фармакологыя екзамен
.pdfВажное место среди противовирусных средств занимают интерфероны. Открытие интерферона произошло благодаря исследованиям А. Айзексона и И. Линденманна, которые в 1957 году установили, что клетки, инфицированные вирусом гриппа, вырабатывают белок, препят270
УК)ЩИЙ размножению вирусов. В 1959 году 3. В. Ермольева также получила белок, ингиОи-
С!ло111ИЙ развитие и размножение вирусов, и дала ему название интерферон. В настоящее вреизвестно 3 типа интерферона, выделенного из организма человека: а-лейкоцитарный, вы-
к а т ы в а е м ы й лейкоцитами, бета — фибробластный — фибробластами, гамма-иммунный
—
£ лимфоцитами. Они имеют подтипы, могут получаться методом генной инженерии. Инпфероны не обладают специфичностью действия к различным вирусам. Но в организме человека противовирусное, иммуномодулирующее действие оказывает только человеческий и н т е р ф е р о н . Проникая в клетки макроорганизма, интерфероны вызывают выработку
фер-
ментов, которые ингибируют трансляцию РНК, нарушают репродукцию вируса. Обладают также иммуномодулирующим влиянием, проявляют антитоксические, радиопротекторные свойства, обладают противоопухолевым действием. Выработку интерферонов могут индуцировать различные лекарственные препараты, например, теофиллин, дипиридамол, дибазол, левамизол. Однако, повторное применение индукторов приводит к снижению синтеза интер-
феронов. Указанные особенности взаимоотношений систем, синтезирующих интерферон с индукторами синтеза, представляет большой научно-практический интерес. Микроорганиз-
мы не разрушают интерфероны и не вырабатывают к ним устойчивость.
Класификация противовирусных средств по клиническому применению.
1.Средства для профилактики и лечения гриппа (интерфероны, арбидол,
ремантадин)
2.Средстава для лечения герпетических инфекций (ацикловир, оксолин, валцикловир, фамцикловир)
3.Антиретровирусные средства (азидотимедин)
Интерферон лейкоцитарный человеческий — Interferonum leucocyte humani
Белок, образующийся в лейкоцитах при воздействии вирусов. Порошок серовато-розового цвета. Оказывает иммуномодулирующее действие, повышает устойчивость организма к инфекции, вирусам, другим возбудителям, проникающим в клетки: риккетсиям, малярийным
плазмодиям, токсоплазмам и другим. Назначают для лечения и профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций. С лечебной целью содержимое ампулы растворяют в 2 мл кипяченой или дистиллированной воды. Раствор закапывают в носовые ходы по 3-4 капли каждые 20 минут в течение 4 часов, затем 4-6 раз в сутки. Для профилактики раствор интерферона закапывают в носовые ходы по 5 капель 2-3 раза в сутки. Для ингаляции содержимое 3 ампул растворяют в 10 мл теплой воды (37°С), ингаляции проводят 2 раза в
сутки. При вирусном гепатите используют ректальные суппозитории.
Форма выпуска: порошок, ампулы, флаконы, емкостью 2 мл, ректальные суппозитории.
Интерферон а-2а — Interferonum-alfa 2а
Рекомбинантный интерферон — лиофилизированное сухое вещество — стерильный белок, содержит 165 аминокислот, идентичен человеческому лейкоцитарному интерферону. Оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и противоопухолевое действия. Назначают при
остром и хроническом вирусном гепатите, гриппозных, аденовирусных, энтеровирусных, герпетических, паротитных, вирусно-бактериальных и микоплазменных менингоэнцефалитах
и
других заболеваниях. Применяют также при СПИДе и некоторых опухолях.
Вводят п/к и в/м. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от характера, течения заболевания и общего состояния больного. При лечении следует контролировать функцию костного мозга.
Побочные эффекты: диспепсические и неврологические расстройства, гипер- и гипотензия, аритмии, тромбоцитопении.
Противопоказания: беременность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженные нарушения функции печени и почек.
