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах, отеках ног, тяжести в ногах.

Побочные эффекты: зуд, тошнота, диспепсии.

Форма выпуска: табл. 0,263 — 2 раза в день

Психостимулятори і адаптогени. Визначення. Покази до застосування. Побічні ефекти

Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики,

психомоторные стимуляторы)

Психостимуляторами называют препараты, способные активизировать психическую и физическую деятельность организма. Под их действием повышается настроение, умственная работоспособность, снимается чувство усталости, сонливости, временно снижается потребность

во сне. В более высоких дозах они оказывают аналептическое действие.

По химическому строению выделяют две группы психостимуляторов:

1. Фенилалкиламины — фенамин, сиднокарб.

2.Метилксантины — кофеин Показания к применению:

1.Для повышения умственной и физической работоспособности.

2.В психоневрологии — заболевания, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апа-

тией, астенией (нарколепсия, последствия энцефалита, вялотекущая шизофрения и др.).

3.Угнетение ЦНС, вызванное нейролептиками, транквилизаторами, снотворными.

4.Алкоголизм с преобладанием заторможенности, депрессии, вялости.

5.В качестве аналептиков при состояниях, сопровождающихся угнетением бульбарных центров (бытовые отравления, удушья, отравления снотворными и другими лекарственными

препаратами).

Фенамин — РНвпат/пит. Син.: Амфетамин По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам близок к препа-

ратам адреналина.

Стимулирующее действие фенамина на ЦНС в значительной мере обусловлено его влиянием на стволовую часть мозга, в частности, на восходящую активирующую ретикулярную

формацию.

Механизм возбуждающего действия на ЦНС: препарат способствует высвобождению из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина, которые вызы-

вают стимуляцию центральных норадренергических и, в большей мере, дофаминергических

рецепторов. Препарат снижает также активность МАО и тормозит обратный нейрональный

захват дофамина и норадреналина.

Помимо возбуждающего действия на ЦНС фенамин вызывает сужение периферических сосудов (за счет периферического адреномиметического влияния на а- и ß-рецепторы); усиливает сокращения сердца, повышает АД; расслабляет мускулатуру бронхов (за счет возбуждения ß-адренорецепторов); расширяет зрачки.

Введение фенамина в организм сопровождается усилением процессов возбуждения в

ЦНС, снижением чувства усталости; препарат оказывает общее возбуждающее влияние, кото-

рое выражается в улучшении настроения, приливе сил, бодрости, повышении работоспособ-

ности, уменьшении потребности во сне.

Под влиянием фенамина ослабляется и укорачивается сон, вызванный снотворными и

наркотиками. В связи с этим фенамин и его аналоги называют "пробуждающими аминами".

Препарат вызывает снижение аппетита, быстрее наступает чувство насыщения пищей (анорексигенное действие). Фенамин оказывает прямое возбуждающее действие на центр дыха-

ния. Это лучше проявляется на фоне угнетенного дыхания (аналептический эффект). Частое применение фенамина сопровождается кумуляцией, развитием пристрастия, ле-

карственной зависимости (психической и физической) — т.е. наркомании. В связи с этим за-

прещён для применения в клинике в большинстве стран.

Сиднокарб — Sydnocarbum.

Является сильным психостимулятором. Менее токсичен, чем фенамин, и в отличие от него не оказывает выраженного периферического симпатомиметического действия.

В отличие от фенамина не оказывает столь резкого начального возбуждающего влияния на

ЦНС, но действие это более длительное, без эйфории и двигательного возбуждения.

По сравнению с фенамином сидрокарб в большей мере возбуждает норадренергические структуры, тогда как действие фенамина больше направлено на дофаминергические структуры. Эти особенности определяют различия в клинической эффективности и переносимости сиднокарба по сравнению с фенамином.

Показания к применению: астенические состояния, сопровождающиеся заторможенно-

стью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств; астения, вызванная длительным применением нейролептиков и транквилизаторов; алкоголизм с преобладанием заторможенности, депрессии.

Назначают: внутрь по 0,005 1 — 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до

0,015 — 0,05 г в сутки.

Противопоказания: склонность к возбуждению, раздражительной слабости; резко выраженный атеросклероз, гипертония; в вечерние часы (перед сном).

Форма выпуска: таблетки по 0,005 — 0,01 — 0,025 г.

Кофеин — Coffeinum.

Вместе с теобромином и теофиллином относится к метилксантинам. Действие кофеина на ЦНС было хорошо изучено И. П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин

усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Препарат способен усиливать положительные условные рефлексы и повышать двигательную активность. Стимулирующее действие кофеина на ЦНС сопровождается у человека повышением ум-

ственной и физической работоспособности, уменьшением усталости и сонливости. Однако большие дозы могут привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина в значитель119

ной мере зависит от типа высшей нервной деятельности. Поэтому дозирование кофеина должно проводиться с учетом типа высшей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств; повышает рефлекторную возбудимость головно-

го мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (аналептическое действие). Усиливает сердечную деятельность — сокращения миокарда становятся более интенсивными,

развивается тахикардия, повышается до нормы сниженное АД при коллаптоидных и шоковых состояниях. Если АД нормальное, то его уровень под влиянием кофеина не изменяется, т.к. повышению АД препятствует способность препарата расширять сосуды скелетных мышц и других органов — сердца, почек. Сосуды органов брюшной полости (кроме почек) сужива-

ются, мозга — суживаются, особенно при их дилатации (мигрень).

