Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

фармакологыя екзамен

.pdf
Скачиваний:
49
Добавлен:
11.03.2016
Размер:
1.82 Mб
Скачать

Лозартан — 1о$аПап*, Согааг*

Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина 2 (типа АТ^. В итоге с н и ж а е т с я ОПСС, уменьшается постнагрузка и системное АД. Понижается давление в малом круге кровообращения.

Дозирование: по 1-2 табл. 1 раз в день

Побочные эффекты: изредка головокружение, головная боль.

Противопоказания: беременность

форма выпуска: табл. 0,05.

4.Джерела отримання ліків

Джерело отримання. Лікарські речовини добувають з природної сировини і продуктів синтетичного походження. Джерелами отримання лікарських речовин є лікарські рослини,

продукти надр землі, органи тварин, продукти життєдіяльності мікроорганізмів і грибів,

продукти синтетичного та напівсинтетичного виробництва, а також генно-інженерних технологій.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №2 1.Препарати жіночих статевих гормонів (естро- і гестагенів). Біологічна роль, препарати,

показання і протипоказання до застосування.

В организме женщины вырабатываются следующие виды гормонов:

эстрогены (синтезируются клетками фолликулов);

гестагены (продукты желтого тела);

минорные гормоны (образуются в яичниках). К ним относят ингибин, который угнетает

образование фолликулостимулирующего гормона в аденогипофизе, и релаксин, который способствует размягчению лонного сочленения, костей и связок таза, шейки матки. Эстрогены

Наиболее важным натуральным эстрогеном, образующимся в яичниках женщины, является

эстрон.

Физиологические эффекты эстрогенов:

обеспечивают рост и развитие организма в целом по женскому типу; обеспечивают форми-

рование и функцию половых органов и развитие вторичных половых признаков, в част-

ности, роста молочных желез, оволосения по женскому типу, формирования пропорций

тела;

обеспечивают овариально-менструальный цикл;

стимулируют пролиферацию эндометрия, что способствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки;

вызывают спонтанные сокращения матки и повышают ее чувствительность к ацетилхоли-

ну и окситоцину.

Экстрагенитапъные эффекты:

задерживают соли кальция и фосфора в костях, обеспечивают прочность костной ткани, поэтому при дефиците эстрогенов развивается остеопороз;

обладают антиоксидантным действием, защищая сердечно-мосудистую систему и другие органы женского организма к сосудистым заболеваниям;

. повышают концентрацию в крови липопротеинов высокой плотности (антиатероген-

ньгх);

346

, обладают вазорелаксирующим эффектом (способствуют расслаблению гладкой мускулатуры сосудистой стенки);

. в ЦНС под их влиянием осуществляется образование эндорфинов, в коже — коллагена. Все эти эффекты происходят благодаря синтезу специфических белков в соответствующих органах и тканях, который происходит после связывания гормонов со специфическими внутриклеточными эстрогеновыми рецепторами.

Применение: инфантилизм; аменоррея, олигоменоррея, дисменоррея; бесплодие, климак-

терический возраст; аденома и рак предстательной железы у мужчин; при слабой родовой

деятельности; рак грудной железы у женщин старше 60 лет. Применяют также для профилактики и лечения остеопороза у женщин в период менопаузы. Эстрогены также входят в состав гормональных противозачаточных средств.

Противопоказания: беременность; воспалительные заболевания женских половых органов.

Эстрон — Оввиопит. Син.: Фолликулин

Получают из мочи беременных женщин или животных. Свое действие оказывает через эстрогеночувствительные рецепторы, имеющиеся во многих тканях, в частности в органах репродуктивной системы. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах может за-

держивать натрий и воду в организме, тормозит эритропоэз.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,05 % и 0,1 % масл. р-р. Эстрадиола дипропионат — ОеИгасЧоИ сИргорюпаз

Вместе с эстроном вырабатывается в организме женщины. Эстрогенная активность в 2 раза выше, чем у эстрона. Оказывает сильное и продолжительное действие. Эстрадиола дипропионат используется также у мужчин в качестве гемостимулирующего средства при остром ра-

диационном поражении.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,1 % масл. р-ра.