271
Форма выпуска: флаконы (ампулы) содержат в сухом виде по 1 млн. МЕ, 3 млн. МЕ, 9 млн МЕ и 18 млн. МЕ; раствор в ампулах по 5 мл, в одном мл 1 млн. МЕ препарата.
Арбидол —ЛгЬМоШт Кристаллический порошок белого с зеленоватым оттенком цвета, не растворим в воде.
Оказывает индуцирующее влияние на интерферон, стимулирует гумморальные и клеточные реакции иммунитета, ингибирует жизнедеятельность вирусов гриппа А и Б. Назначается
внутрь для профилактики гриппа по 0,2 — 1 раз в сугки, в течение 2-х недель во время эпидемии; для лечения по 0,2 — 4 раза в сутки в течение 3-х дней.
Противопоказания: сердечно-сосудистые заболевания и нарушения функции печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,1. Ремантадин — ШтаМасГтит
Белый кристаллический порошок. Наиболее активен в отношении вируса гриппа А, при вирусе грипа Б проявляет лишь антитоксическое действие. Противовирусное действие обусловлено препятствием к проникновению вирусов в клетку и воздействием на нуклеоид вируса. Назначают при лечении гриппа в первый день 3 раза, а затем 2 раза в сутки по 0,1; для профилактики по 0,05 в сутки.
Побочные эффекты: боли в желудке.
Противопоказания: беременность, тиреотоксикоз, заболевания печени и почек. Форма выпуска: таблетки по 0,05.
Ацикловир — Ас1с1оу'1гит. Зовиракс, Герпевир, Ацик Активен в отношении вирусов герпеса 1-го или И-го типа, опоясывающего лишая, цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барра.
Механизм действия: Белок тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток превращает ацикловир в активную форму, которая тормозит репликацию вирусной ДНК, подавляя размножение вирусов. Назначают внутрь до 5 раз в сутки, вводят в/в капельно, дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания; наружно наносят крем через каждые 4 часа, с такой же частотой глазную мазь.
Побочные действия: диспепсические и неврологические расстройства, при местном применении болезненность, воспалительная реакция.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, в/в введение детям до 3 лет.
Форма выпуска: табл. по 0,2-0,4-0,8 г; во флаконах для приготовления растворов по 0,125- 0,25-0,5 г; 5 % крем по 2,0 и 10,0 г; 3 % глазная мазь.
Оксолин — ОхоИпит Ањ<Књ____Активен по отношению к внеклеточным формам аденовируса, препятствует проникнове-
нию их в клетку. При гриппе проявляет профилактическое действие. Назначают для лечения аденовирусных заболеваний кожи и слизистых в виде мазей или 0,25 % раствора. Для профи-
лактики гриппа во время эпидемии на слизистую оболочку носа наносят мазь 0,25 % концен-
трации 3-4 раза в сутки.
Форма выпуска: порошок и мазь 0,25 % — 0,5% — 1% — 2% — 3% концентрации. Азидотимидин —/\zidothymidinum. Зидовудин*
Антиретровирусный препарат. Ингибирует обратную транскриптазу, нарушает образование ДНК из вирусной РНК, нарушает синтез информационной РНК. Синтез вирусных белков
272
понижается, репликация вирусов нарушается. Увеличивает продолжительность жизни боль яых, уменьшает частоту и тяжесть сопровождающих ВИЧ инфекционных заболеваний Показания: поддерживающая терапия при ВИЧ инфекциях.
Побочные действия: диспепсические расстройства, головная боль, тревога бессонни,™ аллергические реакции. г ' Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелые анемии и лейкопитопе нии, беременность, кормление грудью.
форма выпуска: таб. и капе, по 0,1.
Фуросемід, маніт. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до
застосування.
Диуретики (мочегонные средства) — это группа лекарственных препаратов, способных увели-
чивать суточный диурез, уменьшать содержание жидкости в тканях и серозных полостях.
Классификация диуретиков
По величине мочегонного эффекта делят на:
• сильные (мощные) — фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит), осмотические
диуретики (маннит, мочевина), клопамид (бринальдикс);
186
средней силы действия — дихлотиазид (гипотиазид), оксодолин (гигротон); буфснокс;
'слабые — спиронолактон (верошпирон, альдактон), диакарб, триамтерен, ксантины (тео-
'филлин, эуфиллин, теобромин), препараты растений (лист толокнянки, березовые почки, трава хвоща полевого).
