Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

фармакологыя екзамен

.pdf
Скачиваний:
68
Добавлен:
11.03.2016
Размер:
1.82 Mб
Скачать

в таблетках и растворах для внутримышечного и внутривенного введения.

Форма выпуска: таблетки по 0,001,0,002 и 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5 % раствора.

Противоэпилептические средства

Это группа препаратов, применяющихся для предупреждения и купирования судорог при

эпилепсии.

По механизму действия их можно разделить на 3 группы:

1.Вещества, подавляющие в ЦНС возбудимость эпилептогенного очага — фенобарбитал, карбамазепин, дифенин, бромиды.

2.Вещества, угнетающие передачу возбуждения от очага к двигательным нейронам — хло-

ракон.

3.Препараты, нормализующие метаболические процессы при эпилепсии — натрия вальпроат (конвулекс), этосуксимид, ламотриджин.

По выраженности клинического эффекта выделяют 4 основные группы противоэпилептических препаратов:

1. Средства для лечения больших судорожных припадков (grand mal) — фенобарбитал, дифенин, гексамидин, натрия вальпроат (конвулекс), карбамазепин, клоназепам.

2- Средства для купирования малых приступов эпилепсии и предупреждения их (petit mal) — этосуксимид (суксилеп), конвулекс, триметин, клоназепам.

• Препараты, применяемые при психомоторных эквивалентах — дифенин, гексамидин, хлоракон.

Для купирования эпилептического статуса (длительно не прекращающихся больших судорожных припадков) — диазепам (седуксен), клоназепам (антелепсин).

Карбамазепин — Carbamazepinum. Син.: финлепсин, Тегретол, Зентол

Показания: большие и смешанные формы эпилепсии, психомоторные эквиваленты. Дозирование: внутрь после еды, начальная доза 0,1(1/2 табл) 1-2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,4-1,2 г в день (в 2-3 приема).

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г

4.Шляхи виведення ліків.

Лікарські речовини у вигляді метаболітів або у незміненому вигляді можуть виділятися з

організму різними шляхами: нирками, печінкою, через легені, кишечник, потовими, молочними залозами тощо.

Основним органом виведення ліків є нирки. Таким шляхом переважно елімінуються ампіцилін, гентаміцин, уросульфан, фурадонін, новокаїнамід, дигоксин тощо. У процесах

виведення ліків із сечею відіграють роль три механізми: фільтрація, канальцева секреція і канальцева реабсорбція.

Процеси фільтрації відбуваються у клубочках нирок, коли відносна молекулярна маса ліків становить менше 90. Речовини, що мають відносну молекулярну масу 90-300, можуть

виводитись як із сечею, так і з жовчю. Фільтрація порушується при шокових, колаптоїдних

станах, внаслідок зменшення кровообігу і гідростатичного тиску плазми крові в капілярах клубочків. Якщо лікарська речовина міцно зв'язана з білками плазми, наприклад, фуросемід, вона також не фільтрується в капілярах клубочків.

Шляхом канальцевої секреції, якає активним процесом, що здійснюється за участю

ферментних систем і за витрат енергії, потрапляють у сечу пеніциліни, фуросемід,

саліцилати, хінін тощо. Цей процес може порушуватись при розладах енергетичного обміну в нирках, наприклад, при гіпоксії, інфекціях, інтоксикаціях.

На ступінь виведення ліків із сечею також впливає їх канальцева реабсорбція (зворотне всмоктування). Речовини, що розчинні в ліпідах, реабсорбуються пасивно. Іонізовані ліки, які є слабкими кислотами або лугами, реабсорбуються активно. Ступінь їх реабсорбції можна

регулювати. Якщо реакція сечі у канальцях нирок кисла, це сприяє зростанню ступеня

іонізації ліків, які є слабкими основами. При цьому зменшується їх реабсорбція і прискорюється виведення із сечею. Це стосується протигістамінних препаратів, хініну, теофіліну. І навпаки, олужнення сечі за допомогою натрію гідрокарбонату збільшує ступінь іонізації і прискорює виведення із сечею ліків, які є слабкими кислотами: саліцилатів, барбітуратів, сульфаніламідів. Враховують це, коли необхідно прискорити елімінацію з

організму відповідних лікарських речовин при їх передозуванні.

При отруєнні ліками й іншими речовинами, які виділяються з організму через нирки, часто вдаються до процедури форсованого діурезу - підсилення сечовиділення за допомогою сечогінних засобів (маніту, фуросеміду, етакринової кислоти) з одночасним уведенням в організм великої кількості рідини.

