фармакологыя екзамен

Показания: длительная дисфункция кишечника, длительное течение дизентерии, неспецифический язвенный колит, энтероколит, сопровождающиеся поносами. Ампулу заливают кипяченой водой (1 чайная ложка на 1 дозу препарата). Выпивают по 6-10 доз 2-Зр/д. Форми випуску: сухой пористой масси по 2, 3, 5 доз у амп.; 5,10 доз во флаконах; по 1 дозе в капсулах.

Бифидумбактерин сухой — ЫМитЬа&егтит яссит

Препарат содержит живые бифидобактерии 3 штаммов, являющихся антагонистами патогенных микроорганизмов. Высокий уровень бифидобактерии нормализует деятельность ЖКТ при диспепсиях.

Форми випуску: лиофилизат живых бифидумбактерий по 2 и 5 доз в ампулах; 5, 10 доз во

флаконах; по 5 доз в капсулах.

Линекс — ипех* Препарат регулирует равновесие кишечной микрофлоры. Входящие в состав препарата

живые лиофилизированые бифидобактерии, лактобактерии и энтерококки вызывают сдвиг рН кишечника в кислую сторону, что ведет к угнетению роста патогенных бактерий, опти-

мальному действию пищеварительных ферментов, стимуляции синтеза витаминов В, К и

аскорбиновой кислоты, повышающих общую резистентность организма.

Показания: лечение и профилактика дисбактериоза, который проявляется диареей или запором, метеоризмом, тошнотой, рвотой, отрыжкой, болями в животе.

Противопоказания: повышенная чувствительность.

Форма выпуска: капсулы.

Пребиотики — это препараты, содержащие продукты жизнедеятельности микроорганиз- мов-сапрофитов кишечника. К ним относят:

Хилак — СЫ/ас* Препарат содержит биосинтетическую молочную кислоту, ее соли и продукты метаболиз-

ма молочнокислых и других сапрофитных бактерий, которые благоприятно влияют на состо-

яние слизистой оболочки ЖКТ, способствуют росту нормальной ацидофильной кишечной флоры, проявляющей антагонизм з патогенными сальмонеллами.

Показания: дисбактериоз, диарея, метеоризм, запор, гастроэнтерит, колит. Назначают по

40-60 капель 3 р/д в небольшом количестве воды. Противопоказания: аллергические реакции Побочные эффекты: кожные аллергические реакции

Форма выпуска: фл. по 30 и 100 мл

Антифлатуленты (пеногаси тели) и ветрогонные средства

Симетикон — 5 теЧсопе. Син.: Эспумизан Препарат представляет собой кремнийорганическое соединение, относящиеся к группе пе-

ногасителей. Оно снижает поверхностное натяжение пузырьков газа в содержимом кишечника, вследствие чего пузыри распадаются, газы всасываются стенкой кишки, или выводятся наружу.

Показания: Для уменьшения вспенивания желудочного сока при избыточном и газообразовании в кишечнике, для облегчения удаления газов из кишечника, при метеоризме, рефлюкс-езофагите, аэрофагии, при подготовке к рентгенологическим и ультразвуковым исследованиям (по 2 капе. 3 р/д за одни сутки до исследования).

226

Противопоказания: аллергия к препарату.

Форма выпуска: суспензия 4 % по 50 и 100 мл, капли 4 % по 30 мл, капсулы 0,04; таб. 0,08. К ветрогонным средствам, способствующим отхождению газов из кишечника благодаря спазмолитическому действию на мускулатуру, относят:

Сбор ветрогонный — Species Carminative

В состав сбора входит лист мяты, плоды укропа, корень валерьяны. Из збора в домашних условиях готовят инфуз. (1 ст. ложка збора на 200 мл кипятка). Пьют настой по У4 стакана 3 р/д.

Форма выпуска: пакеты по 50,0.

Плантекс — Plantex*.

Представляет собой чай в пакетах по 5 г. Содержит фенхель (укроп). Один пакет настаивают на 100 мл кипятка. Назначают ложками при метеоризме.__

Бензилпеніциліну натрієва сіль, амоксицилін. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика,

показання до застосування.

Пенициллины

В химическом отношении существующие природные и полусинтетические пенициллины яв-

ляются производными 6-аминопенициллановой кислоты. Присоединенные к ним радикалы

придают препаратам определенные фармакокинетические и химиотерапевтические свойства.

Спектр противомикробного действия: стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, возбудителям газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, диф-

терии, спирохеты. Некоторые штаммы упомянутых микробов могут вырабатывать фермент

пенициллиназу, которая разрушает пенициллин, они устойчивы к нему.

Природные препараты пенициллина — бензилпенициллины в водных растворах разрушаются в течение первых часов; не устойчивы в ЖКТ, поэтому вводятся только

парентерально

в растворах, приготовленных перед употреблением. При в/м введении бензилпенициллины в крови в максимальной концентрации обнаруживается через 15 минут, легко распространя-

ется в тканях и жидкостях, проникает через гистогематические барьеры. До 70 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, в первые 3 часа выводится 60-65 %. Всего

почками в течение 8 часов выводится до 90 % введенной дозы, незначительная часть выводится

желчью, слюной, потом, молоком.

Для поддержания в организме химиотерапевтической концентрации бензилпенициллины следует вводить через каждые 4 часа, а в/в через 3 часа. Для продления действия бензилпеницил-

лина его растворяют в 0,25-0,5 % растворе новокаина. Образуется новокаиновая соль бензилпенициллина, взвесь которой вводят в/м. Она медленно всасывается из места введения — дей-

ствие пролонгируется. Бензилпенициллин в новокаиновом растворе вводят каждые 6-8

часов.

Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, при приеме внутрь всасывается до 60 % принятой дозы, в крови обнаруживается через 30 минут, эффективная концентрация

сохраняется 4-6 часов. С мочой в неизмененном виде в первые 8 часов выводится до 35 %

принятой дозы.

Побочные эффекты: аллергические реакции, в больших дозах пенициллины могут вызы-

вать нейротоксические явления, нарушать функцию сердца, повышать свертываемость крови.

У людей с повышенной чувствительностью к пенициллину может возникнуть анафилактический шок, поэтому перед введением следует проводить пробу на переносимость. Противопоказания: повышенная чувствительность, аллергические заболевания.

Бензилпенициллина натриевая соль — Вепгу1репкИИпит-паМит

Белый мелкокристаллический порошок, неустойчив в кислой среде. Вводится в/м в растворе новокаина, в/в — капельно, струйно в изотоническом растворе натрия хлорида, глюко-

зы, в воде для инъекций, вводят также интралюмбально и в полости.

Форма выпуска: флаконы по 500тыс. -1 млн. ЕД.__

Препараты с широким спектром противомикробного действия

Устойчивы в кислой среде, но не устойчивы к действию пенициллиназы. Оказывают бактерицидное действие на тех же возбудителей, что и бензилпенициллин, а также на кишечную па-

лочку, шигелл, сальмонелл, протей, палочки Фридлендера и инфлюэнцы. При приеме внутрь

могут вызывать диспепсию, дисбактериоз.

Амоксициллин —Amoxicillinum

Хорошо всасывается в ЖКТ, через 1-1,5 часа в плазме крови создается максимальная концентрация, легко проникает в ткани и жидкости организма, около 60 % препарата выводится почками в неизмененном виде. Назначают внутрь 3 раза в сутки по 0,5-1,0 на прием.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5; суспензия с содержанием в 5 мл 0,125 г

антибиотика.

Очні лікарські форми, їх особливості.

Основними лікарськими формами для лікування і профілактики захворювань очей є краплі,

мазі, розчини і плівки.

Отже, очні лікарські форми повинні володіти наступними властивостями: стерильністю, ізотонічністю, стабільністю, а також не мати в своєму складі дратівливих агентів і механічних включень.

Для закріплення цих властивостей приготування очних лікарських форм в промисловому

виробництві, заповнення ними тари і закупорювання проводяться в зонах I класу чистоти в ламінарном потоці стерильного повітря на автоматичних або напівавтоматичних лініях при мінімальному контакті з навколишнім повітрям.

Згідно ДФУ очні лікувальні засоби - це стерильні рідкі, м'які або тверді препарати, призначені

на нанесення на очне яблуко і (або) кон'юнктиву чи для введення в кон'юнктивальний мішок.

ГЛЗ класифікується таким чином:

*рідкі: очні краплі, очні примочки,

*м'які: очні мазі, суспензії, емульсії,

*тверді: очні плівки, тритураційні таблетки, присипки, олівці,

очні вставки.

Також до ГЛЗ належать: -офтальмологічні ін'єкції:

- А) субкон'юктівальние, які вводять в кон'юктівальний мішок;

- Б) ретробульбарні, які вводять за очне яблуко; -очні спреї,

-мазі для повік, призначені для застосування на зовнішній поверхні очного століття;

-рідини для обробки контактних лінз -

Вимоги до ГЛФ подібні, як до парентеральних ЛЗ: 1.стерільние, 2.стабільние,

3.ізотоніческіе,

4. точно дозовані,

5.некоторие - повинні мати пролонговану дію,

6. зручні в застосуванні

7. не мати механічних і мікробних забруднень.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №20

Основні принципи хіміотерапії. Класифікація антибіотиків за механізмом дії.

Препарати кожної групи.

Антибиотики

Антибиотики (от слов enfi-против и bios-жизнь) вырабатываются в процессе метаболизма

микроорганизмами, растениями, животными, могут получаться и синтетически. Обладают

свойством убивать или нарушать рост и размножение микроорганизмов.

Открытие антибиотиков и внедрение их в практику принадлежит А. Флемингу (в 1928 г. открыл пенициллин). В содружестве с Г. Флори и Э. Чейном в 1940 г. создал первый антибиотический препарат — пенициллин из гриба Pénicillium notatum, который получил высокую

химиотерапевтическую оценку при клиническом испытании. Спустя 2 года 3. В. Ермольева получила пенициллин из Pénicillium crustosum.

По сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами антибиотики оказывают более выраженное лечебное действие, лучше переносятся. Однако к ним микроорганизмы могут приспосабливаться и становиться устойчивыми. Устойчивость чаще всего возникает

при нарушении принципов химиотерапии, лечении недостаточно эффективными дозами. В

этих условиях микроорганизмы могут создавать новые механизмы и пути обмена веществ, изменять структуру клеточной стенки, оболочки, рибосом; вырабатывать ферменты, разрушающие. По механізму дії ділять на такі групи:

1.Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ван-

комицин, тиенам, меронем и др.).

2.Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

•взаимодействующие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент седиментации 50 сведебергов — 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидиннатрий и др.).

•взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом — имеющими коэффициент се-

диментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.).

3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин) и ДНК (актиномицин и др. противоопухолевые антибиотики).

4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфотерицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.)

Транквілізатори і седативні засоби. Препарати. Фармакологічні ефекти. Показання до використання.

Побічні ефекти.

Транквилизаторы

Группа лекарственных препаратов, оказывающих седативное действие, которое может сопровождаться слабым антипсихотическим эффектом, но вместе с тем проявляют выраженное антиневротическое действие: устраняют эмоциональную напряженность, страх и тревогу у психически здоровых лиц. Транквилизаторы могут оказывать в разной степени

выраженные другие эффекты: расслабление скелетной мускулатуры, противосудорожное и др.

Механизм действия транквилизаторов сложен и до конца не ясен. Установлено, что они

в первую очередь оказывают влияние на возбудимость подкорковых областей мозга, обе-

спечивающих осуществление эмоциональных реакций (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывают тормозящее влияние на взаимодействие подкорковых областей мозга с корой, могут ингибировать полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая та-

ким путем расслабление скелетной мускулатуры. Производные бензодиазепина умеренно

угнетают синтез норадреналина и дофамина. В головном мозге открыты бензодиазепи-

новые рецепторы, они функционально и морфологически связаны с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины, действуя на бензодиазепиновые рецепторы, повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, нарушают захват ее глиальными клетками. В результате усиливается и пролонгируется тормозящее влияние на нервные процессы гамма-аминомасляной кислоты. Они ингибируют высвобождение из аксонных терминалей возбуждающих аминокислот — глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой,

уменьшают пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, что способствует снижению

мышечного тонуса.

Наиболее выражено транквилизирующее действие у производных бензодиазепина. Они

при приеме внутрь хорошо всасываются и через 2-4 часа в крови создается максимальная

концентрация, более 90 % всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки крови. Транквилизаторы хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барье-

ры, метаболизируются в печени, выводятся с мочой до 60 %, желчью — до 20 %, частично

выводятся в неизмененном виде. Период полувыведения с мочой у различных препаратов колеблется в широких пределах и в среднем составляет около 70 часов. Транквилизаторы бен-

зодиазепинового ряда оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему, при этом подавляют чувство тревоги, напряженности, страха, потенцируют эффект анальге-

тиков, снотворных препаратов, сами оказывают умеренное снотворное действие. Обладают противосудорожным свойством, вызывают миорелаксацию.

Показания к применению: невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, воз-

буждением, бессонницей, неврозы, климактерические расстройства, подготовка к операциям, послеоперационный период, гиперкинезы. В психиатрии назначают при заболеваниях, сопро-

вождающихся страхом, навязчивостью, напряженностью, в комплексном лечении эпилепсии,

для устранения абстинентного синдрома у алкоголиков и наркоманов.

Побочные эффекты:: сонливость, головокружение, тошнота, запор, кожный зуд, снижение внимания, замедление нервно-мышечной реакции, нарушение менструации.

При повторном, длительном применении вызывают лекарственную зависимость.

95

Противопоказания: острые заболевания печени, почек, беременность, миастения; не следует назначать водителям транспорта и лицам, работа которых требует внимания и быстрой двигательной реакции.

Препараты, производные бензодиазепина

Хлозепид — Clozepldum, Clordiazepoxide. Элениум

Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде. Назначают внутрь 2-4 раза в день, подбирая дозу индивидуально.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.

Диазепам — Diazepamum; Сибазон — Sibazonum, Seduxen*, Relanium*

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, почти не растворим

вводе. По транквилизирующему эффекту превосходит хлозепид. Оказывает противосудорожное действие.

Назначают внутрь в таблетках. Зарубежные препараты Седуксен и Реланиум выпускаются

втаблетках и растворах для внутримышечного и внутривенного введения.

Форма выпуска: таблетки по 0,001,0,002 и 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5 % раствора.

Феназепам — Phenazepam

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, не растворим в воде.

По силе транквилизирующего действия превосходит другие препараты этой группы. Облада-

ет также антипсихотическим действием, поэтому применяется и в психиатрии при возбуждении у психических больных. Дозируют препарат индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005,0,001 и 0,0025 г.

Дневные транквилизаторы

Гидазепам — Hydazepamum. Син.: Рудотель

Обладает анксиолитическим (противотревожным), противосудорожным и миорелаксирующим действиями. Относится к «дневным транквилизаторам», т.к. не вызывает снотворного

действия. В отличие от других бензодиазепинов, обладает активирующим эффектом, потен-

цирует действие алкоголя, снотворных, нейролептиков, наркотических анальгетиков. Показания: неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, беспокойством; психопатии, мигрень, абстинентный синдром при алкоголизме, алкоголизм (комплексное лечение). Побочные действия: сонливость, шаткость походки, диспепсические явления, дисменорея,

привыкание, зависимость (физическая), аллергические реакции.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек, миастения, беременность.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям,

профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Дозирование: внутрь по 20-40 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу.

Форма выпуска: табл. по 0,02.

Медазепам — Medazepamum

Оказывает анксиолитическое, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, успокаивающее действия.

Снимает состояние тревоги, чувство страха, напряжения, двигательное беспокойство, суетливость. Седативное и снотворное действия выражены в меньшей степени, чем у типичных

96

о д и а з е п и н о в . Успокаивающее действие сочетается с активирующими свойствами, не-

чительно нарушается работоспособность в течение дня, поэтому относится к «дневным» з я а квилизаторам. Рекомендуется для терапии ослабленным больным, пожилым пациентам 1Ра

м Назначается на короткое время, т.к. при длительном применении возможно развитие

"сихической лекарственной зависимости.

П оказания: у взрослых — беспокойство, агрессия, страх непсихотического характера, непозы, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы.

Побочные эффекты и противопоказания — см. гидазепам. форма выпуска: табл. 0,005 и 0,01 г.

Гидазепам и медазепам относятся к атипичным транквилизаторам.

Седативные средства

Препараты этой группы усиливают процессы торможения или ослабляют процессы возбуждения и таким путем оказывают успокаивающее, регулирующее действие на центральную нерв-

ную систему, несколько угнетают условные рефлексы, активное внимание, ориентировочную реакцию. Они в разной мере усиливают действие других веществ, оказывающих депримиру-

ющее (угнетающее) влияние на ЦНС. Их название походит от латинского слова хе^аао, что означает — успокоение. В отличие от транквилизаторов они проявляют менее выраженные успокаювающии и антифобический эффекты, не вызывают миорелаксации и атаксии.

Успокаивающее действие на ЦНС оказывают в малых дозах снотворные, транквилизирующие, нейролептические средства, но седативное действие у них не главное. Седативные средства подразделяются на две группы: бромиды и препараты растительного происхождения.

Препараты бромиды (брома)

Концентрируют и усиливают процессы торможения в коре головного мозга, могут восстанавливать равновесие между процессами торможения и возбуждения. При неврозах назначают

препараты брома с препаратами кофеина, поскольку при этом страдают оба процесса (возбуждение и торможение), хотя и в разной мере. Поэтому сочетание указанных препаратов

более эффективно, чем назначение каждого из них отдельно. Нужно учитывать, что к препаратам брома и кофеина чувствительность людей неодинакова и дозы следует подбирать

индивидуально. Препараты брома назначают также при истерии, повышенной

раздражитель-

ности, бессоннице, эпилепсии, гипертонической болезни.

Длительный прием бромидов может вызывать побочные реакции в виде бромизма: насморк, кашель, конъюнктивит, кожные высыпания, снижение памяти, слабость. При бромизме следует отменить препарат, назначить натрия хлорид 10-20 г в сутки (хлориды выводят

бромиды) и обильное питье — до 5 л в сутки.

Натрия бромид — /Уа№7 Ьгот/бит Белый кристаллический порошок, соленый на вкус, гигроскопичен. Назначают внутрь до

еды в таблетках и растворах, внутривенно вводят 5-10 % растворы по 5-10 мл.

Форма выпуска: порошок, 3 % раствор для приема внутрь (готовят в аптеке). Для детей вы-

пускаются в1%, 2 % и З % растворы с фруктовым сиропом по 100 мл.

Седативные препараты растительного происхождения

Корни и корневища валерианы – лекарственное сырье, применяемое во многих препаратах

валерианы. Основная функция препарата – облегчение нервного возбуждения, устранение бессонницы и неврозов. Допускается использование настойки валерианы с другими лекарственными средствами. Корни и корневища валерианы продаются в картонных

упаковках по 50 и 100 грамм. Их можно использовать для приготовления отваров и настоев дома.

Валериана существует двух видов – настойка и сухая форма. Наиболее популярной считается настойка валерианы. Она относительно дешевая и не имеет побочных действий. Дозировка для взрослых – 20-25 капель при приеме 2-4 раза в день. Дозировка для детей – столько

капель, сколько лет ребенку. Что касается сухой валерианы, то её эффективность значительно

ниже, чем настойки. Её принимают путем глотания 1-2 таблеток за раз. Каждая таблетка по 20 миллиграмм. Корень Валерианы входит в состав некоторых ноотропных препаратов. Трава пустырника – высушенный пустырник пятилопастник–многолетник. В его стеблях содержаться различные эфирные масла, обладающие успокаивающим эффектом. Дозировка –

30-50 капель 2-3 раза в день до еды. Как и Корвалол, травы пустырника не обладают

побочными эффектами.

К прочим седативным препаратам можно отнести боярышник, мелиссу, зверобой и другие растения. Они широко используются и в других медицинских препаратах, и не только седативных.

Фитопрепараты

Ново-пассит – лекарственный раствор для приема внутрь. Продается во флаконах по 100 миллиграмм. Состав: экстракты колючего боярышника, обыкновенного хмеля, зверобоя, мелиссы, пассифлоры, черной бузины, лекарственной валерианы. Применяется в качестве анксиолитического и седативного средства. Дозировка: 5-10 миллиграмм 3 раза в день. Побочные эффекты: слабость, тошнота, сонливость.

Еще одними представителями фитопрепаратов являются успокоительные сборы №2 и №3.

Состав успокоительного сбора №2: 40% пустырника, 20% хмеля шишки, 15% мяты, 10%

корня солодки и 15% валерианы. Состав успокоительного сбора №3: 8% донника, 25% чабреца, 25% душицы, 25% пустырника, 17% валерианы. Дозировка: 8-10 грамм настоя готовят на 200 миллиграмм воды, принимать внутрь по четверти стакана после еду 1-2 раза в

день.

Бромиды

Бромкамфора – выпускается в виде порошка и таблеток по 0,15 и 0,25 грамм. Дозировка: принимают внутрь 2-3 раза в день после еды.

Калия бромид – выпускается в виде порошка, таблеток по 0,5 грамм, 1-3% фруктовых растворов во флакончиках по 100 миллиграмм. Дозировка: принимают внутрь 3-4 раза в сутки до еды.

Натрия бромид – выпускается в виде порошка, таблеток по 0,5 грамм, 1-4% растворов во флакончиках по 100 и 200 миллиграмм. Дозировка: принимают внутрь 3-4 раза в сутки до

еды.

Комбинированные препараты

Белласпон – выпускается в виде драже. Состав: 20 миллиграмм фенобарбитала, 10 микрограмм радобелина, 300 микрограмм эрготамина тартара. Дозировка: принимают внутрь 3 раза в сутки после еды. В исключительных случаях – до 6 раз в сутки.

Корвалол. Принимается, так же как и корни валерианы, при бессоннице, неврозе и других

раздражительных состояниях. Дозировка – 20-30 капель -23 раза в день до еды. Побочных эффектов у корвалола до сегодняшних дней не обнаружено.

Беллатаминал – выпускается в виде таблеток. Состав: 20 миллиграмм фенобарбитала, 300

микрограмм эрготамина тартара, 100 микрограмм алкалоидов красавки. Дозировка: принимают внутрь 3 раза в сутки после еды.

Беллоид – выпускается в виде драже. Состав: 30 миллиграмм бутобарбитала, 300

микрограмм эрготоксина, 100 микрограмм сульфата L-гиосциамина. Дозировка: принимают

внутрь 3 раза в день по 1-2 драже.

Валокордин – выпускается в виде капель во флаконах по 20 и 50 миллиграмм. Состав: 2% фенобарбитала, 0,14% масла мяты, 0,02% масла хмеля, 2% этилового эфира, 97-98% этиловго

спирта и дистиллированной воды. Дозировка: принимают внутрь по 2-3 раза в день до еды по 15-20 капель.

Інсулін, глібенкламід. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, покази до застосування.

Инсулин — тзиИпит

Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота и свиней. Препарат оказывает действие только при парентеральном применении. Через 30 мин. после введения инсулина

наблюдается понижение уровня сахара в крови, причем максимум этого действия наступает

спустя 3-4 часа и заканчивается полностью примерно через 8 часов. При введении больших доз инсулина понижается уровень сахара крови ниже нормы, и тогда возникает гипоглике-

мия. Инсулин необходимо применять только тогда, когда диетический режим недостаточен,

т.е. только при значительном понижении образования эндогенного инсулина. Он не может и не должен заменять диету и должен рассматриваться только как вспомогательное средство. Показания к применению: лечение сахарного диабета I типа (инсулинзависимого) сред-

ней тяжести и тяжелого с высокой исходной гипергликемией; детский и юношеский диабет;

диабетическая кома; тяжелые гепатиты; при истощении и упадке питания; в психиатрии для

шоковой терапии при лечении шизофрении, острых психозов (вызывает гипогликемическую кому, клетки коры впадают в запредельное торможение, обмен веществ обновляется); при фурункулезе; токсикозах беременности; для детоксикации организма; при всех видах ацидоза,

для лучшего усвоения глюкозы при заболеваниях сердца, печени, хирургических вмешатель-

ствах; в составе поляризующей смеси при гахиаритмиях.

Вводят 3-4 раза в сутки п/к или в/м за 20-30 мин. до еды. Дозу подбирают индивидуально,

исходя из содержания глюкозы в крови натощак и в течение суток, а также уровня глюкозурии в процессе исследования суточной мочи.

Способы расчета инсулина:

1. По весу тела (суточная доза):

•На 1 кг массы тела назначается й ЕД инсулина.

•2/3 полученной дозы назначается утром

•1/3 — вечером

2. По уровню гипергликемии (разовая доза).

• Если уровень сахара крови превышает 9 ммоль/л (почечный порог), то назначается 2ЕД инсулина на 1 ммоль/л «лишнего» сахара.

3. По уровню глюкозурии (суточная доза)

Определяется количество сахара, которое организм теряет с мочой в течение суток. 1 ЕД

инсулина способствует утилизации 4-5 г сахара. В зависимости от калорийности пищи наибольшее количество инсулина (50 %) назначается в обед, остальное количество распределяется утром (30 %) и вечером (20 %).

Вследствие передозировки инсулина может возникнуть гипогликемическая кома.

Помощь при гипогликемической коме

В легких случаях достаточно больному назначить 3-5 кусочков сахара, 2 ложки меда или конфету. В более тяжелых случаях в/в вводят 40 мл 20 % р-ра глюкозы. Наиболее эффективное средство при гипогликемии — 0,3-0,5 мл 0,1 % р-ра адреналина гидрохлорида подкожно.

Помощь при диабетической коме

Используются инсулины только короткого действия. Вначале его вводят в/в капельно на изотоническом растворе ЫаС1 из расчета 0,1 ЕД на 1 кг массы тела, при снижении сахара в

крови

меньше 11 ммоль/л переходят на п/к введение препарата по 10 ЕД каждые 6-8 часов. Гликемию не снижают меньше 5 ммоль/л из-за опасности развития отека мозга.

338

Противопоказания к применению инсулина: гипогликемия, гепатит, цирроз печени; пан-

креатит, язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки, гломерулонефрит, декомпенсированные пороки сердца; для препаратов пролонгированного действия — коматозные состояния, ин-

фекционные поражения, в период хирургического лечения больных сахарным диабетом.

Побочные эффекты: болезненность в месте инъекций, инфильтраты, аллергические реакции. Иногда у человека может развиваться резистентность к препарату. Об ее появлении

Механизм действия производных сульфонилмочевины:

•блокируют АТФ-зависимые К' каналы р-клеток островков Лангерганса, что приводит к открытию потенциалзависимых Са2*- каналов. Поступление кальция внутрь р-клеток приводит к стимуляции выделения эндогенного инсулина;

•стабилизируют содержание инсулина в крови (возможно, путем угнетения инсулиназы);

•повышают чувствительность рецепторов к инсулину, а также потенцируют действие эндо-

и экзогенного инсулина.

Показания к применению: сахарный диабет II типа у больных старше 40 лет, при неэффективности одной диеты и отсутствии осложнений.

Глибенкламид— СПЬепс/атШит. Син.: Манинил

Высокоактивен, малотоксичен; быстрее наступает действие; хорошо переносится, эффек-

тивен при резистентности к другим препаратам; оказывает гипохолестеринемическое действие; снижает тромбогенные свойства крови; Назначают 2 раза в сутки после еды. Эффект наступает в течении 2-3 часов после приема препарата и длится 8 — 12 часов.

Побочные эффекты: аллергические реакции; гипогликемическое действие, угнетение кро-

ветворения; диспепсические реакции; зобогенный эффект; усиливают действие и непереносимость алкоголя.

Форма выпуска: табл. по 0,005

Роль N-ацстилтрансферази в метаболізмі деяких ліків. N-АЦЕТИЛТРАНСФЕРАЗА

мітохондріальний фермент, що локалізується в печінці, а також у слизовій оболонці тонкої кишки, але з меншою активністю.

ФАРМАКОГЕНЕТИКА ЛІКАРСЬКИХ ПРЕПАРАТІВ, ЯКІ МЕТАБОЛІЗУЮТЬСЯ N- АЦЕТИЛТРАНСФЕРАЗОЮ

Похідні ГІНК (гідразиду ізонікотинової кислоти) – ізоніазид

Сульфадимезин

Апресин

Фенелзин

Діафенілсульфон

Показники фармакокінетики ізоніазиду при різній каталітичній активності N-

АЦЕТИЛТРАНСФЕРАЗИ

ВИСОКА

З сечею за добу виділяється 13-15%

Т1/2 - 45-80 хв.

Клінічним тестом, який в наш час використовується для визначення швидкості ацетилювання ізоніазиду у хворих, є величина концентрації його в плазмі через 6 год після одноразового приймання його всередину в дозі 10 мг на 1 кг маси тіла. Якщо вміст ізоніазиду

становить приблизно 1 мкг на 1 мл плазми, то хворого відносять до фенотипу швидких

інактиваторів, а близько 5 мкг/мл до фенотипу повільних інактиваторів.

Побічні ефекти, які виникають при застосуванні ізоніазиду у людей зі зниженою активністю N-АЦЕТИЛТРАНСФЕРАЗИ

Периферичні нейропатії

Головний біль

Запаморочення

Подразливість

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №21

Препарати групи пеніцилінів. Класифікація. Механізм і спектр протимікробної дії. Показання до призначення. Побічні ефекти. їх попередження.