Цо механизму действия диуретики делят на:
петлевые — фуросемид, этакриновая кислота (усиливают выведение из организма преимущественно ЛГа+, К \ С/-);
препараты, которые усиливают элиминацию из организма преимущественно только , О- (тиазиды и тиазидоподобные диуретики);
ингибиторы карбоангидразы (диакарб);
. антагонисты минералокортикоидного гормона — антагонисты альдостерона (спиронолак-
тон);
. ингибиторы почечных эпителиальных натриевых каналов — непрямые антагонисты аль-
достерона (триамтерен); (уточнить)
. осмотические диуретики (маннитол, мочевина); , препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках — теобромин, эуфиллин, теофиллин;
. препараты растительного происхождения — плоды можжевельника, лист толокнянки, почки березовые, хвощ полевой.
Мочегонные лекарственные средства
"Петлевые" мочегонные лекарственные средства
Наименование: Фуросемид (Furosemiduin)
Фармакологическое действие:
Быстродействующий диуретик (салуретик) -мочегонное средство, усиливающее выведение натрия и хлора. Диуретический (мочегонный) эффект связан с угнетением реабсорбции (обратного всасывания) ионов Na и С1 как в проксимальных (расположенных в центральной части почки), так и в дистальных (расположенных на периферии почки) участках извитых
канальцев и в восходящих отделах петли Генле. Реабсорбция калия угнетается в меньшей степени. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза (закисления) и алкалоза (зашелачивания) крови. Фуросемид не уменьшает клубочковую фильтрацию, в связи с чем его можно применять при почечной недостаточности. Благодаря расширению периферических сосудов и диуретическому эффекту препарат оказывает гипотензивное (снижающее
артериальное давление) действие.
При внутривенном введении диуретический эффект отмечается через 15-20 мин и продолжается в течение 3 ч, при приеме внутрь - через 30-50 мин, сохраняется до 4 ч. Показания к применению:
Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной
недостаточностью; циррозы печени с портальной гипертензией (повышением давления в
системе воротной вены печени), хроническая и острая почечная недостаточность, отек легких и мозга, отравления барбитуратами, эклампсия (поздний токсикоз беременных).
Фуросемид показан больным с тяжелыми формами гипертонии (стойким повышением артериального давления), при которых другие мочегонные препараты не эффективны, а
также для купирования (снятия ) тяжелых гипертонических кризов (быстрого и резкого
подъема артериального давления). Способ применения:
Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь принимают обычно по 40 мг 1 раз в день (утром). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80-160 мг; в этом случае препарат принимают 1-2 раза в. день с интервалом 6 ч. При тяжелой почечной
недостаточности доза может быть увеличена до 240-320 мг/сут. После уменьшения отеков дозу постепенно снижают до минимальной эффективной, а интервалы между приемами
увеличивают до 1-2 дней. При гипертонической болезни фуросемид назначают по 20-40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью Дозу можно увеличить до 80 мг. При невозможности или нецелесообразности назначения фуросемида внутрь препарат вводят
внутримышечно или внутривенно (медленно струйно) по 20-60 мг 1-2 раза в сутки, в случае необходимости доза может быть увеличена до 120 мг. Препарат вводят в течение 7-10 дней и более. Затем переходят на прием препарата внутрь.
Побочные действия:
Возможны тошнота, понос, гиперемия (покраснение) кожи, зуд, гипотония (понижение артериального давления), обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит (воспаление
почки с преимущественным поражением соединительной ткани). Вследствие усиленного диуреза (мочеотделения) наблюдаются головокружение, депрессия (состояние подавленности),
мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии (понижение уровня калия в крови), гиперурикемии (повышение уровня мочевой кислоты в крови), урикозурии
(повышение выведения мочевой кислоты), гипергликемии (повышение содержания глюкозы в крови).
При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или прекратить применение
препарата.
