фармакологыя екзамен

Азитроміцин, цефтріаксон. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Антибиотики, нарушающие синтез белка

Взаимодействующие с 50S субчастицами

В эту группу входят антибиотики разной химической структуры. Они связываются с рибосомальными субчастицами, имеющие коэффициент седиментации 50 сведебергов (50S), в результате нарушается взаимодействие рибосом с РНК, на рибосомы не передаются аминокислоты, полипептидная цепочка не наращивается, синтез белка нарушается.

Макролиды

Природные и полусинтетические антибиотики этой группы в своей структуре содержат макроциклическое лактамное кольцо, поэтому и называются макролидами.

Они хорошо всасываются в ЖКТ, имеют некоторые фармакокинетические различия, проникают в различные органы и ткани, но плохо через гематоэнцефалический и плацентарный

барьеры.

Хорошо переносятся взрослыми и детьми, редко вызывают побочные эффекты в виде аллергических реакций, диспепсических расстройств, при длительном применении больших Доз — нарушение функции печени

Азитромицина дигидрат — Azitromycinum dihydratum. Син.: Сумамед — Sumamed*

Первый представитель макролидных антибиотиков азалидов. Полусинтетическое производное эритромицина. Обладает широким спектром антимикробного действия. Высоко ефективен в отношении как грамположительных (стафиликокков, стрептококков, пневмококков), в том числе продуцирующих ß-лактамазу, так и грамотрицательных (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, гонококки, легионеллы, шигеллы, сальмонеллы) микро-

организмов, анаэробов (актероиды, клостридии), хламидий, а также микоплазм и спирохет. Устойчив в кислой среде желудка. Медленно выделяется из организма. Действует про-

должительно, хорошо переносится. В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в клетках и тканях в 10-50 раз выше, чем в

сыворотке.

Азитромицин обнаруживается в высокой концентрации в фагоцитах, но их функция не нарушается. Они доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и освобождают его в про-

цессе фагоцитоза. Концентрация антибиотика в очаге инфекции выше, чем в здоровых тканях на 24-34 %. В очаге воспаления в бактерицидных количествах сохраняется в течение 5-7

дней после последнего приема. Назначают обычно в течение 3-5 дней 1 раз в сутки за 1 час до еды

или спустя 2 часа после еды.

Показания: ангины, пневмонии, бронхиты, фарингиты, ларингиты, синуситы, отиты, скар-

латина, рожа, хламидийные уретриты, цервициты, гоноррейный и негоноррейный боррелиоз

(болезнь Лайма), атипичные бактериозы при СПИДе и др. инфекционных заболеваний, в ком-

плексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, связанной с Helicobacter pylori.

Побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, рвота, холестаз, желтуха. Противопоказания: выраженные нарушения функций печени и почек, осторожно при

сердечных аритмиях.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,5; капсулы по 0,25-0,5; 2 и 4 % сироп 100 мл

Первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. В последую-

щем, поскольку установили, что основу их составляет 7-аминоцефалоспорановая кислота,

стало возможным получать цефалоспорины полусинтетическим путем, вводя различные радикалы в структуру названной кислоты. В настоящее время создано значительное число

антибиотиков цефалоспоринового ряда. Они проявляют высокую химиотерапевтическую активность, в том числе и по отношению к возбудителям, не чувствительным ко многим другим антибиотикам. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, активнее

пенициллинов, хотя обладают одинаковым с ними механизмом противомикробного дей-

1.Засоби для інгаляційного та неінгаляційного наркозу. Препарати. Показання до використання побічні ефекти. Переваги та недоліки у порівнянні з місцевоанестезуючими засобами.

Інгаляційні наркозні засоби

Представляють собою газоподібні речовини або летючі рідини, які вводяться в организмів

інгаляційно, в даний час зазвичай за допомогою спеціальних наркозних апаратратів.

Ефір для наркозу - Aether pro narcosi. Aether Anaesthesicus.

Прозора, безбарвна рідина зі своєрідним дратівливим запахом і смаком, температурою кипіння 34-35 ° С. Ефір горюча, з повітрям, киснем і закисом азоту

можуть утворюватися вибухонебезпечні суміші. Під впливом світла і повітря ефір

розкладається з утворенням токсичних продуктів, тому зберігається у флаконах темного скла, хо-

рошо закупорених. Перед вживанням ефір повинен перевірятися на чистоту: наносять на фільтрувальний папір 10 мл ефіру, після випаровування його не повинно залишатися плями

або

якого запаху.

