фармакологыя екзамен

ііагіпит), сульфадиметоксин (виІ/асИтеЛохіпит), сульфамонометоксин

(виІ/атопотеЛ-

охіпит). Первый прием — ударная доза — 2,0, затем по 1,0 в сутки.

4. Сверхдлительного действия, химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется до 7 суток: сульфален (Зиі/аіепит). Первый прием — ударная доза — 1,0, затем по 0,2 в сутки.

Сульфален выпускается в таблетках по 0,2 г.

Остальные сульфаниламидные препараты выпускаются в таблетках, как правило, по 0,5, но могут выпускаться по 0,25.

Для избирательного действия в инфицированном желудочно-кишечном тракте назначают препараты очень плохо всасывающиеся в кишечнике. К ним относят фталазол

(Рнґ/іаіагоіит),

представляющий собой норсульфазол, соединенный с фталиевой кислотой, фтазин (РЫИаггпит) — сульфапиридазин, соединенный также с фталиевой кислотой. В кишечнике они по- степенно распадаются на активные норсульфазол или сульфапиридазин и фталиевую кислоту.

В тонком кишечнике всосаться не успевают и проявляют химиотерапевтическое действие в

толстом кишечнике.

При заболеваниях мочевыводящей системы используют уросульфан и сульфацил, по- скольку они выводятся почками, в основном, в неизмененном виде. Последний также в виде натриевой соли выпускается в 20 % и 30 % растворах в качестве глазных капель. Закапывают в

конъюнктивальную полость по 2 капли через каждые 3-4 часа при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах и для профилактики бленнореи у новорожденных.

Для внутривенного и внутримышечного введений выпускается 10 % и 20 % растворы на-

триевой соли этазола но 5 мл в ампулах. Сульфацил натриевая соль в 30 % растворе в ам-

пулах по 5 мл предназначена для внутривенного введения. Сульфаниламиды внутривенно

вводят медленно 2 раза в сутки.

Местно сульфаниламиды используют в виде присыпок и мазей, каждый препарат отдельно или в смеси с другими, например, стрептоцид с норсульфазолом в равных частях. В виде 1 %

мазей «Сульфаргин» и «Дермазин» применяется сульфазина серебряная соль. Ионы серебра оказывают длительное противомикробное действие на бактерий и некоторых грибов. Мазь наносят тонким слоем на ожоговую поверхность, трофические раны и язвы, пролежни. По-

вязки меняют 1-2 раза в сутки. Мазь не следует применять беременным, детям до 3-х месяцев

и при обильной экссудации ран.

Для лечения инфекционных заболеваний полости рта, тонзиллитов, фарингитов, ларин-

гитов и др. используют аэрозольный препарат «Ингалипт». Выпускается в баллонах по 80 мл,

248

пержит растворимые стрептоцид и норсульфазол, эвкалиптовое и мятное масла, тимол, гли-

церин, сахар, этиловый спирт, твин-80, растворенные в воде.

Комбинированные препараты

Б а к т р и м — Bactrim*. Бисептол — Biseptol*. Гросептол — Groseptolum, Co-trimoxazole

Состоит из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1. Выпускается в таблетках содержащих различные дозы сульфаметоксазола (0,8; 0,4; 0,1) и триметоприма соответ-

ственно 0,16; 0,08; 0,02. Салазопиридазин — Salazopyridazinum

Соединение сульфапиридазина с салициловой кислотой. Обладает противомикробным, противовоспалительным и иммунокоррегирующим свойствами, вероятно, за счет салициловой кислоты. Назначают при неспецифическом язвенном колите и ревматоидном артрите. форма выпуска: таблетки и суппозитории по 0,5. Суточная доза (не более 2,0), применяется

в 3-4 приема. Побочные реакции

Сульфаниламидные препараты в терапевтических дозах хорошо переносятся взрослыми и детьми при назначении в течении 10-12 дней. Однако при длительном применении у от-

дельных лиц, страдающих непереносимостью сульфаниламидов, возникают аллергические реации, сопровождающиеся тяжелыми поражениями кожи, некротическим артериитом, гемолитической анемией, токсическим гепатитом и нефритом. Непереносимость, вероятно, связана с генетически обусловленным дефицитом ферментов уридиндифосфатглюкуроновой трансферазы (УДФГТ) и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ). Дефицитом последней

можно обьяснить также нарушения гемопоэза, хотя последние, в определенной мере, можно

связать с антагонизмом сульфаниламидов по отношению к ПАБК.