Противопоказания:
Первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия (конечная стадия заболевания, предшествующая смерти) почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.
Форма выпуска:
Таблетки по 40 мг в упаковке по 50 штук; 1% раствор в ампулах в упаковке по 5, 10 и 25 штук.
Маннит — Mannitum. Син.: Маннитол
Гипертонические растворы маннита оказывают сильное диуретическое действие, что со-
провождается выделением большого количества свободной воды. Препарат не влияет на клубочкову. фильтрацию.
Диурез сопровождается значительным выведением натрия без сущеенного влияния на выведение калия.
Показания: см. выше.
Препарат вводят в/в (струйно медленно или капельно) в виде 10-20 % р-ров. Для раствоиспользуют 5 % глюкозу. Суточная доза 140-180 г.
Р Противопоказания: нарушение выделительной функции почек, тяжелая форма недостаочности кровообращения, гипертония.
Т Форма выпуска: во флаконе емкостью 500 мл по 30 г препарата (сухого); ампулы по 200-
400-500 мл 15 % раствора.
Види лікарської терапії
Основні види лікарської терапії Етіотропна терапія є ідеальним видом фармакотерапії, оскільки передбачає вплив на
причину хвороби. Прикладом може бути застосування антибактеріальних засобів для знищення збудників інфекційних захворювань. Однак препаратів, які впливають на причину
захворювання, не так багато.
Основним напрямком сучасної фармакотерапії є використання засобів, які впливають на основні, по можливості початкові, механізми патогенезу захворювань. Така терапія називається патогенетичною. Як різновид патогенетичної терапії виділяють замісну
терапію, при якій призначають препарати для компенсації дефіциту відповідних метаболітів,
ферментів, гормонів, вітамінів у хворому організмі.
Застосування препаратів, які усувають певні окремі симптоми хвороби (наприклад, біль),
називається симптоматичною терапією. Застосування таких препаратів не приводить до одужання, але часто корисне і важливе. Наприклад, застосування знеболювальних засобів
при травмах.
Без сумніву, важливе значення відіграє профілактична терапія, яка має на меті
попередження тих чи інших захворювань. Для цього застосовують антисептики, дезінфікуючі та інші засоби. Профілактичній медицині належить майбутнє.
ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №19
Засоби для лікування гіпер- і гіпотиреозу. Препарати. Механізми дії. Фармакологічні ефекти. Покази до застосування.
Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы
Гормоны, вырабатываемые эпителием фолликулов щитовидной железы, называются тирео-
идными. Они образуются из аминокислоты тирозина при помощи молекул йода. К ним относятся тироксин и трийодтиронин. Кроме тиреоидных гормонов в железе вырабатывается
гормон кальцитонин, который понижает содержание кальция в крови путем отложения его в костях. В последнее время показано, что кальцитонин тормозит секреторную деятельность многих пищеварительных и эндокринных желез.
Физиологическая роль гормонов тироксина и трийодтиронина:
Тиреоидные гормоны связываются со специфическими ядерными рецепторами и стиму-
лируют синтез РНК, что приводит, в свою очередь, к усилению синтеза белков.
В физиологических концентрациях эти гормоны -
• способствуют росту и дифференциации тканей организма;
• способствуют накоплению энергии в виде макроэргических соединений;
• обеспечивают основной обмен организма, увеличивают потребление кислорода тканями;
• препятствуют отложению жира, снижают общий вес;
• обеспечивают физическое и психическое развитие.
В больших дозах тиреоидные гормоны проявляют катаболическое действие, разобщают окислительное фосфорилирование и тканевое дыхание, повышают чувствительность
организма к эндогенным катехоламинам. При этом наблюдается значительное похудание больного,
повы-
шение температуры тела, потливость, тахикардия, аритмия, психоэмоциональное возбуждение.
При недостатке этих гормонов (гипотиреоз) у детей развивается кретинизм, у взрослых — микседема. Гиперфункция щитовидной железы (гипертиреоз) называется базедовой болезнью.