Переважно з жовчю виводяться ті ліки та їх метаболіти, відносна молекулярна маса яких

становить 300 і більше. Для деяких речовин характерна ентерогепатична кишково-печінкова циркуляція. При цьому лікарський засіб виводиться з жовчю в кишку, де знову всмоктується, потрапляє в печінку, звідки знову виводиться з жовчю. Це властиво серцевим глікозидам, морфіну, фенолфлатеїну, тетрацикліну тощо. Завдяки ентерогепатичній циркуляції в

організмі може довший час підтримуватись діюча концентрація лікарських речовин.

Деякі ліки частково виводяться з жовчю у незміненому вигляді (попередньо не метаболізуються). Це характерно для антибіотиків групи тетрацикліну, еритроміцину. При цьому в жовчі створюються високі їх концентрації, що використовують при лікуванні інфекційних процесів жовчовивідних шляхів. При наявності в пацієнтів захворювань печінки намагаються уникати призначення ліків, що виділяються через печінку і мають

гепатотоксичну дію.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №28 1.Класифікація засобів, що блокують адренорецєптори. Препарати кожної групи.

Фармакодинаміка. Показання до використання, побічні ефекти, протипокази.

Антиадренергические (адренонегативные) средства

По механизму действия их делят на адреноблокаторы и симпатолитики.

Адреноблокаторы (адренолитики)

Их в свою очередь, подразделяют на а-адреноблокаторы, ß-адреноблокаторы и гибридные (a+ß адреноблокаторы).

а-адреноблокаторы

Это группа препаратов, которые блокируют a-адренорецепторы и делают их нечувствитель-

ными к медиатору норадреналину и другим адреномиметикам. Они оказывают действия, противоположные a-адреномиметикам, особенно в отношении сосудов. Блокируя передачу

импульсов через адренергические синапсы, они нарушают передачу сосудосуживающих им-- пульсов по симпатическим нервам, приводят к расширению периферических сосудов, сосудов

кожи и слизистых оболочек, улучшают кровоснабжение и трофику тканей, снижают АД.

Дигидроэрготамина мезилат — Dihydroergotamine mesilat. Син.: Дигидергот, Тамик Является дигидрированным алкалоидом спорыньи. Оказывает а-адреноблокирующее действие, расширяет сосуды, уменьшает пульсацию мозговых сосудов, несколько угнетает ритм сердечных сокращений.

Показания к применению: используется для лечения мигрени, болезни Рейно, опоясывающего лишая, входит в состав комбинированных гипотензивных средств (синепрес, кристепин). Противопоказания: гипотонические состояния, стенокардия, дистрофические поражения

почек.

Побочные эффекты: парестезии, диспепсические расстройства, отеки лица, ног, заложенность носа.

60

форма выпуска: ампулы по 1 мл ОД % раствора, флаконы по 10 мл 0,2 % раствора, аэрозоль назальный (4 мг/мл).

Празозин — Ргагатит. Син.: Адверзутен, Пратисол

Препарат является селективным а^адреноблокатором. Кроме того, он угнетает фермент Аосфорилазу, что способствует расслаблению мускулатуры сосудов. Из-за расширения артепий и вен празозин вызывает гипотонию, уменьшает приток крови к сердцу, облегчает его работу из-за уменьшения периферического сопротивления сосудов току крови и снижения постнагрузки на сердце. На частоту сердечных сокращений и минутный объем празозин

влияет мало.

Показания к применению: используют для лечения артериальной гипертензии любого про- и с х о ж д е н и я , а также для лечения застойной сердечной недостаточности.

Назначают внутрь, дозу подбирают индивидуально, начиная с 0,0005. Стойкий эффект развивается через несколько недель и сохраняется несколько дней после отмены препарата. Противопоказания: беременность, гипотония, поражения почек, детям до 12 лет. Побочные эффекты: головокружение, коллапс с обморочным состоянием, бессонница, депрессия, общая слабость, тахикардия.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005.

Доксазозин — Оохаго^епит. Син.: Кардура

Проявляет с^-адреноблокирующее, гипотензивное, гиполипидемическое действие, умень-

шает агрегацию тромбоцитов, уменьшает тонус гладкомышечных клеток предстательной железы и шейки мочевого пузыря.

Показания: артериальная гипертензия, особенно, у пожилых мужчин, гиперплазия предстательной железы, затрудненный отток мочи.

