фармакологыя екзамен
.pdfпервые 3 месяца беременности.
Эргокальциферол (витамин Д) — Ergocalciferolum (Vitaminum D)
Существует три разновидности витамина Д. Практическое значение имеет вит. Д2 (кальциферол, имеющий растительное происхождение) и вит. Д3 (холекальциферол — содержится в коже человека и животных, печени морских рыб).
354
Витамины Дг и Д3 близки по химической структуре и действию на организм. Получают их синтетическим путем. Витамином Д богаты яичный желток, икра, сливочное масло, молоко, печень рыб. Основное количество вит. Д, необходимое человеку, образуется в коже под воздей-
ствием ультрафиолетовых лучей из 7-дегидрохолестерина. Суточная потребность в витамине
Д составляет для детей — 400 МЕ, у взрослых — 100 МЕ, во время лактации — 800-1000 МЕ. Женское молоко при обычном питании не содержит вит. Д. Лишь при обильном введении его с пищей или при облучении кормящей матери ультрафиолетовыми лучами ею можно обнаружить в молоке (около 40 МЕ на 1 л женского молока).
Биологическая роль:
•В печени природные витамины Д2 и Д3 метаболизируются в малоактивное соединение — кальцидиол, который в почечных канальцах под влиянием митохондриальных гидроксилаз превращается в 2 чрезвычайно активных соединения — кальцитриол и секакальцифедиол. Этот процесс регулируется паратгормоном.
. В клетках кишечника стимулирует синтез кальций-связывающего белка, который способ-
ствует всасыванию кальция. Кроме того, кальцитриол обеспечивает транспорт фосфатов из кишечника в кровь.
•В физиологических концентрациях способствует пролиферации и дифференциации остеобластов, что приводит к отложению кальция в костной ткани, а при высокой концентрации — наоборот, активирует остеокласты и усиливает процессы деминерализации костей.
•В почках увеличивает реабсорбцию кальция и фосфатов.
•Регулирует пролиферацию клеток крови, иммунокомпетентных клеток.
•Принимает участие в синтезе рецепторных белков, ферментов, гормонов (тиреотропина,
пролактина, инсулина), АТФ.
Дефицит витамина Д может быть следствием недостаточного поступления его в организм с продуктами питания, слабой инсоляцией. Он может развиваться при назначении некото-
рых лекарств: слабительных, противосудорожных, мочегонных (фуросемида). Способствуют дефициту витамина Д в организме перитонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбция, опера-
ции с частичным удалением желудка и кишечника, поступление в организм солей тяжелых металлов, особенно, стронция и кадмия. Его причинами может быть заболевания органов
пищеварения, почек, наследственная недостаточность ферментов, принимающих участие в образовании активных метаболитов витамина, генетически обусловленная недостаточность рецепторов. При недостатке витамина Д у детей развивается рахит, у взрослых — остеопороз
и остеомаляция.
Применение:
•Для профилактики и лечения рахита.
•При заболеваниях костной системы, вызванных нарушением обмена кальция (остеомаляция, остепороз).
•При недостаточности функции паращитовидной железы (тетании).
•При замедленной консолидации костной мозоли.
При передозировке витамина Д развивается гипервитаминоз. При этом наблюдается патологическая деминерализация костей за счет стимуляции процессов резорбции. Возникает гиперкальциемия. Кальций откладывается в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике. Клинически проявляется рвотой, тошнотой, анорексией, поносами, болью в животе, мышеч-
ной слабостью, повышением АД, тахикардией, ослаблением сердечных сокращений, патологическими изменениями в моче (появлением белка, лейкоцитов, эритроцитов). Нарушается
функция ЦНС (вялость, сонливость, беспокойство, судороги). Наиболее опасным является передозировка витамина Д во время беременности. Могут наблюдаться выкидыши. У ново-
355
рожденных наблюдаются аномалии развития лицевого скелета, в дальнейшем — отставание в психическом развитии, может быть аортальный стеноз.
Помощь при передозировке витамина Д заключается в немедленной отмене препарата, даче слабительных средств для предотвращения всасывания его из кишечника. С целью
уменьшения поступления кальция в ткани назначают глюкокортикоиды, антагонисты ионов
кальция (верапамил), для ускорения выведения кальция из организма вводят фуросемид. Все эти мероприятия комбинируют с назначением препаратов калия, средствами для устранения ацидоза, витаминами А и Е.
