фармакологыя екзамен

форма выпуска: таблетки по 7,5 мг и 15 мг, свечи ректальные.

4.Види лікарських форм.

Лікарські форми, залежно від їх консистенції, поділяють на тверді (порошки, таблетки,

драже, супозиторії тощо), рідкі (розчини, краплі, мікстури, настойки, рідкі екстракти, настої,

відвари, емульсії тощо) та м'які (мазі, пасти, рідкі мазі, пластирі). Лікарська форма має велике значення для лікувальної дії лікарського засобу, що залежить також не тільки від його фармакологічних властивостей, а й від здатності цієї лікарської речовини проникати до місця дії — до специфічного рецептора або до ураженого органа, тобто залежить від його біологічної

доступност

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №4Адреноміметики. Класифікація. Препарати кожної групи. Показання до застосування,

побічні ефекти.?????????????

Адреномиметические (адренопозитивные) средства

Адреномиметики прямого действия

В зависимости от чувствительности к ним рецепторов делят на 3 группы:

1.а-адреномиметики

2.Р-адреномиметики

3.Препараты смешанного действия, возбуждающие одновременно и а- и р-адренорецепто- ры.

а-адреномиметики Это группа препаратов, которые возбуждают преимущественно а-адренорецепторы, что прей

является сужением периферических сосудов и повышением артериального давления. Й ^

Норадреналина гидротартрат — Ыога<1гепаПЫ ЬуёШагиа*. Син.: норэпинефркн

Норадреналин возбуждает в основном а-адренорецепторы, мало влияет на (5-адрено- рецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов,_выход крови из депо, в результате чето_^езко повышается АД. Од слабо усиливает сокращения миокарда,^ритм чаще

^замедляет в результате рефлекторной реакции через вагус на повышение АД. Минутный

объем изменяет мало. Норадреналин усиливает сокращения матки, сфинктеровЖКТ^расширяет

зрачок, слаба возбуждает^ДНС, несколько усиливает процессы обмена и потребления кисло-

рода. Его действие продолжается несколько минут /разрушается МАО и КОМТ).

Показания к применению: норадреналин используется при коллапсах, отравлениях сосу-_

^расширяющими средствами, для стабилизации давления при_одерациях на симпатической нервной системе, например при удалении феохромоцитомы.

Вводят норадреналин только в/в капельно на 5 % растворе глюкозы со скоростью 20-60 капель в минуту. На 1 л глюкозы вливают 2-4 мл 0,2 % раствора норадреналина. Скорость введения регулируют таким образом, чтобы АД поддерживалось в пределах 100-110 мм рт.ст.

Прпггм/апппу-лщнцА- гипертоническая бппрзнь, атеросклероз, сердечная недостаточность

(из-за резкого увеличения периферического сопротивления "сосудов току крови), аритмии, полная атрип-вентрикулярная блокада, при фтороданудом и.дикл^п]^1^шовом_иар]<оэ;е^из-

за опасности развития дрпчи»)|.чярг"'|Т'"',° ущть ппдтпгкпп т чп развития некроза.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора

Мезатон — МелаЮпит. Син.: Адрианол, фенилзфрин Мезатонявляется синтетическим препаратом, возбуждаете основном, с^-адренорецепторы.

Он вызывает гужснме пермфермчргуиу госудов и повышение А Д Я сравнении с норадренали-

ном он действует менее сильно, но болеепродолжитр "ьнп, т к с меньшей скоростью разруша-

ется МАО и КОМТ. При ц^р вяецянии_егп гипертензивное действие продолжается до 20 минут, при п/к — 40-50 минут. На работу сердца и ЦНС влияет

, Показания к применению: мезатон используется для лечения_коллаптоидных состояний, гипотонии, иозникающей во время операций и_инфащионных заболеваний, при вегето-

сосудистой дистонии и мес™о^ля л^:чет1)у1аолорка, расширения зрачка с диагностической