Этинилэстрадиол — ЕМпИоеЯгшИоШт. Син.: Микрофоллин Синтетический эстрогенный препарат. Обладает наиболее выраженной эстрогенной ак-

тивностью (в 50 раз сильнее эстрона) и сохраняет эффект при приеме внутрь. Препарат хоро-

шо переносится, при больших дозах возможна тошнота, рвота, головокружение.

Форма выпуска: табл. по 0,00001 и 0,00005.

Синэстрол — ЗупоеБ^о/ит

Синтетический эстрогенный препарат нестероидного строения. По активности близок к эстрону. Показания к применению такие же, как и у других эстрогенов. Можно применять также в послеродовом периоде для уменьшения лактации.

Форма выпуска: табл. по 0,001; амп. по 1 мл 0,1 % масляного р-ра (при всех показаниях к применению эстрогенов) и 2 % масляного р-ра (только для лечения злокачественных новооб-

разований). Антиэстрогены Тамоксифен — ТатохНепит

Является антиэстрогенным препаратом. Конкурирует с эстрогенами в органах-мишенях,

препятствует их связывания с рецепторами.

Показания к применению: рак молочной железы у женщин в период менопаузы. Изредка применяют при ановулярном бесплодии, при раке эндометрия.

347

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, маточные кровотечения, тромбозы,

ретинопатии.

Форма выпуска: табл. 0,01; 0,02; 0,04 г.

Гестагены

Образуются в лютеоцитах желтого тела, плаценте, коре надпочечников и, частично, в

яичниках

Физиологические эффекты:

Обеспечивают разрастание желез эндометрия, т.е. стадию секреции в слизистой оболочке

матки и подготавливают матку к имплантации оплодотворенного яйца;

Во время беременности обеспечивают формирование децидуальной оболочки плаценты;

Уменьшают возбудимость и моторику матки и ее труб;

Стимулируют выработку молока молочными железами.

Показания к применению: привычный и угрожающий выкидыш; аменоррея, дисменоррея; как противозачаточное средство совместно с эстрогенами; бесплодие.

Прогестерон — РгодеИегопит Получают синтетическим путем. Хорошо переносится, однако изредка может повысить АД, возникают отеки.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,5-1-2,5 % масляного раствора; капе, по 0,1.

Оксипрогестерона капронат — ОхургодезгегоЫ саргоа*. Син.: Гормофорт Эффект наступает медленно, и длится от 7 до 14 дней, поэтому мало эффективен при дисфункциональных маточных кровотечениях.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 12,5 % и 25 % масл. р-р.

К противогестагенным препаратам относят Мифепристон, средство стероидной структу-

ры. Он препятствует действию гестагенов путем блокады прогестиновых рецепторов матки, тем самым стимулирует сокращения миометрия и вызывает аборт. Препарат используют для прерывания беременности. Наибольший эффект его наблюдается в ранние сроки беременности.

Для усиления действия его часто комбинируют с простагландинами.

2.Класифікація протиаритмічних засобів. Препарати кожної групи. Механізм дії.

Сюда относятся лекарственные вещества, способные нормализовать нарушенный сердечный ритм (аритмию) или предупреждать приступ аритмии. Этим свойством обладают препараты

различных фармакологических групп. Например, седативные средства (бромиды) и транквилизаторы (седуксен) эффективны при аритмиях, обусловленных эмоциональным напряжени-

ем. Аритмии, связанные с нарушением трофики миокарда, могут устраняться и профилактироваться антиангинальными препаратами (нитроглицерин, нитросорбид и др.). Нестероидные противовоспалительные средства способны профилактировать развитие аритмий сердца

на почве воспалительных процессов, например, при миокардитах. Противоаритмическими свойствами обладают М-холиноблокаторы (атропин), адреномиметики (изадрин), препараты растительного происхождения: сердечные гликозиды (коргпикон, дигоксин), препараты

боярышника и другие.

Вданном разделе рассматриваются лекарственные препараты, для которых антиаритмический эффект является основным, т.е. специфическим.

Внастоящее время общепризнанной является классификация антиаритмических препаратов по Воген-Вильямс (\гощр1ап-]¥ИНат$ Е.М.), согласно которой, выделяют 4 группы

(класса) антиаритмиков.

I класс — мембраностабилизирующие препараты Среди них выделяют 3 подкласса антиаритмиков:

• 1а — хинидин, новокаинамид

• 1в — местные анестетики (лидокаин), дифенин, мексилетин

• 1с — аймалин (гилуритмал), этацизин, пропафенон (ритмонорм)

II класс — бетаадреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол).