Ефір при вдиханні подразнює дихальні шляхи, викликає неприємні відчуття у хворого, посилює секрецію бронхіальних залоз, будучи летючим, охолоджує легені. Визивает тривалий від 10 до 20 хвилин період збудження, володіє великою широтою наркотических дії: хірургічний наркоз настає при концентрації ефіру в крові

80 мг%, а параліч дихання - 160 мг%. Ефір викликає хороше розслаблення скелетної мускулатури, надійне знеболення, практично не робить негативного впливу

на серцеву діяльність, печінка, нирки. Після припинення введення його пробудження наступає через 20-40 хвилин.

Урезультаті подразнення дихальних шляхів, охолодження легенів, бронхорреі ефір мо-

жет викликати бронхопневмонії, після операції може бути блювота.

Перед наркотизировании рекомендується введення М-холінолітиків (атропін). Протипоказання: туберкульоз легень, гострі захворювання дихальних шляхів, підвищений-

ве внутрішньочерепний даленіє, діабет, ацидоз, тяжкі захворювання нирок. Форма випуску: флакони темного скла по 100 і 150 мл.

Ізофлуран - коПігапіт. Сін.: Форан - Рогапіт, Аерран - Аеггапе

Прозора, безбарвна рідина зі своєрідним запахом. Наркоз настає швидко, слиновиділення, бронхореі не викликає. Артеріальний тиск знижує, ритм серцевих

скорочень не змінює, дихання гнітить. З наркозу вихід відбувається швидко, але залишки неорганічного фтору виявляються в сироватці протягом доби.

Побічні ефекти: аритмії, лейкоцитоз, збільшення концентрації ферментів печінки і в рідкісних випадках - фатальний некроз печінки.

Протипоказання: підвищення внутрішньочерепного тиску, гіперчутливість до лю-

бим галогеновим анестетиків; наявна або можлива генетична схильність до раз-

витію злоякісної гіпертермії.

Форма випуску: рідина для інгаляційної анестезії (флакони темного скла) 100 мл Закис азоту - ИйгодеИіт охуйМіт Безбарвний газ з характерним запахом. Суміші закису азоту з ефіром, циклопропаном вибухонебезпечні.

При вдиханні концентрації закису азоту 35-45 об. % - Настає аналгезія без втрати свідомості, при 70 об.% - аналгезія і неповна амнезія, при 80 об. % - Неглибокий наркоз без розслаблення скелетної мускулатури, більш високі конценраціі - 90-95 об. % - Більше глибокий наркоз, але настає гіпоксія.

Уконцентрації 75-80 об.%, Коли кисню міститься 20-25 об. %, Закис азоту без-

шкідлива для організму, не робить впливу на дихальні шляхи і паренхіматозні органи. Наркоз настає швидко, з організму виділяється через 10-15 хвилин після припинення

введення в незміненому вигляді.

Застосовується в якості засобу для комбінованого наркозу, а також як болезаспокійливий-

щее засіб, при травмах, інфаркті міокарда, стенокардії, допомозі породіллі, в стоматології.

Побічні ефекти: нудота, блювання, виражене емоціональн.ое збудження Протипоказання: захворювання ЦНС, алкоголізм.

Форма випуску: у металевих балонах сірого кольору ємністю 1 і 10 л під тиском

50 атм.

Неінгаляційні наркозні засоби Ідея неінгаляційного шляху введення наркозних засобів і реалізація її преналежить

Н. І. Пирогову, який розробив і застосував ефірно-масляний прямокишковий наркоз.

1 905 році М. П. Кравков для неінгаляційного наркозу запропонував гедонал. Його успішно

меніл в клініці С. П. Федоров у 1909 році. У наступний час були запропоновані проПР, е барбітурової кислоти, яка сама неактивна, а її похідні залежно від радикалів надають наркотичне, снодійну, протисудомну та інші дії.