Побочные эффекты: гипотония (эффект первой дозы), головокружение, отеки, тахикар-

дия, аритмия, одышка, нервозность, сонливость, боли в грудной клетке и животе, снижение концентрации и внимания.

Противопоказания: стенозируклцие пороки сердца, нарушение функции печени.

Форма выпуска: табл. 0,001; 0,002; 0,004; 0,008.

Пирроксан — Руггохапит. Син.: Пророксан

Препарат оказывает периферическое и выраженное центральное а-адреноблокирующее действие, влияет на структуры промежуточного мозга, вызывает седативный эффект, уменьшает зуд.

Показания к применению: пирроксан используют для лечения заболеваний, сопровождающихся повышенным симпатическим тонусом, при диэнцефальных и гипертонических кризах, при диэнцефальных расстройствах, сопровождающихся психическим напряжением, трево-

гой, страхом, навязчивыми состояниями, а также при вестибулярных расстройствах (синдром Меньера, морская и воздушная болезни).

Пирроксан можно использовать для ослабления морфинной и алкогольной абстиненции, при зудящих дерматозах. Вводят внутрь, п/к, в/м 1-3 раза в день.

Противопоказания: атеросклероз, стенокардия, гипотония, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: гипотония, брадикардия, боли в сердце. Форма выпуска: таблетки по 0,015, ампулы по 1 мл 1 % раствора.

(3-адреноблокаторы

По избирательности блокирующего действия на (5-адренорецепторы разных органов их под-

разделяют на 2 группы: системные (неизбирательные) и кардиоселективные (избирательные).

61

Системные р-адрепоблокаторы

Блокируют одновременно и р^ и р2-адренорецепторы во всех органах и тканях. Из-за

блокады

Р2-адренорецепторов бронхов они часто вызывают бронхоспазм.

Вцелом, Р-адреноблокаторы вызывают эффекты, противоположные р-адреномиметикам. Они угнетают работу сердца, понижают возбудимость, проводимость и сократимость мио-

карда, вызывают брадикардию, угнетают обменные процессы и снижают потребление кислорода.

Они проявляют гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, седа-

тивного эффекта и уменьшения выработки ренина, оказывают противоаритмическое, а также противоишемическое (антиангинальное) действия. Последнее свойство р-адреноблокаторов

объясняют не расширением коронарных сосудов (они могут даже суживаться), а уменьшением

потребления кислорода из-за уменьшения работы сердца. Для всех р-адреноблокаторов

характерно в большей или меньшей степени выраженное повышение тонуса гладкой мускулатуры.

У каждого из р-адреноблокаторов есть свои особенности. Так, некоторые препараты оказывают только блокирующее действие на рецепторы и поэтому вызывают брадикардию. Не-

которые Р-адреноблокаторы одновременно с блокирующим оказывают слабое стимулирую-

щее действие на рецепторы за счет внутренней симпатомиметической активности (тразикор, вискен, корданум). Они мало влияют на частоту сердечных сокращений, а иногда вызывают тахикардию.

По продолжительности действия р-адреноблокаторы делят на 3 группы:

1.Короткого действия (4-6 часов) — анаприлин.

2.Среднего действия (до 8 часов) — тразикор, пиндолол, метопролол, лабеталол.

3.Длительного (свыше 8 часов) — надолол, атенолол.

Анаприлин — АпаргШпит. Син.: Пропранолол, Индерал, Обзидан Оказывает общее (системное) р-адреноблокирующее действие. Он уменьшает работу

сердца, угнетаег обменные процессы и снижает потребление кислорода, благодаря чему про-

являет антиангинальный (прогивоишемический) эффект. Анаприлин суживает коронарные сосуды и уменьшает коронарный кровоток (примерно на 17 %), но одновременно он умень-

шает работу сердца и потребление кислорода (на 22 %). Эта разница в 5 % дает постоянный и достаточный уровень кислорода (кислородный резерв) при более низком сердечном выбросе. Анаприлин уменьшает силу сердечных сокращений и их частоту, снижает сердечный выброс

и минутный объем, в результате чего снижается АД. Развитию гипотензивного эффекта способствует седативное действие препарата на ЦНС и уменьшение выброса ренина в почках. Анаприлин стабилизирует мембраны миокарда, угнетает автоматизм, возбудимость и

проводимость и благодаря этому оказывает противоаритмическое действие.

Анаприлин повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывает гипогликемию, оказывает слабое местноанестезируюгцее действие.