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, увеличивающие длительность по-

тенциала действия (амиодарон)

IV — антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем). Механизм противоаритмического действия

Под влиянием препаратов I класса происходит торможение тока ионов Ыа* (1а и 1с), или по-

вышение тока ионов К* (1в) в клетки миокарда. В результате этого снижается скорость депо-

ляризации клеток, повышается порог возбудимости, тормозится проводимость по пучку Гиса, волокнам Пуркинье.

Препараты II класса (р-адерноблокаторы) снижают влияние на сердце медиаторов симпатической нервной системы (прежде всего адреналина). В результате этого тормозится ток №)+ и увеличивается вхождение К+ в кардиомиоциты, что приводит к снижению возбудимости

миофибрилл и волокон Пуркинье, тормозится проведение возбуждения.

Препараты III класса замедляют проведение импульсов по всем участкам проводящй системы сердца. Под влиянием амиодарона это происходит благодаря наличию умеренного а- и Р-адреноблокирующего эффекта.

Антиаритмический эффект антагонистов Са (IV класс) реализуется посредством блока-

ды медленных кальциевых каналов миокардиоцитов. Это сопровождается снижением авто-

150

и а т и з м а эктопических очагов возбуждения, торможением повторного входа возбуждения

в

клетки. Под влиянием всех антиаритмиков имеет место увеличение длительности рефрактерного периода работы сердца.

Отдельную группу антиаритмиков составляют препараты, регулирующие в организме

электролитный баланс: калия хлорид, аспаркам (панангин) и магния сульфат.

Хинидин — Chinidinum

Является алкалоидом коры хинного дерева, правовращающим изомером хинина, применяющегося в лечении малярии. Наряду с описанным выше механизмом действия хинидин

тормозит окислительные процессы в миокарде, влияет на метаболизм ацетилхолина в сердеч-

ной м»1шце. Препарат обладает местноанестезирующим и сосудорасширяющим действием. В больших дозах хинидин может ослаблять сократительную функцию миокарда, нарушать внутрисердечную проводимость, вызывать блокаду сердца.

Хинидин является довольно сильным противоаритмическим препаратом, и в то же время, сравнительно токсичным веществом, что в определенной мере ограничивает его применение.

Показания к применению: купирование приступов, и особенно профилактика рецидивов мерцательной аритмии, пароксизмальыая суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия.

Назначают внутрь перед едой по 0,1-0,3 г через каждые 4 часа, т.е. 6 раз в сутки. Поддерживающие дозы — 0,2-0,3 г 3 -4 раза в день.

Побочные эффекты: брадикардия, диспепсия, снижение АД, аллергические реакции, на-

растание признаков сердечной недостаточности, трепетание предсердий, угнетение дыхания, тромбоэмболия.

Противопоказания: идиосинкразия (повышенная чувствительность, блокады сердца, бе-

ременность, выраженная гипотония, интоксикация сердечными гликозидами.

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2 г.

Хинидин дурулес — Chinidin-durules*

Препарат хинидина продленного действия.

Новокаинамид — Novocainamidum. Прокаинамид — Procainamide

По химическому строению близок к новокаину, имеет сходство с ним по фармакологическим свойствам, менее токсичен, чем новокаин.

Показания к применению: пароксизмальная мерцательная аритмия; трепетание предсердий, желудочковая тахикардия (пароксизмы), желудочковая экстрасистолия, оперативные

вмешательства на сердце.

Назначают внутрь по 0,25-0,5-1 г препарата для купирования аритмии, затем по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день. В/в вводят в 5 % растворе глюкозы или в физиологическом ратсовре со скоростью 50 мг/мин под контролем ЭКГ и АД.

Побочные эффекты: понижение АД вплоть до коллапса (при коллапсе — мезатон, нора-

дреналин); блокады сердца, асистолия; диспепсии, возбуждение, бессонница, при передозировке — угнетение сердечной деятльности и фибрилляция желудочков. В связи с этим необходим строгий контроль за ЭКГ.

Противопоказания: идиосинкразия (при повторном курсовом введении проверяют реак-

цию больного на препарат).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , ампулы по 5 и 10 мл 10 % раствора. Дизопирамид — Dizopiramidum. Син.: Ритмилен, Ритмодан

Показания к применению: предсердные и желудочковые экстрасистолии; суправентрикулярная тахикардия.

Форма выпуска: капсулы по 0,1г; амп. 1 % р-р по 5 мл

151

Аймалин — Аjmalinum. Син.: Гилуритмал Это один из алкалоидов раувольфии.

Показания к применению: пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, пароксизмы при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, Применяют в/в по 2 мл на изотоническом растворе медленно (максимально за сутки — до

4 мл), внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки.

Препарат оказывает хорошее противофибрилляторное действие. Противопоказания: блокады, миокардиты, резкая гипотония. Форма выпуска: таблетки по 0.05 г, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора.

Этацизин — А ethacizinum

Показания к применению: суправентрикулярные и желудочковые аритмии, желудочковые

экстрасистолы, мерцательная аритмия, трепетание предсердий. Обладает аритмогенным эффектом.

Противопоказания: блокады сердца, гипотония, нарушение функции печени и почек. Вводят в/в по 50-100 мг (1-2 ампулы) на изотоническом растворе натрия хлорида медлен-

но, или капельно.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора.

Лидокаин — Lidocain*

Как и все местноанестезирующие препараты, оказывает противоаритмическое действие. Показания к применению: желудочковая экстрасистолия, профилактика фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.

В/в введение начинают с дозы 80 мг (2 ампулы), которую вводят в течение 3-4 минут. Даль-

ше постоянная в/в инфузия со скоростью 2 мг/мин. В/м — по 200-600 мг в виде 10 % раствора каждые 3 часа, т.е. по 2-6 ампулы 10 % раствора.

Противопоказания: слабость синусового узла, блокады сердца.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 2 % раствора для в/в введения, ампулы по 2 мл 10 % рас-

твора для в/м введения.

Дифенин — Difeninum

Наиболее эффективный при аритмиях, обусловленных передозировкой сердечных гликозидов. Принимают по 0,5-1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,117 г.

Мексилетин — Mexiletine*

Показания к применению: желудочковые экстрасистолы, постинфарктный период, передо-

зировка сердечных гликозидов.

Дозирование: в/в медленно из расчета 0,17 мг/кг в 1 минуту, далее 0,03 мг/кг/мин. Внутрижелудочно по 1-2 капсуле 3-4 раза в день.

Форма выпуска: капсулы по 0,05 и 0,2 г , ампулы 2,5 % 10 мл.

Бета-адреноблокаторы ингибируют стимулирующее действие катехоламинов на синусовый ритм, угнетают внутрисердечную проводимость, увеличивают функциональный и

эффек-

тивный период атриовентрикулярного узла. Препараты данной группы подавляют аритмию, вызванную повышенным содержанием катехоламинов.

Анаприлин —Anaprilinum. Син.: Индерал, Обзидан

Показания к применению: мерцание и трепетание предсердий, тахикардия, с и н д р ом

Вольфа-Паркинсона-Уайта.

152

Назначают внутрь, начиная с дозы 0,01 г, постепенно увеличивая дозировку. В/в — начальная Доза 1 мг (1 мл 0,1 % раствора), с постепенным увеличением дозы через каждые 15 минут о 4 мг — До достижения антиаритмического эффекта.

Противопоказания: синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, склонность к

бронхоспазмам, сахарный диабет, беременность.

форма выпуска: табл. по 0,01 и 0,04 г, ампулы по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Метопролол — Metoprolol. Син.: Беталок, Спесикор, Блоксан

Это кардиоселективный ßj-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с периодом полувыведения 3-5 часов. Вводится 2-3 раза в день.

Показания к применению: для лечения тахиаритмий, гипертонической болезни, стенокардии, гипертиреоза, а также для профилактики повторных инфарктов.

Противопоказания и побочные явления как для анаприлина.

форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1; ампулы по 5мл 1 % раствора.

Атеколол —Atenolol*. Син.: Тенормин, Тензикор, Бетакард

Это кардиоселективный Р^адреноблокатор длительного действия с периодом полувыведения 6-9 часов.

Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как для других

ß-адреноблокаторов. Назначаются 1-2 р/д. Отличается лучшей переносимостью больными,

меньшей склонностью к бронхоспазмам и спазмам периферических сосудов.

Форма выпуска: табл. 0,1.