Ацетилирование сульфаниламидов приводит к образования практически нерастворимых, особенно в кислой среде, соединений, которые в почках могут выпадать в осадок и вызывать гематурию, олигурию, образование камней. Для предупреждения этих осложнений необходи-

мо назначать обильное питье щелочных напитков (до 3-х литров в сутки), или прием щело-

чей — гидрокарбоната натрия 5-10 г в сутки.

Менее других сульфаниламидов ацетилируются сульфацил, уросульфан, этазол. Выхватывание сульфаниламидами уксусной кислоты из цикла Кребса уменьшает процессы ацетилирования холина, гистамина и др. Отсюда наблюдающиеся тошнота, депрессия, утом-

ляемость, головокружение, шум в ушах и другие неврологические симптомы. Они безопасны

и проходят после прекращения применения сулфаниламидных препаратов. Противопоказания: непереносимость, нарушение функции почек, печени, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворных органов, беременность

2.Препарати водорозчинних вітамінів: біологічна роль. Показання до використання.

Препараты водорастворимых витаминов

К препаратам этой группы принадлежат тиамин (Bj), рибофлавин (В2), пиридоксин (В6), кислота никотиновая (В3 или РР), цианокобаламин (В]2), кислота фолиевая (В9), кислота пантотеновая (В5), кислота пангамовая (BJ5).

Тиамин (витамин В ) — Thiaminum (Vitaminum Bt)

Поступает в организм с пищей (дрожжи, зародыши и оболочка гречихи, овса, хлеб грубого помола, неполированный рис), яичный желток, почки и др. Синтезируется в организме са-

профитной флорой кишечника. Суточная потребность организма в витамине В1 — 1-2 мг. Способен депонироваться во внутренних органах — почках, мозге, сердце, печени.

В печени подвергается фосфорилированию с образованием тиаминдифосфата (ТДФ) и

тиаминтрифосфата (ТТФ).

Биологическая роль:

•ТДФ регулирует углеводный обмен; является коферментом транскетолазы (ключевого фермента пентозного цикла метаболизма глюкозы), а также декарбоксилаз, катализирую-

щих окислительное декарбоксилирование пировиноградной и а-кетоглутаровой кислот,

ускоряет метаболизм пировиноградной и молочной кислот, ликвидирует метаболический

ацидоз.

357

•ТТФ является нейромедиатором в ЦНС, а также может выполнять роль макроэргического соединения.

Обладает тремя основными эффектами: нейротропным, кардиотрофическим и гипогли-

гл икем и ческим.

При недостаточности тиамина нарушаются функции ЦНС, способность к концентрации внимания, память. Возникает утомляемость, парестезии конечностей, адинамия. В тяжелых случаях развивается болезнь бери-бери, при которой наблюдаются невриты, анорексия, рвота, судороги, сердечная недостаточность.

Основной эффект в организме оказывает дифосфат тиамина — кокарбоксилаза.

Показания к применению:

•гипо- и авитаминоз В (болезнь бери-бери);

•метаболический ацидоз (особенно сахарный диабет). Предпочтительно вводить кокарбок-

силазу в/в, в/м; тиамин — в/м;

•слабость сердечной мышцы (в дополнение к сердечным гликозидам);

•аритмии (кокарбоксилаза восстанавливает синтез АТФ и этим нормализует возврат калия в клетку, повышает активность МАО (инактивация катехоламинов);

•заболевания ЖКТ, сопровождающиеся снижением тонуса и ферментативной активности, а также при язвенной болезни;

•полиневриты (быстро уменьшаются боли, так как снижается местный ацидоз);

•слабость родовой деятельности.