Показания к применению: препарат используют для лечения стенокардии покоя и напряжения, гипертонической болезни гиперкинетического типа, как противоаритмическое средство

для лечения пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии, для лечения гипертрофической (дилятационной) кардиомиопатии, кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода

при циррозе печени. Его можно использовать для лечения тиреотоксикоза (одновременно с

тиреостатиками), т.к. он снижает обменные процессы и урежает ритм сердечных

сокращений,

лечения мигрени, абстинентного синдрома после отмены алкоголя и наркотиков.

Вводят анаприлин до еды 4 р/д (период полураспада 2-3 часа) или в/м, под контролем ЭКГ, можно вводить в/в. Дозу препарата увеличивают или уменьшают постепенно. Резкая отмена

препарата взывает синдром отмены с развитием тяжелой стенокардии, тахикардии и даже

инфаркта миокарда.

62

Противопоказания: брадикардия и блокады, острая сердечная недостаточность, гипото- б п о н х о с п а з м , беременность, спастический колит, сахарный диабет (из-за опасности ги-

НИЯликемии). Нежелательно его назначение в острый период инфаркта миокарда из-за отри-

цательного миотропного действия и ухудшения проводимости.

Побочные эффекты: может вызвать брадикардию, сердечную недостаточность, гипото-

нию бронхоспазм, головную боль, головокружение, общую слабость, явления аллергии. Анаприлин, как и многие другие (З-адреноблокаторы, нарушает липидный состав крови и способствуют развитию атеросклероза.

форма выпуска: табл. по 0,01; 0,04; 0,08, капе. 0,04; ампулы по 1 и 5 мл 0,1 % раствора.

Окспренолол, ОхргепоЫит. Син.: Тразикор, Коретал Относится к р-адреноблокаторам системного действия с внутренней симпатомиметиче-

ской активностью. Вызывает эффекты, сходные с анаприлином. По сравнению с последним, менее активен, меньше угнетает работу сердца, действует более длительно (до 8 часов), реже вызывает бронхоспазм и поэтому лучше переносится больными. Назначают внутрь 3 раза в

день.

Показания, противопоказания, побочные эффекты как у анаприлина.

Форма выпуска: таблетки по 0,02; 0,04;, 0,08.

Кардиоселективные (избирательные) ß-адреноблокаторы

Они отличаются тем, что блокируют в основном ßj-адренорецепторы сердца и мало влияют

на

Р2-адренорецепторы бронхов, поэтому редко вызывают бронхоспазм. Талинолол — Talinonololum*. Син.: Корданум

Является кардиоселективным ßj-адреноблокатором с внутренней симпатомемитической активностью, проявляет отрицательное инотропное и хронотропное действия, не влияет на

бронхи. Оказывает гипотензивное, противоишемическое действия.

Показания к применению: корданум используют для лечения стенокардии, гипертонической болезни, суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, трепетания предсердий, желудочковой тахикардии. Назначают внутрь 3 раза в день.

Противопоказания: как у анаприлина.

Побочные эффекты: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота.

Форма выпуска: драже по 0,05, табл. 0,1.

Метопролол — Metoprolol*. Син.: Корвитол, Лопресор, Эгилок

Это кардиоселективный ßt-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с периодом полувыведения 3-5 часов. Вводится 2-3 раза в день.

Показания к применению: для лечения гипертонической болезни, стенокардии, аритмий,

гипертиреоза, а также для профилактики повторных инфарктов.

Противопоказания и побочные явления как для анаприлина.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1; 0,2; ампулы по 5мл 1 % раствора.

Атенолол — Atenolol. Син.: Тенормин, Атеносан, Атенобене

Это кардиоселективный ß, адреноблокатор длительного действия с периодом полувыведения 6-9 часов.

Показания к применению: противопоказания и побочные эффекты как для других ß-адреноблокаторов. Назначается 1-2 р/д. Отличается лучшей переносимостью больными,

меньшей склонностью к бронхоспазмам и спазмам периферических сосудов.

Форма выпуска: табл. 0,05; 0,1. 63

Гибридные адреноблокаторы Это препараты, блокирующие одновременно (3- и а-адренорецепторы (адреноблокаторы смешанного действия).

Карведилол — Сагуе<Мо!ит. Син.: Кориол, Кредекс

Блокирует р- и а-адренорецепторы. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, снижает пред — и постнагрузку на сердце, тормозит нейрогуморальную вазоконстрик-

торную активацию сосудов и сердца, снижает активность ренина. Мало влияет на липидный обмен, на содержание К*, Ыа* , в плазме, увеличивает толерантность к физическим на-

грузкам, снижает ЧСС, ОПСС, снижает на 35-65 % риск смерти при декомпенсированной

сер-

дечной недостаточности.