^целью/ Вводят мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл раствора глюкозы или в/м и п/к.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, тиреотоксикоз, аритмии. Побочные эффекты: Мезатон может вызывать брадикардию, аритмию.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Нафтизин — ЫарЬгуьтит. Син.: Санорин, Нафазолин Нафтизин является синтетическим с^-адреномиметиком. Он_суживает периферические

^суды,_^вышает_А^раацщщт^|П1чок. Отличается от предыдущих препаратов более продолжительным сосудосуживающим действием, которое прпггппжартгя чар

Показания• используется .честно для лечения остр_ых ринитов^ гайморитов, синуситов,

остановкиносовыхкровотечений,при^иноскопии, аллергическихконьюнктивитах. ДротцаопоказашиигипертоническаяЪолезнь,тахикардия,дети доЗ лет.

ФормсГвыпуска: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % раствора, спрей назальный 0,1 %-10 мл. Галазолин — На/агоНпит. Син.: Ксилометазолин, Длянос, Доктор Тайс назальный Препарат по действию, показаниям, форме выпуска аналогичен Нафтизину

Форма выпуска: капли 0,05-0,1 % — 10 мл, гель для носа в тубах 0,05 %-10,0; спрей назаль-

ный 0,1 % — 10 мл.

I Оксиметазолин— ОхутеМагоНпит. Син.: Називин, Назол Действует сильнее и длительнее, чем нафтизин.

•Шс+ИМ-Ь.

56

Форма выпуска: капли 0,01-0,025-0,05 % — 10 мл; спрей назальный 0,05 % — 20 мл; аэрозольная упаковка 0,05 % - 30 мл.

Клофелин — СЬрЬеИпит. Син.: Клонидин, Гемитон, Катапрессан возбуждает пре- и постсинаптические сц-адренорецепторы ЦНС, особенно в области со-

уподвигательного центра, ядер солитарного тракта и блуждающего нерва, в результате чего

азвивается седативный эффект, стойкое снижение АД и брадикардия. Гипотензивное действие развиваетсяпри приеме внутрь через 1-2 часа и продолжается 6-8 часов. При в/в

введении эффект развивается через 3-5 минут, при в/м — 15-20 минут.

Препарат может возбуждать периферические а^адренорецепторы сосудов и при в/в введс1т«д|ятковременно повышает АД.

-^^Т^шауг^ииенению: Клофелин используемся как гипотензивное средство центрального действия для лечения гипертонической болезни"^ри парентеральном введении он мо-

жет использоваться для купирования гипертонического криза. В виде глазных капель (0,5 % раствор) его можно назначать для лечения открьгщугольной формы глаукомы, так как он

_^гменыцает секрецию и улучшает отток водянистой влаги

дрдтиврпоказания: гипотония, лица, которым необходима быстраяреакция (водители), при депрессивных состояниях, атеросклерозе сосудов мозга.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс при парентеральном введении, брадикардия, сонливость, сухостьво рту, запоры, усталость. Препарат требует строгого соблюдения

времени приема для каждого больного, постепенной отмены, запрета на приеМ-алкоголя. |

Форма выпуска: табл. 0,000075; 0,00015; ампулы по 1 мл 0,01 % раствора. '" (3-адреномиметики

Это группа препаратов, возбуждающих p-адренорецепторы. Их основными свойствами являются расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки, а также стимуляция обменных процессов и всех свойств сердечной мыпши. Их механизмбронхолитического действия связывают со стимуляцией аденилатциклазы, что способствует накоплению в гладкой мускула-

туре цАМФ, который через систему протеинкиназ нарушает соединение актина с миозином и образование актомиозина.

Добутамин — Dobutaminum. Син.: Добутрекс, Добужект

Это селективный р^адреномиметик. Он оказывает сильное инотропное действие, увеличивает сердечный выброс, улучшает коронарный кровоток. По сравнению с изадрином он

мало влияет на частоту сокращений миокарда, его автоматизм, редко вызывает аритмию. _

Показания к применению: Добутамин назначают для кратковв"М""""1'" г^рлсччггй декомпенсации при органических заболеваниях или оперативных вмс|"а'г'1пкгтчя,ч (у взрослых). Вводят препарат внутривенно на глюкозе.

