Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

фармакологыя екзамен

.pdf
Скачиваний:
68
Добавлен:
11.03.2016
Размер:
1.82 Mб
Скачать

характер его оценки и ответная реакция изменяется. Человек как бы говорит; «Я чувствую боль, но не обращаю на нее внимания».

. повышение в мозге выработки нейропептидов (эндорфинов и энкефалинов), обладающих мощным болеутоляющим эффектом и относящихся к физиологическим антиноцицептивным системам.

В зависимости от функциональной значимости опиатные рецепторы делят на р (мю), к

(каппа), 5 (дельта), а (сигма).

р (мю) Анальгезия, седативный эффект, эйфория, физическая зависимость, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз

б (дельта) Анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ

а (сигма) Дисфория, галлюцинации, кардиостимулирующий эффект к (каппа) Анальгезия, седативный эффкт, дисфория, миоз, снижение моторики ЖКТ, развитие физической зависимости

Исходя из принципа взаимодействия с опиоидными рецепторами, препараты этой группы можно представить в виде следующей классификации:

1. Агонисты опиоидных рецепторов

< Морфин, Промедол, Фентанил, Омнопон

2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты

Пентазоцин, Бупренорфин, Трамадол, Буторфанол, Налорфин

3. Антагонисты опиоидных рецепторов

Налоксон, Налтрексон

Морфин, подобно промедолу и фентанилу, является «чистым» (полным) агонистом опиатных рецепторов. Налоксон и налтрексон являются «чистыми» антагонистами; связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов (мор-

101

фина и др.), третью группу составляют препараты (пентазоцин и др.) смешанного действия (агонисты-антагонисты) на различные виды рецепторов. Действие наркотических анальгети-

ков на внутренние органы (ЖКТ и др.) также связано со взаимодействием с находящимися в них опиатными рецепторами.

В больших дозах морфин вызывает снотворный эффект. Это действие более выражено при

нарушениях сна, связанных с болевым чувством. Сон, вызванный терапевтическими дозами морфина, обычно не глубокий, поверхностный и легко прерывается внешними раздражите-

лями.

Угнетающее действие на кору головного мозга, как правило, сочетается у человека с при-

знаками эйфории (греч. ей — хороший, phoria — чувство). Эйфория проявляется чувством

легкости, безмятежности, душевного комфорта, положительным восприятием окружающей

обстановки, независимо от реальной действительности. Это особенно выражено при по-

вторном употреблении наркотических анальгетиков, что собственно и толкает человека на

повторный прием препарата. В действии морфина можно выделить 3 фазы — эйфории, сна

и

абстиненции, различающиеся по степени выраженности и длительности у наркомана и чело-

века, впервые принявшего морфин.

Такое сочетание эйфории (возбуждения) и угнетающего действия на кору (легкий, дремотный сон), возникающее под влиянием морфина, является следствием мозаичного действия препарата на кору головного мозга: возбуждение одних зон коры сочетается с угнетением других. Состояние эйфории сопровождается обострением слуховой, зрительной, тактильной чувствительности и появлением своеобразных галлюцинаций. В это время отрицательные эмоции подавлены.

Под воздействием морфина всегда имеет место угнетение дыхания — уменьшается ча-

стота и глубина дыхания, а также его минутный объем. Чувствительность дыхательного цен-

тра к действию углекислоты резко снижается. В связи с гиповентиляцией отмечается накопление С02 в альвеолярном воздухе и крови, возникает дыхательный ацидоз. Гиперкапния и

падение насыщения церебральной крови кислородом приводят к расширению сосудов мозга и повышению внутричерепного давления. При введении токсических доз морфина нарушает-

ся дыхательный ритм. При отравлении морфином смерть наступает от паралича

дыхательного центра.

Морфин оказывает выраженное противокашлевое действие, т.к. вызывает угнетение

кашлезого центра.

Рвотный центр под воздействием малых доз препарата угнетается, от больших доз — возбуждается, что приводит к тошноте и рвоте. Это является следствием возбуждения хеморецепторов triger zone (пусковой зоны), расположенной на дне IV желудочка, в результате чего

активируется сам центр рвоты.