Показания: гипертоническая болезнь, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия: головокружение, головная боль, слабость, расстройство сна, бради-

кардия, аритмия, парестезии, почечная недостаточность, бронхоспазм, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, лейкопения, аллергия.

Противопоказания: брадикардия, блокады сердца, бронхиальная астма, заболевания пече-

ни, беременность, детский возраст, IV функциональный класс сердечной недостаточности.

Форма выпуска: табл. 0,00625; 0,0125; 0,025.

Амиодарон — Атюёагопит. Син.: Кордарон, Кординил Препарат обладает частичной антиадренергической активностью — слабо угнетает а и

Р-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая их полной блокады. Амиода-

рон урежает ритм сердечных сокращений, но мало влияет на выброс. Он снижает

потребность миокарда в кислороде, увеличивает его энергетические резервы путем увеличения содержания

креатининфосфата, аденозина и гликогена. В отличие от чистых р-адреноблокаторов он

умень-

шает сопротивление коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток, вызывает перераспределение кровотока в зону ишемии и уменьшает боли в сердце. Амиодарон несколько снижает сопротивление периферических сосудов и диастолическое артериальное давление.

Он угнетает автоматизм, замедляет проводимость в атривентрикулярном узле, блокирует ка-

лиевые, кальциевые и натриевые каналы. Благодаря таким свойствам амиодарон проявляет

антиангинальное и выраженное противоаритмическое действие. Он способен кумулировать. Показания: стенокардия покоя и напряжения, особенно в сочетании с нарушениями ритма, атеросклероз коронарных сосудов, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, трепетание предсердий, желудочковая тахикардия и экстрасистолия. Первоначально вводят внутрь 2-3 раза в день после еды. Из-за

кумуляции его дают по 5 дней в неделю, затем 2 дня перерыв. Через 1-2 недели дозу снижают до 1 табл. 1-2 раза в день. Для купирования аритмий вводят в/в.

Противопоказания: брадикардия, блокады, беременность, бронхиальная астма, инфаркт, гипотиреоз.

Побочные эффекты: брадикардия, раздражительность, нарушение сна, головная боль, отло-

жение солей в роговицу (пожелтение), аллергические явления, понижение функции щитовидной железы, поражение легких (пневмопатии, фиброз), желтуха, повышение

фоточувствительности.

Форма выпуска: табл. 0,2; ампулы по 3 мл 5 % раствора.__

2.Фторхінолони. Класифікація. Препарати. Механізм та спектр дії. Показання до

призначення. Побічні ефекти. Протипокази.

Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях ЖКТ

При инфекционных и воспалительных заболеваниях ЖКТ, особенно тех, которые сопровождаются поносами, могут быть использованы следующие группы антибактериальных средств:

1.Антибиотики широкого спектра действия, т.е. те, которые влияют на кишечную группу

микроорганизмов (тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин).

2.Нитрофураны, выводящиеся через кишечник (фуразолидон, нифуроксазид).

3.Сульфаниламиды, особенно те, которые выводятся через кишечник (фталазол), бисептол.

4.Фторхинолоны (офлоксацин, ципрофлоксацин)

5.Производные 8-оксихолина (интетрикс)

6.Антипротозойные средства (метронидазол, тинидазол)

7.Противогрибковые (нистатин, пимафуцин, флюконазол)

8.Антисептики (де-нол, викалин)

Фторхинолоны

Синтетические препараты, оказывают бактерицидное действие. Механизм антимикробно-

го действия связан с угнетением фермента ДНК-гиразы, которая контролирует структуру и

функции ДНК, оказывают также ингибирующее влияние на РНК, нарушают синтез белка и стабильность мембран. Фторхинолоны активны по отношению аэробных бактерий: различных кокков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, вульгарного протея, хламидий, микоплазм; малоактивны в отношении анаэробов.

Фторхинолоны подразделяются на препараты первого (пефлоксацин, офлоксацин, ци-

профлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) и второго (левофлоксацин, спарфлокса-

цин, моксифлоксацин) поколения. Офлоксацин, ципрофлоксацин и ломефлоксацин обладают выраженной активностью и по отношению к туберкулезной палочке. Левофлоксацин активнее всех остальных в отношении пневмококков и внутриклеточных патогенов (микоплазм, хламидий).

Фторхинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте; мало связываются с

белками плазмы, легко проникают в различные органы и ткани, выводятся почками в течении суток преимущественно в неизмененном виде. Назначаются внутрь и в/в при различных тяжелых инфекциях дыхательных путей, органов брюшной полости, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, при сепсисе, в клинике ЛОР. Курс лечения 5-15 дней.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение ге-

мопоэза, аритмии, нарушение сна, головная боль, галлюцинации, фотосенсибилизация и др. Противопоказания: дети до 15 лет, т.к. возможно отрицательное влияние на формирование хрящевой ткани и скелета, судорожные заболевания, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к фторхинолонам.

Офлоксацин — О floxacinum, Таривид — Tarividum*

Назначают внутрь 2 раза в сутки утром и вечером, от 0,2 до 0,4 г на прием. Выводится почками 75-90 % принятой дозы в неизмененном виде.

Форма выпуска: таблетки по 0,2.

Пефлоксацин — Pefloxacinum, Абактал —Abactal*

Назначают внутрь во время еды утром и вечером по 0,4 г совместно с в/в капельным введе-

нием по 0,4 г в 250 мл 5 % раствора глюкозы. При тяжелом течении инфекции начальная доза может достигать 0,8.

Форма выпуска: таблетки по 0,4 и ампулы по 5 мл 8 % раствора. Ципрофлоксацин — Ciprofloxacinum, Ципробай — Ciprobay*

Назначают внутрь 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания по 0,25-0,5-0,75; в/в

капельно 2 раза в сутки в изотоническом растворе глюкозы. Для этого из 1 % раствора готовят

250 мл 0,2 % раствора. Выводится почками около 40 % принятой дозы в неизмененном виде. Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25-0,5-0,75; ампулы по 10 мл 1 % раствора и флаконы по 50 и 100 мл 0,2 % раствора.

252

Ломефлоксацин — Lomefloxacinu, Максаквин — Maxaqin*

Отличается от других фторхинолонов более длительным действием. Назначается 1 раз в сутки при тех же показаниях, что и другие фторхинолоны.

Применяют в комплексной терапии туберкулеза, также как и офлоксацин и ципрофлоксацин.

Форма выпуска: таблетки по 0,4

3.Тіамін, піридоксин. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до

застосування

Тиамин (витамин В ) — Thiaminum (Vitaminum Bt)

Поступает в организм с пищей (дрожжи, зародыши и оболочка гречихи, овса, хлеб грубого помола, неполированный рис), яичный желток, почки и др. Синтезируется в организме сапрофитной флорой кишечника. Суточная потребность организма в витамине В1 — 1-2 мг.

Способен депонироваться во внутренних органах — почках, мозге, сердце, печени.

В печени подвергается фосфорилированию с образованием тиаминдифосфата (ТДФ) и тиаминтрифосфата (ТТФ).

Биологическая роль:

ТДФ регулирует углеводный обмен; является коферментом транскетолазы (ключевого фермента пентозного цикла метаболизма глюкозы), а также декарбоксилаз, катализирую-

щих окислительное декарбоксилирование пировиноградной и а-кетоглутаровой кислот,

ускоряет метаболизм пировиноградной и молочной кислот, ликвидирует метаболический ацидоз.

ТТФ является нейромедиатором в ЦНС, а также может выполнять роль макроэргического соединения.

Обладает тремя основными эффектами: нейротропным, кардиотрофическим и гипогли-

гл икем и ческим.

При недостаточности тиамина нарушаются функции ЦНС, способность к концентрации внимания, память. Возникает утомляемость, парестезии конечностей, адинамия. В тяжелых случаях развивается болезнь бери-бери, при которой наблюдаются невриты, анорексия, рво-

та, судороги, сердечная недостаточность.

Основной эффект в организме оказывает дифосфат тиамина — кокарбоксилаза.

Показания к применению:

гипо- и авитаминоз В (болезнь бери-бери);

метаболический ацидоз (особенно сахарный диабет). Предпочтительно вводить кокарбоксилазу в/в, в/м; тиамин — в/м;

слабость сердечной мышцы (в дополнение к сердечным гликозидам);

аритмии (кокарбоксилаза восстанавливает синтез АТФ и этим нормализует возврат калия

в клетку, повышает активность МАО (инактивация катехоламинов);

заболевания ЖКТ, сопровождающиеся снижением тонуса и ферментативной активности, а также при язвенной болезни;

полиневриты (быстро уменьшаются боли, так как снижается местный ацидоз);

слабость родовой деятельности.