Л^отивопоказания: аортальный стеноз.

и^очшле эффекты: тахикардия, яяюэьььэюяповышение АД, аритмия, головная боль, боль в

сердце, тошнотаГ "

Форма выпуска: флак. емкостью 20 мл по 0,25 препарата, амп. 2,5 % — 10 мл (концентрат),

амп. 0,5 % — 50 мл.

Орципреналина сульфат — Orciprenalini sulfas. Син.: Алупент, Астмопент, Метапротере-

нол Орципреналин возбуждает в основном р2-адренорецепторы, поэтому больше влияет на

гладкую мускулатуру и меньше на сердце, меньше вызывает тахикардию, лучше переносится больными. Его действие наступает через 10-15 минут и продолжается 4-5 часов.

57

«А

'Показания^ для купирования приступов бронхиальной астмы, течения астматических

(щонхигов, пневмосклероза, змфиземьГлегких, для купирования брадиаритмий и сердечных блокад, для расслабления матки при угрожающем аборте. Вводят его ингаляционно, внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь.

щивопоказания; стенокардия, тахиаритмия, тиреотоксикоз, пороки сердца.

'^^JIcäQS^gji^^KfflWLJaxmapgH^ снижение АД, тошнота, рвота.

/ Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 400 доз (1,5 % — 20 мл), ампулы по 1мл 0,05 %

раствора, таблетки по 0.02.

Фенотерол — Fenoterolum. Син.: Беротек

Фенотерол является селективным Р2-адреномиметиком. По действию он близок к орци-

преналину. Действие его продолжается по 6 часов, он лучше переносится больными, чем орципреналин.

Показания и противопоказания для его применения такие же, как для орципреналина. Под названием Партусистен — Partusisten фенотерол используется для лечения угрожающего аборта, так как он расслабляет матку, снижает ее напряжение и уменьшает при этом

боли. С этой целью его назначают по 0.005 каждые 2-3 часа внутрь, вводят в/венно капельно

на 5 % растворе глюкозы по 15-20 капель в минуту.

ррбочнь'р ^ффжтщ; фенгугррптт и партусистен могут вызывать тахикардию, тремор рук, мышечную слабость, снижение АД. тошноту, рвоту.

Формы выпуска: фенотерол (беротек) выпускается в аэрозольных упоковках по 300 доз,

партусистен — в таблетках по 0.005 и в ампулах по 0.0005.

«А' Беродуал — Berodual*

Это комбинированный препарат, содержит Р2-адреномиметик Беротек и м-холинолитик уАтровент. Оказывает сильный бронхолитический эффект.

, ... _ Vi6 М^З^Ш^^ЛЮ^п^йк!^ ДДД_купирования острых приступов удушья, при хронических

Ф !рбструктивных§ронхитах, эмфизематозных бронхитах^бронхоспазмах. Вводится

ингаляторным пугем.

Противопоказания и побочные эффекты как для фенотерола и атропина. Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 300 доз (15 мл).

Сальбутамол — Salbutamolum. Син.: Вентолин, Саламол

Препарат относится к Р2-адреномиметикам, используется-для лечения бронхиальной аст-

мы д^стматического бронхита, действует 4-6 часов, мало влияет на час тот у. ceggeчных сокра-

щщщй_и_артериальное давление.

Противопоказания и побочные эффекты при его применении такие же, как для орципреналина.

Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 200 доз по 0,0001 (10 мл).

А Гексолреналин — Hexoprenalinum. Син.: Гинипрал

, \ г iJpaK и фенотерол является избирательным Р2-адреномиметиком и токолитиком, используется ДЛЯ расслабления бронхов И матки при ИУ гггагхпчргь-цу ггц-гпяииу .,

—к Противопоказания и побочные эффекты — как у орципреналина.

Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 15 мл, таблетки по 0,0005, ампулы по 5 мл 0,5 % раствора, флаконы по 50 мл 0,025 %.