Блокаторы калиевых каналов (вещества, пролонгирующие реполяризацию): Амиодарон, Ат'юЬагопит. Син.: — Кордарон

Оказывает умеренное блокирующее действие на а- и р-адренорецепторы сердечно-

сосудистой системы. Снижает сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, улучшает микрогемоциркуляцию, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Все это вместе и обусловливает антиаритмическое и антиангинальное (противоишемическое) действия препарата. Амиодарон обладает также противофибрилляторным действием. Назначают в/в из расчета 5 мг/кг (на физрастворе), медленно или капельно; внутрь по 1

таблетке 3 раза в день.

Противопоказания: синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, склонность к

бронхоспазмам, беременность, гипотиреоз.

Форма выпуска: табл. по 0,2, ампулы по 3 мл 5 % раствора. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффективность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной

клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратного возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция.

Верапамил — I/егаратНит. Син.: Изоптин, Финоптин

Снижает ОПСС, АД, ударный объем сердца, расширяет коронарные сосуды, улучшает микроциркуляцию крови.

Показания к применению: предсердные аритмии.

153

Вводят в/в струйно, медленно — в течение 1 минуты по 2-4 мл 0,25 % раствора на изотоническом р-ре натрия хлорида. Повторно (капельно) со скоростью 0,005 мг/мин, спустя 30

минут после струйного введения.

Форма выпуска: ампулы 0,25 % раствора по 1 мл, таблетки 0,04-0,08-0,12 г.

Дилтиазем — Diltiazem*

Будучи антагонистом кальция, подобно верапамилу оказывает отрицательный дромотроп-

ный эффект (уменьшает скорость проведения возбуждения). Почти не влияет на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению: мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная

тахикардия.

Способ применения: внутрь по 30 мг 2-3 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить постепенно до 120 -270 мг, а при коротком курсе и до 300 мг в сутки. Необходим регулярный

контроль за величиной интервала PQ на электрокардиограмме. Форма выпуска: таблетки по 30 мг и 60 мг.

Калия хлорид — Kalii chloridum

Калий является основным внутриклеточным ионом, подобно тому, как натрий являет-

ся главным внеклеточным ионом. Ион калия играет важную роль в регулировании работы сердца. Повышение содержания калия в миокарде способствует снижению проводимости и возбудимости сердечной мышцы. Большие дозы калия угнетают автоматизм и сократительную способность миокарда. Снижение ионов калия в сыворотке крови увеличивает опасность аритмий. Калия хлорид при введении в организм быстро выводится почками, поэтому для

поддержания его концентрации в крови препарат необходимо вводить 4-5 раз в сутки.

Назначают внутрь после еды по 1,0 г 4-6 раз в сутки с уменьшением дозы до 0,5 3-4 раза в сутки (при достижении лечебного эффекта).

Побочные эффекты: чаще бывают при передозировке, особенно при внутривенном введении — парестезии, диспепсии, экстрасистолы.

Противопоказания: полная блокада сердца, нарушение выделительной функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 1 г, ампулы по 50 мл 4 % раствора для инъекций, 10 % раствор для приема внутрь

Панакгин — Panangin*. Син.: Аспаркам

Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат.

Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией (на фоне приема фуро-

семида) или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий.

Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при достижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл.

Форма выпуска: драже № 50, ампулы по 10 мл.

При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холи-

ноблокаторы).

3.Ацетилсаліцилова кислота, целекоксиб. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

1. Анальгетики — антипиретики:

производные гхиразолона: анальгин (метамизол);

производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол.

2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:

производные салициловой кислоты (салицилаты): кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат;

производные пиразолона: бутадион (фенилбутазон), перклюзон, трибузон (бенетазон);

производные пропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин), кето-

профен;

производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол);

производные антраниловой кислоты: кислота мефенамовая;

производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен);

оксикамы: пироксикам;

препараты других химических групп: сулиндак (клинорил), мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекоксиб) и др.

108

По способности инактивировать фермент циклооксигеназу НПВС делят на:

Неселективные ингибиторы ЦОГ (т.е. ингибиторы и ЦОГ-1, и ЦОГ-2) — салицилаты, пиразолоны, индометацин, диклофенак-натрий и др.

, Селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекоксиб) и др.

Показания к применению НПВС Ревматические заболевания. Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит,

подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптома-

тический эффект, не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить про-

грессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата. Остеоартроз, миозит,

тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеопера-

ционные боли, альгоменорея.

Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5 °С).

Профилактика артериальных тромбозов (малые дозы аспирина).

Кислота ацетилсалициловая (АСК) —АсШит асехЬуИаНсуНсит

Внаибольшей мере оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, в

меньшей мере — болеутоляющее. В связи с этим препарат чаще всего применяют при лихорадочных состояниях, ревматизме, воспалительных заболеваниях периферической нервной системы, головной боли. Широко используют антиагрегантные свойства препарата (см. ниже). Препарат назначают внутрь после еды в дозах 0,2-0,5-1,0 3-4 раза в день. Детям в зависимости

от возраста 0,1-0,3 на прием. При коллагенозах назначают длительно, взрослым по 2-3 г (реже

4 г) в сутки, в несколько приемов.

Вкачестве антиагреганта АСК дают внутрь по 0,1-0,325 г 1-2 раза в день в течение нескольких месяцев (при хорошей переносимости для профилактики повторного инфаркта больные

принимают АСК до I года и более).

Наиболее частые побочные эффекты и осложнения: диспепсические явления, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, приступы «аспириновой астмы».

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г, детям табл. по 0,1 г (с риской). АСК входит в состав таких таблеток: «Аскофен», «Седалгин» и др

Целекоксиб — Celecoxib*, Celebrex*

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. В связи с отсутствием в терапевтических дозах

влияния на ЦОГ-1, препарат не нарушает образование простагландинов, регулирующих региональный кровоток в тканях, особенно в ЖКТ. С этим связано отсутствие ульцерогенности.

Препарат не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Дозирование: назначается внутрь по 200-400 мг в 2 приема.

Побочные эффекты: диспепсии, головная боль, боль в животе, в отдельных случаях — язвы ЖКТ Противопоказания: беременность, лактация.

Форма выпуска: капсулы 0,1 и 0,2.

4.Фітотерапія. Переваги і недоліки препаратів з лікарських рослин.

Фитотерапия (от др.-греч. φυτόν — «растение» и θεραπεία — «терапия»), уст. траволечение

метод лечения различных заболеваний человека, основанный на использовании лекарственных растений и комплексных препаратов из них. Методики переработки растений

для получения фитопрепаратов ориентированы не на выделение химически чистого

действующего вещества, а на сохранение всего комплекса активных веществ растения в наиболее простых и приближенных к естественным формах (отвар, настой, экстракт и т. д.).

В связи с этим фитотерапия рассматривается как часть натуральной терапии (натуропатии)

Различают традиционную фитотерапию, которая является составной частью традиционной

терапии, и ботаническую медицину (другие названия — научная фитотерапия,

медицинская фитотерапия) — одно из направлений научной медицины. В современной научной фитотерапии, в отличие от традиционной, фитотерапевтические препараты практические не применяются самостоятельно, обычно их назначают дополнительно к лекарственной терапии.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №3

1.Класифікація гіпотензивних засобів за механізмом дії. Препарати. Показання до

застосування. Надання допомоги при ортостатичному колапсі.

Гипотензивные средства

Гипотензивными (антигипертензивными) называют препараты, способные снижать систем-

ное АД и применяющиеся, главным образом, в лечении и профилактике различных форм

артериальной гипертензии, а также других патологических состояний, сопровождающихся спазмом периферических сосудов.

По механизму действия гипотензивные средства (ГС) делятся на 7 групп:

Нейротропные препараты;

Миотропные препараты;

Антагонисты кальция;

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);

Активаторы К+ — каналов;

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов;

Диуретик

Нейротропные препараты

Гипотензивное действие этих препаратов опосредуется через нервную систему. Сюда относятся следующие группы препаратов:

седативные средства — бромиды, препараты валерианы и пустырника, магния сульфат;

снотворные — нитразепам, золпидем, фенобарбитал;

нейролептики — аминазин, дроперидол;

транквилизаторы — диазепам (сибазон), хлозепид;

ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин, пирилен, имехин, арфонад;

а-адреноблокаторы — доксазозин, фентоламин, пирроксан, празозин, дигидроэрготамин;

(3-адреноблокаторы — анаприлин (обзидан), тразйкор (окспренолол), корданум, бисопро-

лол, метопролол, атенолол, карведиол;

симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;

активаторы а2-адренорецепторов ЦНС — клофелин, метилдофа.

Магния сульфат — Magnesii sulfas

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное или наркозное действие (в зависимости от дозы).

Снижает АД в связи с общим успокаивающим действием. Этот эффект более выражен при

гипертонической болезни.

Применяется при лечении ранних стадий гипертонической болезни и при кризах. Вводят в/м по 5-20 мл 20 или 25 % раствора. Курс лечения 2-3 недели. При кризах — в/м или в/в (медленно) в тех же количествах.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 5,10 и 20 мл 20 и 25 % раствора.

178

Клофелин — С1орЬеИпит. Син.: Клонидин, Гемитон, Катапресан Является а-адреномиметиком, легко проникает через гемагоэнцефалический барьер. Спо-

собен стимулировать как с^, так и а2-адренорецепторы. Преобладает действие на а2рецепторы ^Механизм гипотензивного действия клофелина связан с возбуждением а2-адренорецепто-

на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга. Вследствие этого снижается поток симпатических импульсов к сосудам и сердцу, что влечет за собой снижение АД.

Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, что проявляется брадикардией; об-

ладает седативным действием, что тоже имеет отношение к гипотензивному эффекту. Являясь а-адреномиметиком, клофелин может влиять также на а^адренорецепторы периферических

сосудов, что нередко приводит к кратковременному гипертензивному эффекту; это наиболее часто проявляется вначале лечения (при больших дозах) и при отмене препарата. Перифери-

ческое а-адреномиметическое действие клофелина хорошо снимается при его комбинации с

а-адреноблокаторами (доксазозин, пирроксан, празозин).

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение АД происходит, главным образом, за счет снижения сердечного выброса и ЧСС. ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. При в/в введении максимальный гипотензивный

эффект регистрируется через 20 минут. Продолжительность действия при приеме внутрь от 4 до 24 часов.

Учитывая скорость развития эффекта, клофелин может применяться как для лечения гипертонической болезни, так и гипертонических кризов. Препарат может купировать боли при

ИБС благодаря наличию центрального анальгетического эффекта.

При гипертонических кризах вводят в/м или п/к по 0,5-1 мл 0,01 % раствора, в/в по 0,5- 1,5 мл в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно — 3-5 минут. После введения препарата больной должен 2 часа находится в постели. Внутрь назначают начиная с дозы 0,000075 г 2-4 раза в сутки. В процессе лечения требуется регулярное измерение

АД для коррекции дозы.

Побочные эффекты: сухость во рту, запоры, сонливость, усталость (в первые часы лечения).

Противопоказания: водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015; ампулы 0,01 % 1 мл.

Метилдофа — Ме^уШорЬа. Син.: Допегит, Альдомет Гипотензивное действие препарата, как и клофелина, обусловлено активирующим дей-

ствием на а2-адренорецепторы тормозных структур головного мозга. При этом действует

метил-норадреналин (ложный медиатор), образующийся из метилдофы.

Снижение АД под влиянием препарата происходит, главным образом, за счет уменьшения ОПСС. Метилдофа снижает также сопротивление печеночных сосудов, увеличивает почеч-

ный кровоток, может увеличивать диурез.

Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 4-6 часов, действие сохра-

няется 24 часа.

Показания: гипертензии любого генеза, в т.ч. при злокачественной гипертонии и значительных нарушениях функции почек.

Побочные эффекты: сонливость, диспепсии, головная боль, лейкопения, нарушение функ-

ции печени, что требует соответствующего контроля.

Противопоказания: острый гепатит, феохромоцитома. При почечной недостаточности требуется снижение дозы.

Принимают с начальной дозы 0,25-0,5 г в сутки, дозу постепенно увеличивают до 1 г (4

табл.) в сутки, реже до 1,5-2 г в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,25.

179

Резерпин — Reserpinum, Рауседил*

Является алкалоидом, содержащимся в растении раувольфия (Rauvolfia serpentina), кото-

рая импортируется в нашу страну из Индии, Шри-Ланки.

Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами:

резерпин и серпентин обладают гипотензивным эффектом,

аймалин — антиаритмическим.

Гипотензивное действие резерпина развивается медленно — стойкое снижение АД наступает через 4-7 дней, поэтому не следует спешить с отменой препарата. Механизм действия сложен и состоит из нескольких компонентов.