Кофеин оказывает слабое диуретическое действие — за счет увеличения почечной фильтрации и уменьшения реабсорбции электролитов. Препарат стимулирует секреторную деятельность желудка, усиливает метаболизм в различных органах и тканях, в том числе в мы-

шечной ткани и в ЦНС. Кофеин тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия кофеина связывают с его угнетающим действием на активность фермента фосфодиэстеразы — это ведет к внутриклеточному накоплению цАМФ, который вызывает повышение метаболизма и гликогенолиза, прежде всего в ЦНС и скелетных мышцах. Кроме того, кофеин обладает конкурентным антагонизмом с аденозином, которому прису-

ще уменьшать процессы возбуждения в головном мозге через специфические Р1 «пуриновые»

(аденозиновые) рецепторы мозга.

Показания к применению: инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угне-

тением ЦНС и сердечно-сосудистой системы; отравление препаратами угнетающего типа действия — снотворными, большими дозами этанола и др.; при вазодилятационной форме мигрени; для повышения умственной и физической работоспособности; для устранения сон-

ливости (продление периода бодрствования), гипотония.

Назначают: взрослым внутрь по 0,05 — 0,1 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания: склонность к бессоннице, повышеная возбудимость, гипертония, атеросклероз сосудов (тяжелые формы), старческий возраст, глаукома.

Входит в состав таблеток «Кофальгин», «Цитрамон», «Кофетамин» и др.

Форма выпуска: порошок.

Кофеин-натрия-бензоат — СоНетит-паНН ЬепьоаI

Вотличие от кофеина — основания кофеин-натрия-бензоат легко растворяется в воде. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям аналогичен кофеину. Используется также в качестве аналептика. Из-за лучшей растворимости в воде быстрее выводится из организма.

Дозирование: внутрь в порошках и таблетках 2-3 раза в сутки по 0,1-0,2 г на прием ( взрос-

лым ); п/к — по 1 мл 10-20 % раствора. Детям — внутрь по 0,025 — 0,1 г на прием, п/к — по 0,25-1 мл 10 % раствора в зависимости от возраста.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г; детям — таблетки по 0,075 г, ампулы по 1-2 мл 10-20 % раствора.

Теобромин — ТНеоЬгот'тит

Вотличие от кофеина оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС. Фармакологические свойства: расширяет сосуды мозга и сердца, стимулирует сердечную деятельность, оказывает бронхолитическое и слабое мочегонное действия.

Показания к применению: спазм сосудов головного мозга, отеки на почве сердечной и со-

судистой недостаточности.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25. Входит в состав таблеток «Теоверин», «Теми-

нал» и др.

120

Теофиллин — ТЬеорЬуШпит

Стимулирующее действие на ЦНС выражено слабее, чем у кофеина. фармакологические свойства: расширяет периферические, мозговые, коронарные и по-

чечные сосуды, обладает умеренным диуретическим эффектом, тормозит агрегацию тромбо-

цитов.

Механизм действия аналогичен кофеину.

Показания к применению: бронхоспазм, отеки (застойные явления) на почве сердечной и

почечной недостаточности.

Дозировка: применяют взрослым внутрь по 0,1 — 0,2 г 2 -4 раза в сутки после еды.

форма выпуска: порошок, свечи по 0,2 г, капсулы пролонгированного действия по 0,1, 0,2,

0,3 г.

Является составной частью бронхолигиков эуфиллина и «Теофедрина» (комплексный препарат)

Адаптогены и актопротекторы

Это препараты растительного происхождения, оказывающие общетонизирующее действие на

организм. Сюда относятся препараты жень-шеня, элеутерококка, китайского лимонника, лев-

зеи, заманихи и др. растений. Указанные препараты, используемые чаще всего в виде

настоек, оказывают мягкое стимулирующее действие на ЦНС и организм в целом, повышая умствен-

ную и физическую работоспособность, увеличивают приспособительные (адаптогенные) возможности организма. Они наиболее эффективны при пограничных расстройствах, в качестве

поддерживающей терапии, при общем ослаблении функций организма, при перенесенных за-

болеваниях. Повышают выносливость при физических и психических нагрузках. Корень Жень шеня — Radix Ginseng

В медицинской практике используется в виде спиртовой настойки (Tinctura Ginseng) 1:10, Применение: в качестве тонизирующего средства при гипотонии, неврастении, переутомлении, усталости.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, повышенная возбудимость, бессонница.