фармакологыя екзамен
.pdfрабепразол — ЧаЬергаго!*. Син.: Париет Препарат 3-го поколения. Выпускается в таблетках по 0,02.
М-холинолитики общего (атропин, платифиллин, препараты белладонны) и локального действия. К последним относится:
Гастроцепин — бшГгогерт*. Син.: Р'пепгертит
Препарат избирательно блокирует М-холинорецепторы желудка, исключает стимулирую-
щее влияние вагуса на секрецию желудка, снижает секрецию соляной кислоты, гастрина и пепсина. На рецепторы, расположенные в других органах, по сравнению с атропином, влияет мало. На моторику ЖКТ, работу сердца, а также секрецию слюнных желез практически не влияет.
Показания к назначению: используется для лечения язвенной болезни желудка и гипера-
цидного гастрита.
Противопоказания: глаукома, аденома простаты, заболевания сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,025; 0,05, амп. по 0,01 порошка емкостью 2 мл.
Синтетические аналоги простагландина Е
Мизолростол — М/'зоргаЮ/ит. Син.: Сайтотек, Цитотек
Препарат проявляет антисекреторную активность, уменьшает секрецию соляной кислоты, увеличивает секрецию бикарбоната и слизи, оказывает цитопротекторный эффект. Действует около 3 часов. Является гастропротектором.
Показания: для предупреждения ульцерогенного действия препаратов НПВС. Назначают
по 1 таблетке 3 раз в день во время еды.
Побочные эффекты: тошнота, диарея, боль в желудке, сонливость, аллергия, гипоили ги-
пертензия.
Противопоказания: беременность, детям до 16 лет.
Форма выпуска: табл. 0,0002.
Гастропротекторы
Это препараты, защищающие слизистую оболочку желудка от вредного воздействия соляной кислоты и пепсина желудочного сока. Их можно использовать для лечении язвенной болезни,
при назначении веществ, проявляющих ульцерогенное действие.
По механизму действия ихраздетют на 3 группы:
1. Средства, нейтрализующие соляную кислоту и уменьшающие активность пепсина. К
ним относят алюмо-магниевые антациды — Альмагель, Маалокс, Алюмаг. Они проявляют
цитопротекторное действие, стимулируют образование бикарбонатов, ускоряют процессы пролиферации, купируют боль и диспепсические расстройства.
2. Средства, создающие механическую защиту повреждённого участка слизистой оболоч-
ки путем образования плотной пленки. Так действуют Сукрат, Де-нол (см. антациды локального действия).
3. Средства, увеличивающие образование бикарбонатов и слизи. Так действует аналог простагландина Е — Мизопростол.
Все гастропротекторы ускоряют репаративные процессы в слизистой оболочке желудка.
2. Антагоністи іонів кальцію. Препарати. Механізм дії, фармакологічні властивості, показання до призначення, побічні ефекти.
Противоаритмические
I класс — мембраностабилизирующие препараты
Среди них выделяют 3 подкласса антиаритмиков:
•1а — хинидин, новокаинамид
•1в — местные анестетики (лидокаин), дифенин, мексилетин
•1с — аймалин (гилуритмал), этацизин, пропафенон (ритмонорм)
II класс — бетаадреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол).
III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, увеличивающие длительность по-
тенциала действия (амиодарон)
IV — антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем).
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффек-
тивность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты
Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратного возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция.
Верапамил — I/егаратНит. Син.: Изоптин, Финоптин
Снижает ОПСС, АД, ударный объем сердца, расширяет коронарные сосуды, улучшает
микроциркуляцию крови.
Показания к применению: предсердные аритмии.
153
Вводят в/в струйно, медленно — в течение 1 минуты по 2-4 мл 0,25 % раствора на изотони-
ческом р-ре натрия хлорида. Повторно (капельно) со скоростью 0,005 мг/мин, спустя 30
минут после струйного введения.
Форма выпуска: ампулы 0,25 % раствора по 1 мл, таблетки 0,04-0,08-0,12 г. Дилтиазем — Diltiazem*
Будучи антагонистом кальция, подобно верапамилу оказывает отрицательный дромотроп-
ный эффект (уменьшает скорость проведения возбуждения). Почти не влияет на частоту сердечных сокращений.
Показания к применению: мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Способ применения: внутрь по 30 мг 2-3 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить постепенно до 120 -270 мг, а при коротком курсе и до 300 мг в сутки. Необходим регулярный контроль за величиной интервала PQ на электрокардиограмме.