Показания к применению: все нарушения, протекающие по типу гипотиреоза; эндемиче-
ский и спорадический зоб, после хирургического удаления щитовидной железы; кретинизм, ожирение с гипотиреозом; рак щитовидной железы; поражение гипофиза с выключением тиреоидной функции.
Побочные эффекты: даже при незначительном повышении дозы появляются признаки
токсикоза (учащение пульса, сердцебиение, потливость и др.).
Противопоказания: гипертиреоз; сахарный диабет; атеросклероз.
Вмедицинской практике используют /.-тироксин и трийодтиронин. {.-тироксин — I ЛЬугох'тит, 1ечогЬугохтит
Синтетический левовращающий изомер тироксина. Препарат медленно всасывается, дей-
ствие наступает постепенно. Максимальный эффект развивается через 8-10 дней, длится
2-4 недели.
Форма выпуска: табл. по 0,000025; 0,00005; 0,0001 и 0,00015 г.
Трийодтиронин — ТЬгуоеННугоп<п1 Ьу(1госЫопс1ит. Син.: Лиотиронин
Внастоящее время получают синтетическим путем. Действует быстрее, чем 1,-тироксин. Белками крови почти не связывается, действие наступает через 4-8 часов, продолжитель-
ность — 8-10 дней.
Форма выпуска: табл. по 0,00005 г.
335
Антитиреоидные препараты Применяются при повышенной секреции тиреоидного гормона (гипертиреозе), что может
наблюдаться при базедовой болезни, токсической аденоме, тиреоидите, и иногда при раке щитовидной железы. В этих случаях показано использование антитиреоидных препаратов: производных тиомочевины, препаратов йода.
Механизм действия препаратов йода при гипертиреозе связан, как полагают, с угнетением продукции тиреотропного гормона гипофиза. Лечение препаратами йода (таблетки «Микройод», раствор Люголя) проводят больным с легкими формами токсического зоба. Назначают их
курсами по 20 дней. Если после 2-х курсов эффекта не наблюдается, переходят к применению
мерказолила.
Мерказолил — МегсагоШит. Син.: Тиамазол Механизм действия: уменьшает синтез тироксина в щитовидной железе, т.к. угнетает ак-
тивность ферментных систем (пероксидаз), что препятствует йодированию аминокислоты
тирозина; ускоряет выведение из щитовидной железы йода, и, таким образом, снижает основной обмен в организме.
Применение: диффузный токсический зоб. Совместно с раствором Люголя может приме-
няться в комплексной терапии тиреотоксического криза — резком обострении симптомов
диффузного зоба.
Назначается внутрь после еды. Препарат хорошо переносится, однако может вызывать аллергические реакции, лейкопению, нарушение функции печени, зобогенный эффект. Рекомендуется сочетать с препаратами йода.
Противопоказания: заболевания крови; беременность.
Форма выпуска: таблетки по 0,005.
Иногда при лечении диффузного токсического зоба используют радиоактивный йод. При
этом раствор натриевой соли I131 назначают внутрь. Изотоп избирательно накапливается в щитовидной железе, проникает вглубь ткани и вызывает разрушение клеток фолликулов с последующим фиброзом. Эффект наступает через 3-4 недели, максимальный — через З-б мес. Кальцитонин
Гормон, который вырабатывается преимущественно клетками щитовидной желез в ответ на повышение уровня кальция в крови.
Механизм действия. Вместе с паратиреоидным гормоном принимает участие в обмене кальция и фосфора в организме, способствует переходу их из крови в костную ткань. Эта спо-
собность противоположна действию паратиреоидного гормона.
Тормозит природный процесс костной резорбции, способствует переходу Са и фосфатов из крови в костную ткань. Не влияет на всасывание кальция в кишечнике, однако снижает
реабсорбцию его в почках. Препаратами кальцитонина являются Кальцитрин (СаШМпит),
который получают из щитовидных желез свиней, а также синтетические препараты — Миа-
кальцик (Мшса1ас*).
Показания к применению: спонтанное рассасывание костей, некроз головки бедренной кости, остеопороз различного происхождения, замедленное сращение переломов, остеомиелиты, парадонтоз, гипервитаминоз Д, нефрокальциноз.