Побочные действия: Вызывает аллергические реакции. Нельзя смешивать в одном шприце

с другими лекарствами (пенициллин, стрептомицин), не рекомендуется одновременно парентерально вводить с витаминами В6, В12 (В6 затрудняет его фосфорилирование, а В12 — повы-

шает аллергизацию).

Противопоказания: Тиамин противопоказан лицам с аллергическими заболеваниями и

лекарственной непереносимостью в анамнезе.

Форма выпуска: Тиамина хлорид — ТЫвтШ сЫо^ит таблетки и драже по 0,002; 0,005

и 0,01 г; ампулы 2,5 и 5 % по 1 мл для в/м введения. Тиамина бромид — ТЫатШ Ьгот1<1ит.

Таблетки и драже по 0,00258, 0,00645 и 0,0129; ампулы 3 и 6 % по1 мл для в/м введения.

Пиридоксин (витамин В6) — Poridoxinum (Vitaminum В6)

Под названием В6 объединено несколько веществ (пиридоксин, пиридоксаль и пиридокса-

мин — они способны превращаться друг в друга). Содержится в неочищенных злаковых, ово-

щах, мясе, рыбе, молоке, яичном желтке, дрожжах. Частично синтезируется микрофлорой кишечника. Суточная потребность в витамине Bs — 1-2 мг.

Биологическая роль:

обеспечивает белковый обмен, увеличивая всасывание аминокислот и пептидов из кишеч-

ника, активирует транспорт аминокислот через мембраны;

активирует синтез аминокислот и белков, процессы трансаминирования и декарбоксилирования аминокислот;

стимулирует синтез серотонина из триптофана, образование КоА в печени;

359

• синтез пуринов и пиримидинов, образование нуклеиновых кислот, синтез тетрагидрофо-

лиевой кислоты, синтез тема.

В организме обладает тремя основными эффектами: кардиотрои ным (улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности, потенцирует действие

сердечных гликозидов); гепатотропным (улучшает секреторную, углеводную, белковую и дезин-

токсикационную функцию печени); влияет на кроветворение (улучшает эритро- и

лейкопоэз).

Применяют при:

В6 — гиповитаминозах;

токсикозах беременности (при недостаточности В6 наблюдается тошнота, рвота);

гипохромных анемиях;

заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы (эпилепсия, паркинсонизм, радикулиты);

острых и хронических гепатитах;

дерматозах, опоясывающем лишае, псориазе;

для снижения токсичности противотуберкулезных антибиотиков, производных ГИНК.

Последние являются антивитаминами Вй.

Побочные действия: Может вызывать аллергические реакции. Нельзя вводить в одном шприце с Bj и В12. С осторожностью используют у больных язвенной болезнью желудка и 12перстной кишки (т.к. повышает кислотность желудочного сока), тяжелых поражениях печени, ИБС.

Форма выпуска: Пиридоксина гидрохлорид — Pyridoxini hydrochloridum. Таблетки 0,002,

0,005 и 0,01; ампулы 1 и 5 % растворы по 1 мл для в/м применения

4.Настої і відвари. Переваги і недоліки.

Настои і відвари - це рідкі лікарські форми (>ЖЛФ), які становлять водні вилучення з

лікарського рослинного сировини (>ЛРС), а як і водні розчини сухих чи рідкихекстрактовконцентратов. По фізико-хімічним властивостями водні витяжки є поєднаннями істинних, колоїдних розчинів, і навіть розчинів високомолекулярних сполук, витягнутих із рослинного

сировини. Отже, настої і відвари єполидисперсние системи, що має враховуватися при додаванні до них лікарських речовин. Водні вилучення застосовуються на лікуваннявялотекущих, хронічні захворювання і йдуть на надання першої медичної

допомоги. Найчастіше лікувальне дію водних витягів залежить немає від одного чинного речовини, як від цілого їх комплексу. Якекстрагента для настоїв і відварів використовують

воду дистильовану. Вода досить добре дістає більшість діючих речовин з лікарського рослинного сировини (крім алкалоїдів), фармакологічноиндифферентна, має великий

дифузійної здатністю та добримидесорбирующими властивостями, дешева і доступна. Але

вона може викликати гідроліз деяких речовин (у присутності ферментів), схильна

домикробному забруднення.

>Настои і відвари класифікують щодо застосування, складу, способу виготовлення.

По способу застосування виділяють водні вилучення: для внутрішнього (мікстури чаїфитококтейли); зовнішнього застосування (примочки, компреси, полоскання, для ван,

проведення фізіотерапевтичних процедур,фитомассажа,фитокриомаассажа ідр.);ингаляций.

По складу настої і відвари поділяють: на власне водні вилучення (>однокомпонентние чи багатокомпонентні) без лікарських речовин; складні лікарських препаратів з урахуванням водних витягів, містять інші лікарські речовини По режиму виготовлення виділяють настої, виготовлені методом гарячого чи

холодногоекстрагирования; відвари.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №29 1.Сульфаніламіди. Класифікація. Препарати. Механізм і спектр дії. Показання до призначення. Побічні ефекти, їх попередження.

Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом по отношению к парааминобензойной кислоте (ПАБК), с которой он имеет структурное сходство. Сульфаниламидные препараты препятствуют образованию фолиевой кислоты (в ее состав входит ПАБК). Вместе с этим они угнетают фермент дигидроптероатсин тетазу, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, а затем и гетрагидро-

фолиевой. В результате нарушается синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеи-

новых кислот; рост и размножение микробов подавляется (бактериостатическое действие). К сульфаниламидам чувствительны микроорганизмы, синтезирующие фолиевую кислоту, и нечувствительны, получающие ее из внешней среды. Сульфаниламидные препараты мало-

активны или неактивны совсем в гнойной среде и в среде с продуктами распада тканей, по-

скольку там содержится много ПАБК. Не следует сочетать сульфаниламиды с препаратами, в

состав которых входит ПАБК, например, новокаином. Для получения эффективного химиотерапевтического действия необходимо, чтобы в тканях сульфаниламидные препараты были в высокой концентрации, в сотни раз большей, чем концентрация ПАБК, которая в незначительном количестве всегда в них имеется.

Спектр противомикробного действия сульфаниламидов довольно широк, хотя по из-

бирательности действия и активности различные препараты отличаются друг от друга. К ним чувствительны стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки, пневмококки, шигеллы, холерный вибрион, кишечная и дифтерийная палочки, возбудитель чумы, токсоплазмоза, вульгарного протея, вирусы трахомы, пситтакоза, малярийный плазмодий, хламидии и др. В настоящее время многие чувствительные к сульфаниламидам возбудители инфекций стали

устойчивыми в результате мутаций.

На макроорганизм сульфаниламиды также оказывают существенное влияние: стимули-

руют выработку глюкокортикоидов, в результате угнетается миграция лимфоцитов и других лимфоидных клеток, что проявляется противовоспалительным и противоаллергическим действиями, в то же время тормозятся процессы регенерации, особенно при местном

применении.

Они снижают температуру тела, уменьшая теплопродукцию, уменьшают аутоинтоксикацию, вызванную продуктами тканевого распада. Обладают также гипогликемическим действием.

При приеме внутрь в желудочно-кишечном тракте, главным образом в тонком кишечнике, сульфаниламиды легко всасываются; в зависимости от свойств препарата, в кровь поступает 70-90 % принятой дозы. С белками крови, в основном с альбуминами, связывается в среднем

около 50 % всосавшегося препарата, при этом химиотерапевтическая активность теряется, но

сульфаниламиды могут освобождаться от связи с белками. Не связанные с белками, они легко проникают через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

247

Метаболизируются сульфаниламиды, в основном, в печени преимущественно апеллированием. Некоторая часть их может превращаться в глюкурониды. Выделяются и в неиз-

мененном виде почками. Ацетилированные сульфаниламиды теряют химиотерапевтическую

активность, но сохраняют токсичность. В почках могут выпадать в осадок, особенно, если моча кислой реакции.

По скорости выведения из организма, а следовательно, и по продолжительности дей-

ствия, сульфаниламидные препараты делятся на четыре основные группы:

1. Препараты короткого действия, период полувыведения до 8 часов: стрептоцид (5{гер(о-

сісіит), норсульфазол (Шгзиі/агоіит), сульфадимезин (ЯнІ/асИтегіпит), этазол (Леї- кагоіит), сульфацил (Биі/асуіит), уросульфан (\Jrosulfanum), фталазол (річкаїагоіит).

Для получения резорбтивного действия они назначаются в ударной дозе 2,0 и затем по 1,0 каждые 4 часа. Суточная доза 6,0.

2. Средней продолжительности действия, период полувыведения до 17 часов: сульфазин

(Зиі/агіпит), сульфаметоксазол (ЗиІ/атеШохагоІит). Ударная доза 2,0 а затем по 1,0

через

каждые 4-6 часов.

3. Длительного действия, период полувыведения 24-48 часов: сульфапиридазин (Виї/аругі-