Форма выпуска: таблетки по 30 мг и 60 мг. Калия хлорид — Kalii chloridum
Калий является основным внутриклеточным ионом, подобно тому, как натрий являет-
ся главным внеклеточным ионом. Ион калия играет важную роль в регулировании работы сердца. Повышение содержания калия в миокарде способствует снижению проводимости и
возбудимости сердечной мышцы. Большие дозы калия угнетают автоматизм и сократительную способность миокарда. Снижение ионов калия в сыворотке крови увеличивает опасность аритмий. Калия хлорид при введении в организм быстро выводится почками, поэтому для поддержания его концентрации в крови препарат необходимо вводить 4-5 раз в сутки.
Назначают внутрь после еды по 1,0 г 4-6 раз в сутки с уменьшением дозы до 0,5 3-4 раза в сутки (при достижении лечебного эффекта).
Побочные эффекты: чаще бывают при передозировке, особенно при внутривенном введении — парестезии, диспепсии, экстрасистолы.
Противопоказания: полная блокада сердца, нарушение выделительной функции почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 1 г, ампулы по 50 мл 4 % раствора для инъекций, 10 % раствор для приема внутрь
Панакгин — Panangin*. Син.: Аспаркам
Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат.
Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией (на фоне приема фуро-
семида) или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий.
Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при до-
стижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл. Форма выпуска: драже № 50, ампулы по 10 мл.
При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холи- ноблокаторы).
3. Меропенем (меронем), кларитроміцин. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.
Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
Меронем —Мегопет*. Меропенем — Мегорепет* Представитель карбапенемов, оказывает цидное действие на грамположительные и грамо-
трицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Вводят в/в капельно через каждые
8 часов по 0,5—1,0 при септицемии, инфекциях органов брюшной и грудной полостей, моче-
половой системы, менингите, поражениях мягких тканей, кожи.
Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нейтропения, тромбоцитопения, возможен кандидамикоз.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска: флаконах по 0,5 и 1,0.
4. Поняття про матеріальну і функціональну кумуляцію.
Кумуляция (от лат. ситиШю — увеличение, скопление) — материальная, когда лекарственное средство накапливается при повторных введениях и функциональная — происходит при
суммации эффекта. В обоих случаях эффект усиливается вплоть до токсического. Для предупреждения кумуляции лекарственное средство следует назначать в постепенно уменьшаю-
щихся дозах или делать перерывы в лечении.
ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №35
Антикоагулянти. Препарати. Механізм дії. Фармакодинаміка. Показання до використання, побічні ефекти та їх усунення.
Антитромботические средства
Это средства, которые используются для лечения или профилактики тромбозов, инфарктов, эмболий, тромбофлебитов. По механизму действия их делят на три группы:
1.Антикоагулянты
2.Активаторы фибринолиза или фибринолитики
3.Антиагреганты или ингибиторы агрегации тромбоцитов Антикоагулянты
Это группа препаратов, которые угнетают образование тромбов путем инактивации
тромбина
и других факторов свертывания крови.
Их делят на 2 группы; прямого и непрямого действия.
Антикоагулянты прямого действия
Препараты прямого действия — это те, которые непосредственно инактивируют факторы свертывания крови. Их эффект развивается быстро, они действуют как в организме, так и в пробирке.
Гепарин — Heparinum, Pularin, Troparinum, Thromboliquine
Гепарин является универсальным антикоагулянтом, представляет собой смесь фракций
гликозоаминогликанов (мукополисахаридов) с разной длиной полимерной цепочки и разной молекулярной массой (от 3000 до 40000 дальтон).
В организме гепарин вырабатывается тучными и базофильными клетками. Лекарствен-
ный препарат получают из легких крупного рогатого скота или кишечника свиней. Впервые был выделен из печени (hepar). Молекулярная масса коммерческого гепарина — 12000-16000 дальтон. Гепарин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов, образование тромбопластина и
тромбина, активирует факторы фибринолиза. Механизм антикоагулянтного действия гепа-
рина: он способствует соединению антитромбина III с тромбином и с IX, X, XI, XII факторами
свертывания, что вызывает их инактивацию. Кроме антикоагулянтного действия, гепарин активирует липопротеидлипазы, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов, улучшает микроциркуляцию, повышает проницаемость сосудов, повышает стойкость к гипоксии. При в/в введении угнетает свертывание крови, продолжительность действия 4-5 часов. При в/м введении действует через 15-30 минут в течение 6 часов. При п/к введении действует
через
40-60 минут, продолжительность 8-12 часов.
Показания: лечение тромбозов и эмболий магистральных артерий и вен, тромбофлебитов, острого инфаркта миокарда, для профилактики тромбообразования при операциях на сердце
302
и сосудах, в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, в лабораторных ис-
следованиях.
Дозу гепарина контролируют по времени свертывания крови. Исследования производят 1 паз в 2 дня. Время свертывания должно быть в 2 раза больше начального уровня. На протром-
биновый индекс и уровень фибриногена гепарин не действует. Для профилактики тромбоэм-
болий вводят гепарин п/к по 5000 ЕД (1 мл) 1-2 раза в день. При инфаркте миокарда гепарин вводят сначала в/в (15-20 тыс. ЕД или 3-4 мл), а потом в/м каждые 4 часа по 5-10 тыс. ЕД (до
40 тыс. ЕД на протяжении 5-6 дней). С 3-4 дня дозу постепенно уменьшают и переходят на
непрямые антикоагулянты. Часто вводят одновременно с фибринолитиками. Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, повышенная проницаемость
сосудов, бактериальный эндокардит, болезни печени и почек, апластическая анемия, лейкозы, беременность, активный туберкулез, тромбоцитопения. С осторожностью применяют при высоком АД, язвенной болезни, пред- и послеродовом периоде.
Побочные эффекты: аллергия, тромбоцитопения, геморрагии, остеопороз, аллопеция, гематомы.
Антагонистом гепарина является протамина сульфат.
Форма выпуска: натриевая соль гепарина выпускается во флаконах по 5 мл (в 1 мл — 5000 ЕД).
Кальципарин — Calciparine
Кальциевае соль гепарина, выпускается в шприцах по 0,2 мл (5000 ЕД). Она вызывает меньше гематом.
Мазь гепариновая — Ung. Heparin!
Выпускается в тубах по 10-15 г (в 1 г — 100 ЕД гепарина).
Показания: тромбофлебиты, тромбозы геморроидальных вен, трофические язвы (в состав мази входит анестезин).
Кроме обычного гепарина существует также низкомолекулярные гепарины. Их получают методом деполимеризации обыкновенного гепарина. Они лучше инактивируют фактор X (поэтому оказывают большее антитромботическое действие) и меньше обычного инактивируют тромбин (поэтому проявляют менее выраженную антикоагулянтную активность — 3:1
по сравнению с 1:1 у обыкновенного).
Низкомолекулярные гепарины имеют большую биодоступность, действуют более продолжительно (до 24 часов), их период полувыведения составляет до 4,5 часов. Вводят их 1-2 раза в сутки, они реже вызывают геморрагии, тромбоцитопению и остеопороз, действуют более стабильно, чем обыкновенный гепарин.
Фраксипарин — Fraxiparin*, Nadroparin*
Это кальциевая соль деполимеризованного обыкновенного гепарина. Получают его из слизистой оболочки кишечника свиней, молекулярная масса 4-5 тыс. дальтон, пик действия
через 3 часа, продолжительность действия — до 24 часов. По сравнению с обычным гепарином проявляет такое же быстрое, но более продолжительное антитромботическое действие при меньшем антикоагулянтном.
Показания: для лечения венозных тромбозов, тромбоэмболий, инфарктов, для профилак-
тики тромбоэмболий в хирургии, при проведении гемодиализа.
Вводят п/к в область живота 1 раз (0,3 мл) в сутки за 2-4 часа до операции и на протяжении 3-7 дней после операции. В кардиологии 0,3 мл 1-2 раза в день под контролем количества тромбоцитов.
Противопоказания: склонность к кровотечениям, тромбоцитопения, нарушение мозгово-
го кровообращения, беременность. Нельзя комбинировать с антиагрегантами (аспирином) и
др. антикоагулянтами.
303
Побочные эффекты: геморрагии, тромбоцитопении, аллергии. Редко — гематомы.
Форма выпуска: шприц 0,2; 0,3; 0,4; 0,6; 0,8; 1 мл (10250 ME).
Эноксапарин — Enoxaparine sodium, Klexan*
Низкомолекулярный гепарин (молекулярная масса 4500 дальтон). Он связывается с антитромбином Ш (эндогенный ингибитор свертывания крови), ускоряет угнетение фактора X, а это приводит к уменьшению образования тромбина. Проявляет быстрое и длительное действие.
Показания, противопоказания и Побочные эффекты: см. фраксипарин. Не используется
при склонности к бронхоспазму (из-за растворителя метабиосульфата). Вводят по 0,2-0,4 мл 1 раз в день в область живота.
Форма выпуска: ампулы по 0,2; 0,4 мл. Шприц — 0,2; 0,4; 0,6; 0,8; 1 мл.
Препараты гирудина. Гирудин секретируется слюнными железами пиявок (Hirudo теdicinalis). Используют сами пиявки, которые повреждают кожу, выделяют гирудин, а он непо-
средственно связывается с тромбином и инактивирует его.
Используют при острой коронарной недостаточности, тромбозе глубоких вен ног, иногда
при инфаркте вместе с фибринолитиками.
Методом генной инженерии получены рекомбинантный гирудин и его аналоги — Реваск (десульфатогирудин) и Гирулог (бавилиридин).
Антикоагулянты непрямого действия
Это группа препаратов, которая является антагонистами витамина К (образуется в печени). Они вытесняют его из ферментных систем, которые принимают участие в образовании про-
тромбина, проконвертина, IX и X факторов, и тем самым уменьшают их синтез. В отличие от гепарина, антикоагулянты непрямого действия проявляют эффект медленно и действуют только в организме. Они представлены производными кумарина и индандиона. Все они спо-
собны кумулировать.
Неодикумарин — Neodicumarinum, Pelentan*, Trombolysan*
Является производным кумарина, действие наступает через 2-3 часа, максимальный эффект развивается через 12-30 часов, хорошо связывается с альбуминами крови, кумулирует, продолжительность действия до 48 часов.
Неодикумарин уменьшает количество липидов крови, увеличивает синтез простациклина,
повышает проницаемость сосудов.
Показания к применению: тромбозы, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда, ишемические инсульты, для предупреждения тромбообразования после операций. Назнвчают их по схеме: в 1-й день — 0,6 (0,2x3 раза), во 2-й день — 0,15x3 раза, на 3-й
день — 0,1-0,2 в сутки до снижения протромбина до 50-40 %.
Отменяют неодикумарин только постепенно, быстрая отмена может вызывать тромбоз. Побочные действия: кровотечения, гематурия. Для их своевременного выявления 1 раз в 3 дня следует определять индекс протромбина и анализ мочи на кровь.
Противопоказания: геморрагические диатезы, при протромбине меньше 70 %, заболева-
ния со склонностью к кровотечениям, повышенная проницаемость сосудов, беременность,
роды, перикардит, менструация.
При развитии кровотечения от передозировки неодикумарина следует вводить витамин К
(викасол), витамин С, СаС12, фенобарбитал (способствует распаду неодикумарина).
Форма выпуска: таблетки 0,05 — 0,1.
Фепромарон — Phepromaronum
Действует так же, но более активно и длительно, способен к кумуляции.
Форма выпуска: таблетки 0,01.
304
Аценокумарол — Acenocumarol*, Syncumar*, Trombostop*
Действует еще более активно и длительно. Пик действия наступает через 24-48 часов, длительность действия — до 4 дней. Бывает повышенная чувствительность к препарату и резкое
снижение протромбинового индекса после 2-3 таблеток.
форма выпуска: таблетки 0,004.
Варфарин — Warfarin*
Подавляет в печени синтез витамин К зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X)- Т1/2 составляет 40 часов.
Показания к применению: для профилактики и лечения тромбозов и эмболии; при тромбо-
зе вен и артерий, тромбоэмболии легочной артерии, ишемической болезни сердца, хроническом мерцании предсердий, при протезировании клапанов сердца.
Назначают внутрь, начинают с 10 мг (4 табл.) 1 р/д вечером в течении 1-2 дней, затем по 5 мг в день. Действие начинается на 3-5 день и продолжается 3-5 дней после отмены.
Противопоказания: острые кровотечения, нарушение функции печени и почек, артери-
альная гипертония, беременность, кормление грудью.
Побочные явления: кровотечения, васкулит, диарея, повышение активности ферментов печени, экзема, аллопеция.
Форма выпуска: табл. 0,0025
фенилин — Phenilinum, Athrombon, Phenidion
Является производными индандиона, угнетает образование в печени протромбина, факторов VIII, IX, X, кумулирует сильнее, чем неодикумарин.
Действие наступает через 8-10 часов, пик — через 24-30 часов. Назначают по схеме: в 1-й день — 4-6 таблеток в 3 приема, на 2-й день — 3-4 таблетки, затем по 1-2 таблетки в день. Протромбиновый индекс при этом должен быть 40-50 %.
Показания и Противопоказания: см. неодикумарин.
Побочные действия — аллергия, дерматит, повышение температуры тела, тошнота, понос, гепатит, анемия, оранжевое окрашивание мочи, розовые ладони.
Форма выпуска: таблетки 0,03.
В'яжучі, обволікаючі, адсорбуючі засоби. Препарати кожної групи. Механізми дії. Показання до застосування.
Вяжущие средства защищают чувствительные нервные окончания слизистых оболочек, кожи
от воздействия раздражающих агентов. Подразделяются на вещества органического (танин и другие дубильные вещества растительного происхождения) и неорганического происхожде-
ния (соли металлов). Вяжущие из растительного сырья малотоксичные, оказывают более слабое действие, чем неорганические. Последние вызывают вяжущий эффект только в определенной концентрации (не более 2 %), с возрастанием концентрации эффект переходит в раздражающий, прижигающий и некротизирующий.
Механизм действия вяжущих: при соприкосновении с тканевыми белками слизистых
оболочек или поврежденной кожи они осаждают белки с образованием пленки из плотных обратимых альбуминатов. Эта плотная белковая пленка защищает чувствительные нервные окончания ткани от воздействия раздражающих агентов. Болевая чувствительность снижа-
ется или устраняется. Пленка, сокращаясь, занимает меньшую поверхность и механически
сдавливает сосуды. Стенки капилляров уплотняются, просвет их суживается, экссудация
уменьшается, кровоточивость из мелких сосудов прекращается. Активность ферментов в тканях снижается, образование медиаторов воспаления замедляется. В итоге — наблюдается противовоспалительный эффект. Вяжущие оказывают противомикробное действие: плотная белковая пленка защищает ткани от проникновения микроорганизмов, а денатурация белковых структур микробов приводит к нарушению метаболизма микробной клетки и бактериостатическому действию. Для получения выраженного противовоспалительного и противо-
микробного действия необходимо пользоваться препаратами данной группы многократно в течение дня (каждые 2-3 часа).
Танин — Tanninum
Светло-желтый порошок, растворимый в воде, спирте и др. По химической структуре является галлодубильной кислотой. Получается из чернильных орешков (наростов на молодых побегах малоазиатского дуба, скумпии и др.). Применяют в качестве вяжущего и местного про-
тивовоспалительного средства. Для полосканий используется 1-2 % водный раствор, при гин-
гивитах, стоматитах — 2 % водный или глицериновый растворы. Танин осаждает некоторые алкалоиды, гликозиды и соли тяжелых металлов, поэтому 0,5 % водный р-р используется для промывания желудка при острых отравлениях. При свежих ожогах можно смазать кожу 5 % водным или спиртовым р-ром танина. При кожных заболеваниях используется 5-10 % мазь.
Форма выпуска: порошок.
Наиболее широко используются в качестве вяжущих кора дуба, трава зверобоя, корневище змеевика, листья шалфея, плоды черники, ольховые шишки, ромашка. Из них готовят настои, отвары, настойки, экстракты.
Кора дуба — Cortex Quercus
Применяется в виде водного отвара (1:10) для полосканий при гингивитах, стоматитах и
других воспалительных процессах в полости рта, зева, гортани, внутрь при колитах и поносах.
Форма выпуска: измельченное сырье в картонных коробочках по 100 г.
29
Трава зверобоя — Herba Hyperici
Применяется местно в виде настойки для смазывания десен и полоскания рта при гингивитах, стоматитах, внутрь в виде отвара как вяжущее средство при колитах.
Форма выпуска: в картонных коробочках по 100 г.; в виде брикетов; настойка во флаконах по 25-100 мл.
Плоды черники — Fructus Myrtilli
Содержат дубильные вещества и органические кислоты. Применяют как вяжущее средство в виде настоя или отвара (1-2 чайные ложки на стакан кипятка) или в виде черничного киселя при поносе.
Форма выпуска: в картонных коробочках по 100 г.
Трава череды — Herba Bidentis
Содержит дубильные вещества, полисахариды. Применяют в виде настоя в детской прак-
тике при диатезе, реже внутрь в качестве мочегонного и потогонного средства при простудных заболеваниях.
Форма выпуска: измельченное сырье в картонных коробочках по 100 г; в виде брикетов.
Листья шалфея — Folia Salviae officinales
Содержит эфирное масло и дубильные вещества. Применяют как противовоспалительное средство в виде настоя для полоскания рта при гингивитах, стоматитах.
Форма выпуска: картонные коробочки по 100 г.
Из листьев шалфея получен лекарственный препарат сальвин (Salvinum). Оказывает вяжущее, местное противовоспалительное и антимикробное действие в отношении грамположительной флоры. Применяют местно при хронических воспалительных заболеваниях по-
лости рта, катаральных и язвенно-некротических гингивитах, стоматитах, при пародонтозе.
Назначают в виде 0,1-0,25 % спиртового р-ра, приготовленного ex tempore, для смазываний, орошений, аппликаций, смачивания турунд, вводимых в десневые карманы и др.
Форма выпуска: флаконы с 1 % спиртовым р-ром по 10 мл.
Цветки ромашки — Flores Chamomillae
Действующие цветков ромашки оказывают противовоспалительное, противоаллерги-
ческое, регенерирующее, спазмолитическое действие. Применяют в виде настоя (1 столовая ложка на стакан кипящей воды) внутрь и в клизмах при спазмах кишечника, метеоризме, по-
носах.
В качестве вяжущего средства назначают наружно для полосканий, примочек, ванн. Форма выпуска: картонные коробочки по 100 г.; в виде брикетов.
Экстракт из цветков ромашки входит в состав препарата ротокана (Rotocanum), который
оказывает местное противовоспалительное, дезодорирующее действие. Применяют в стоматологии для полосканий, промываний, аппликаций при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, пародонтоз, язвенно-некротический гингивостоматит).
Форма выпуска: флаконы по 55 и 110 мл.
Вяжущий эффект присущ многим растениям: корень дягиля, трава спорыша, трава и кор-
ни чистотела, листья и недозрелые плоды ореха волошского, плоды можжевельника, цветы и плоды каштана обыкновенного и др.
Из неорганических вяжущих используются соли металлов, стоящих слева в ряду Шмидеберга (см. Антисептические средства). При соприкосновении с поверхностями организма
образуют плотные альбуминаты. Оказывают противовоспалительное и бактериостатическое
действие. При воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек могут использовать30
ся 0,25-0,5 % водные р-ры свинца уксуснокислого (Plumbi acetas), 0,5-1 % р-ры алюминиевокалиевых квасцов (Alumen) для полосканий, промываний, примочек и спринцеваний.
Квасцы применяются также для прижиганий при трахоме и как кровоостанавливающее
средство при порезах (во время бритья) в виде карандашей (Stilus haemostaticus) Висмута нитрат основной — Bismuthi subnitras
Оказывает вяжущий и бактериостатический эффект. Механизм противомикробного действия соединений висмута связан с блокадой тиоловых ферментов в микробной клетке, что приводит к нарушению тканевого дыхания в ней.
Висмута субнитрат используется внутрь при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтериты, колиты) по 0,25-0,5 г 3-4 р/д; наружно в виде присыпки,
мази (5-10 %) при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5; мазь 10 % на вазелине. Для наружного применения используются также другие соединения висмута: ксероформ (Xeroformium) в
присыпках, мазях, линиментах (3-10 %); дерматол (Dermatolum) в присыпках, мазях (10 %). Висмута нитрат основной входит в состав комплексных таблеток «Викалин», «Викаир», а висмута субцитрат — в состав таблеток «Де-Нол» и «Трибимол», которые применяются для
лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и гиперацидных гастритов (см. раздел «Средства, влияющие на функцию органов пищеварения«).
Цинка сульфат и серебра нитрат (см. Противомикробные средства)
Особенности применения в стоматологии. Отвары из коры дуба используют для по-
лоскания полости рта при острых и хронических гингивитах, стоматитах, разных формах
пародонтоза, пародонтитах, язвах слизистой оболочки полости рта. Настой листа Шалфея и препарат Сальвин, а также настойку травы Зверобоя назначают местно для смазывания десен и полоскания полости рта при гингивитах и стоматитах, декубитальных язвах слизи-
стой оболочки полости рта. Настой или отвар из цветов ромашки назначают для полоскания
полости рта. Препараты этого растения — Ромазулан и Ротокан — также используются при воспалительных процессах в полости рта (афтозный стоматит, пародонтоз, язвенно некротический стоматит, пародонтит). После удаления отложений и чистки патологических десневых карманов закладывают в них турунды, смоченные препаратами ромашки или препаратами
шалфея.
Адсорбирующие средства
Адсорбенты (сорбенты) — это вещества с высокой поверхностной активностью, которые адсорбируют различные химические соединения в просвете кишечника, предохраняют нервные окончания от разражения. Это очень мелкие вещества, имеющие корпускулярное строение.
Эффект адсорбции обусловливается фиксацией молекул различных веществ на поверхности
сорбента. Различают адсорбирующие средства двух групп: нейтральные сорбенты — уголь активированный, альмагель, алюмагель и др.; специальные сорбенты — ионообменные смолы
(иониты различного происхождения).
В качестве адсорбирующих в настоящее время используются сферические азотсодержащие угли — сферический карбонит (СКН), кокосовый активированный уголь (КАУ), сферический
углеродный сорбент (СУС), активированные угольные волокна (АУВ).
Специальные сорбенты используют для удаления токсических веществ из крови (гемосорбция), лимфы (лимфосорбция), плазмы крови (плазмосорбция). Раньше для гемосорбции использовался активированный уголь, сейчас — различные ионообменные смолы. Селективная гемосорбция обеспечивает удаление из крови определенных соединений. Гемосорбция — это эффективный способ борьбы с интоксикацией различного происхождения: экзогенной
(при отравлениями ФОС, барбитуратами, транквилизаторами, спиртами, ядовитыми гриба-
ми и т.п.); эндогенной (уремия, печеночная кома, острый панкреатит, перитонит, ожоговая
31
болезнь и др.). Гемосорбция способствует ремиссии некоторых аутоиммунных заболеваний (крапивница, бронхиальная астма, системная красная волчанка, псориаз), т.к. удаляет ком-
плексы антиген/антитело, комплемент, клеточные популяции.
Уголь активированный (карболен) — Carba activatus
Порошок черного цвета, без вкуса и запаха, животного или растительного происхождения. Имеет большую активную поверхность, которая измеряется сотнями м2 на 1 г вещества, за счет чего способен адсорбировать газы, алкалоиды, токсины, соли тяжелых металлов. Из
ЖКТ не всасывается.
Показания к применению: при острых отравлениях применяют в дозе 20-50 г в виде водной суспензии внутрь или через зонд после или во время промывания желудка. При метеоризме — по 1-2 г 3-4 раза в день.
Входит в состав таблеток «Аллохол». Используется в противогазах и фильтрах для очистки воды.
Побочные эффекты: черная окраска фекалий, запоры. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25-0,5.
В настоящее время широко используется энтеросорбция — введение сорбента в пищеварительный тракт, что обеспечивает дезинтоксикацию ксенобиотиков и эндогенных токсинов, способствует выведению из организма ядовитых и балластных веществ. Используются
энтеросорбенты разной химической структуры: углеродные (марки СКН и др.), кремниевые (силикс-силард, энтеросгель, сорбент МКЦ — высокомолекулярный полимер), производные поливинилпирролидона (энтеродез), растительного происхождения (пектины, пищевые во-
локна, сорбент ММЦ — микроструктурированная целлюлоза, полифепан и др.). Клинический опыт свидетельствует, что энтеросорбция эффективна при пищевых, медикаментозных, промышленных отравлениях, при заболеваниях ЖКТ, сердечно-сосудистой,
дыхательной, эндокринной систем, аллергических и кожных заболеваниях, при лечении токсикозов беременности.
Энтеросгель — Enterosgelum
Гидрогель метилкремниевой кислоты. При внутреннем применении оказывает общее де-
зинтоксикационное действие. Адсорбирует из кишечного содержимого и крови (трансмем-
бранно через капилляры ворсинок слизистой оболочки кишечника) токсические соединения,
в т.ч. и радионуклиды, уменьшает явления интоксикации, улучшает функцию кишечника, печени, почек. Имеет обволакивающее действие, защищает слизистую оболочку ЖКТ от действия раздражающих веществ, предохраняет ее от язвенно-эрозивного повреждения. Из пищеварительного тракта не всасывается.
Показания к применению: заболевания почек (пиелонефрит, нефролитиаз, поликистоз),
которые сопровождаются почечной недостаточностью; заболевания печени (токсические и вирусные гепатиты, холестаз); при гастритах, энтероколитах, пищевых токсикоинфекциях, при острых и хронических отравлениях, сердечно-сосудистых и кожных заболеваниях, при атопической и инфекционно-аллергической бронхиальной астме, перитонитах, ожоговой бо-
лезни и др.
Побочные эффекты не установлены. Препарат нельзя сочетать с приемом пищи или другими лекарственными средствами.
Препарат назначается внутрь по 15 г 3 раза в день за 1,5-2 часа до еды или через 2 часа после еды или приема других лекарств. 1 столовую ложку энтеросгеля (15 г) размешивают в 30-50 мл воды до пастообразной суспензии. Курс лечения — 10-14 дней.
Форма выпуска: порошок в полиэтиленовых пакетах по 45,135,225,450, 650 и 900 г.
Силард П — Silardum. Син.: Силикс, Полисорб
Представляет собой аморфную форму дисперсного диоксида кремния.__ Механизм действия: адсорбирующее действие связано с образованием сорбционных
комплексов. Связывает до 400 мг/г белка, в т.ч. ферменты, микробные токсины, билирубин
ижелчные кислоты, микроорганизмы, независимо от их видовой принадлежности до 1 млрд.
м и к р о б н ы х тел на грамм. Не всасывается из ЖКТ, не кумулирует.
Показания: уменьшение эндогенной интоксикации при предоперационной подготовке б о л ь н ы х ; пищевая аллергия, аллергические дерматиты, псориаз, экземы, острые кишечные
заболевания, диаррейные синдромы (сальмонеллез, дизентерия, пищевые токсикоинфекции
идр.), вирусные гепатиты и др. заболевания с проявлениями эндо — и экзотоксикоза; ком-
плексное лечение атеросклероза для снижения уровня холестерина.
Побочные эффекты: запоры.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, эзофагит.
Форма выпуска: порошок по 12 г во флаконах, полиэтиленовые пакеты по 50 г. Перед при-
менением смешивается с водой.
Обволакивающие средства
Обволакивающие средства — это индифферентные вещества с высокой молекулярной массой, образующие с водой коллоидные растворы (слизь). Покрывая тонким слоем поверхность кожи или слизистую оболочку ЖКТ, они механически предохраняют нервные окончания от
раздражения. Вследствие этого уменьшаются рефлекторные ответные реакции, тормозится перистальтика кишок, замедляется всасывание в желудке и кишечнике, в т.ч. лекарственных
итоксических веществ. Кроме того, обволакивающие средства имеют адсорбирующие свойства, поэтому предохраняют нервные окончания от контакта с токсическими веществами. Их противовоспалительное действие обусловливается устранением раздражения слизистой обо-
лочки, ослаблением болевого синдрома, рефлекторной дисфагии, тошноты, рвоты, изжоги, диарреи. Замедляя абсорбцию (всасывание) токсических веществ, обволакивающие средства оказывают дезинтоксикационное действие.
В качестве обволакивающих, используются слизи крахмалов (Mucilago Amyli) из пшени-
цы (Amylum Tritici), кукурузы (Amylum Maydis), риса (Amylum Oryzaé), картофеля (Amylum Sotani), которые получаются путем заваривания их горячей водой. Применяются наружно,
внутрь и в клизмах. Крахмальную слизь вводят в состав микстур, клизм в случае, если они содержат вещества с местным раздражающим эффектом. Слизь употребляют для замедления
всасывания ядов, которые поступили в ЖКТ, для защиты слизистой оболочки при отравлении веществами прижигающего действия (кислоты, щелочи).
Для приготовления слизей используются также клубни ятрышника (Tuber Salep), аравийскую камедь (Gummi arabicum), корень алтея (Radix Althaeae), семена подорожника (Semen Plantaginis mayor), льна (Semen Uni). Обволакивающие средства содержатся во многих растениях; Гравилат речной, Овес посевной, Солодка голая и др.
Корень алтея применяется в виде порошка, настоя, экстракта и сиропа как отхаркиваю-
щее, противовоспалительное и обволакивающее средство.
Льняное семя используют в виде отвара (1:30), слизь из семян льна используется наружно
ивнутрь.
Обволакивающее действие присуще также препаратам алюминия (альмагель, маалокс,
фосфалюгель, сукрат, гастрогель, алюгастрин — см. «Средства, влияющие на функции
ЖКТ»),
В стоматологии в качестве обволакивающих лекарственных средств при хейлитах, язвен-
ных гингивитах, афтозных и язвенных стоматитах в присыпках используют крахмал, белую глину, у которых также выраженны адсорбирующие свойства. Крахмал и белую глину используют также в качестве наполнителей для приготовления паст.
Рифампіцин, ізоніазид. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.