При передозировке или повышенной чувствительности больного к препарату могут раз-
виться признаки гипокальциемии (парестезии, подергивания мышц). В этих случаях необхо-
димо ввести глюконат кальция.
Противопоказания: гипокальциемия; беременность и период лактации. Вводят препарат п/к или в/м.
Форма выпуска: СаШМпит — фл. по 10 и 15 ЕД лиофилизированного порошка.
Блювотні і протиблювотні засоби. Механізми дії. Фармакодинаміка. Показання до використання,
побічні ефекти. Рвотные средства
Они усиливают моторику желудка только в обратном направлении, снизу вверх, т.е. вызыва-
ют антиперистальтику. Действуют центрально или рефлекторно. К рвотным центрального действия относится:
Апоморфина гидрохлорид — АротогрЫм ЬуйгосЫопвит
Препарат токсичен (список А), возбуждает дофаминовые рецепторы рвотного центра, вызывает тошноту, усиление секреции, антиперистальтику желудка и пищевода, сокращение диафрагмы и мышц брюшного пресса, что заканчивается рвотой.
Показания: для быстрого удаления яда из желудка при острых отравлениях, если нет возможности произвести промывание желудка.
В наркологии может использоватся для лечения хронического алкоголизма. Сочетая введение апоморфина с приемом внутрь алкоголя, вырабатывают условнорефлекторную рвоту
на запах и вкус спиртных напитков (15-30 сеансов).
Предложен метод лечения алкогольного абстинентного синдрома и патологического вле-
чения к алкоголю назначением апоморфина внутрь в капсулах после еды. Противопоказания: Детям до 2-х — 3-х лет (у них рвоту лучше вызывать механическим раздражением корня языка или делать промывание желудка); тяжелые заболевания сердца, атеросклероз сосудов, особенно у пожилых больных; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; ожоги желудка кислотой или щелочью; беременность. Не применяют при отравлениях наркозными, снотворными, нейролептическими препаратами, большими дозами алкоголя,
сильными кислотами и щелочами, фенолом.
При применении апоморфина следует опасаться попадания рвотных масс в дыхательные
пути. На практике препарат используется редко.
Побочные эффекты: коллапс или повышение АД, нарушение функции сердца, галлюцинации.
Форма выпуска: ампулы 1 % по 1 мл.
Рефлекторная рвота возникает при раздражение рецепторов глотки (два пальца) или при-
нятии внутрь препаратов Ипекакуаны, Термопсиса, Солодки, Истода, Сульфатов меди и цинка. Они раздражают рецепторы желудка, импульсы от них по афферентным волокнам блуждающего нерва поступают в ЦНС и вызывают возбуждение центра вагуса и рвотного
центра. Под их влиянием наступает длительная стадия тошноты, поэтому в небольших дозах указанные растения чаще используются в качестве отхаркивающих средств рефлекторного действия
Противорвотные средства
Это средства, которые уменьшают рвоту, возникающую вследствие антиперистальтических сокращений желудка, пищевода и мышц брюшного пресса.
Рвота является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него токсических или раздражающих веществ.
Процесс рвоты регулируется рвотным центром и его пусковой (тригерной) зоной. Рвота
наступает в результате непосредственного действия токсинов или лекарств на сам центр или
врезультате рефлекторного его возбуждения, а также от поступления в него импульсов из пусковой зоны.
В ядрах рвотного центра и в самой пусковой зоне размещены M-холино-, Н^гистамино,
Д2-дофамино-, 5НТ3-серотониновые рецепторы. При их возбуждении соответствующими ве-
ществами развивается тошнота и рвота.
Рвота может возникнуть:
1. В результате общей интоксикации организма токсическими продуктами метаболизма, например при токсикозах беременности, уремии; 2. В результате приема некоторых лекарств, например сердечных гликозидов, цитостатиков,
которые действуют как непосредственно на рвотный центр, так и на пусковую зону; 3. Рвота может быть обусловлена наркозом, оперативным вмешательствам, эмоциональным
возбуждением, лучевой терапией, перевозбуждением лабиринтного аппарата внутреннего уха.
4. Рвота может возникнуть в результате раздражения глотки и желудка различными веще-
ствами.
Если рвота очень сильная или продолжается длительное время, то она ведет к нарушению многих функций организма и ее необходимо прекратить введением противорвотных
средств.
222
Устранение рвоты может быть достигнуто двумя путями: уменшением патологического
во з б у ж д е н и я рвотного центра (центральный путь) и прекращением потока патологических
и м п у л ь с о в с рецепторов глотки и желудка в рвотный центр (периферический путь). Противорвотные препараты центрального действия
X ним относятся:
1 Седативные средства — валериана, пустырник.
2 Транквилизаторы — сибазон (седуксен, диазепам), хлозепид и другие.
3. Снотворные — фенобарбитал, нитразепам.
4. Противогистаминные — димедрол, динразин.
Противорвотный эффект у этих 4 групп препаратов выражен слабо, поэтому в качестве прогиворвотных средств они используются редко. Наиболее сильное противорвотное действие оказывают и применяются на практике:
5. Нейролептики — аминазин, тиэтилпиразин, этаперазин, трифтазин, эглонил (сульпирид). (см. раздел Нейролептики).
Противорвотное действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра, а также с тормозным влиянием на ЦНС. Тиэтилперазин — ТЫеМу/репите. Син.: Торекан Нейролептик из группы фенотиазина, отличается от аминазина более выраженной про-
тиворвотной активностью, меньшим седативным действием, не вызывает каталепсии и экстрапирамидных расстройств (паркинсонизма).
Показания: рвота при лучевой терапии, лечении антибластомными препаратами, при заболеваниях ЖКТ, при морской и воздушной болезни, при мигрени, болезни Меньера, рвоте
беременных, при нарушениях мозгового кровообращения, вегето-сосудистой дистонии, т.е. при всех видах рвоты.
Побочные эффекты: сонливость, гипотония, сухость во рту. Противопоказания: резкое угнетение ЦНС, кома.
Форма выпуска: др. 0,0065; амп. 0,65 % — 1 мл.
Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов
Метоклопрамид— МеМскзргатШит. Син.: Церукал Препарат оказывает центральное противорвотное действие, обусловленное угнетающим
влиянием на пусковую зону рвотного центра. В отличие от фенотиазиновых нейролептиков он не угнетает центральную и периферическую нервную систему, регулирует функцию пище-
варительного аппарата, ускоряя моторику желудка. На секрецию желудочного сока не
влияет.
Всасывается быстро при приеме внутрь. Ускоренная эвакуация желудочного содержимого наблюдается в течение 3 часов, противорвотный эффект длится 12 и более часов.
Показания к применению: рвота при токсемиях от приема лекарственных веществ (сердеч-
ных гликозидов, антибиотиков, цитостатиков), рвота у беременных, при заболеваниях ЖКТ, гипокинетические состояния желудка и кишечника Противопоказания и Побочные эффекты: см. раздел «Стимуляторов моторики ЖКТ.
Форма выпуска: таблетки по 0,01; сироп во флаконах по 120 мл (в 1 мл 0,001 г препарата); ампулы 0,5 % по 2 мл (10 мл).
Домперидон — Оотрепдопе, Мотилиум Препарат является антагонистом дофаминовых рецепторов. По действию близок к мето-
клопрамиду. Применяется при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной об223
ласти, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите, при рвоте различной этиологии. Назначают
по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,01.
Ондасетрон — Ondasetron*, Zofran*
Препарат блокирует периферические и центральные серотониновые рецепторы (5-НТ3), проявляет сильное противорвотное действие.
Показания: рвота при лучевой терапии, химиотерапии злокачественных новообразова-
ний.
Побочные эффекты: головная боль, запоры, аллергия
Противопоказания: беременность, повышенная чувствительность
Форма выпуска: табл. 0,004; 0,008; амп. 0,2 %-1 мл в/в
Противорвотные периферического действия
Противотошнотное, противорвотное и противоикотное действие может быть достигнуто путем уменьшения потока импульсов с желудка и глотки в рвотный центр.
С этой целью могут быть использованы:
1.Местные анестетики в аэрозоле и для приема внутрь (лидокаин в виде 10 % спрея,
анестезин в виде порошков и таблеток по 0,3, раствор новокаина — 0,5 % внутрь столовыми ложками).
2.Обволакивающие средства (альмагель).
3.Препараты ментола (валидол, мятные таблетки). Воздействуют на холодовые рецепторы
полости рта, проявляют седативное и спазмолитическое действием.
Противопоносные средства
Это средства, уменьшающие явления поноса. По механизму действия их можно разделить на 8 групп:
Адсорбенты (сорбенты)
Они имеют большую площадь поверхности, способны адсорбировать на себе газы, токсины, алкалоиды, соли тяжелых металлов. Из адсорбентов наиболее часто используют:
Уголь активированный — Carbo activatus
При отравлениях дают по 20-30 г, размешав в Уг стакана воды. При диспепсиях и метеоризме — по 1-2 г (2-4 табл).
Форма выпуска: порошок, таблетки 0,25. Полисорб МП — Polysorbum МР. Син.: Силикс
При кишечных инфекциях его назначают по 2-3 г 3 р/д, при отравлениях — по 7-10 г
Форма выпуска: пакеты по 1-2 г, флаконы по 12 — 50г.
Обволакивающие
Препараты, образующие пленку из слизи, которая защищает стенку кишки от раздражения, уменьшает перистальтику. Такое действие проявляют крахмальный гель, Альмагель, Алю-
224
маг, Маалокс, Смекта. (см. раздел Обволакивающие средства). В больших дозах они
способны вызвать запор.
Вяжущие
Средства, образующие с белками альбуминаты, которые уплотняют слизистые оболочки,
уменьшают их проницаемость, проявляют слабое противовоспалительное действие. Так дей-
ствуют: плоды черники (fructus Myrtilli), цветы ромашки (flores Chamomille). Их назначают в виде настоев и отваров в соотношении 20,0 — 200 мл (см. раздел Вяжущие средства).
Опиаты
Препараты этой группы связываются с опиатными рецепторами кишечника, активно угнетают
перистальтику, повышают тонус анального сфинктера, усиливают всасывание воды из кишки.
Лоперамид — Loperamidum. Син.: Имодиум
Синтетический препарат, блокирует опиатные рецепторы ЖКТ, благодаря чему проявляет сильное противопоносное действие.
Показания: назначается при острых и хронических гастроэнтероколитах, поносах любого генеза по 2-6 капсул в день, в качестве симптоматического средства. Противопоказания: беременность, кормление грудью, острая дизентерия, неспецифиче-
ский язвенный колит, непроходимость, запоры.
Побочные эффекты: головная боль, дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, сонливость, тошнота, рвота, запор, аллергическая реакция.
Форма выпуска: капсулы, содержащие 0,002 лоперамида.
Ферментные препараты Улучшающие пищеварение (мезим-форте, фестал, панзинорм-форте и др.). Они улучшают
процессы пищеварения, ускоряют расщепление белков, углеводов, жиров. Назначают при нарушениях пищеварения, алиментарных диспепсиях, переедании, отсутствии жевательного аппарата, (см. соотвествующий раздел).
Дезинтоксикационные средства
Энтеродез — Enterodesum
Препарат низкомолекулярного поливинилпиролидона, способного связывать токсины, образующиеся в организме, и ускорять их выведения через кишечник. Показания:
дизентерия,
сальмонеллез, холера, пищевые токсикоинфекции, токсикозы беременных. Назначают по 1 чайной ложке (5,0) 3 р/д, предварительно растворив в 100мл воды.
Форма выпуска: пакеты 5,0; 10,0.
Пробиотики и пребиотики
Пробиотики это препараты живых непатогенных микроорганизмов, размножающихся в ки-
шечнике.
Лактобактерин сухой —Lactobacterinum siccum
Содержит массу живых лактобацилл, лиофилиэированных в среде культивирования.
225
Лечебный эффект обусловлен антагонистическим действием лактобацилл на патогенные и условно патогенные микроорганизмы.