Эргокальциферол — Ergocaläferolum
Форма выпуска: Драже по 500 ME (для профилактической терапии); масляный раствор по
500 и 1000 ME в капсулах; масляный раствор 0,0625 %; 0,125 %; 0,5 % — 10 мл (в 1 капле содержится соответственно 625,1250 и 5000 ME); спиртовый раствор 0,5 % — 10 мл (в 1 капле
—
4000 ME).
Видехол (холекальциферол -I- холестерин)
Форма выпуска: Sol.Videcholi oleosa (0,125 % или 0,25 %) — во флак. по 5, 10 или 30 мл — принимают внутрь каплями.
Токоферола ацетат (витамин Е) — Tocopheroli acetas (Vitaminum Е)
Под названием «вит.Е» известно ряд соединений (токоферолов), близких по химической природе и биологическому действию.
Наиболее активен а-токоферол. Он содержится в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаковых; в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном,
облепиховом), в мясе, жире, яйцах, молоке.
Биологическая роль:
Токоферол (tocus — потомство, /его — несу) называется также витамином размножения
или антистерильным фактором. При его дефиците животное становится стерильным: у самцов нарушается сперматогенез, у самок — не наступает или прерывается беременность.
•является антиоксидантом, защищает клеточные мембраны от повреждения активными
формами кислорода и свободными радикалами;
•участвует в синтезе гема и гемсодержащих белков (гемоглобина, миоглобина, цитохрома Р-450, каталазы, пероксидазы). В результате улучшается тканевое дыхание, активируется
синтез коллагена, сократительных белков, сердечной мышцы, белков слизистых оболочек, в т.ч. альвеол, плаценты;
•уменьшает агрегацию тромбоцитов, т.к. тормозит образование эндоперекисей, которые являются предшественниками простагландинов;
•улучшает питание и сократительную активность миокарда (т.е. обладает кардиотрофиче-
ским и кардиотоническим действием), скелетной мускулатуры;
•оказывает капиллярорасширяющее действие, уменьшает потребление кислорода миокардом; При авитаминозе Е развиваются дегенеративные процессы в зародышевом эпителии, в
мышечной ткани, жировая дистрофия печени, дегенеративные изменения спинного мозга.
Применение:
•лечение бесплодия и нарушения овариально-менструального цикла
•угроза прерывания беременности
•ишемическая болезнь сердца, в пред- и постинфарктном состоянии, миокардиодиострофия
Панангін, новокаїнамід. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, покази до
застосування.
Противоаритмические средства
I класс — мембраностабилизирующие препараты
Среди них выделяют 3 подкласса антиаритмиков:
•1а — хинидин, новокаинамид
•1в — местные анестетики (лидокаин), дифенин, мексилетин
• 1с — аймалин (гилуритмал), этацизин, пропафенон (ритмонорм)
II класс — бетаадреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол).
III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, увеличивающие длительность потенциала действия (амиодарон)
IV — антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем).
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффективность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной
клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратно-
го возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция. Панакгин — Panangin*. Син.: Аспаркам
Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат.
Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией (на фоне приема фуро-
семида) или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий.
Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при достижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл.
Форма выпуска: драже № 50, ампулы по 10 мл.
При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холи- ноблокаторы).
Новокаинамид — Novocainamidum. Прокаинамид — Procainamide
По химическому строению близок к новокаину, имеет сходство с ним по фармакологическим свойствам, менее токсичен, чем новокаин.
Показания к применению: пароксизмальная мерцательная аритмия; трепетание предсер-
дий, желудочковая тахикардия (пароксизмы), желудочковая экстрасистолия, оперативные вмешательства на сердце.
Назначают внутрь по 0,25-0,5-1 г препарата для купирования аритмии, затем по 0,25-0,5 г
4-6 раз в день. В/в вводят в 5 % растворе глюкозы или в физиологическом ратсовре со скоростью 50 мг/мин под контролем ЭКГ и АД.
Побочные эффекты: понижение АД вплоть до коллапса (при коллапсе — мезатон, нора-
дреналин); блокады сердца, асистолия; диспепсии, возбуждение, бессонница, при передозировке — угнетение сердечной деятльности и фибрилляция желудочков. В связи с этим необ-
ходим строгий контроль за ЭКГ.