Т і про п е н т а л н а т р і й - Thiopentalum natrium. Thiopental Sodium

З е л е н о в а т о - ж е л т а я пориста маса, добре розчиняється у воді. Розчини нестійкі,

готовятся перед вживанням. По дії схожий з гексеналом, але діє швидше і сильніше,

менш тривало (10-15 хвилин). Внутрішньовенно повільно вводять 2,5% розчин до 40 мл, в пряму кишку 5% до 20 мл. Перед введенням тіопенталу необхідно ввести М-холінолітики, т.к. п е р в и й збуджує центр блукаючого нерва.

В організмі він перерозподіляється: з ЦНС виводиться кров'ю і депонується в жировій тканини, тому повторні введення препарату викликають більш тривалий ефект. Чистячі-

але виводиться нирками, метаболізується в печінці.

Побічні ефекти: алергічні реакції, пригнічення або зупинка дихання, Гіперсіллівація, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпертонус м'язів, нудота, блювота, гіпотензія, аріта-

мія; сонливість, головний біль, озноб; подразнення прямої кишки і кровотеча при ректальном способі введення Протипоказання: захворювання печінки, нирок, бронхіальна астма, захворювання нку-

них шляхів, шок, колапс, діабет, кахексія.

Форма випуску: флакони по 0,5 і 1,0 г сухого порошку. Пропанідід - Propanididum. Сін.: Сомбревін

Масляниста рідина, розчиняється у фізіологічному розчині натрію хлориду з дододаванням спеціального розчинника. При внутрішньовенному введенні наркоз настає

через 20-40 секунд і триває 3-5 хвилин. Через 20-30 хвилин повністю зникає депресія. Препарат

вводять у вену в 5% розчині в дозі 5-10 мг / кг, ослабленим хворим та дітям 2,5% розчин 3-4 мг / кг.

Застосування: короткочасні хворобливі маніпуляції, операції, інструментальні

дослідження в хірургії та стоматології.

Побічні ефекти: рідкісні і короткочасні - задишка, тахікардія, нудота, Салівція.

Протипоказання: гемолітична анемія, захворювання печінки, нирок, стенокардія, шок.

Форма випуску: в ампулах по 10 мл 5% розчину.

Кетамін - Ketaminum. Кеталар - Ketalar *. Каліпсол - Kalipsol *. Кетанест, Кетажест, Кетазет, Веталар

Білий кристалічний порошок, добре розчинний у воді. При введенні у вену в дозі 2 мг / кг наркоз настає через 1-2 хвилини і триває 10-15 хвилин; при в / м введенні в дозі

6-8 мг / кг наркоз настає через 5-8 хвилин, триває 30-40 хвилин. Наркоз неглибокий, тонус

скелетних м'язів, рефлекси зберігаються. Виводиться в основному нирками. Анальгезія збереженні-

няется після пробудження на протязі 6-8 годин.

Застосування: для мононаркозу і комбінованого наркозу, особливо у хворих з низ-

ким АТ, або при необхідності збереження самостійного дихання, або для проведеня ШВЛ дихальними сумішами, що не містять закису азоту. Він показаний в екстреній хірургії і на етапах евакуації, зокрема у хворих з травматичним шоком і крово-

втратою (у зв'язку з швидким введенням в наркоз і відсутністю пригнічення дихання і кардіо-

стимулюючим ефектом), при різних хірургічних операціях (включаючи кардіо-

хірургію), при комбінованій внутрішньовенної анестезії, а також при ендоскопічних процедурах, катетеризації серця, невеликих хірургічних маніпуляціях, перев'язках, у тому числі в стоматологічній, офтальмологічній та оториноларингологічній практиці. Є дані про успішне застосування кетаміну в акушерській практиці при кесаревому

перерізі.

Побічні ефекти: Препарат зазвичай викликає підвищення артеріального тиску (на 20-30%) і почастішання серцевих скорочень із збільшенням хвилинного об'єму серця; периферичний судинний

опір знижується. Стимуляція серцевої діяльності може бути зменшена

застосуванням діазепаму (сибазона, седуксена). При швидкому внутрішньовенному введенні

візможна пригнічення дихання. Для зменшення салівації вводять розчин атропіну або мета-

цина. Застосування кетаміну може супроводжуватися мимовільними рухами, гіпертонусом, галюцинаторними явищами. Ці ефекти попереджаються або знімаються введенням транквілізаторів, а також дроперидола.

При внутрішньовенному введенні розчину кетаміну іноді можливі біль і почервоніння шкіри по ходу вени, при пробудженні - психомоторне збудження і відносно про-

должительности дезорієнтація.

Протипоказання: Кетамін протипоказаний хворим з порушеннями мозкового кровобращенія (у тому числі з такими порушеннями в анамнезі), при вираженій гіпертензії,

еклампсії при важкій декомпенсації кровообігу, епілепсії та інших захворюваннях, супроводжуються судомної готовністю. Слід дотримуватися обережності при операціях на гортані (необхідне застосування міорелаксантів). Не можна змішувати розчини ке-

Таміно з барбітуратами (випадає осад).

Форма випуску: у флаконах по 5 і 10 мл 5% розчину і 20 мл 1% розчину; ампули по 2 мл 5% р-ра; по 5 мл 1% розчину.

Натрію оксибутират - / ЧаГга охуЬШуга!

Натрієва сіль гамма-оксимасляної кислоти, за хімічною структурою і фармакологи-

ного властивостям схожа з природним біогенним речовиною гамма-аміномасляної кицьлотой, на відміну від якої, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Перед-

ставлять собою білий кристалічний порошок, розчинний у воді. Залежно від дози, має седативний, снодійний, наркотичний ефекти.

Пригнічує умовні рефлекси, рухову активність, знижує температуру, підвищує

стійкість серця, мозку до гіпоксії. Натрію оксибутират володіє великою широтою тера-

певтіческого дії, не надає пригнічуючого впливу на дихання, серцево-судинну систему, на функцію печінки і нирок.

Для отримання наркозу внутрішньовенно вводять з розрахунку 70-120 мг / кг, ефект настає через 10-20 хвилин; при прийомі всередину 150-200 мг / кг - ефект через 30-60 хвилин.

Наркоз довгихся до 4 годин, але анальгезія недостатня. Як заспокійливий засіб, призначають всередину

по 0,75 і як снодійне - по 1,5-2,0 м. Широко використовується в якості антигіпоксантів з ноогропним ефектом.

Побічні ефекти: при швидкому в / в введенні можуть бути судомні посмикування

мови, мускулатури обличчя, кінцівок, блювота, розлади дихання. Протипоказання: гіпокаліємія, міастенія.

Форма випуску: порошок, ампули по 10 мл 20% розчину. Пропофол - Ргоро {о! *. Диприван - О'фгИап *

Засіб для загальної анестезії короткочасної дії, викликає швидкий медикаментозний сон протягом 30 с.

Побічні ефекти: алергічні реакції; метаболічний ацидоз, гіперкаліємія; ейФорія, сексуальні ілюзії; неспокій, головний біль, судоми, запаморочення, гіпо-

тензия, аритмія, брадикардія, асистолія, набряк легенів; флебіт у місці ін'єкції, лихоманка.

форма випуску: 1% емульсія для в / в введення в ампулах по 10 мл і 20 мл., флакони по

20 мл, 50 мч і 100 мл.

Порівнюючи інгаляційні і неінгаляційного наркозні препарати, слід зазначити, що достоїнствами перших є: відносно мала токсичність, достатня широта

дії, керованість наркозом - можна в будь-який момент підсилити дію, послабити або

зовсім припинити, якщо перестати вводити препарат. Однак, вони обмежують операцион-

ве поле, особливо на обличчі, можуть наносити психічну травму хворому, використання їх вимагає складної наркозно апаратури, в цьому полягають деякі їхні недоліки. Неінгаляційні наркозні препарати зручні тим, що не обмежують операційне полі (можна ввести різним шляхом), не викликають збудження, викликають швидке нар-

Підступи дію. Але діють короткочасно, недостатньо розслаблюють мускулатуру, а

головне, при їх використанні неможливо управляти наркозом.

На практиці для посилення дії наркозних засобів проводять премедикацію, тобто вначалі вводять препарати, нотенцірующіе дія їх: нейролептики, аналгетики, Транквіл-

затори. У цьому випадку зменшується кількість використовуваного наркозного препарату і його

негативну дію.

Для базисного наркозу широко використовуються неінгаляційного препарати, які б-

будів викликають наркоз, а потім на тлі їх дії починають вводити інгаляційні нарПідступи кошти. Часто застосовується суміш будь-яких двох наркозних препаратів - комбінировать (змішаний) наркоз, наприклад, ефір з закисом азоту. Для посилення дії

наркозних засобів, їх іноді використовують з м'язовими релаксантами (дитилін, ардуан). 2.Засоби, що знижують тонус і скоротливу активність матки. Препарати. Механізми дії, застосування.

Партусістен - Partusisten *. Фенотерол

Є B2-адреноміметиком. Цим обумовлений механізм токолітичної дії.

Показання: загроза передчасних пологів.

Дозування: вводять внутрішньовенно крапельно 0,5 мг на 250-500мл ізотонічного розчина

глюкози зі швидкістю 15-20 кап / хв до моменту гноблення скорочувальної діяльності матки, всередину дають по 5 мг (1 таб.) кожні 2-3 години, максимально 8 таблеток.

Побічні ефекти: тахікардія, тремор рук, зниження артеріального тиску, м'язова слабкість, нудота, гостра серцева недостатність.

Протипокази:: пороки серця, аритмії, глаукома.

Форма випуску: табл. по 0,005; 0,005% р-р для інфузій в ампулах по 10мл.

Ганіпрал - Gynipral *. Гексопреналін

У зв'язку з порушенням В2-адренорецепторів матки надає токолітічне (расслебляющее мускулатуру матки) дію.

Показання до застосування: застосовують як токолітичний засіб при загрозі передчасних пологів (у III триместрі вагітності), при гострій внутрішньоутробної асфіксїі плоду (порушенні кровопостачання плоду), під час пологів (при дискоординированной родової діяльності - неправильних скороченнях матки під час пологів), для пригнічення скорочення матки перед оперативним втручанням (розсічення шийки матки, кесарів розтин).

Дозування: Застосовують гиніпрал внутрішньовенно і всередину. Внутрішньовенно вводять «ударну»

дозу (у гострих випадках) повільно - 5-10 мкг гиніпрала в 10-20 мл ізотонічного розчира натрію хлориду. Для інфузій (при тривалому лікуванні) розводять 50 мкг (вміст 2ампул по 25

мкг - «концентрат» гиніпрала) в 500 мл 5% розчину глюкози. Вводять зі скоростю 25 крапель на хвилину (близько 0,125 мкг на хвилину). При необхідності дозу збільшують на

5 крапель кожні 5 хв. Мінімальна швидкість введення - 10, максимальна - 60 крапель на хвилину. Таблетки починають приймати за 2 -3 год до закінчення парентерального

(внутрішньовенно-

го) введення. Призначають спочатку 1 таблетку, потім через 3 год по 1 таблетці кожні 4-6 год; всього 4-8 таблеток на день.

Побічні дії: можливі головний біль, неспокій, тремор, пітливість, голово-

кружляння. Рідко - нудота, блювота.

Протипоказання: тиреотоксикоз; серцево-судинні захворювання, особливо, тахіаритмія, міокардит, ураження мітрального клапана, ідіопатичний гіпертрофіче-

ський субаортальний стеноз; важкі захворювання нирок і печінки; закритокутова глаукома; важке маткова кровотеча; передчасне відшарування плаценти; інфекційні по-

ражения ендометрію; підвищена чутливість до препарату, особливо у хворих брон-

хіальной астму.

Форма випуску: 0,0005% розчин в ампулах; таблетки по 0,5 мг.

Прогестерон - Progesteronum

Синтетичний аналог гормону жовтого тіла - гестагена. Гестагени - жіночі статеві гормони, що виробляються жовтим тілом яєчника і корою наднирників, викликають

вимірювнання в ендометрії, готуючи його до імплантації заплідненої яйцеклітини, обидві-

спечівают нормальне протікання вагітності, знижують скоротливість матки, особливо вагітної, стимулюють розвиток молокообразуюшіх відділів молочних залоз. Показання: профілактика і лікування загрозливого і починається викидня, зв'язано-

го з недостатністю функції жовтого тіла, по 10-25 мг прогестерону щодня або через день до повного зникнення симптомів можливого викидня. При звичному аборті вводять препарат до ГУмесяца вагітності.

Побічні дії: Підвищення артеріального тиску, набряки.