Побочные действия: Вызывает аллергические реакции. Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами (пенициллин, стрептомицин), не рекомендуется одновременно парентерально вводить с витаминами В6, В12 (В6 затрудняет его фосфорилирование, а В12 — повы-

шает аллергизацию).

Противопоказания: Тиамин противопоказан лицам с аллергическими заболеваниями и лекарственной непереносимостью в анамнезе.

Форма выпуска: Тиамина хлорид — ТЫвтШ сЫо^ит таблетки и драже по 0,002; 0,005

и0,01 г; ампулы 2,5 и 5 % по 1 мл для в/м введения. Тиамина бромид — ТЫатШ Ьгот1<1ит.

Таблетки и драже по 0,00258, 0,00645 и 0,0129; ампулы 3 и 6 % по1 мл для в/м введения. Кокарбоксилаза — СосагЬоху/атт Является гидрохлоридом дифосфорного эфира тиамина, тиамин-дифосфат. По биологи-

ческому действию близка к витаминам. Является коферментом ферментов, участвующих в процессах углеводного обмена. Тиамин (вит.В,), введенный в организм, подвергается фосфо-

рилированию и превращается в кокарбоксилазу.

Биологические свойства кокарбоксилазы не полностью совпадают со свойствами тиамина,

идля лечения авитаминоза и гиповитаминоза В( ее не используют.

Показания: диабетический ацидоз, почечная и печеночная недостаточность, дыхательный ацидоз при хронической легочно-сердечной недостаточности, недостаточность коронарного

кровообращения, периферические невриты и др..

Форма выпуска: в ампулах по 0,05 сухого вещества с растворителем для в/м или в/в инъекций.

Рибофлавин (витамин В2) — КоЬоЯаутшп (Уйаттшп В2)

Синтезируется микрофлорой кишечника и растениями. Источником В2 являются дрожжи, печень, почки, мясо, молочные продукты, яйца, сыр, зеленые овощи. Суточная потребность в

витамине составляет 2 мг (для взрослых) и 0,6-2 мг (для детей).

358

Биологическая роль:

. В организме фосфорилируется и превращается в коферментные формы — флавинмононуклеотид (ФМН) и флавин-адениннуклеотид (ФАД), которые участвуют в транспорте протонов и электронов, т.е. принимают участие в окислительно-восстановительных ре-

акциях.

. флавиновые ферменты регулируют синтез белков, незаменимых аминокислот.

. Обеспечивает тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование, т.е. влияет на энергетический обмен.

•Поддерживает нормальную зрительную функцию глаза.

•Принимает участие в синтезе гемоглобина.

При недостаточности витамина В2 наблюдается депрессия, истерия, анорексия, головная боль, боль в глазах, трещины в уголках рта (ангулярный стоматит, «заеды»), дерматит, себорейная экзема и фолликулярный гиперкератоз. Характерными будут васкулярный кератит

(расширение сосудов роговицы), слезотечение, светобоязнь, нарушение сумеречного зрения.

Язык становится ярко-красным, сосочки сглажены, может развиваться анемия.

Показания к применению:

•профилактика и устранение гиповитаминоза, клиническими признаками которого являются хейлит, стоматит, глоссит;

•в дерматологии (зудящие дерматозы, чешуйчатое шелушение лица, век, трещины уголков

рта;

•изменение нормальной структуры эпителия сосудов и дисфункция капилляров;

•помутнение хрусталика, роговицы;

•заболевания ЖКТ, сопровождающиеся обильным стулом с непереваренной пищей, при дисбактериозах после химиотерапии;

•при анемии;

•острые и хронические инфекционные заболевания;

•гипоксии (пневмонии, острая сердечно-сосудистая недостаточность, обезвоживание);

•лечение аминазином, имизином, амитриптилином (при этом может развиваться гиповитаминоз В2, т.к. эти препараты являются антивитаминами В2 (нарушают его включение в состав ФМН и ФАД).

Форма выпуска: Рибофлавин (Riboflavinum) таблетки по 0,002 для профилактики, таблет-

ки по 0,005 и 0,01 для лечебных целей; Рибофлавин-мононуклеотид (Sol. Riboflavini-

mononucleotidum)

1 % в ампулах по 1 мл для в/м или п/к инъекций по 1 мл 1 раз в день; 1 % раствор во флаконах по 10 мл — глазные кагши;

Пиридоксин (витамин В6) — Poridoxinum (Vitaminum В6)

Под названием В6 объединено несколько веществ (пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин — они способны превращаться друг в друга). Содержится в неочищенных злаковых, овощах, мясе, рыбе, молоке, яичном желтке, дрожжах. Частично синтезируется микрофлорой кишечника. Суточная потребность в витамине Bs — 1-2 мг.

Биологическая роль:

•обеспечивает белковый обмен, увеличивая всасывание аминокислот и пептидов из кишечника, активирует транспорт аминокислот через мембраны;

•активирует синтез аминокислот и белков, процессы трансаминирования и декарбоксилирования аминокислот;

•стимулирует синтез серотонина из триптофана, образование КоА в печени;

359

• синтез пуринов и пиримидинов, образование нуклеиновых кислот, синтез тетрагидрофолиевой кислоты, синтез тема.

В организме обладает тремя основными эффектами: кардиотрои ным (улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности, потенцирует действие

сердечных гликозидов); гепатотропным (улучшает секреторную, углеводную, белковую и дезин-

токсикационную функцию печени); влияет на кроветворение (улучшает эритро- и лейкопоэз).

Применяют при:

•В6 — гиповитаминозах;

•токсикозах беременности (при недостаточности В6 наблюдается тошнота, рвота);

•гипохромных анемиях;

•заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы (эпилепсия, паркинсонизм, радикулиты);

•острых и хронических гепатитах;

•дерматозах, опоясывающем лишае, псориазе;

•для снижения токсичности противотуберкулезных антибиотиков, производных ГИНК. Последние являются антивитаминами Вй.

Побочные действия: Может вызывать аллергические реакции. Нельзя вводить в одном

шприце с Bj и В12. С осторожностью используют у больных язвенной болезнью желудка и 12-

перстной кишки (т.к. повышает кислотность желудочного сока), тяжелых поражениях печени, ИБС.

Форма выпуска: Пиридоксина гидрохлорид — Pyridoxini hydrochloridum. Таблетки 0,002,

0,005 и 0,01; ампулы 1 и 5 % растворы по 1 мл для в/м применения.

Цианокобаламин, (витамин В12) — Cyanocobalaminum (Vitaminum В12)

(см. Средства, влияющие на гемопоэз). Препарат широко используют для лечения мегалобла-

•заболеваниях сердца (ишемии миокарда, сердечной недостаточности);

•атеросклерозе сосудов нижних конечностей, мозговых сосудов;

•пневмонии, эмфиземе легких;

•алкогольной интоксикации;

•кожно-венерических заболеваниях (зудящие дерматозы, сифилитический аортит);

•для лучшей переносимости сульфаниламидных препаратов, кортикостероидов.

Форма выпуска: Кальция пангамат — Calcii pangamas. Таблетки по 0,05, покрытые оболочкой.

361

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №30

1.Нейролептики. Класифікація. Препарати. Фармакологічні ефекти. Показання до

застосування. Побічні ефекти.

Нейролептики (антипсихотики) — это группа седативных средств, которые проявляют антипсихотическое действие, антиневротическое, потенцируют эффекты снотворных, наркозных,

анальгетиков, анестетиков, влияют на вегетативную нервную систему, а при длительном при-

менении вызывают экстрапирамидные растройства в виде явлений паркинсонизма.

Под антипсихотическим действием понимают способность препаратов устранять у психических больных растройства психики, которые проявляются психомоторным возбуждением, бредом, галлюцинациями.

Бред _ это растройства мышления, проявляющиеся болезнено искаженной оценкой фак-

тов действительности, неправильными суждениями и умозаключениями, которые не поддаются коррекции. Может быть бред неприязненого отношения, бред преследования, бред от-

равления, бред величия, бред ревности и др.

Галюцинации — это растройство восприятия, чувственно-субъективные переживания, видения, восприятия образов, предметов, явлений, которые объективно не существуют. Это со-

стояние, когда видения, картины, звуки, предметы, запахи кажущиеся, их нет на самом деле. Под антиневротическим действием, которое особенно выражено у транквилизаторов, понимают способность препаратов устранять явления неврозов, купировать явления страха (ан-

тифобическое действие), тревоги напряжения, раздражительности, навязчивых мыслей и др. Влияя на вегетативную нервную систему нейролептики снижают артериальное давление, угнетают секрецию желез, проявляют сильное противорвотное и противоикотное действия,

снижают обменные процесы и температуру тела ниже нормы (гибернация), проявляют противосудорожные свойства.

Нейролептики используются в первую очередь для лечения растройств психики — шизофрении, психозов.

Наиболее выраженный нейролептический эффект отмечается у типичных нейролепти-

ков — производных фенотиазина и бутирофенона.

При этом у алифатических производных фенотиазина (аминазин, левомепромазин) вы-

раженное антипсихотическое действие сопровождается вялостью, апатией, заторможено-

стью (гипноседативное действие). У пиперазиновьгх производных (трифтазин, этапиразин) антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим компонентом, повышением

интереса к окружающему. Пиперединовые производные (тиоридазин) обладают сильной

антипсихотической активностью, не оказывают гипноседативного действия, редко вызывают экстрапирамидные растройства.

У производных бутирофенона отмечают сильный антипсихотический эффект на фоне стимулирующего действия и экстрапирамидных растройств.

Имеют свои особенности атипичные нейролептики — производные бензодиазепина (азалептин) и бензамидов (сульпирид).

Фармакокинетика производных фенотиазина и бутирофенона.

При приеме внутрь и при парентеральном введении они хорошо всасывается, легко проникают через гематоэнцефалический барьер. В головном мозге сосредотачиваются преиму-

щественно в подкорковых отделах — в среднем мозге, подбугровой области и в зрительном

91

1,2, 5 и Юмл.

Трифтазин — ТпНагтит. Стелазин — 5(е/<га ле Белый или зеленовато-желтый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, под

влиянием света темнеет. По сравнению с аминазином, трифтазин оказывает более сильное антипсихотическое и противорвотное действие, но мало влияет на вегетативные функции,

не оказывает противогистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия. Не

вызывает у больных выраженной слабости, оглушенности.

Применяется для лечения психотических состояний, алкогольных психозов, а также в качестве противорвотного средства.

Наиболее частыми побочными эффектами являются различные дискинезии, паркинсо-

низм, реже агранулоцитоз, поражения печени, аллергические реакции.

Противопоказания: тяжелые заболевания печени, почек, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворной системы, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,001, 0,005, и 0,01 и 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Левомепромазин — Levomepromazinum. Тизерцин — Гиегстит

Желтоватый порошок, хорошо растворим в воде. Оказывает выраженное антипсихотиче-

ское, противорвотное действия; снижает артериальное давление, проявляет жароснижающее и аналгезирующее действие.

Применяется при психомоторном возбуждении у психических больных, алкогольном психозе, как болеутоляющее средство при невритах лицевого, тройничного и др. нервов. Побочные эффекты встречаются реже, чем при приеме аминазина, проявляются паркин-

сонизмом, общей слабостью, тахикардией, гипотонией, нарушением функции печени. Противопоказания: сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения функции печени,

почек, кроветворения, эпилепсия, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025,2,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Хлорлротиксен — С1огргоИхеп*

Желтый кристаллический порошок, растворим в воде. По химической структуре близок к аминазину, является производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое и седатив-

ное действия, обладает противорвотным и антидепрессивным свойствами, усиливает эффект

анальгетиков и снотворных. Мало влияет на экстрапирамидную систему.

Применяется при психозах, в том числе и алкогольном, психоневрологических состояниях, как противорвотное средство.

Побочные эффекты: сонливость, гипотония, тахикардия, сухость во рту, нарушения функции печени, нарушения кроветворения, редко экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания: эпилепсия, заболевания печени, нарушения кроветворения, паркинсонизм, отравления алкоголем, снотворными.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05, 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Производные бутирофенона

Галоперидол — На1ореп(1о1ит Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает сильным антипсихотиче-

ским и противорвотным действиями, проявляет седативный эффект, потенцирует наркозные,

снотворные, болеутоляющие средства.

93

Применяется при возбуждении, галлюцинациях у психических больных, при алкогольных психозах, при этом у больных препарат не вызывает вялости, апатии.

Назначается также как противорвотное средство, в хирургии применяется в сочетании с

наркозными и болеутоляющими препаратами.

Побочные действия. При приеме внутрь возможны тошнота, наиболее часто экстрапирамидные дискинезии, паркинсонизм, фотосенсибилизация, кожные высыпания.

Противопоказания: заболевания ЦНС с экстрапирамидными нарушениями, сердечнососудистые заболевания, нарушение функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005, 0,2 % раствор по 10 мл для приема внутрь каплями и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл для инъекций.

Дроперидол — Droperidolum

Желтовато-кремовый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде. Оказывает сильное, но непродолжительное (30 минут) нейролептическое действие. Обла-

дает противорвотным, противошоковым действием, усиливает болеутоляющий эффект местных и центральных болеутоляющих средств, блокируя а-адренорецепторы снижает артери-

альное давление, оказывает антиаритмический эффект.

Показания к применению: психомоторное возбуждение с галлюцинациями у психических больных; в хирургии для премедикации при применении наркозных и местноанестезирующих препаратов, в сочетании с анальгетиком фентанилом, используется для нейролептанальгезии

Побочные эффекты: дроперидол может вызывать угнетение дыхания, гипотонию.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, сочетание с фентанилом недопустимо при кесаревом сечении, так как возникает угнетение дыхательного центра у плода. Форма выпуска: 0,25 % раствор по 5 и 10 мл в ампулах.

Особенно эффективна, как болеутоляющая и противошоковая смесь дроперидола с фента-

нилом. Выпускается препарат Таламонал (Thalamonal) в ампулах по 2 мл и флаконах по 10 мл

для инъекций. В 1 мл содержится 0,0025 г дроперидола и 0,00005 г фентанила.

Находят применение нейролептики-производные других химических групп. Они отличаются от производных фенотиазина и бутирофенона по механизму действия и некоторыми показателями фармакодинамики.

Производные индола

Дзалептин — Azaleptinum, Клозапин — Klozapinum, Лепонекс

Производное дибензодиазепина, трициклическое соединение, желтый кристаллический по-

рошок, растворим в воде. Оказывает выраженное нейролептическое действие, не вызывает паркинсонизма, т.к. обладает не только адрено- и дофаминолитическим, но и холинолитическим

действием. Оказывает снотворное и седативное действие. Применяется при галлюцинаторных, бредовых, психомоторных возбуждениях, при резистентности к другим нейролептикам.

Побочные действия: тахикардия, агранулоцитоз, коллаптоидные состояния. Противопоказания: алкогольный и другие токсические психозы, эпилепсия, нарушение функции печени, почек, кроветворения, декомпенсация сердечной деятельности, глаукома,

атония кишечника, гипертрофия предстательной железы, беременность (первые 3 месяца). Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г, 2,5 % раствор в ампулах.

Производные бензамидов

Сульпирид — Sulpiride. Син.: Эглонил

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Оказывает антисеротониновое действие. Умеренное нейролептическое действие сочетается с некоторым стимулирующим

94

тимолептическим эффектом. Обладает противорвотным действием, улучшает трофику и кро- в о с н а б ж е н и е в желудке, восстановительные процессы в тканях.

Применяется при шизофрении, депрессии, черепно-мозговых травмах, язвенной болезни

желудка и 12-перстной кишки.

Побочные эффекты:: возбуждение, бессонница, повышение артериального давления, диспепсические расстройства.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, гипертензия, феохромоцитома. Форма выпуска: таблетки по 0,05 — 0,1 — 0,2 г, 5 % раствор в ампулах по 1-2 мл.__

2.Препарати чоловічих статевих гормонів (андрогенів). Біологічна роль, показання до

застосування. Стероїдні анаболічні засоби. Препарати, показання до застосування.

Мужские половые гормоны Половые гормоны мужского организма называются андрогенами. Истинный мужской по-

ловой гормон — тестостерон, синтезируемый клетками Лейдига интерстициальной ткани семенников. В семенниках вырабатывается и небольшое количество женских половых гормонов — эстрогенов. Действие осуществляется после соединения активного метаболита тестостерона — дигидротестостерона со специфическими внутриклеточными рецепторами, которые поступают в ядро и активируют там экспрессию генов.

Физиологические эффекты:

•Способствует росту и развитию организма по мужскому типу;

•Обеспечивает формирование вторичных половых признаков;

•Обеспечивает половую активность мужчин;

•Обладает анаболической активностью, способствует развитию мышечной ткани, задержи-

вает в организме N0*, Са2\ С1~.

Применение: евнухоидизм (половое недоразвитие); мужской и женский климакс; расстройство овариально-менструального цикла; рак яичника и молочной железы в возрасте до 60 лет; в период реконвалесценции при истощающих заболеваниях; мужское бесплодие.

349

Побочные эффекты: большие дозы андрогенов у женщин могут вызывать огрубение го-

лоса, оволосение по мужскому типу и другие проявления маскулинизации, прекращение менструаций. В раннем детском возрасте могут вызывать закрытие зон роста костей, раннее половое созревание. У взрослых — нарушать сперматогенез, вызывать дегенерацию семенных канальцев. Может возникать задержка N4* и воды в организме, возникновение отеков, иногда — нарушение функции печени.

Тестостерона пропионат — Tesiostel^oni ргор1опа5. Син.: Андролин

Получают синтетическим путем. По действию сходен с естественным тестостероном, но

медленнее всасывается и разрушается. Длительность действия 2-4 дня. В больших дозах может вызвать задержку воды и солей, у женщин — явления вирилизма (маскулинизации). Применяется в/м или п/к 1 раз в 2 дня.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 1 % или 5 % масл. р-ра. Метилтестостерон — /Ие(/1у/(е$(05(егопит. Син.: Андрорал

Синтетический аналог тестостерона, не разрушается при приеме внутрь, менее активен,

чем тестостерон (в 3-4 раза слабее).

Форма выпуска: сублингвальные табл. по 0,005 и 0,01.

Тестостерона __________энантат — Testosteroni оепаМаь. Син.: Тестэнат

Оказывает более медленное и продолжительное действие, чем тестостерона пропионат (одна в/м инъекция 10 % масляного раствора обеспечивает гормональный эффект в течение

3-4 недель). Обладает выраженным андрогенным и анаболическим действием. Форма выпуска: 10 % масляный р-р в амп. по 1 мл.

Анаболические стероидные препараты Это группа синтетических препаратов, по химической структуре подобных андрогенам. Пре-

параты, обладающие малой андрогенной активностью и избирательно выраженной анаболической, называются анаболическими стероидами. Для них характерна стимуляция синтеза белка в организме, задержка выведения из организма азота, калия, серы, фосфора, способству-

ют фиксации кальция в костях.

Применение их с лечебной целью приводит к повышению аппетита, наращиванию мышечной массы, ускорению кальцификации костей и улучшению общего состояния больного, увеличению массы тела. Терапевтическое действие анаболических стероидов связано, главным образом, с положительным влиянием на азотистый обмен. Для проявления анаболического

эффекта стероидов обязательным условием является высокая мышечная активность, высо-

кокалорийное питание с достаточным количеством белков, жиров, углеводов, минеральных солей и витаминов.

Показания к применению: замедленное выздоровление после инфекционных заболеваний, травм, ожогов, операций; заболевания опорно-двигательного аппарата; нефрозы, язвенные колиты, дистрофические изменения миокарда; стимуляции роста при нанизме; анорексия,

диабетические ангиопатии.