Противопоказания: идиосинкразия (при повторном курсовом введении проверяют реакцию больного на препарат).
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , ампулы по 5 и 10 мл 10 % раствора.
Вроджені ферментопатії та їх значення при застосуванні ліків. Навести приклади.
Ферментопатии – молекулярные заболевания, причиной которых являются генетически обусловленные дефекты белков ферментов, вследствие чего происходит нарушение определенных звеньев метаболизма.
Ферментопатии могут возникать вследствие образования дефектного белка, который частично или полностью утратил свои ферментные функции, или вследствие синтеза его в
недостаточном количестве, в связи с чем он не может полностью обеспечить выполнение
своих функций в организме.
Понятие про ферментопатии, или врожденные нарушения обмена веществ, впервые было введено Гарродом в 1909 г. Самым важным признаком ферментопатии является блокирование определенных звеньев превращения различных соединений вследствие
отсутствия или недостатка соответствующих ферментов.
Реакции, которые могут стать причиной ферментопатий, можно показать следующей схемой: Мутации ДНК транскриптонов (спонтанные или вызванные разными факторами) = изменение генетического текста иРНК (мутагенная иРНК) = дефектный белок = ферментопатии = первичные или вторичные нарушения метаболизма = появление симптомов
заболевания.
Следует отметить, что типичные ферментопатии развиваются не всегда, а только в тех случаях, когда накопленное вследствие дефекта соединение токсично для организма, а также если через блокад определенных звеньев превращений нарушается синтез жизненно необходимых для организма соединений. В других случаях ферментопатии могут протекать бессимптомно. Наиболее распространенными являются ферментопатии аминокислотного
обмена (фенилкетонурия, альбинизм, тирозинемия, алкаптонурия, гомоцистинурия, кетонурия), углеводного обмена (гликогенозы, галактоземия), липидного обмена – липидозы
(болезни Тея–Сакса, Гоше, Крабе и др.). ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №26
Діуретики. Класифікація за механізмом дії. Препарати кожної групи. Показання до використання, побічні ефекти, їх профілактика.
Диуретики (мочегонные средства) — это группа лекарственных препаратов, способных увели-
чивать суточный диурез, уменьшать содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Показано, что причиной усиления диуреза является влияние мочегонных средств на основ-
ные функции почек, а именно на структурный элемент почек — нефрон: диуретики влияют на фильтрацию в гломерулах и реабсорбцию натрия, воды и хлоридов в канальцах. Поэтому
фармакологию диуретиков следует рассматривать применительно к физиологии почек. Реабсорбция в почечных канальцах осуществляется следующим образом: из просвета канальцев натрий поступает внутрь клеток через апикальную мембрану через специаль-
ные каналы, а также при помощи специального белка-переносчика, синтез которого ре-
гулируется альдостероном. Поступивший внутрь клеток канальца натрий и составляет
тот транспортный пул (фонд) натрия, подвергающийся затем активной реабсорбции посредством специальных насосов, расположенных на базальной мембране канальца. Реабсорбция натрия может осуществляться в обмен на калий и путем присоединения натрия к иону НС03", образующемуся при диссоциации Н2С03 на ЯСО, + Н\ Активный транспорт натрия осуществляется при помощи энергии АТФ, генерируемой расположенными на базальной мембране митохондриями.
Цо механизму действия диуретики делят на:
петлевые — фуросемид, этакриновая кислота (усиливают выведение из организма преимущественно ЛГа+, К \ С/-);
препараты, которые усиливают элиминацию из организма преимущественно только ,
О- (тиазиды и тиазидоподобные диуретики); ингибиторы карбоангидразы (диакарб);
. антагонисты минералокортикоидного гормона — антагонисты альдостерона (спиронолак-
тон);
. ингибиторы почечных эпителиальных натриевых каналов — непрямые антагонисты альдостерона (триамтерен); (уточнить)
. осмотические диуретики (маннитол, мочевина); , препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках — теобромин, эуфиллин, теофиллин;
. препараты растительного происхождения — плоды можжевельника, лист толокнянки, почки березовые, хвощ полевой.
Первые три группы препаратов получили название салуретики, поскольку их действие на-
правлено на усиление экскреции из организма солей. Четвертую и пятую группу препаратов можно объединить под общим названием калийсберегающие диуретики, т.к. в отличие от салуретиков они препятствуют выведению из организма К+, т.е. развитии гипокалиемии.
Показания: сильные салуретики (фуросемид) используют при гипертоническом кризе,
осложненом левожелудочкой недостаточностью и, как следствие, отеком легких, хронической
сердечной недостаточности, отечном синдроме при циррозе печени, гиперкальциемии, гиперкалиемии, острой почечной недостаточности в олигоанурической фазе, для форсированного диуреза при экзо- и эндогенных интоксикациях (интракорпоральный метод дезинтоксикационной терапии). Салуретики средней и слабой силы диуретического эффекта, например тиа-
зиды и тиазидоподобные диуретики (гидрохлортиазид и др.) применяют при артериальной
гипертензии (в сочетании с ингибиторами АПФ, вазодилятаторами, (5-адреноблокаторами), хронической сердечной недостаточности, кальциевом нефролитиазе, несахарном диабете, нарушенном венозном оттоке и застое крови в системе яремной вены, в комплексной терапии глаукомы и епилепсии (диакарб). Калийсберегающие диуретики ( спироналоктон и триамтерен) вместе с гипотензивными препаратами входят в схему лечения артериальной гипертен-
зии и хронической сердечной недостаточности, являются препатами выбора при первичном гиперальдостеронизме и циррозе печени с отечно-асцитическим синдромом.
Осмотические диуретики (маннитол, мочевина) применяют для уменьшения отека головного мозга и легких, при остром приступе глаукомы. Однократно их можно вводить при острой почечной недостаточности вследствие острого канальцевого некроза для перевода
олигоурической фазы в неолигоурическую. Петлевые диуретики
Механизм действия препаратов данной группы основан на их свойстве тормозить активный
транспорт натрия и одновременно воды в области базальной мембраны.
Побочные эффекты: гипокалиемия, сопровождающаяся слабостью, головокружением, головной болью, тошнотой, появлением экстрасистол на ЭКГ; аритмия — на почве электролит-
ных сдвигов, резкая артериальная гипотензия — на почве снижения объема циркулирующей крови.
Засоби, що впливають на агрегацію тромбоцитів. Препарати. Механізм дії. Показання і
протипоказання до застосування.
Активаторы фибринолиза (фибринолитики, тромболитики)
Это группа препаратов, которые вызывают растворение внутрисосудистых свежих тромбов. Некоторые из них входят в состав эндогенной системы фибринолиза, которая принимает участие в обеспечении жидкого состояния крови.
Фибринолитическая система может активироваться у больных лучевой болезнью, при септических состояниях, массивных повреждениях тканей и внутренних органов, физическом
перенапряжении. Фибринолитики делятся на препараты прямого и непрямого действия.
Фибринолитики прямого действия
Фибринолизин — Phibrinolysinum, Plasmin*
Это отечественный препарат. Его получают из профибринолизина (плазминогена) крови
Доноров путем его активации трипсином.
Фибринолизин действует непосредственно на фибринный сгусток и вызывает его лизис. Инактивирует фибриноген, V и VII факторы. Имеет ограниченное применение.
Показания к применению: тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбозы сосудов мозга, сетчатки, кровоизлияния в сетчатку и стекловидное тело, тромбофлебиты,
операции на сосудах.
305
Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, лучевая болезнь, туберкулез, язвенная болезнь, нефрит, высокое АД (200/110 мм рт ст).
Побочные эффекты: это белок с антигенными свойствами, часто вызывает реакции: гиперемию лица, боль по ходу вены, боль в груди, в животе, озноб, повышение температуры тела,
крапивницу.
Используют в комбинации с гепарином, вводят в/в капельно, растворяют ex tempore (100 ЕД в в 1 мл изотонического раствора + 10 000 ЕД гепарина на каждые 20 000 фибринолизина).
Контролируют уровень протромбина (не ниже 30-40 %), время свертывания (повышение не
более, чем в 2 раза), содержание фибриногена.
Форма выпуска: флаконы по 10,20, 30,40 тыс. ЕД.
В последнее время используют редко из-за побочных эффектов.
Фибринолитики непрямого действия
Стрептокиназа — Streptokinase, Kabikinase, Streptasa, Awelysin
Это ферментный препарат из ß-гемолитического стрептококка. Способствует переходу
неактивного профибринолизина (плазминогена) в активный фибринолизин (плазмин), который вызывает лизис фибрина, инактивирует фибриноген и V, VII факторы свертывания. Действует только на свежие тромбы, период полувыведения 20-30 минут, длительность действия 4 часа.
Показания: острый инфаркт миокарда, тромбозы и эмболии артерий и вен для восстанов-
ления их проходимости.
Противопоказания: кровотечения, геморрагические диатезы, после недавних операций,
болезни со склонностью к кровотечениям, гипертензия, беременность (1 триместр), септический эндокардит.
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, озноб, аллергия, гипотония, нарушения
ритма сердца, эмболия. При передозировке возможны кровотечения, для остановки которых вводят аминокапроновою кислоту.
Вводят в/в 250 000 ME (ME — международные единицы) в 50 мл изотонического раствора
за 30 минут (30 капель в 1 минуту), в дальнейшем вводят по 100 тыс ME (в 1 час) на протяжении 16-18 часов. Можно вводить стрептокиназу по схеме: 1,5 млн. ME растворить в 90 мл изотонического раствора, 45 мл ввести за 20 минут, других 45 мл — за 40 мшгут. При остром
инфаркте миокарда можно вводить в/артериально — сначала 20 тыс. ME, а йотом 2-4 тыс. за 1 минуту на протяжении 30-90 минут.
Активен в первые 12 часов, чем раньше начать введение, тем лучше будет эффект.
Форма выпуска: флаконы по 100,250, 750 тыс. и 1,5 млн. ME
Стептодеказа — Streptodecasa
Это препарат стрептокиназы пролонгированного действия. Действует на протяжении
24-72 часов.
Вводят в/в струйно, сначала пробную дозу 300 тыс. ФЕ ( фибринолитических единиц), а через 1 час (при отсутствии реакции) еще 2700 тыс. ФЕ (300 тыс. в 1 минуту).
Форма выпуска: — флаконы по 1 и 1,5 млн. ФЕ, растворить в 10-20 мл изотонического
раствора.
Альтеплаза — Alteplase*, Actilise*
Это готовый тканевой активатор плазминогена — фермент (гликопротеин), который переводит плазминоген в плазмин. Получают из культуры клеток человека. Действует, как и стреп-
токиназа, около 4 часов, реперфузию миокарда вызывает через 20 минут — 2 часа.
306
В отличие от стрептокиназы не проявляет антигенных свойств, действует более избира-
тельно. Альтеплазу можно вводить повторно.
Показания: инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии (в первые 12 часов). Вводят в/в сначала 0,01 за 1-2 минуты, а потом 0,09 за 2 часа, после чего вводят гепарин.
Побочные эффекты и противопоказания: см. стрептокиназу.
Форма выпуска: флаконы по 0,05 и 0,1 с растворителем (вода для инъекций). Антиагреганты (ингибиторы агрегации, дезагреганты)
Это группа препаратов, которые способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и благодаря этому проявлять антитромботическое действие.
Аспирин — АсШит асеХукаНсуИсит, Ахр/ппит, Апопп, А$рЫо!
Относится к группе НПВС, используется как болеутоляющее, жаропонижающее и про-
тивовоспалительное средство. Механизм антитромботического действия аспирина состоит в том, что он в малых дозах вызывает необратимую блокаду циклооксигеназы, благодаря чему угнетает синтез тромбоксана А2 (эндогенного проагреганта) и способствует высвобождению эндотелием простациклина (антиагрегантного и антитромботического простагландина), угне-
тает высвобождение тромбоцитарных факторов III и IV.
В больших дозах аспирин угнетает синтез и простациклина, его антиагрегантное действие зависит от дозы.
Показания к применению как антиагреганта — для уменьшения риска повторных инфарктов,
инсультов, внезапной смерти, для предупреждения осложнений при острой ишемической бо-
лезни, при нарушениях мозгового кровообращения, для предупреждения послеоперационных тромбозов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки. Назначается при этом внутрь в дозах 0,1-0,325 1 раз в день или через день. Большие дозы его могут вызывать тромбоз. В/м и в/в для профилактики тромбозов используют Ацелизин по 0,5-3 мл 1 раз на протяжении 1-2
дней.
Форма выпуска: Аспирин — таблетки по 0,1 — 0,325. Ацелизин — флаконы по 1,0.
Дипиридамол — О/руг/с/ото/ит, СигапШ*, ТготЬопИ* Препарат является производным пиримидина, расширяет коронарные сосуды, увеличива-
ет доставку кислорода, улучшает коллатеральное кровообращение. Ранее широко использо-
вался как антиангинальный препарат при хронической ИБС. При остром приступе не вводят из-за неравномерного перераспределения кровотока и развития синдрома обкрадывания. Дипиридамол тормозит агрегацию тромбоцитов и образование тромбов, т.к. увеличивает
в тромбоцитах содержание цАМФ, увеличивает синтез в эндотелии простациклина. Показания к применению: для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Он расширяет сосуды, не
вызывает ульцерогенного действия. Назначают внутрь по 0,025 — 3 раза в день.
Побочные эффекты: покраснение лица, тахикардия, аллергия, иногда гипотония.
Противопоказания: гипотония.
Его нельзя вводить п/к, не вводят в одном шприце с другими препаратами
Форма выпуска: табл. 0,025; 0,075; амп. — 0,5 % 2 мл.
Тиклопидин — ТШор'иНпе, ГУс/И* Является чистым антиагрегантом, действует сильнее, чем аспирин, но более медленно, че-
рез 7-8 дней. Он блокирует аденозиндифосфатный механизм агрегации тромбоцитов, стимулирует синтез простагландинов ПГЕ^ ПГД2 и простациклина (ПП2).
Показания к применению: для профилактики тромбозов при ишемии мозга, ишемии серд-
ца, после инфаркта, ишемии нижних конечностей, при ретинопатиях. Он снижает риск повторных инсультов и инфарктов. Назначают его по 0,25 2 раза в день.
307
Противопоказания: риск кровотечения, геморрагический инсульт, болезни печени, бере-
менность.
Побочные эффекты: головокружение, боль в желудке, понос, аллергия, желтуха, тромбоцитоления, лейкопения.
Форма выпуска: таблетки по 0,125; 0,25.
Клопидогрел — Klopidogrel*, Plavix*, Trombonet*
Это антиагрегант, блокирует связь АТФ с рецепторами тромбоцитов, действует до 24 часов. Показания к применению: для профилактики тромбообразования после инфаркта, при ате-
росклерозе мозговых и периферических сосудов. Назначают по 1 табл. 1 раз в сутки.
Побочные эффекты и противопоказания: см. тиклопидин. Форма выпуска: табл. 0,075.
Теофиллин — Theophyllinum, Theocin, Aqualin
Является алкалоидом чайного листа и зерен кофейного дерева. Он стимулирует работу
миокарда, возбуждает ЦНС. Из-за ингибирования фосфодиэстеразы и накопления в тканях и тромбоцитах цАМФ проявляет бронхолитическое, диуретическое действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Используют как бронхолитик и диуретик. Его пролонгированния форма называется Тео-
пек (Theopecum).
Вместе с этилендиамином входит в состав эуфиллина (Euphyllinum), который используют при застое в малом круге кровообращения, сердечной астме, церебральных кризах, для улучшения мозгового кровообращения, снижения внутричерепного давления и отека мозга при инсультах, при гипертонических кризах.
Противопоказания: гипертиреоз, инфаркт, стеноз, экстрасистолии, эпилепсия, беремен-
ность.
Побочные эффекты: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль, эпилептические припадки.
Форма выпуска: Теофиллин _______— пор., суп. 0,2. Теопек — т. 0,3. Эуфиллин — т. 0,15; амп.
2,4 % — 10 мл в/в
Пентоксифиллин — Pentoxyphyllinum, Trental*
По структуре близок к теобромину, расширяет сосуды, улучшает доставку кислорода, улуч-
шает микроциркуляцию, уменьшает агрегацию тромбоцитов из-за угнетения фосфодиэстеразы и накопления цАМФ, уменьшает вязкость крови.
Показания: нарушение периферического кровообращения (эндартерииты), цереброваску-
лярные нарушения (ишемические состояния), ретинопатии, ангиопатия. Назначают по 0,2x3 раза в день.
Противопоказания: кровотечения, коронаросклероз, склероз мозговых сосудов, инфаркт,
беременность.
Побочные эффекты: головокружение, покраснение лица, гипотонии, диспепсические расстройства.
Форма выпуска: табл. 0,1; амп. 2 % — 5 мл (в/в, в/арт).
Антигеморрагические средств, (гемостатики)
Это препараты, которые используются для профилактики или остановки кровотечений, геморрагий, лечения гемофилий.
308
По механизму действия их разделяют на 5 групп.
1.Коагулянты
2.Ингибиторы фибринолиза
3.Агрегаты или стимуляторы агрегации тромбоцитов
4.Антагонисты гепарина
5.Ангиопротекторы или препараты, которые уменьшают проницаемость сосудов Коагулянты
Это средства, которые способствуют коагуляционному гемостазу. Их разделяют по механизму
действия на препараты прямого и непрямого действия.
Коагулянты прямого действия
К ним относят эндогенные (природные) факторы системы свертывания крови, которые при-
нимают непосредственное участие в процессе коагуляции. Действуют они и в организме, и в пробирке.
Фибриноген — Fibrinogenum
Является составной частью крови. Перевод фибриногена в фибрин под влиянием тромбина обеспечивает образование сгустка. Получают его из крови доноров.
Показания к применению: для остановки кровотечений, которые сопровождаются гипо и
афибриногенемией, при массивной кровопотере, преждевременной отслойке плаценты, лучевой болезни, заболеваниях печени.
Фибриноген вводят внутривенно, растворяют ex tempore в воде для инъекций, вводят не позднее 1 часа после приготовления. В настоящее время имеет ограниченное применение. Противопоказания: повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы.
Побочные эффекты: аллергические яяяяяяяреакции.
Форма выпуска: флаконы по 0,8 и 1,8 грамма препарата. Новосэвен — Novoseven*. Син.: Этаког А
Новосевен представяет собой рекомбинантный, очищенный, активированный фактор свертывания Vila. При образовании комплекса с тканевым фактором, который выделяется
в месте повреждения сосуда, фактор VII активирует переход фактора X в фактор Ха, а также
фактора IX в фактор 1Ха. Фактор Ха превращает протромбин (И) в тромбин, который вызывает образование тромба путем превращения фибриногена в фибрин. Действует только в организме после соединения с тканевым фактором.
Показания к применению: кровотечения, профилактика кровотечений при хирургических
вмешательствах у больных гемофиллией с наличием ингибиторов факторов свертывания VIII
или IX. Вводят в/в струйно в течении 2 — 5 мин в начальной дозе 90 мкг/кг (4,5 КМЕ на кг массы тела) на 1 введение. Первоначально вводят препарат каждые 2 — 3 часа, затем интервал может быть увеличен до 12 часов. Нельзя вводить капельно и смешивать с инъекционными растворами.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты: кровотечения, зуд, лихорадка, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ле-
гочной артерии, венозный тромбоз, тромбофлебит.
Форма выпуска: флаконы по 1,2; 2,4 и 4,8мг или 60, 120, 240 КМЕ (калибровочные единицы международные) в комплекте с растворителем (2,2; 4,4; 8,5; мл воды для инэкций), иглой,
шприцом, 2 пропитанными спиртом тампонами.
309
Тромбин — Thrombinum
Является естественным компонентом свертывающей системы крови, образуется в организме из протромбина после активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови доноров. Используют только местно при кровотечениях из паренхиматозных органов, при
черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках, легких, полостях, костях, при болезни Верльгофа, апластической анемии.
Тромбин асептически растворяют изотоническим раствором NaCl, пропитывают тампон или губку, которые накладывают на кровоточащую поверхность.
Форма выпуска: лиофилизированый порошок в амп. по 10 мл.
Кальция хлорид — Calcii chloridum
Кальций находится в организме в ионизированном состоянии, а также в виде фосфорнокальциевых соединений, составляющих основу скелета.
Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах:
1.В активации освобождения синаптических медиаторов и гормонов, он активирует кальмо-
дулин и ферменты, ответственные за специфический эффект гормонов.
2.Он способствует выделению адреналина, принимает участие в функции водителей ритма сердца.
3.Он способствует соединению актина с миозином и сокращению мышц, участвует в пере-
даче импульсов.
4.Кальций является натуральным компонентом свертывающей системы крови (фактор IV),
он стимулирует образование тромбопластина, превращение протромбина в тромбин, в полимеризации фибрина, активации других факторов свертывания.
5.Кальций уменьшает проницаемость стенок сосудов благодаря угнетению гиалуронидазы.
6.Он проявляет противоаллергические действие благодаря увеличению выделения адреналина, угнетению экссудации.
Концентрация ионизированного кальция регулируется паратиреоидином и кальцитонином.
Показания к применению: внешние и внутренние кровотечения, особенно при повышенной проницаемости сосудов. Геморрагии после переливания консервированной крови. Воспалительные и экссудативные процессы аллергической природы. Для восстановления синаптической передачи импульсов после передозировки антибиотиков — аминогликозидов, при остановке
сердца (вместе с адреналином и атропином), при асфиксии новорожденных. Для стимуляции
родов (Са" инактивирует тормозящий белок тропонин, способствует связыванию окситоцина с его рецепторами). Применяется также для профилактики остеопороза, при длительной иммобилизации, гипокинезии, приеме глюкокортикоидов, лечении переломов. При гипофункции
паращитовидной железы, когда дефицит кальция вызывает тетанию, спазмофилию, ларинго-
спазм (вместе с паратиреоидином). Применяется при отравлении солями магния, фторидами. Противопоказания: склонность к тромбозам, атеросклероз, кальциемия.
Побочные эффекты: при в/в введении — чувство жара, флебиты, аритмии, тошнота, рвота, понос. При п/к введении — некроз тканей. При приеме per os — боль в желудке, изжога,
метеоризм, запоры или поносы.
Вводят per os, в/в капельно (6 капель в 1 минуту, растворив в 100-200 мл изотонического раствора или глюкозы), или струйно (медленно — 5 мл 10 % раствора за 3-5 минут).
Форма выпуска: ампулы 10 % — 5 и 10 мл.
Губка гемостатическая коллагеновая — Spongia haemostatica colagenica Изготавливают из коллагеновой массы (2 % раствора коллагена + фурацилин и борная
кислота). Представляет собой пластины сухой пористой массы. Проявляет гемостатическое и антисептическое действие.
310
Показания к применению: паренхиматозные кровотечения, тампонада синусов твердой мозговой оболочки, заполнение дефектов органов (губка со временем рассасывается).
Противопоказания: кровотечения из крупных сосудов, повышенная чувствительность к фурацилину.
Форма выпуска: пластины 5x5 см, 10x10 см в полиэтиленовых пакетах.
Коагулянты непрямого действия
Механизм действия: препараты стимулируют в печени синтез эндогенных (природных) фак-
торов свертывания — протромбина (II фактор), фибриногена (I фактор), акцелерина (V-VI), проконвертина (VII), фактора Кристмаса (IX), Стюарта-Прауэра (X). Они усиливают процес-
сы коагуляции крови только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов. Представляют собой препараты витамина К (антигеморрагического, или коагуляционного).
Витамин К, (филохинон) — содержится в растениях люцерне, шпинате, хвое. Его получают синтетическим путем, выпускается под названием фитоменадион или канавит в виде
10 %
масляного раствора в капсулах по 0,1.
Витамин Кг — синтезируется флорой тонкого кишечника и в печени. Для его всасывания необходима желчь. При гиповитаминозе К развивается гипопротромбинемия и геморрагиче-
ские явления. Это бывает при обтурационных желтухах, гепатитах, циррозах печени,
нарушении всасывания жиров, при диарее, колитах, болезнях поджелудочной железы.
На практике в качестве препарата витамина К используется:
Викасол — Vicasolum
Это водорастворимый аналог витамина К, или вит. К3. Эффект его развивается постепен-
но — через 12-18 часов после введения.
Показания к применению: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, для предупре-
ждения кровотечений у беременных, новорожденных, при подготовке к операции, при лучевой болезни, септических состояниях, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия, при заболеваниях печени.
Противопоказания: тромбоэмболии, повышенная свертываемость крови.