Протипоказання: Порушення функції печінки, гепатит, рак молочної залози і полових органів, схильність до тромбозів.

Форма випуску: ампули по 1 мл 1% і 2,5% масляного розчину в упаковках по 10 штук.

Кислота ацетилсаліцилова-Acidum acethylsalicylicum

Відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів.

Механізм токолітичної дії обумовлений наявністю антіпростагландіновим властивостей Дозування: призначають всередину по 0,5 2 рази на добу після їжі протягом кількох днів.

Протипоказання: гастрит, виразкова хвороба шлунка.

Форма випуску: табл. по 0,5. Атропіну сульфат - Atropini sulfas

Механізм токолітичної дії обумовлений наявністю М-холіноблокуючої еф. фекта.

Дозування: при гіпертонусі матки вводиться внутрішньом'язово або підшкірно по

0,5 -1 мл.

Форма випуску: амп. по 1 мл 0,1% розчину.

Папаверину гідрохлорид - Papaverini hydrocloridum

Спазмолітик міотропної дії, алкалоїд опію. Дозування: вводять підшкірно по 1-2 мл.

Форма випуску: амп. 2% розчину по 2 мл. Магнію сульфат - Magnii sulfas

Як спазмолітичний засіб вводять внутрішньовенно 20% або 25% розчин в ампулах по

5, 10 і 20 мл.

Побічні дії: парентеральний магнію сульфат застосовують з обережністю, враховувативая можливість пригнічення дихання. У вену розчини вводять повільно. При пригніченні нкуня вводять у вену кальцію хлорид (5-10 мл 10% розчину), дають вдихати кисень.

3.Празозин і анаприлін. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, покази до

застосування.

Антиадренергические (адренонегативные) средства

По механизму действия их делят на адреноблокаторы и симпатолитики.

Адреноблокаторы (адренолитики)

Их в свою очередь, подразделяют на а-адреноблокаторы, ß-адреноблокаторы и гибридные (a+ß адреноблокаторы).

а-адреноблокаторы

Это группа препаратов, которые блокируют a-адренорецепторы и делают их нечувствитель-

ными к медиатору норадреналину и другим адреномиметикам. Они оказывают действия,

противоположные a-адреномиметикам, особенно в отношении сосудов. Блокируя передачу импульсов через адренергические синапсы, они нарушают передачу сосудосуживающих им-- пульсов по симпатическим нервам, приводят к расширению периферических сосудов, сосудов кожи и слизистых оболочек, улучшают кровоснабжение и трофику тканей, снижают АД.

Празозин — Ргагатит. Син.: Адверзутен, Пратисол Препарат является селективным а1 -адреноблокатором. Кроме того, он угнетает фермент

фосфорилазу, что способствует расслаблению мускулатуры сосудов. Из-за расширения артепий и вен празозин вызывает гипотонию, уменьшает приток крови к сердцу, облегчает его работу из-за уменьшения периферического сопротивления сосудов току крови и снижения

постнагрузки на сердце. На частоту сердечных сокращений и минутный объем празозин влияет мало.

Показания к применению: используют для лечения артериальной гипертензии любого про- и с х о ж д е н и я , а также для лечения застойной сердечной недостаточности.

Назначают внутрь, дозу подбирают индивидуально, начиная с 0,0005. Стойкий эффект развивается через несколько недель и сохраняется несколько дней после отмены препарата.

Противопоказания: беременность, гипотония, поражения почек, детям до 12 лет. Побочные эффекты: головокружение, коллапс с обморочным состоянием, бессонница, де-

прессия, общая слабость, тахикардия.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005.

Системные B-адрепоблокаторы

Блокируют одновременно и B1 и B2-адренорецепторы во всех органах и тканях. Из-за

блокады

Р2-адренорецепторов бронхов они часто вызывают бронхоспазм.

Вцелом, Р-адреноблокаторы вызывают эффекты, противоположные р-адреномиметикам. Они угнетают работу сердца, понижают возбудимость, проводимость и сократимость мио-

карда, вызывают брадикардию, угнетают обменные процессы и снижают потребление кис-

лорода.