Адреномиметики смешанного действия Это препараты, которые влияют одновременно на а- и ß-адренорецепторы.

58

Адреналина гидрохлорид — Ас/гепаНп/ Иус1госЫоп<1ит. Син.: Элинефрин

Ад р е н а л и н синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и и ( З - а д р е н о р е ц е п т о р ы , вызывает сильное сужений периферических сосудов, выход крови из гепезенки, перераспределение ее и повышение артериального^авления^^-зд^вдз^дкде-

"дая а-адреноредепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адреналина менее стабильное из-за одновременного возбуждения |3-адренорецепторов, расширения

Коронарных. мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие Адреналиназависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкоэкном введении он может вызывать гипотонию.

Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время

щДПшёдёнйи на фоне нормального или повышенного АД? он может вызывать рефлекторнуто брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитиеморгй дикардии (через возбуждение вагуса) от резкого повышения АД может привести к развитию

аритмии, особенно в состоянии гипоксии.

Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит

.перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной мускулатуры, усиливает ее сократительную дрятепьно<;ть. Активирует ферменты гликоли-

за (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию

гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает

содержание^ крови жирных кислот. Усиливает основной обмен и повышает потребление

кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ. мочевого пузыря, вызывает мидриаз,/*у

*

суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влащ. Возбуждает ЦНС.

вызываех-бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На

матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения а- и |3-адренорецепторов.

При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в — до 5 минут. Показания применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмьГидругих аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки

(вводят по 0,25-0,5 мл и/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вво-

дить только в/в по 0,2-0,5 мл).

АПр<.чаггг^ д дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как ожив-

ляющее средство при остановке сердца от поражения электричеггим ТОУ^Щ, удушения. Его ' можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из гипогликемической комы.

,Местно адреналин назначают для,лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки

капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при РИНОСКОПИИ, ДЛЯ удлинения действия местных анестетиков(одну каплю ампульного раствора добавить к 10 мл раствора местного анестетика).

ЛТ^отивопоказащля: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточ-

.дшсхиищенокардии. гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете,

беременности, фторотановдм.и циклопропановом наркозе (опасность аритмий).

Эфедрина гидрохлорид — ЕрЬеЛЫ ЬувгосЫопдит. Син.: Эфетонин Эфедрин представляет собой алкалоид, содержащийся в разных видах эфедры. Он прояв-

ляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного но{Гадреналина в си-

наптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть У него и прямое адреномиметическое действие.

Эфёщжн_Вызы_вает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует слабее, но более длительно — 2 -3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуж-

. ДаетЦНГ, вызываетэйфорию, пробуждающее дейсгви^пл;

59 ^оказания^кг^тенению: бронхиальнад_астма, сывороточная болезнь, крапивница и дру-

гие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, {ншншающих-

. ся^т кровдпотерь, травм, при инфекционных-забодеваниях, а также для профилактики гипо-

тонийлзри спишюлюзг^ойанесгези]^ ~ — Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях_снотворными

_средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор~и сокращает сфинктер мочевого пузыря).

Местно эфедрин можно использовать при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях.

Дрщшвопо](азания: рщерхошыеекая болезнь, атеросклероз, заболевание сердца, гипер- ^Jlq6o4iibie эффекты: бессонница, тахикардия, гипертония, развитие-пристрастия. Из-за эйфории и развития пристрастия его использование сейчас ограничено (выписывается как

наркотический препарат).

Форма выпуска: таблетки по 0,002; 0,01; 0,025; ампулы по 1 мл 5 % раствора, флаконы по 10 мл 2 % раствора.

Дефедрин — Defedrinum

Дефедрин — это псевдоэфедрин. По свойствам близок к эфедрину, но менее активен и ме-

нее токсичен. Применяют для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита. Противопоказания и Побочные эффекты: — как для эфедрина.

Форма выпуска: таблетки по 0,03.__

Принципи лікування гострих медикаментозних отруєнь. Основні антидоти.

КЛІНІЧНІ ПРОЯВИ ГОСТРИХ ОТРУЄНЬ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

Гострі отруєння хімічними агентами можуть проявлятися ураженням будь-яких органів і систем, особливо дихальної і серцево-судинної, у вигляді характерних симптомокомплексів. Багатьом токсичним речовинам властива значна вибіркова токсичність, тому в клінічній картині викликаних ними отруєнь провідними симптомами є ураження відповідного органа

чи системи.

Так, речовини зі значною гепатотоксичністю, справляючи негативний вплив і на інші

органи та системи, порушують структуру і функцію печінки (токсична гепатопатія). До таких речовин належать чотирихлористий вуглець, солі гідразину, парацетамол, ізоніазид,

тетрациклін, отрути блідої поганки тощо. Метгемоглобінутворюючі засоби (амілнітрит,

фенацетин) мають властивість окислювати гемоглобін в метгемоглобін, що негативно позначається на транспорті і засвоєнні кисню тканинами, спричинює порушення обміну

речовин у всіх органах і тканинах організму. Через це в клінічній картині гострого отруєння

такими речовинами на передній план виступають прояви гіпоксії і гіперкапнії.

У клінічному перебігу гострих отруєнь хімічними агентами розрізняють дві стадії.

Перша, токсикогенна, характеризується наявністю ознак специфічної дії отрути, яка циркулює в організмі, або її токсичних метаболітів на відповідні структури (рецептори) організму. В цій стадії чітко проявляється вибіркова токсичність будь-яких хімічних речовин. Отже, токсикогенна стадія гострого отруєння буде тривати доти, доки токсичний агент

знаходиться в організмі.

Друга, соматогенна, стадія починає розвиватися в міру руйнування токсичного агента до нетоксичних метаболітів або виведення їх з організму. Клінічним проявом цієї стадії є наслідки ураження токсичною речовиною тих чи інших органів і систем, зокрема, життєво важливих, знешкоджуючих, захисних, репаративних тощо. При цьому токсикологічна

специфічність отрути втрачається, тому цю стадію розглядають як ускладнення отруєнь,

наприклад, ниркова, печінкова чи дихальна недостатність, набряк легенів, пневмонія тощо

Виділення вказаних стадій гострого отруєння має істотне практичне значення, оскільки

воно визначає лікувальну тактику медичних працівників. На першій стадії лікувальні заходи

спрямовуються,

по-перше, на недопущення подальшого проникнення отрути в організм;

по-друге, на знешкодження токсичного агента, прискорення його елімінації з організму;

по-третє, на забезпечення функціонування життєво важливих органів і систем з урахуванням вибіркової токсичності отрути.

У другій стадії гострого отруєння лікування спрямовують на відновлення структури та

функцій уражених органів і систем

Діагностичне значення проявів гострого отруєння хімічними агентами

Медична допомога при гострих отруєннях:

Фармакотерапевтичні і реанімаційні заходи. Ефективна медична допомога при гострих отруєннях забезпечується проведенням комплексу реанімаційних і фармакотерапевтичних заходів.

Будь-яка програма невідкладної допомоги повинна передбачати дії, що спрямовані на

недопущення подальшого проникнення токсичного агента в організм потерпілого та на

прискорення виведення його з організму (екстрена детоксикація), знешкодження отрути за допомогою відповідних антидотів (специфічна антидотна терапія), а також на підтримання життєво важливих функцій організму і ліквідації наслідків отруєння (патогенетична і симптоматична терапія).

Надання медичної допомоги починають із заходів, що перешкоджають подальшому

проникненню отрути в організм і прискорюють виведення її з організму. Такими заходами є:

припинення контакту потерпілого з отруйною речовиною,

промивання шлунка,

спорожнення кишок,

адсорбція отрути в травному тракті,

форсований діурез і олужнення крові,

гемодіаліз,

замінне переливання крові,

специфічна антидотна терапія тощо

Основні антидоти і фармакологічні антагоністи, що застосовуються при гострих отруєннях хімічними агентами: