фармакологыя екзамен

дрохлорид, но-шпа, пентоксифиллин)

•Средства рефлекторного действия, устраняющие спазм коронарных сосудов (валидол, и др. препараты ментола)

4. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии:

•Энергообеспечивающие препараты (триметазидин, АТФ-лонг, фосфаден, милдронат)

•Электроноакцепторы (кислота аскорбиновая, рибофлавин)

•Антиоксиданты (токоферола ацетат, кверцитин и др.)

•Анаболические средства (стероидные — ретаболил, нероболин, нестероидные — калия оротат, рибоксин)

•Антигипоксанты (эмоксипин, мексидол)

Средства снижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение

Органические нитраты Нитроглицерин — ЫНгод!усеппит. Син.: Нитроглицерол, Тринитроглицерол

Эфир азотной кислоты и глицерина (нитрат). Высокоэффективное антиангинальное сред-

ство. В организме метаболизируется до динитратов и мононитратов, которые и обеспечивают терапевтический эффект нитроглицерина. Попадая внутрь клеток гладких мышц сосудов и других органов, нитраты взаимодействуют с сульфгидрильными группами эндогенных нитратных рецепторов с образованием нитрозотиолов, из которых высвобождается Н20, преобразующийся затем в N0.

Группа N0 является эндотелиальным релаксирующим фактором (ЭРФ), который в физиологических условиях под воздействием ЛЮ-синтетазы образуется из 1-аргинина. ЭРФ акти-

вирует гуанилатциклазу, что приводит к накоплению цГМФ, который уменьшает количество ионизированного кальция в гладкомышечных клетках сосудов, в результате сосуды, в т.ч.

и коронарные, расширяются. Одной из причин спазма сосудов при ИБС, гипертонической

болезни, атеросклерозе, считается недостаток N0 в организме. Являясь донаторами N0, нитроглицерин и другие нитраты, попадая в системное кровообращение, восполняют недостаток N0 в стенках сосудов, что приводит к их расширению. Нитраты стимулируют также

синтез сосудорасширяющего простациклина. Оба этих фактора (N0 и простациклин) являются сильными антиагрегантами тромбоцитов, в связи с чем проявляют антикоагуляционные свойства.

Основным фармакологическим эффектом нитратов является расслабление тонуса гладких мышц периферических сосудов, особенно тонуса венул, что приводит к депонированию кро-

ви в периферическом венозном русле. В итоге венозный возврат крови к сердцу уменьшается.

Приток ее к сердцу во время диастолы снижается. Давление в правом предсердции и в системе

легочной артерии снижается (эффект снижения преднагрузки). Снижение тонуса артериол

156

п р и в о д и т к снижению О П С С и А Д , снижению сопротивления выбросу левого желудочка и

уменьшению его объема (эффект снижения постнагрузки). Напряжение стенки миокарда

снижается, работа сердца облегчается, потребность его в кислороде и энергетические затраты снижаются.

Снижение кардиального напряжения способствует восстановлению кровотока по мелким коронарным сосудам. Происходит улучшение кровообращения в ишемизированной зоне

миокарда за счет перераспределения коронарного кровотока в субэндокардиальные отделы,

к о т о р ы е первыми страдают от ишемии. Нитраты расширяют также крупные коронарные сосуды при их спазме или сужении атеросклеротическими бляшками. При длительном при-

менении нитратов в миокарде раскрываются межартериальные анастомозы (коллатерали). Поступление кислорода в миокард увеличивается, метаболические процессы улучшаются. С уменьшением ишемии постепенно снижается болевая импульсация от ишемического очага и

прекращается болевой синдром, т.е. нитроглицерин избирательно устраняет сосудистый ком-

Оказывает антиангинальный эффект через 2-10 минут, продолжительность — до 5 часов, абсорбируется, выводится почками. Механизм антиангинального действия подобен гам, но не вызывает толерантности, т.к. не связывается с сульфгидрильными группами

I и в организме непосредственно преобразуется до NO, что и обеспечивает антиангилянтное действие. Снижая периферический венозный и артериальный кровоток, уменьшает

нагрузку на сердце, снижает диастолическое давление в левом желудочке и напряжение

миокарда. Потребность миокарда в кислороде понижается. Параллельно снимается коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток, повышается толерантность ческой нагрузке.

показания: профилактика и купирование приступов стенокардии, лечение сердечной не-

очности.

побючные действия: снижение АД, головная боль, гиперемия лица, тошнота. противопоказания: кардиогенный шок, артериальная гипотензия.

форма выпуска: таб. 0,002; внутрь или под язык 1/2 — 1 таблетки 2-3 раза в день после еды.

Визначення дози. Види доз.

Доза — количество лекарственного вещества, предназначенное на прием. Дозу выражают в весовых, объемных или условных единицах измерения (ЕД — единица действия, МЕ — меж-

дународная единица и др.). Различают разовые, суточные и курсовые дозы. Дозы также могут

быть терапевтические, токсические и смертельные. Терапевтические условно подразделяются на максимальные, соответствующие высшей разовой дозе, средние — приблизительно 1/2 —

2/3 высшей дозы и минимальная — равная приблизительно 1/3 высшей разовой дозы. Важное значение имеет широта терапевтического действия. Она определяется путем деле-

ния средней смертельной дозы (ЛД50) на среднюю терапевтическую (ЕД50). Чем больше част20

ное, тем безопаснее препарат. Широта терапевтического действия определяется в

эксперименте и должна быть не менее 3-х.

Изменение дозы может изменять как количественный, так и качественный, эффекты дей

ствия лекарства. Дозы для лиц старше 60 лет должны уменьшаться и составлять 2/3 — 3/4 дозы людей среднего возраста. Детям лекарственные вещества дозируются согласно возраста. Предложено две эмпирические формулы для определения дозы ребенку, исходя из его массы

тела или возраста:

Доза для ребенка = доза взР°спог° * ^са ребенка в кг Доза для ребенка = Ьоза взРослого * ниспо лет ребенка

В государственной Фармакопее имеется следующая таблица для определения дозы ле-

карств различным возрастным группам.

Д ля молодых людей 18 лет — 3/4 дозы взрослых

Для детей 14 лет — 1/2 дозы взрослых 7 лет — 1/3 дозы взрослых

6 лет — 1/4 дозы взрослых

4 года — 1/6 дозы взрослых

1 года — 1/12 дозы взрослых до 1 года — 1/12 — 1/24 взрослой дозы

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №14

Препарати аміноглікозидів. Механізм і спектр протимікробної дії. Показання до

використання. Побічні ефекти, їх попередження, протипокази.

Аминогликозиды

Группа антибиотиков, представляющих соединение дезоксистрептамина и различных амино-

гексоз. Оказывают бактерицидное действие, несколько отличаются друг от друга

спектром

противомикробного действия, плохо всасываются в ЖКТ (3-5 % принятой дозы), вводятся в/м, в/в капельно, назначают наружно в мазях и растворах. При в/м применении быстро

поступают в кровь, проникают в различные органы и ткани, выводятся почками, в основном, в

неизменен-

ном виде. Химиотерапевтическая концентрация в крови и тканях сохраняется 8-12 часов. Побочные эффекты: раздражающее действие в местах введения, диспепсические расстройства при приеме внутрь, нейротоксические явления (нарушение функции вестибулярного и слухового аппарата, миорелаксация), нарушение функции почек, гемопоэза, аллергические

реакции. Для предупреждения и ослабления побочных реакций рекомендуется

примене- ние витаминных комплексов и пантотеновой кислоты (кальция пантотенат).

Противопоказания: заболевания слухового аппарата, почек, нарушение кроветворения, беременность. Сочетанное применение аминогликозидов, а также одновременно с петлевыми

диуретиками (фуросемид) недопустимо — повышается опасность возникновения токсиче-

ских эффектов.

Стрептомицина сульфат — Streptomycini sulfas

Активен в отношении кокков, шигелл, возбудителей брюшного тифа, бруцеллеза, туляремии, чумы, туберкулеза, действует на палочки синезеленого гноя, Фридлендера, кишечную и на вульгарного протея.

265

При приеме внутрь не всасывается, но оказывает химиотерапевтическое действие при ин-

фицировании ЖКТ чувствительными к нему микроорганизмами.

При в/м введении легко поступает в кровоток, проникает в различные органы и ткани, плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Выводится, в основ-

ном, почками в неизмененном виде в течении 12-24 часов. В/м вводят в 0,25-0,5 % растворе новокаина 1-2 раза в сутки, не более 2,0.

Форма выпуска: флаконы по 0,25-0,5 и 1,0.

Канамицина сульфат — Kanamicini sulfas

Активен в отношении кокков, клебсиелл, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, холерного вибриона, вульгарного протея, возбудителей сибирской язвы, бруцеллеза, дифтерии, ту-

беркулеза.

При в/м введении быстро поступает в кровь, проникает в инфицированные очаги, через

гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Эффективная концентрация в крови сохра-

няется 8-10 часов, выводится почками до 80 % принятой дозы, незначительная часть — жел-

чью.

Вводят в/м 2-3 раза в день в 0,25—0,5 % растворе новокаина, в/в капельно. Разовая доза не более 1,0, суточная — 2,0.

Форма выпуска: флаконы по 0,5 и 1,0; ампулы по 5 и 10 мл 5 % раствора. Гентамицина сульфат — Gentamycini sulfas, Гарамицин — Garamycin*

Активен в отношении кокков, сине-зеленой и кишечной палочек, протея, шигелл, саль-

монелл, клебсиелл и бруцелл. При парентеральном введении легко проникает в различные органы и ткани, выводится почками в неизмененном виде. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется 8 часов. Внутримышечно вводят 2-3 раза, при тяжелом течении заболевания — 4 раза в сутки по 0,04-0,08; в/в капельно; местно в виде мази и

аэрозолей.

Форма выпуска: флаконы по 0,08; ампулы по 1 и 2 мл 4 % раствора; 0,1 % мазь и аэрозоль, глазные капли — 0,3 % раствор.

Амикацина сульфат — Amicacini sulfas. Амикин — Amikin*

Обладает высокой активностью в отношении кокков, кишечной палочки, палочки синезеленого гноя, туберкулезной палочки, вульгарного протея, клебсиелл. Устойчив к фермен-

там, инактивирующим аминогликозиды.

Проникает в различные органы и ткани, содержится в высокой концентрации в почках, плевральной жидкости. До 90 % введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Назначается при тяжелых раневых инфекционных поражениях, сепсисе и туберкульозе в/в капельно по 0,5, в/м 0,25-0,5 2-3 раза в сутки.

Форма выпуска: флаконы по 0,1 — 0,25 — 0,5

Производные фузидиевой кислоты

Фузидингнатрий — Fusidinum-natrium

Подавляет синтез белка, оказывает бактериостатическое действие на стафилококки, ме- нинго-, гонококки, более слабое на стрептококки, пневмококки. Проникает во внутренние органы (печень, почки, легкие), костную, хрящевую ткани, в кожу и подкожную клетчатку. В

основном, выводится желчью и, частично, мочой.

Назначается внутрь 3 раза в сутки до 2,0, но не более 3,0.

Побочные эффекты: вследствие раздражающего действия может вызывать боли в животе, тошноту, рвоту, понос.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 — 0,25 — 0,5.

Ноотропні засоби Визначення. Препарати. Фармакологічні ефекти. Показання до застосування.

Побічні ефекти.

Ноотропные средства

Ноотропные препараты (от греч. noos — мышление, разум, tropos — сродство) — это пре-

параты, оказывающие активирующее действие на интегративные механизмы мозга, улучшающие обучение, память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к

воздействию «агрессивных» факторов. Ноотропы улучшают познавательные (когнитивные) (Ьункции, улучшают мозговое кровообращение, повышают резистентность организма к экстремальным воздействиям, обладают антигипоксическим действием благодаря уменьшению

потребности мозга в кислороде.

Пирацетам — Pyracetamum. Син.: Ноотропил — Nootropil*. Луцетам

Хорошо всасывается при приеме внутрь, легко проникает во все органы, в т. ч. ткани мозга.

Выводится почками в неизмененном виде.

Стимулирует окислительно-востановительные процессы, повышает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в зоне ишемии мозга. Улучшение энергетических процессов

под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии

и

токсических воздействиях. Под влиянием пирацетама за счет ускорения оборота АТФ, повыше-

ния активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид-фосфатазы

восстанавливаются и

стабилизируются нарушенные функции мозх-а (внимание, память, речь). Механизмов влияния препарата на ЦНС несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном

мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. В мозгу повышает синтез дофамина, содержание норадреналина, а также

концентра-

цию ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Оказывает поло-

жительное влияние на метаболические процессы и кровообращение головного мозга. Показания: заболевания нервной системы, обусловленные нарушением сосудистых и об-

менных процессов в мозге; атеросклероз головного мозга; паркинсонизм; церебро-сосудистая

недостаточность, проявляющаяся в виде нарушений памяти, внимания, речи; нарушение мозгового кровообращения после травм головного мозга, ишемического инсульта и интоксика-

ций; невротические состояния; в педиатрии при цереброастенических, энцефалопатических

нарушениях, интеллектуальной недостаточности; в геронтологии; при лечении алкоголизма и

наркомании; при остром отравление алкоголем, барбитуратами. Побочные эффекты: раздражительность, диспепсии, обострение ИБС.

Назначают взрослым внутрь по 0,4 г 3 раза в день, увеличивая суточную дозу до 2,4-3,2 г. При развитии терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до исходной. Детям — по 0,2-0,4 г 3 раза в сутки в зависимости от возраста. Курс лечения — 0,5-6 месяцев. Ампульный

р-р вводится в/м или в/в по 2-6 ампул в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,2, 0,4, 0,8 и 1,2 г покрытые оболочкой, капсулы по 0,4; ампулы по 5 мл 20 % раствора.

Аминалон —Aminalonum, Син.: Гаммалон — Gammalon*

Это гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Она является биогенным веществом ЦНС,

принимает участие в обменных процессах головного мозга. По современным представлениям,

АМК является медиатором тормозных процессов в ЦНС.

127

ГАМК усиливает энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей головного мозга; улучшает утилизацию мозгом глюкозы; улучшает мозговое кровообращение;

облегчает удаление из мозга токсических веществ.

Действие ГАМК на ЦНС осуществляется посредством специфических ГАМК-ергических рецепторов, взаимосвязанных с дофаминергическими рецепторами мозга.

В условиях церебральной патологии аминалон способствует: улучшению динамики нервных процессов, улучшает память, мышление, оказывает мягкое психостимулирующее действие, способствует восстановлению движений и речи после нарушений мозгового кровоо-

бращения.

Показания: см. пирацетам.

Применяют внутрь до еды по 0,25-1,25 г 3 раза в сутки. Детям по 0,5-3 г в сутки в зависимости от возраста.

Курс лечения — 0,5-6 месяцев.

Побочные эффекты: диспепсические реакции, нарушение сна, повышение АД. Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой.

Натрия оксибутират — Natrium oxybutyricum

Является натриевой солью гамма-оксимаслянной кислоты (ГОМК). По химической структуре и фармакологическим свойствам сходен с ГАМК (аминалоном), в отличии от которого, легко проникает в ЦНС. Обладает некоторыми свойствами ноотропов: повышает устойчи-

вость организма (в т.ч. тканей мозга и сердца) к гипоксии.

Обладает седативным и центральным миорелаксантным эффектами.

Показания: в психиатрии и неврологии — при невротических и неврозоподобных состояниях, в анестезиологии — в качестве базис-наркоза (особенно у лиц, находящихся в состоянии гипоксии).

Дозирование: в/в в дозе 70-120 мг/кг (медленно) в 50-100 мл 5 % глюкозы; в/м 120-150 мг/ кг. Внутрь дают по 0,75-1,5 г 3-4 раза в день курсами.

Побочные эффекты: иногда рвота, угнетение дыхания Противопоказания: в амбулаторных условиях лицам, работа которых требует быстрой ре-

акции.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 20 % раствора Ноотропные свойства присущи также кавинтону и сермиону (см. Средства, улучшающие

мозговое кровообращение), пентоксифиллину (см. Препараты, угнетающие агрегацию тром-

боцитов).

Гепарин, варфарин. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування

Антитромботические средства

Это средства, которые используются для лечения или профилактики тромбозов, инфарктов, эмболий, тромбофлебитов. По механизму действия их делят на три группы:

1. Антикоагулянты

2.Активаторы фибринолиза или фибринолитики

3.Антиагреганты или ингибиторы агрегации тромбоцитов Антикоагулянты

Это группа препаратов, которые угнетают образование тромбов путем инактивации тромбина

и других факторов свертывания крови.

Их делят на 2 группы; прямого и непрямого действия.

Антикоагулянты прямого действия

Препараты прямого действия — это те, которые непосредственно инактивируют факторы свертывания крови. Их эффект развивается быстро, они действуют как в организме, так и в

пробирке.

Гепарин — Heparinum, Pularin, Troparinum, Thromboliquine

Гепарин является универсальным антикоагулянтом, представляет собой смесь фракций гликозоаминогликанов (мукополисахаридов) с разной длиной полимерной цепочки и разной молекулярной массой (от 3000 до 40000 дальтон).