Они проявляют гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, седативного эффекта и уменьшения выработки ренина, оказывают противоаритмическое, а также

противоишемическое (антиангинальное) действия. Последнее свойство р-адреноблокаторов

объясняют не расширением коронарных сосудов (они могут даже суживаться), а уменьшением

потребления кислорода из-за уменьшения работы сердца. Для всех р-адреноблокаторов харак-

терно в большей или меньшей степени выраженное повышение тонуса гладкой мускулатуры. У каждого из р-адреноблокаторов есть свои особенности. Так, некоторые препараты ока-

зывают только блокирующее действие на рецепторы и поэтому вызывают брадикардию. Некоторые Р-адреноблокаторы одновременно с блокирующим оказывают слабое стимулирующее действие на рецепторы за счет внутренней симпатомиметической активности (тразикор, вискен, корданум). Они мало влияют на частоту сердечных сокращений, а иногда вызывают тахикардию.

По продолжительности действия р-адреноблокаторы делят на 3 группы:

1.Короткого действия (4-6 часов) — анаприлин.

2.Среднего действия (до 8 часов) — тразикор, пиндолол, метопролол, лабеталол.

3.Длительного (свыше 8 часов) — надолол, атенолол.

Анаприлин — АпаргШпит. Син.: Пропранолол, Индерал, Обзидан

Оказывает общее (системное) B-адреноблокирующее действие. Он уменьшает работу

сердца, угнетаег обменные процессы и снижает потребление кислорода, благодаря чему проявляет антиангинальный (прогивоишемический) эффект. Анаприлин суживает коронарные сосуды и уменьшает коронарный кровоток (примерно на 17 %), но одновременно он уменьшает работу сердца и потребление кислорода (на 22 %). Эта разница в 5 % дает постоянный и

достаточный уровень кислорода (кислородный резерв) при более низком сердечном выбросе.

Анаприлин уменьшает силу сердечных сокращений и их частоту, снижает сердечный выброс и минутный объем, в результате чего снижается АД. Развитию гипотензивного эффекта способствует седативное действие препарата на ЦНС и уменьшение выброса ренина в почках.

Анаприлин стабилизирует мембраны миокарда, угнетает автоматизм, возбудимость и

проводимость и благодаря этому оказывает противоаритмическое действие.

Анаприлин повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывает гипогли-

кемию, оказывает слабое местноанестезируюгцее действие.

Показания к применению: препарат используют для лечения стенокардии покоя и напряжения, гипертонической болезни гиперкинетического типа, как противоаритмическое средство

для лечения пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии, для лечения гипертрофической (дилятационной) кардиомиопатии, кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени. Его можно использовать для лечения тиреотоксикоза (одновременно с

тиреостатиками), т.к. он снижает обменные процессы и урежает ритм сердечных сокращений, лечения мигрени, абстинентного синдрома после отмены алкоголя и наркотиков.

Вводят анаприлин до еды 4 р/д (период полураспада 2-3 часа) или в/м, под контролем ЭКГ, можно вводить в/в. Дозу препарата увеличивают или уменьшают постепенно. Резкая отмена

препарата взывает синдром отмены с развитием тяжелой стенокардии, тахикардии и даже инфаркта миокарда.

Противопоказания: брадикардия и блокады, острая сердечная недостаточность, гипотония

б р о н х о с п а з м , беременность, спастический колит, сахарный диабет (из-за опасности ги-

НИЯликемии). Нежелательно его назначение в острый период инфаркта миокарда из-за отри-

цательного миотропного действия и ухудшения проводимости.

Побочные эффекты: может вызвать брадикардию, сердечную недостаточность, гипото-

нию бронхоспазм, головную боль, головокружение, общую слабость, явления аллергии.

Анаприлин, как и многие другие (З-адреноблокаторы, нарушает липидный состав крови и способствуют развитию атеросклероза.

форма выпуска: табл. по 0,01; 0,04; 0,08, капе. 0,04; ампулы по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. 4.Поняття про синдром відміни. Навести приклади.

Синдром отмены — реакция организма, возникающая при прекращении или снижении

приёма лекарственного средства и проявляющаяся ухудшением состояния пациента (развитием симптомов или состояний, на устранение которых было направлено действие

препарата, а порой и возникновением качественно новых симптомов или состояний, отсутствовавших у пациента прежде).

Примеры: повышение артериального давления после отмены гипотензивного средства;

усиление стенокардии после отмены антиангинальных средств; проявление острого синдрома