Из других центральных эффектов морфина следует отметить возбуждающее действие на центр блуждающего нерва. Следствием этого является брадикардия, повышение тонуса глыдкомышечных органов На сосудодвигательный центр морфин практически не влияет. В результате возбуждения

центра глазодвигательного нерва развивается миоз (сужение зрачка). Морфин

способствует выработке вазопрессина в зрительном ядре подбугорной области, что приводит к сниже-

нию диуреза.

Тонус гладкомышечных органов (ЖКТ, бронхи) под влиянием морфина повышается.

При этом снижается моторика желудка и 12-перстной кишки, замедляется переход содержи-

мого желудка в кишечник в результате повышенного тонуса пилорического отдела желудка; снижается перистальтика, наступает спастическое сокращение мускулатуры кишечника.

Спастическое сокращение сфинктера Одди может привести к развитию печеночной коли-

ки. В связи с этим морфин противопоказан при приступе желчекаменной болезни.

Одним

из моментов оказания помощи при отравлениях морфином является катетеризация постра- давшего — для предотвращения разрыва мочевого пузыря на почве спазма сфинктера.

102

фармакокинетика: при приеме внутрь морфин быстро всасывается из ЖКТ. Он может легко всасываться со слизистых оболочек носа при закладывании в нос в виде понюшки. При е н и и легко проникает через слизистую оболочку легких в кровь. Из крови морфин попа-

дает и концентрируется в паренхиматозных органах (почки, печень, легкие, селезенка). Через гематоэнцефалический барьер проходит с трудом, накапливаясь в мозге в небольших коли-

чествах; проходит через плацентарный барьер, поэтому морфин не следует назначать для

обезболивания родов.

В печени связывается с глюкуроновой кислотой, часть разрушается путем деметилирова-

ния. Из организма выделяется в основном почками. Часть морфина выделяется потовыми и

м о л о ч н ы м и железами (в связи с этим его нельзя назначать кормящим матерям).

Следует помнить, что морфину свойственно выделяться железами желудка и вновь всасы-

ваться; в связи с этим при отравлении морфином, независимо от пути введения, необходимо производить повторные промывания желудка независимо от времени введения яда, т.к. мор-

фин выделяется из организма в течение 24 часов. Действие морфина развивается через 10-

15

минут при п/к введении и через 20-30 минут при оральном. Продолжительность действия — 3-5 часов.

Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:

Эти препараты используют в качестве обезболивающих, противошоковых средств:

1.При больших травмах различного происхождения, опасных развитием шока. Если отсутствует угнетение дыхания, то предпочитают морфин или омнопон, в остальных случаях —

промедол;

2.Перед тяжелыми операциями (в составе премедикации) и после перенесенного вмеша-

тельства;

3.При инфаркте миокарда;

4.При злокачественных неоперабельных опухолях — без ограничений, с целью облегчить страдания больного;

5.При приступе почечной и желчекаменной болезни — предпочтение отдается промедолу или омнопону, у которых менее выражено тонизирующее действие на гладкомышечные органы. Перед их введением (особенно при назначении морфина) обязательно вводится

1мл 0,1 % раствора атропина. При этом купирование болевого синдрома целесообразно

начинать с атропина;

6.При бессоннице на почве сильных болей;

7.Для подавления кашлевого рефлекса при ранениях грудной клетки. Противопоказания: угнетение функции дыхательного центра, острые заболевания брюш-

ной полости (острый живот) до установления диагноза, травмы черепа — из-за опасности

повышения внутричерепного давления, что может привести к отеку мозга; общее истощение. Морфин абсолютно противопоказан детям до 1 года, а также для обезболивания родов — изза опасности прохождения его через плацентарный барьер и возможного угнетения дыхания у плода. Старческий возраст.

Дозировка: взрослым морфин вводят п/к по 1 мл 1 % раствора, внутрь по 0,01-0,02 г в та-

блетках. Детям — старше 2-х лет, в зависимости от возраста по 0,001-0,005 г на прием. Побочные эффекты: чаще всего проявляются в виде тошноты, рвоты и угнетения дыхания. Эти эффекты ослабляются при одновременном введении атропина или других М-холинолитиков (метацин).

Высшие дозы: взрослым внутрь и п/к — разовая — 0,02 г, суточная — 0,05 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1 % раствора. Морфин и другие наркотические анальгетики относятся к списку А.

Острое отравление морфином Возникает чаще всего у наркоманов или при несчастных случаях. Отравление возникает при

введении доз, превышающих 120 мг. Смертельной дозой для человека (не морфиниста) яв-

ляется 0,2-0,4 г. Тяжелые формы отравления проявляются глубокой комой. Падает АД, развивается брадикардия и угнетение дыхания (часто неправильного ритма). При этом имеет

место повышение слинальных рефлексов (коленного), что является дифференциальным признаком от отравления барбитуратами. Вторым дифференциальным признаком отравления морфином является резкое сужение зрачков, могут иметь место подергивания

скелетной мускулатуры.

Помощь:

1.Многократное промывание желудка 0,05 % раствором КМпОА, способного окислять морфин. Можно использовать взвесь активированного угля;

2.В/в или в/м ввести 0,4-0,8 мг (1-2 мл) раствора налоксона (антагониста опиатов);

3.Нормализовать кислородный режим, повысить возбудимость дыхательного центра — ингаляция 0 2 или карбогена (смесь 5-7 % С02 + кислород), ввести дыхательные аналептики — кордиамин, этимизол, бемегрид; при необходимости подключить аппарат искусственного дыхания; п/к 0,5-1 мл 0,1 % раствора атропина для снятия вагусных эффектов.

При длительной коме пострадавшего следует согреть грелками, растирать ему кожу, про-

извести катетеризацию мочевого пузыря.

Успех лечения зависит от того, насколько быстро и энергично оно начато. В случае выздоровления могут отмечаться тяжелые осложнения: потеря речи, зрения, параличи, нарушение деятельности кишечника и др.

Прогноз острого морфинного отравления зависит от длительности комы и должен быть

весьма осторожен. Иногда после значительного улучшения состояния пострадавшего внезапно наступает отек легких со смертельным исходом.__

Омнопон — Отпоропит Это смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия. Содержание морфина в нем — 48-

50 %; 32-35 % — другие алкалоиды опия, в том числе и изохинолинового ряда. В связи с этим

омнопон, в отличие от морфина лучше переносится, реже вызывает спастические состояния гладкомышечных органов; величина анальгетического эффекта омнопона ниже, чем морфина. Омнопон назначают в тех же случаях, что и морфин, внутрь или подкожно.

Дозировка: взрослым по 0,01-0,02 г на прием внутрь, п/к вводят по 1 мл 1 % или 2 % раствора. Детям старше 2-х лет назначают по 0,001 -0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1-2 % раствора.

Кодеин — Codeinum. Син.: Метилморфин

Является алкалоидом опия фенантренового ряда, получается также полусинтетическим путем. В отличие от морфина обладает слабым анальгетическим эффектом. Сильно выражена способность подавлять активность кашлевого центра. В связи с этим рассматривается в груп-

пе противокашлевых средств (см. лекцию «Средства, влияющие на органы дыхания»). Много-

кратное применение препарата чревато развитием пристрастия к нему. Синтетические заменители морфина

Промедол — Promedolum

Легко всасывается и оказывает сильное анальгезирующее действие как при приеме внутрь,

гак и при парентеральном введении. По действию на ЦНС сходен с морфином. В отличие

от последнего, меньше угнетает дыхательный центр и меньше возбуждает рвотный центр, в меньшей мере активирует блуждающий нерв. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкомышечные органы, бронхи, мочеточники, однако повышает тонус кишечника, желчных путей и усиливает сокращения мускулатуры матки; шейка матки при этом рассла-

бляется (отличительная особенность). Последнее весьма важно для обезболивания и ускорения родов. В средне терапевтических дозах промедол не оказывает токсического действия на

организм матери и плода. Другие показания — см. морфин. Промедол вводится в/м, в/в, п/к и внутрь.

Дозировка: внутрь взрослым по 0,025-0,05 г на прием, п/к и в/м по 1 мл 1-2 % раствора,

при сильных болях, особенно при злокачественных опухолях вводят по 1-2 мл 2 % раствора. Детям старше 2-х лет промедол назначают по 0,003-0,01 г на прием, в зависимости от возраста.

105

Действие ак промедола наступает через 10-20 мин. после введения и сохраняется на протяжении

3-4 часов и более.

Переносится больными хорошо, изредка бывает тошнота, слабость, головокружение.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,025, шприц-тюбики и ампулы по 1 мл 1-2 % раствора.

Фентанил — Phentanylum

Обладает быстрым, сильным, но кратковременным анальгезирующим действием. При в/в

введении максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и сохраняется в течение 1530

минут. Применяют фентанил главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками. Входит в состав препарата «Таламонал». При вводном

наркозе используют в 2 раза меньшие дозы фентанила. При необходимости введение препа-

рата повторяют через каждые 20-40 минут. Фентанил используют также для обезболивания при инфаркте миокарда и легкого, стенокардии и коликах. При этом его вводят в/м или в/в по 0,2-2 мл 0,005 % раствора.

Побочные эффекты: yi-нетение дыхания (особенно при быстром введении), двигательное

возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, брадикардия (устраняется атропином).

Противопоказания: обезболивание родов, кесарево сечение (угнетающее действие на дыхание плода); гипертензия в малом круге кровообращения; угнетение дыхательного центра; пневмония, бронхиальная астма; осторожно — при лечении инсулином, гипотензивными

препаратами.

Форма выпуска: ампулы по 2 и 5 мл 0,005 % раствора.

Пентазоцин — Pentazocine, Fortral* (Франция), Lexir*

По величине анальгетического действия близок к морфину. В отличие от последнего, меньше угнетает дыхание. Привыкание и пристрастие к пентазоцину меньше выражено, чем к морфину.

Показания: см. морфин.

Дозировка: однократная доза взрослым п/к, в/м и в/в составляет 0,03 г; повторные инъекции делают через 2-4 часа. Внутрь назначают по 0,05 г, т.е. 1 таблетка 3-4 раза в день. Противопоказания: нарушение функции печени и почек, гипертония, черепно-мозговые травмы, первые 3 месяца беременности.

Форма выпуска: таблетки и драже пентазоцина гидрохлорида по 0,05 г; ампулы по 1 мл 3 %

р-ра пентазоцина лактата.

Трамадол — Tramadol*, Tramal*

Сильный быстродействующий анальгетик с продолжительным эффектом. Относится к группе препаратов агонистов-антагонистов опиатных рецепторов.

Показания: сильные острые и хронические боли в послеоперационном периоде, у онко-

больных, при травмах.

Дозировка: взрослым и детям старше 14 лет вводят в/в (медленно), п/к или в/м по 1-2 мл; внутрь до 8 капсул в сутки.

Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, головокружение. Предосторожности: не следует назначать длительно во избежание привыкания.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5 % раствора, капсулы по 0,05 г.

Бупренорфин — Buprenorphine*. Син.: Norfin*

Анальгетик центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к мю-опиоидным рецепторам.

106

Достоинства препарата: меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр, не так быстро

[зывает привыкание и лекарственную зависимость.

ВЬ ^оказания: болевые синдромы средней и слабой интенсивности различного генеза. Дозировка: вводят в/м или в/в медленно по 1-2 мл каждые 6-8 часов, максимальная одно-

разовая доза — 6 мл.

Побочные эффекты: сонливость, тошнота, рвота, изредка — угнетение дыхания.

Противопоказания: нарушение дыхания. форма выпуска: таблетки по 0,0002.

Жовчогінні і гепатопротектори. Препарати кожної групи. Показання до використання

Желчегонные средства

Желчегонные средства Алохол, Холензим, Магнезия сернокислая и др., за исключением

хо-

леспазмолитиков, усиливают моторику кишечника, поскольку увеличивают выделение желчи

в кишечник, которая стимулирует моторику, улучшает пищеварение, особенно липидов( см. раздел Желчегонные средства).

Показания к применению стимуляторов моторики: все средства, усиливающие моторику,

назначают для лечения атонических и гипотонических состояний ЖКТ, особенно послеоперационных, при атонических дискинезиях, запорах, метеоризме.

Противопоказания: холиномиметики, антихолинэстеразные, симпатолитики, желчегон-

ные средства не следует назначать при острых гастритах, язвенной болезни, ибо они усили-

вают также и секрецию желудочного сока, могут вызвать гиперацидный стаз и привести к

обострению этих заболеваний.

Гепатопротекторы Это группа препаратов, которые проявляют гепатозащитное действие: восстанавливают

структуру поврежденных гепатоцитов, улучшают обменные процессы в печени, усиливают её

антитоксическую функцию путем активации ферментных систем, стимулируют синтез АТФ, белков. Такое действие способствует восстановлению функции клеток печени при их нарушении, усиливает аппетит, улучшает процессы пищеварения в целом. По механизму действия гепатопротекторы подразделяют:

Препараты растений, содержащих флаваноиды

Силибинин — Sllibininum. Син.: Карсил, Легалон

Препарат содержит флавоноиды силимарин, силибинин и экстракт плодов Расторопши пятнистой. Его гепатопротекторное действие объясняется стимуляцией синтеза белка, нормализацией обмена фосфолипидов, антиоксидантной активностью.

Показания: острые и хронические гепатиты, циррозы печени.

Побочные ефекты: послабляющие действие, аллергические реакции.

Форма выпуска: драже 0,035; 0,070; капе. 0,044; сусп. 450 мл.

Гепабене — НераЬепе* Препарат содержит 0,1 экстракта плодов Расторопши пятнистой и 0,275 экстракта Рутки

лекарственной, оказывает желчегонное, гепатопротекторное и спазмолитическое действие.

Выпускается в капсулах.

213

Препараты, содержащие ессенциальные фосфолипиды

Ессенциалефорте — Essenciale forte*

Это комплексный препарат, в состав которого входят ессенциальные (необходимые) фосфолипиды, ненасыщенные жирные кислоты (линолевая, линоленовая), витамины В5, В6, В

никотинамид. Фосфолипиды (фосфатидилхолин) являются главным липидным компонентом липопротеидов клеточных мембран, обеспечивают восстановление структуры и функции по-

врежденных токсическими веществами мембран гепатоцитов. За счет витаминов стимулируется окислительное фосфорилирование, синтез АТФ.

Показания к применению: острые и хронические гепатиты, циррозы, токсические пора-

жения печени лекарствами (тетрациклинами, противотуберкулезными препаратами, алкоголем), лечение диабета, алкоголизма, радиационные поражения. При вирусных гепатитах не действует.

Назначается внутрь по 2 капсулы 3 раза в день до еды или вводится в/в по 5-10 мл на глюкозе.

Противопоказания: не установлены.

Побочные эффекты: возможны аллергические реакции. Форма выпуска: капсулы; ампулы по 5 и 10 мл.

Препараты с антиоксидантными свойствами. К ним относят:

Витамин Е (Токоферола ацетат)

Витамин С (Аскорбиновая кислота) см. раздел «Витамины»

Синтетические гепатопротекторы:

Тиотриазолин (Thiotriasolinum) Препарат является гепато- и кардиопротектором. Протек-

торные свойства обусловленны противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим действием. Он уменьшает повреждение и гибель печеночных клеток, жировую инфильтрацию и некроз гепатоцитов, активирует процессы их

репа-

рации, нормализует, ускоряет образование желчи, проявляет кардиопротекторные свойства. Вводят в/м, в/в.

Показания: хронический гепатит, цирроз печени, ИБС, инфаркт миокарда, кардиосклероз.

Противопоказания: беременность, кормление груддю

Форма выпуска: таб. 0,1; амп. 2,5 % 2мл.

Леводопа, циклодол. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Антипаркинсонические препараты

Болезнь Паркинсона — хроническое заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы. Болезнь проявляется регидностью мышц, тремором, скованностью движе-

ний (акинезией). Одной из причин этого заболевания является снижение содержания дофамина в базальных ядрах и в черной субстанции. Дофамин, как известно, оказывает тормозя-

щее влияние на neostriatum, участвующего в регуляции функции спинного мозга. Недостаток

дофамина, по современным представлениям, является одной из наиболее вероятных причин двигательных нарушений при паркинсонизме. В связи с этим, один из основных путей фармакотерапии паркисонизма заключается в устранении дефицита дофамина. Для этих целей используют предшественник дофамина L-ДОФА (леводопа), проникающий (в отличии от до-

фамина) через тканевые барьеры и затем превращающийся в дофамин.

Второй путь лечения паркинсонизма — устранение создавшегося дисбаланса между дофаминергическими и холинергическими влияниями в ЦНС (последние при этом преобладают).

Для этих целей можно использовать центральные холиноблокаторы (бипериден и др.). Исходя из этого, антипаркинсонические вещества делят на:

1.Препараты, активирующие дофаминергические структуры: леводопа и мидантан.

2.Препараты, угнетающие холинергические влияния — бипериден.

Леводопа — Levodopa

Представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина (ДОФА или DOPA) — предшественник дофамина. Большая часть введенного в организм препарата превращается

в

печени, почках, кишечнике в дофамин (путем декарбоксилирования).

Дозирование: принимают после еды, начальная доза 0,25 г в сутки, дозу увеличивают через

2-3 дня на 0,25 г до 3 г в сутки.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5г.

Циклодол

Международное наименование:

Тригексифенидил (Trihexyphenidyl)

Групповая принадлежность:

Н-холиноблокатор центральный

Описание действующего вещества (МНН):

Тригексифенидил

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

Противопаркинсоническое средство; оказывает центральное и периферическое

холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим м- холиноблокирующим действием уменьшает слюно- и в меньшей степени - потоотделение. Обладает местноанестезирующим действием. Действие препарата наступает через 1 ч после

приема внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность

эффекта составляет 6-12 ч. После в/м введения абсорбция осуществляется в течение нескольких минут, эффект развивается уже через 5-10 мин и продолжается до 12 ч.

Показания:

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалический, лекарственный; в виде монотерапии или в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома,

задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), беременность (I триместр), отек легких, деменция.C осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость

слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления,

запоры, задержка мочи (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы: психическое и двигательное возбуждение.

Способ применения и дозы:

Внутрь, начальная доза - 0.5-1 мг/сут. При необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. Кратность назначения - 3-5 раз в сутки. При болезни Паркинсона и паркинсонизме - 6-10 мг/сут, для коррекции экстрапирамидных расстройств, обусловленных действием ряда

ЛС, - 5-15 мг/сут; при одновременном приеме леводопы - 3-6 мг/сут. При исходной гиперсаливации - после еды, при возникновении в ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта - до еды (если при этом не возникает тошнота). Максимальная разовая доза - 10

мг, суточная - 20 мг.

Особые указания:

Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления. Следует

регулярно контролировать внутриглазное давление. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием,

снижается. Возможно развитие лекарственной зависимости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и

быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме. Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в ЦНС, активизация холинергических нейронов). Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы). Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Супозиторії ректальні і вагінальні. Особливості дії ліків у вигляді супозиторіїв.

Суппозитории - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела.

алежно от места введения различают ректальные

v ректальные (свечи - suppositoria rectalia), предназначенные для введения в прямую кишку;

v вагинальные (шарики - suppositoria vaginalia), предназначенные для ввода в вагину;

v палочки (bacilli), предназначенные для ввода в фистульни ходы, мочеточник, канал шейки матки, слуховой проход и т.п.

Ректальные суппозитории можугь иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом (или сигары), торпеды, т.е. тела с заостренным концом и утолщением посередине

Длина их должна быть от 2,5 до 4 см, а максимальный диаметр 1,5 см, масса допускается в

пределах от 1,0 до 4,0 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) - globuli, яйцевидными (овули) - ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пссарии) - pessaria, что происходит от латинского слова pes-sariiim, что значит, кольцо, которое служит для удержания смещенной матки . Масса их должна находиться в пределах от 1.5 до 6,0 г

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Длина

палочек обычно не превышает 10 см, а масса должна быть от 0,5 до 1,0 г.

Геометрическая форма свечи имеет важное значение, так как от формы зависит скорость ее

введения. При введении в прямую кишку свеча должна преодолеть рефлекторный сопротивление сфинктера, закрывает анальное отверстие. Если свеча конической формы, то по мере ввода сопротивление сфинктера увеличивается и этот нарастающее сопротивление

действует на свечу до момента полного ее погружения. Свече цилиндрической формы противодействуют мышцы только при вхождении заостренной ее части, так как после этого диаметр ЕЕ до самого конца одинаков. При введении сигароподобной свечи сопротивление

ощущается до момента введения широкой части, после чего благодаря рефлекторному сжатию и силе инерции свеча быстро сама входит в прямую кишку. Рациональная

ректальная форма - форма торпеды (сигары).

Из всех приведенных выше вагинальных форм наиболее рациональными являются пессарии, так как при одной и той же массе они имеют сравнительно большую поверхность, чем овули, а тем более шарики, так и переходят из твердого состояния в жидкое гораздо быстрее.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №23

Антидіарейні засоби. Препарати. Механізми дії, показання до використання.

Дезинтоксикационные средства

Энтеродез — Enterodesum

Препарат низкомолекулярного поливинилпиролидона, способного связывать токсины, образующиеся в организме, и ускорять их выведения через кишечник. Показания: дизентерия,

сальмонеллез, холера, пищевые токсикоинфекции, токсикозы беременных. Назначают по 1

чайной ложке (5,0) 3 р/д, предварительно растворив в 100мл воды.

Форма выпуска: пакеты 5,0; 10,0.

Пробиотики и пребиотики

Пробиотики это препараты живых непатогенных микроорганизмов, размножающихся в кишечнике.

Лактобактерин сухой —Lactobacterinum siccum

Содержит массу живых лактобацилл, лиофилиэированных в среде культивирования.

225

Лечебный эффект обусловлен антагонистическим действием лактобацилл на патогенные и условно патогенные микроорганизмы.

Показания: длительная дисфункция кишечника, длительное течение дизентерии, неспец-

ифический язвенный колит, энтероколит, сопровождающиеся поносами. Ампулу заливают

кипяченой водой (1 чайная ложка на 1 дозу препарата). Выпивают по 6-10 доз 2-Зр/д. Форми випуску: сухой пористой масси по 2, 3, 5 доз у амп.; 5,10 доз во флаконах; по 1 дозе в капсулах.

Бифидумбактерин сухой — ЫМитЬа&егтит яссит

Препарат содержит живые бифидобактерии 3 штаммов, являющихся антагонистами па-

тогенных микроорганизмов. Высокий уровень бифидобактерии нормализует деятельность ЖКТ при диспепсиях.

Форми випуску: лиофилизат живых бифидумбактерий по 2 и 5 доз в ампулах; 5, 10 доз во флаконах; по 5 доз в капсулах.

Линекс — ипех*

Препарат регулирует равновесие кишечной микрофлоры. Входящие в состав препарата живые лиофилизированые бифидобактерии, лактобактерии и энтерококки вызывают сдвиг рН кишечника в кислую сторону, что ведет к угнетению роста патогенных бактерий, оптимальному действию пищеварительных ферментов, стимуляции синтеза витаминов В, К и аскорбиновой кислоты, повышающих общую резистентность организма.

Показания: лечение и профилактика дисбактериоза, который проявляется диареей или запором, метеоризмом, тошнотой, рвотой, отрыжкой, болями в животе.

Противопоказания: повышенная чувствительность.

Форма выпуска: капсулы.

Пребиотики — это препараты, содержащие продукты жизнедеятельности микроорганиз-

мов-сапрофитов кишечника. К ним относят: Хилак — СЫ/ас*

Препарат содержит биосинтетическую молочную кислоту, ее соли и продукты метаболиз-

ма молочнокислых и других сапрофитных бактерий, которые благоприятно влияют на состояние слизистой оболочки ЖКТ, способствуют росту нормальной ацидофильной кишечной флоры, проявляющей антагонизм з патогенными сальмонеллами.

Показания: дисбактериоз, диарея, метеоризм, запор, гастроэнтерит, колит. Назначают по 40-60 капель 3 р/д в небольшом количестве воды.

Противопоказания: аллергические реакции Побочные эффекты: кожные аллергические реакции

Форма выпуска: фл. по 30 и 100 мл

Антифлатуленты (пеногаси тели) и ветрогонные средства

Симетикон — 5 теЧсопе. Син.: Эспумизан Препарат представляет собой кремнийорганическое соединение, относящиеся к группе пе-

ногасителей. Оно снижает поверхностное натяжение пузырьков газа в содержимом кишечника,

вследствие чего пузыри распадаются, газы всасываются стенкой кишки, или выводятся

наружу.

Показания: Для уменьшения вспенивания желудочного сока при избыточном и газообразовании в кишечнике, для облегчения удаления газов из кишечника, при метеоризме, рефлюкс-езофагите, аэрофагии, при подготовке к рентгенологическим и ультразвуковым ис-

следованиям (по 2 капе. 3 р/д за одни сутки до исследования).

226

Противопоказания: аллергия к препарату.

Форма выпуска: суспензия 4 % по 50 и 100 мл, капли 4 % по 30 мл, капсулы 0,04; таб. 0,08. К ветрогонным средствам, способствующим отхождению газов из кишечника благодаря спазмолитическому действию на мускулатуру, относят:

Сбор ветрогонный — Species Carminative