В организме гепарин вырабатывается тучными и базофильными клетками. Лекарствен-

ный препарат получают из легких крупного рогатого скота или кишечника свиней. Впервые был выделен из печени (hepar). Молекулярная масса коммерческого гепарина — 12000-16000 дальтон. Гепарин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов, образование тромбопластина и тромбина, активирует факторы фибринолиза. Механизм антикоагулянтного действия гепарина: он способствует соединению антитромбина III с тромбином и с IX, X, XI, XII факторами

свертывания, что вызывает их инактивацию. Кроме антикоагулянтного действия, гепарин активирует липопротеидлипазы, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов, улуч-

шает микроциркуляцию, повышает проницаемость сосудов, повышает стойкость к гипоксии. При в/в введении угнетает свертывание крови, продолжительность действия 4-5 часов. При в/м введении действует через 15-30 минут в течение 6 часов. При п/к введении действует

через 40-60 минут, продолжительность 8-12 часов.

Показания: лечение тромбозов и эмболий магистральных артерий и вен, тромбофлебитов,

острого инфаркта миокарда, для профилактики тромбообразования при операциях на сердце

302

и сосудах, в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, в лабораторных ис-

следованиях.

Дозу гепарина контролируют по времени свертывания крови. Исследования производят 1

паз в 2 дня. Время свертывания должно быть в 2 раза больше начального уровня. На протром-

биновый индекс и уровень фибриногена гепарин не действует. Для профилактики тромбоэм-

болий вводят гепарин п/к по 5000 ЕД (1 мл) 1-2 раза в день. При инфаркте миокарда

гепарин

вводят сначала в/в (15-20 тыс. ЕД или 3-4 мл), а потом в/м каждые 4 часа по 5-10 тыс. ЕД

(до 40 тыс. ЕД на протяжении 5-6 дней). С 3-4 дня дозу постепенно уменьшают и переходят на

непрямые антикоагулянты. Часто вводят одновременно с фибринолитиками.

Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, повышенная проницаемость сосудов, бактериальный эндокардит, болезни печени и почек, апластическая анемия, лейкозы, беременность, активный туберкулез, тромбоцитопения. С осторожностью применяют при высоком АД, язвенной болезни, пред- и послеродовом периоде.

Побочные эффекты: аллергия, тромбоцитопения, геморрагии, остеопороз, аллопеция, ге-

матомы.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Форма выпуска: натриевая соль гепарина выпускается во флаконах по 5 мл (в 1 мл — 5000 ЕД)

Варфарин — Warfarin*

Подавляет в печени синтез витамин К зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X)- Т1/2 составляет 40 часов.

Показания к применению: для профилактики и лечения тромбозов и эмболии; при тромбозе вен и артерий, тромбоэмболии легочной артерии, ишемической болезни сердца, хроническом мерцании предсердий, при протезировании клапанов сердца.

Назначают внутрь, начинают с 10 мг (4 табл.) 1 р/д вечером в течении 1-2 дней, затем по 5

мг в день. Действие начинается на 3-5 день и продолжается 3-5 дней после отмены. Противопоказания: острые кровотечения, нарушение функции печени и почек, артериальная гипертония, беременность, кормление грудью.

Побочные явления: кровотечения, васкулит, диарея, повышение активности ферментов пе-

чени, экзема, аллопеция.

Форма выпуска: табл. 0,0025

Вимоги, шо висуваються до ін'єкційних препаратів, правила виписування, шляхи

введення.

До ін'єкційних форм ДФУ, висуває наступні вимоги:

·відсутність механічних домішок,

·стерильність,

·стабільність,

·апірогенність,

·до окремих розчинів - ізотонічність, що вказується у відповідних нормативних документах чи рецептах.

·Ін'єкційні розчини можуть бути ізогідричними та ізоіонічними згідно з вимогами власних статей.

Для реалізації зазначених вимог необхідне дотримання особливих умов виготовлення

ін'єкційних лікарських форм. Вони передбачають: вимоги до приміщення, виробничого устаткування, персоналу, лікарських і допоміжних речовин, розчинників, закупорювальних матеріалів, організації і проведення технологічних процесів (розчинення, стабілізація,

фільтрування, стерилізація, упаковка, маркірування).

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №15Біологічна роль інсуліну, механізм дії. Препарати інсуліну. Покази до використання.

Допомога при гіперглікемічній та гіпоглікемічній комах.

Гормонопрепараты поджелудочной железы

Р-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы вырабатывают гормон инсулин, а-клетки — глюкагон. Под влиянием глюкагона происходит распад гликогена печени до глюкозы. Поэтому введение его или усиление секреции повышает уровень глюкозы в крови, т.е.

вызывает гипергликемию. Кроме того, глюкагон стимулирует распад жира в жировой ткани.

Наиболее широкий интерес для медицины представляет инсулин.

Свойства и механизм действия инсулина:

1.Влияние на углеводный обмен. Инсулин связывается с рецепторами клеточных мем-

бран и облегчает проникновение глюкозы из крови в клетки, в клетках печени и других

инсулин-зависимых тканей (жировая ткань, скелетные мышцы), он способствует превра-

щению глюкозы в гликоген и таким образом, усиливает усвоение тканями глюкозы. Следо-

вательно, инсулин снижает содержание сахара в крови, уменьшает его выделение с мочой.

2.Влияние на энергетический обмен. Инсулин повышает проницаемость клеток для кисло-

рода и усиливает процессы окислительного фосфорилирования.

3.Влияние на белковый обмен. Инсулин усиливает активный транспорт аминокислот через

клеточные мембраны, способствует синтезу белка из аминокислот, т.е. оказывает анаболи-

ческое действие.

4.Влияние на жировой обмен. Инсулин стимулирует синтез жиров, тормозит р-окисление

жирных кислот, препятствует накоплению в крови недоокисленных продуктов жирового обмена (кетоновых тел) — ацетона, оксимасляной и ацетоуксусной кислот.

При недостатке инсулина в организме развивается сахарный диабет

Классификация гипогликемических (противодиабетических) препаратов:

1.Препараты группы инсулина

2.Пероральные противодиабетические препараты:

• Производные сульфонилмочевины

• Бигуаниды

3.Дополнительные антидиабетические средства.

Препараты группы инсулина

Инсулин — тзиИпит Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота и свиней. Препарат оказыва-

ет действие только при парентеральном применении. Через 30 мин. после введения инсулина наблюдается понижение уровня сахара в крови, причем максимум этого действия наступает

спустя 3-4 часа и заканчивается полностью примерно через 8 часов. При введении больших

доз инсулина понижается уровень сахара крови ниже нормы, и тогда возникает гипогликемия. Инсулин необходимо применять только тогда, когда диетический режим недостаточен, т.е. только при значительном понижении образования эндогенного инсулина. Он не может и не должен заменять диету и должен рассматриваться только как вспомогательное средство. Показания к применению: лечение сахарного диабета I типа (инсулинзависимого) сред-

ней тяжести и тяжелого с высокой исходной гипергликемией; детский и юношеский диабет; диабетическая кома; тяжелые гепатиты; при истощении и упадке питания; в психиатрии для

шоковой терапии при лечении шизофрении, острых психозов (вызывает гипогликемическую кому, клетки коры впадают в запредельное торможение, обмен веществ обновляется); при фурункулезе; токсикозах беременности; для детоксикации организма; при всех видах ацидоза,

для лучшего усвоения глюкозы при заболеваниях сердца, печени, хирургических вмешательствах; в составе поляризующей смеси при гахиаритмиях.

Вводят 3-4 раза в сутки п/к или в/м за 20-30 мин. до еды. Дозу подбирают индивидуально,

исходя из содержания глюкозы в крови натощак и в течение суток, а также уровня глюкозурии в процессе исследования суточной мочи.

Способы расчета инсулина:

1. По весу тела (суточная доза):

•На 1 кг массы тела назначается й ЕД инсулина.

•2/3 полученной дозы назначается утром

•1/3 — вечером

2. По уровню гипергликемии (разовая доза).

• Если уровень сахара крови превышает 9 ммоль/л (почечный порог), то назначается 2ЕД

инсулина на 1 ммоль/л «лишнего» сахара.

3. По уровню глюкозурии (суточная доза)

Определяется количество сахара, которое организм теряет с мочой в течение суток. 1 ЕД инсулина способствует утилизации 4-5 г сахара. В зависимости от калорийности пищи наи-

большее количество инсулина (50 %) назначается в обед, остальное количество распределяет-

ся утром (30 %) и вечером (20 %).

Вследствие передозировки инсулина может возникнуть гипогликемическая кома.

Помощь при гипогликемической коме

В легких случаях достаточно больному назначить 3-5 кусочков сахара, 2 ложки меда или кон-

фету. В более тяжелых случаях в/в вводят 40 мл 20 % р-ра глюкозы. Наиболее эффективное

средство при гипогликемии — 0,3-0,5 мл 0,1 % р-ра адреналина гидрохлорида подкожно.

Помощь при диабетической коме

Используются инсулины только короткого действия. Вначале его вводят в/в капельно на изотоническом растворе ЫаС1 из расчета 0,1 ЕД на 1 кг массы тела, при снижении сахара в крови

меньше 11 ммоль/л переходят на п/к введение препарата по 10 ЕД каждые 6-8 часов. Глике-

мию не снижают меньше 5 ммоль/л из-за опасности развития отека мозга.

338

Противопоказания к применению инсулина: гипогликемия, гепатит, цирроз печени; пан-

креатит, язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки, гломерулонефрит, декомпенсированные пороки сердца; для препаратов пролонгированного действия — коматозные состояния, ин-

фекционные поражения, в период хирургического лечения больных сахарным диабетом.

Побочные эффекты: болезненность в месте инъекций, инфильтраты, аллергические реакции. Иногда у человека может развиваться резистентность к препарату. Об ее появлении судят, если суточная потребность в инсулине повышается до 200 ЕД и более. Причинами ее может быть образование антител к инсулину, ожирение, повышение уровня контринсуляр-

ных гормонов.

Форма выпуска: препаратов инсулина; флаконы по 5-10 мл с активностью 40, 80, 100, 200 ЕД в 1 мл.

Все препараты инсулина различаются между собой многими признакам: происхождением (бычий инсулин, свиной, человеческий); продолжительностью действия (короткого, средне-

го, длительного); степенью очистки (монопиковые, монокомпонентные); pH; консервантами;

пролонгаторами действия (протамин, Zn*\ человеческий глобулин); концентрацией (40, 80,

100,200 ЕД в 1 мл).

Наибольшее практическое значение имеет классификация препаратов инсулина по про-

должительности действия:

1.Препараты короткого действия (простые инсулины). Начало эффекта от них наступает

примерно через 30 минут, максимальное действие — через 1,5-2 часа, длительность действия — 4-6 часов. Вводят их п/к, в/м, в/в.

Препараты: Актрапид (Actrapid), Монодар, Моноинсулин МК, Хуморап, Фармасулин Н

(Farmasulin Н), Хумулин Р и др.

2.Препараты инсулина средней продолжительности действия. Начало их эффекта наступа-

ет через 1,5-2 часа, максимальное сахароснижающее действие отмечается через 3-6 часов, общая продолжительность — 8-12 часов. Вводят их п/к или в/м.

Эти препараты называются инсулины Semilente. Их действие удлиняется при помощи до-

бавления нейтрального протамина Хагедорна (НПХ, или NPH). К ним относят Суспензию инсулин-семиленте (Suspensio Insulinum-semilente), Б-инсулин (B-lnsulinum), Монодар Б, Фармасулин NPH (Farmasulin NPH).

3.Препараты инсулина длительного действия (ultralente). Начало их действия — через 6-8 часов, максимальный эффект — через 14-18 часов, общая длительность действия — 24-36

часов. Вводятся только п/к или в/м.

Сюда относят инсулины, которые содержат в своем составе Zn": Суспензия инсулин-

ультраленте (Suspensio lnsulinum-ultralente), МК Суинсулин-Лонг (Suinsulinum-long), Фармасулин HL (Farmasulin HL).

4.Комбинированные препараты, которые содержат в своем составе смеси препаратов 1-й и

2-й групп в соотношениях 30 %/70 %; 25 %/75 %; 20 %/80 %; 10 %/90 %. Вводят их п/к и

в/м.

Препараты: Монодар КЗО, Хумодар К25, Фармасулин Н30/70.

Форма выпуска: препаратов инсулина: флаконы по 10 мл с активностью 40, 80, 100, 200 ЕД в 1 мл.

В зависимости от источника получения разделяют инсулины, полученные из поджелудоч-

ных желез свиней (С), крупного рогатого скота (Б), а также человечекий, полученный метода-

ми генной инженерии (Н — hominis).

По степени очистки инсулины животного происхождения разделяют на монопиковые (МР, зарубежные МР) и монокомпонентные (МК, зарубежные MC).

Засоби для купірування бронхоспазму. Класифікація, препарати кожної групи, їх механізми дії.

Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции