133851261-119352752-Tehnica-farmaceutica

Absorbţia prin anexele pielii – pori ce au o suprafaţă mică, reprezentând 0,1% din toată suprafaţa pielii. Absorbţia este importantă pentru ioni şi molecule mari, polare care străbat greu stratul cornos intact. Pot străbate şi stratul cornos, când este întrerupt datorită eczemelor sau dermatitelor exfoliante.

Calea epidermală permite pătrunderea intercelulară sau transcelulară a moleculelor substanţelor active prin stratul cornos.

Cheratina intracelulară prezintă un mozaic de regiuni polare şi nepolare, în care substanţele se dizolvă şi difuzează după abilitatea lor chimică.

Difuziunea pasivă este guvernată de legi fizico-chimice la care nu participă transportul activ.

Baze de unguent

a) baze de unguent grase – lipofile, anhidre

Au următoarele caracteristici:

¾sunt solubile în ulei şi insolubile în apă;

¾nu se pot îndepărta prin spălare cu apă – nu sunt lavabile;

¾nu pot încorpora apă dacă nu au în compoziţie un component cu proprietăţi emulsive.

Se subîmpart în:

1.lipogeluri;

2.hidrocarburi-geluri;

3.silicongeluri.

1.LIPOGELURILE sunt constituite din grăsimi vegetale sau animale, sau din derivaţi ai acestora şi din ceruri. Grăsimile sunt trigliceride de consistenţă fluidă, moale sau solidă, în funcţie de acizii graşi cu care se face esterificarea.

Conţin şi acizi graşi liberi, fosfatide, sterine, hidrocarburi şi vitamine. a. grăsimi vegetale:

Uleiurile vegetale fixe care datorită caracterului nesaturat sunt supuse autooxidării. Sunt bine tolerate de piele; pentru a le mări stabilitatea şi consistenţa se pot hidrogena, obţinând produse cu puncte de topire mai ridicate şi mult mai stabile.

Uleiurile hidrogenate au proprietăţi dermatologice asemănătoare axungiei.

Se folosesc ulei de ricin, cocos, arahide, măsline, ulei de floarea-soarelui, soia, sesam, seminţe de bumbac.

b. grăsimi animale:

Axungia – grăsime naturală obţinută prin topirea ţesutului adipos al porcului (grăsimea de pe abdomen - osânza). Are o consistenţă mai mare şi un indice de aciditate mai mic. Este consrâtituită din trigliceride semisolide cu p.t. în jur de 400C; poate încorpora până la 15% apă. Are afinitate faţă de grăsimile din piele, cedând substanţele încorporate. Prezintă dezavantajul că râncezeşte uşor şi pentru mărirea stabilităţii se adaugă antioxidanţi: Tinctura Benzoe sau galatul de propil (Adeps suillus benzoinatum şi adeps suillus conservatus).

311

c. grăsimi de semisinteză:

Sunt rezultate prin esterificarea glicerinei cu acizii graşi obţinuţi prin hidroliza grăsimilor şi a uleiurilor naturale. Prin selectarea anumitor acizi cu o anumită greutate moleculară se obţin gliceride de consistenţă variabilă. Pot fi constituite dintr-un amestec de trigliceride, digliceride şi monogliceride. Acizii graşi fiind lipsiţi de duble legături, gliceridele de semisinteză sunt stabile şi nu se autooxidează.

Sunt produse: inodore, incolore, albe, cu compatibilitate fiziologică corespunzătoare.

d. cerurile:

Sunt produse naturale constituite din esteri ai acizilor graşi şi ai alcoolilor superiori. Pot fi de origine animală (majoritatea) sau vegetală.

Cetaceu – ceara de caşalot alb, de balenă (Physeter macrocephalus) sau spermaceti. Spermacetul este produs obţinut din substanţele grase conţinute în cavitatea pericraniană a balenei.

Compoziţie: palmitat de cetil şi miristat de cetil alături de esteri ai acizilor graşi superiori nesaturaţi. În ultimul timp a fost înlocuit cu palmitat de cetil. Este folosit în unguente medicamentoase şi cosmetice, deoarece conferă un aspect omogen şi lucios.

Lanolina – Cera lanae, Adeps lanae – grăsimea de lână este ceara obţinută din secreţia care impregnează lâna de oaie. Această secreţie conţine trigliceride din glandele sebacee şi ceară provenind din celulele epidermice cheratinizate. Această secreţie este separată de pe lână cu solvenţi, debarasată apoi de trigliceride, rafinată prin neutralizare, decolorare şi dezodorizare.

Este un produs translucid. Proprietăţile sunt foarte diferite: culoare, miros, compoziţie şi alte caracteristici, dependente de procesul tehnologic de obţinere şi purificare.

În F.R. X sunt două monografii:

¾lanolina anhidră

¾lanolina hidratată 25% apă.

Trebuie să corespundă condiţiilor de calitate din F.R. X:

-punct de picurare,

-indice de aciditate,

-indice de iod – mic, având un număr mic de duble legături,

-indice de peroxid important pentru că alcoolii din lanolină se oxidează uşor,

-indice de apă mare,

-solubilitate în solvenţi organici: eter, cloroform, acetat de etil.

Compoziţie. Din punct de vedere chimic conţine 4 grupe mari de compuşi:

1.hidrocarburi 1% - cea mai mică cantitate;

2.esteri ai acizilor cu alcooli cu p.t. ridicat, în proporţie de 90-95%;

3.acizi graşi liberi

312

Principalii acizi graşi liberi sau esterificaţi sunt:

¾acizi normali alifatici cu lungimea lanţului de 10-26 atomi de carbon

CH3(CH2)nCOOH, cu C = 10

¾ izoacizi CH3CH(CH2)nCOOH, cu C = 10-28 CH3

¾ antiizoacizi CH3CH2CH(CH2)nCOOH, cu C = 9-31

CH3

¾ oxiacizi-hidroxiacizi CH3(CH2)nCHCOOH, cu C = 12-20

OH

Dintre alcooli:

9alcooli alifatici: normali, izoalcooli, anteizoalcooli, dioli;

9steroli;

9triterpenici.

Cel mai important fiind colesterolul, apoi dihidrocolesterolul din grupa sterolilor; lanosterolul, agnosterolul şi dihidrolanosterolul din grupa alcoolilor terpenici.

Dezavantajele lanolinei:

♦miros persistent,

♦aderenţă prea mare,

♦vâscozitate mare,

♦reacţii alergice şi sensibilitate la oxidare.

Ţinând cont de aceste lucruri s-a urmărit izolarea componentelor responsabile de acţiunea emulsivă şi îmbunătăţirea calităţii lanolinei.

A.Cei mai importanţi sunt alcoolii de lână care s-au obţinut prin hidroliza lanolinei, reprezentând un amestec de colesterol, dihidrocolesterol – colestanul, agnosterol, lanosterol, precum şi izoalcoolii alifatici şi dioli optic inactivi. Se prezintă ca masă solidă galbenă până la brun deschis, cu consistenţă friabilă, cu fractură strălucitoare, omogenă, cu miros asemănător lanolinei. Insolubili în apă, solubili în solvenţi organici, apolari. Se dizolvă în alcool absolut la fierbere. Sunt folosiţi ca emulgatori de tip A/U dar pot stabiliza şi emulsii U/A prin asociere cu emulgatori ce dau emulsii U/A. În F.R. X nu este monografie de alcooli de lână.

B.alte produse obţinute din lanolină

–prin fracţionare s-au obţinut două produse:

-lanolină lichidă – cuprinde fracţiunea de esteri ai acizilor şi alcoolilor cu greutate moleculară mică. Este fluidă şi se numeşte şi ulei de lanolină.

Este miscibilă cu grăsimile, mai puţin lipicioasă ca lanolina.

-lanolină ceroasă – este alcătuită din esteri cu greutate moleculară mare. Are consistenţă apropiată cerii.

313

–prin hidrogenare catalitică se obţine lanolina hidrogenată formată din alcooli şi acizi saturaţi rezultaţi din transformarea esterilor. Se prezintă ca o masă albă, omogenă, lipsită de miros şi stabilă, având capacitate emulsivă A/U.

–prin esterificarea grupărilor OH libere din lanolina naturală se obţine lanolina acetilată. Este un produs hidrofob, solubil în ulei vegetal şi ulei de parafină. Nu se poate folosi la emulsii A/U, având însă proprietatea de a forma pe piele un film hidrofob, inodor, nelipicios.

–prin alcooliză se obţine esterul izpropilic al lanolinei lanolinatul de izopropil care este inodor, incolor, cu acţiune emolientă, plasticizantă şi stabilizantă a emulsiei A/U.

–prin etoxilare cu oxid de etilen se obţine lanolina hidrosolubilă. Lanolinele etoxilate sunt produse moi, mai puţin vâscoase ca lanolina, emoliente, cu proprietăţi tensioactive superioare lanolinei. Sunt produse hidrofile, miscibile cu apa şi chiar solubile în apă, dacă raportul între oxidul de etilen şi lanolină este de 30:1. Sunt utilizate pentru emulsii U/A, fiind şi plasticizanţi şi emolienţi.

Ceara de albine este o altă ceară utilizată la obţinerea bazelor de unguent. Este o ceară albă obţinută prin tratarea cerii galbene care este materia constitutivă a pereţilor fagurilor construiţi de albine Apis melifica.

Se topeşte fagurele la 100-1200C pentru a distruge germenii, se filtrează pentru eliminarea fibrelor vegetale apoi este albită mai ales prin trecere prin argilă şi cărbune şi apoi expunere la soare.

Se prezintă ca produs alb, cu suprafaţa mată, insolubil în apă, parţial solubil în alcool concentrat la cald şi eter. Este complet solubil în uleiuri fixe şi volatile. Are p.t.

61-650C şi indice de aciditate crescut. Este formată din trei tipuri de constituenţi:

-hidrocarburi liniare şi saturate cu 27-39 atomi de carbon, în proporţie de

20%;

-esteri de acizi şi alcooli (70%) cu greutate moleculară mare – esteri ai acizilor liniari şi saturaţi cu 14-30 atomi de carbon şi alcooli liniari şi saturaţi cu 14-30 atomi de carbon;

-o proporţie de 10-20% o reprezintă acizii liberi, acizi liniari, saturaţi cu număr par de atomi de carbon 14-30.

Este utilizată pentru a mări consistenţa bazelor de unguent, favorizând emulsiile A/U. intră în compoziţia cold-cremelor = răcoritoare.

2.GELURI DE HIDROCARBURI – sunt baze de unguent hidrofobe. Pot fi:

¾hidrocarburi minerale: vaselina, uleiul de parafină şi parafina solidă:

¾hidrocarburi animale: perhidroscualen.

Vaselina, parafina şi uleiul de parafină sunt oficinale. Sunt obţinute din reziduurile de la distilarea petrolului brut, care este supus mai întâi distilării la presiune normală, separându-se gazul, benzina şi petrolul. Apoi reziduul este supus unei noi distilări sub presiune redusă, când separă uleiul de parafină uşor (care este

314

format din ulei fluid) şi parafina solidă (un ulei de parafină mediu), rămânând un reziduu din care se obţine vaselina.

Vaselina este formată din hidrocarburi saturate, cu consistenţă moale; este obţinută prin purificarea şi înălbirea reziduului obţinut la distilarea petrolului brut. Este constituită dintr-o dispersie mai mult sau mai puţin grosieră de hidrocarburi solide şi lichide. În general conţine hidrocarburi saturate cu 22-35 atomi de carbon, care sunt fie hidrocarburi aciclice, cu lanţ linear sau ramificat, fie hidrocarburi naftenice (hidrocarburi ciclice).

Este mai greu tolerată de piele, putând fi iritantă, nu are afinitate pentru grăsimile pielii, deci nu se adsoarbe, fiind folosită pentru unguente de protecţie, cu acţiune ocluzivă.

Vaselina are structură de gel, format din ace fine cu aspect cristalin, numite trichite, formând o reţea în care este înglobată faza fluidă. Prin încălzire sau sub acţiunea unei forţe mecanice se distruge structura de gel, în repaus aceasta se reface, deci are proprietăţi tixotrope. Nu încorporează apa, cantităţi mici de apă sunt reţinute datorită vâscozităţii, deci este o cvasiemulsionare.

Vaselina artificială , numită şi unguent de parafină, este un amestec de ulei de parafină şi parafină solidă, în proporţie de 1:4 are tendinţa de separare a fazelor.

Uleiul de parafină este un amestec de hidrocarburi aciclice cu lanţ drept sau ramificat sau hidrocarburi naftenice cu greutate moleculară mică. Este un produs fluid prezentând două tipuri:

¾uşor, cu densitate mică: Paraffinum perliquidum; - folosit pentru scderea consistenţei preparatelor.

¾greu, gros sau vâscos – cel mai folosit în preparatele dermatologice: Paraffinum subliquidum

Tipul uşor se obţine prin distilare din fracţiunea uşoară, din care se obţine şi

parafina prin recristalizare la rece.

Parafina este un amestec de hidrocarburi solide, aciclice, cu lanţ drept, cu 2235 atomi de carbon, cu p.t. 48-620C. Este asemănătoare cerii. Parafina este folosită pentru creşterea consistenţei unguentelor.

Plastibaza – este un gel artificial obţinut prin dizolvarea polietilenei cu greutate moleculară mai mică de 20.000 în ulei de parafină la 1300C şi răcire bruscă la 500C. polietilena este folosită în proporţie de 5% se prinde într-o reţea de forma unui burete care reţine uleiul, rezultând un gel plastic cu proprietăţi superioare vaselinei. Nu-şi modifică consistenţa la variaţii de temperatură sau la asociere cu cantităţi mari de pulbere.

Trebuie bine purificate, pentru a fi bine tolerate de piele.

Asocierea vaselinei cu componente emulsive, cum ar fi colesterolul duce la obţinerea vaselinei colesterinate = EUCERINA.

Vaselina împreună cu lanolina formează unguentul simplu.

Eucerina şi unguentul simplu sunt baze grase din categoria bazelor de absorbţie care dau cu apa emulsii A/U.

315

Perhidroscualenul se obţine prin hidrogenarea scualenului, obţinut de la extracţia vitaminei A din uleiul de ficat de peşte. Din punct de vedere chimic este hexametil (2,6,10,15,19,23) tetracosan - 24 atomi de carbon. Este incolor, are densitate mică, este solubil în solvenţi organici şi este bine tolerat de către piele.

3. SILICONGELURI – geluri de siliconi (polisiloxani)

Siliconele sunt folosite în special pentru preparate hidrofobe, fiind incluse în preparate de protecţie contra noxelor dermice hidrofile. Sunt compuşi organici de siliciu, constituite din lanţuri din atomi de siliciu şi oxigen, celelalte valenţe fiind satisfăcute de radicalii organici: metil, etil, fenil.

Lanţurile sunt liniare sau ramificate, caracteristicile variind în funcţie de natura radicalilor organici, gradul de polimerizare şi gradul de ramificare.

Din această categorie fac parte:

Uleiul de siliconă are structură liniară cu greutate moleculară mică şi grad de polimerizare mic;

Grăsimile de siliconă cu structură liniară şi greutate moleculară mai mare (ca cea a fluidelor);

Rezine de silicone cu greutate moleculară mai mică şi structură reticulară, ramificată;

Cauciucuri de silicone cu structură reticulară au şi punţi de etilen sau metilen care se formează la obţinerea lor.

Uleiul de silicon – dimetilpolisiloxanul, dimeticon, dimetilsilicon este un produs lichid cu o gamă mai mare de viscozitate datorită gradului de polimerizare diferit (n).

Proprietăţi: hidrofobie pronunţată, stabil la temperaturi ridicate, lipsit de culoare şi miros, inert faţă de agenţii chimici, lipsit de acţiune fiziologică proprie, fixându-se pe numeroase tipuri de suprafeţe, pe care le face hidrofobe; se pune formării de spumă.

Pot fi emulsionate cu agenţi tensioactivi neionici, anionici sau cationici, formând emulsii stabile U/A. Folosite în preparate de protecţie şi produse cosmetice. Acoperă epidermul cu un film subţire şi durabil fără a modifica sensibilitatea tactilă sau să stânjenească respiraţia pielii. Nu se recomandă când este necesară o drenare liberă sau pe pielea inflamată sau cu rosături. Sunt iritante pentru mucoasa oculară – dau o senzaţie de arsură, care durează 1-2 zile, apoi trece fără urmări.

316

Baze de unguent emulsii A/U. Au ca fază internă apa sau o soluţie apoasă iar ca fază externă hidrocarburi, gliceride, ceruri, alcooli sau acizi superiori liberi, siliconi, iar pentru a mări proprietăţile emulsive se impune adausul de emulgator. Aceste baze de unguent formulate sub formă de vehicule anhidre sunt constituite dintr-o parte lipofilă alături de o componentă miscibilă cu grăsimile, cu capacitatea de a da emulsii A/U: lanolină, colesterol, alcooli de lână, steroli acetilaţi, monostrearat de gliceril, span. Aceste baze emulsionează o cantitate mai mică sau mai mare de apă, şi sunt numite baze de absorbţie sau baze potenţial emulsii A/U. Din această categorie fac parte:

¾unguentul simplu,

¾unguentul cetilic,

¾unguentul de alcooli de lână anhidru.

Dacă la preparare au apă în compoziţie sunt adevărate baze emulsii A/U; de exemplu unguentul de lână hidratat.

Prin aplicare pe piele dau un film similar bazelor de hidrocarburi, cu efect oclusiv, micşorând penetrarea apei prin epidermă. Sub formă hidratată au o putere de hidratare mai mare, pielea absorbind umiditatea din baza de unguent.

Nu sunt lavabile, au consistenţă mai bună decât bazele lipofile şi capacitate superioară de penetrare şi cedare a substanţelor încorporate. Se amestecă cu sebumul. Sunt folosite pentru acţiune superficială şi tratarea stratului cornos – hidratarea acestuia.

Cele care au ceară în compoziţie sunt denumite „cold-creme”; la aplicare dau o senzaţie răcoritoare pe piele.

Baze de unguent emulsii U/A. Au compoziţie variată şi sunt mai frecvent folosite.

Se prezintă ca baze anhidre sau hidratate. Cele anhidre sunt alcătuite din faza lipofilă având emulgatori care în prezenţa apei dau emulsii U/A, reparatele fiind lavabile – autoemulsionmabili. De exemplu în F.R. X unguentul emulgator.

Emulgatorii cei mai folosiţi sunt cerurile Lanette – amestecuri de emulgaori. Alcoolul cetilstearilic emulgator este format din alcool cetilstearilic şi

cetilstearilsulfat de sodiu şi dă emulsii de tip U/A; intră în compoziţia unguentului emulgator, alături de ulei de parafină şi vaselină. Prin hidratarea acestuia se bine unguentul emulgator hidratat.

Cemele cu stearaţi au ca emulgatori săpunurile de sodiu, potasiu, amoniu, T.E.A. şi sunt numite „vanishing cream”.

Au o proporţie mare de apă, pe care o pot pierde rapid. Pentru a încetini pierderea apei se adaugă substanţe higroscopice: glicerină, propilenglicol, P.E.G.

Sunt bine tolerate de piele, însă având o compoziţie complexă apar incompatibilităţi. Sunt puţin stabile, se poate desface emulsia, se pot deshidrata,

înmuia sau râncezi. Se asociază cu substanţe bactericide, fungicide şi antioxidante.

Au penetrare mai bună, dar variabilă.

317

Prin substanţe tensioactive se uşurează peetrarea prin aparatul pilosebaceu. Sunt lavabile.

Baze de unguent hidrofile. Baze hidrosolubile, solubile în apă. 1. hidrogeluri – gel de macromolecule:

9anorganice: bentonită, veegum, aerosil sau hidroxid de aluminiu;

9semisintetice: derivaţi de celuloză;

9sintetice: carbopol şi A.P.V.;

2.geluri de polietilenglicoli.

Hidrogelurile au cantitate mai mare de apă sau apă şi glicerină, care reprezintă mediul de dispersie şi este în proporţie de peste 90%.

Gelurile de P.E.G. sunt alcătuite din amestecuri de P.E.G.-uri fluide şi solide în anumite proporţii.

Hidrogelurile sunt geluri apoase sau hidroglicerinate în care macromoleculele formează o reţea tridimensională care cuprinde întreaga fază lichidă (gel de amidon - glicerogel).

Avantaje:

-sunt fiziologic indiferente,

-sunt lavabile,

-se usucă după aplicare pe piele formând un film la locul de aplicare,

-sunt preferate de bolnavii seboreici (cu pielea sensibilă la grăsimi),

-sunt indicate în tratamentul regiunilor păroase, a mucoaselor sau pe pielea traumatizată;

-pH-ul poate fi reglat prin tamponare;

-consistenţa este influenţată puţin de temperatură sau nu variază deloc.

Dezavantaje:

-în funcţie de natura macromoleculelor prezintă incompatibilităţi cu unele substanţe active;

-sunt instabile, au tendinţa de a se deshidrata, neajuns ce poate fi evitat prin asociere cu glicerină.

Gelurile din macromolecule organice naturale sunt medii bune de cultură pentru microorganisme. Pentru a evita dezvoltarea în special a mucegaiurilor se adaugă substanţe antifungice. Puterea de penetrare fiind nulă, nu se utilizează decât pentru acţiunea de suprafaţă. Dacă substanţa activă nu este legată de polimer, este cedată uşor. Porii din reţeaua gelurilor permit o difuziune relativ liberă a moleculelor de substanţe active, cu dimensiuni nu prea mari.

Gelul de P.E.G. se obţine prin amestecarea P.E.G.-lor lichid şi solid, în proporţii determinate de consistenţa preparatului final, obţinându-se produşi uşor de etalat şi cu aderenţă corespunzătoare pe piele.

318

Consistenţa este aleasă în funcţie de modul de administrare, condiţiile climatice suportate de preparate şi de natura principiilor active, care pot să modifice vâscozitatea bazei de unguente, acţionând asupra legăturilor de polimeri.

P.E.G.-urile (macrogolii) nu hidrolizează, putându-se asocia cu excipienţii anhidri: vaselină, lanolină şi uleiuri.

Au activitate osmotică exagerată datorită higroscopicităţii, ceea ce prezintă un avantaj în exemplele supurative, când secreţiile sunt adsorbite. În general, activitatea osmotică este considerată ca un neajuns, deshidratând pielea şi întârziind penetrarea prin învelişul cutanat.

Datorită higroscopicităţii sunt contraindicaţi în dermatoze când pielea este deja uscată. Datorită hidrofiliei nu favorizează penetrarea prin pielea intactă.

Aceste baze sunt utilizate mai ales pentru acţiunea de suprafaţă. Ele pot încorpora antiseptice sau antifungice. Când stratul cornos este alterat sau lipseşte, P.E.G.-urile sunt utilizate pentru administrarea de substanţe care trebuie să se disperseze în secreţiile plăgilor.

Unguentele cu P.E.G.-uri sunt neocluzive, se amestecă uşor cu secreţiile plăgilor, nu pătează lenjeria.

În ele se dizolvă multe substanţe active, gudroane, Balsam de Peru, anestezină. Vâscozitatea consistentă a acestor baze poate fi ameliorată prin administrarea unei proporţii mici de apă (10%). O cantitate mai mare fluidifică baza. Pentru a încorpora o cantitate mai mare de apă se înlocuieşte o parte de P.E.G. cu alcool cetilstearilic sau alcool stearilic prin topire.

Incompatibilităţi: iod, iodură de potasiu, acid tanic, fenol, săruri de aur, mercur sau bismut. Diminuă activitatea sărurilor cuaternare de amoniu şi a nipaesterilor, inactivând rapid şi unele antibiotice – bacitracina şi penicilina.

Printr-o formulare adecvată este remediat acest dezavantaj major – tendinţa se uscare a pielii, ca urmare a absorbţiei umidităţii.

Sunt lavabile şi se pot aplica pe zonele păroase; nu macerează ţesuturile, permit schimbul între piele şi exterior, sunt puţin rezorbite.

Bazele de unguent se aleg n funcţie de afecţiunea tratată, natura şi cantitatea substanţelor active încorporate şi de cantitatea de substanţe active, posibilitatea de încorporare omogenă.

Când nu se specifică baza de unguent se foloseşte o bază de unguent oficinală:

¾unguentul simplu fie ca bază de unguent grasă, fie ca bază de absorbţie, formând cu apa emulsii A/U;

¾unguentul emulgator obţinându-se emulsii U/A;

¾unguent cu P.E.G., unguent cu glicerină (folosit mai mult pentru acţiunea emolientă) ca baze hidrosolubile.

În bazele de unguent se mai pot adăuga agenţi de îngroşare, emulgatori, sisteme tampon, antioxidanţi, conservanţi, parfumuri.

319

18.4. Prepararea unguentelor

Se obţin:

9unguente-soluţii cu substanţele active solubilizate;

9unguente-suspensii cu substanţele dispersate în excipienţi;

9unguente-emulsii ce conţin o soluţie apoasă de substanţe active emulsionată în faza grasă, au soluţie uleioasă emulsionată în faza hidrofilă.

9Unguente-polifazice care conţin una sau mai multe substanţe active suspendate, altele emulsionate, unele putând să fie dizolvate.

Obţinerea bazelor de unguent prin procedeul de topire este necesar atunci când acestea au p.t. diferite, sau este uşurată dizolvarea unor principii active. Prin încălzire este uşurată malaxarea, iar emulsionarea are loc la o anumită temperatură (la cald).

În toate cazurile se continuă amestecarea până la răcire, pentru a nu se produce separarea componentelor. Bazele de unguent geluri se obţin dependent de natura macromoleculelor la rece sau la cald.

Încorporarea substanţelor active se face în funcţie de proprietăţile acestora şi proporţia lor în baza de unguent. Când substanţele sunt solubile într-un component al bazei de unguent, se dizolvă, de obicei la cald, în excipientul topit, având grijă ca la răcire să nu se obţină soluţii suprasaturate din care pot recristaliza. Substanţele volatile se adaugă aproape la răcire, pentru a nu se volatiliza.

Unguentele-suspensii conţin substanţele pulverizate n funcţie de natura unguentului (ex. oftalmic) şi locul de aplicare, fiind amestecate apoi după pulverizare cu baza de unguent.

Unguentele-emulsii – substanţele active liposolubile se dizolvă în faza uleioasă şi se emulsionează U/A, iar cele hidrosolubile se dizolvă în faza apoasă înainte de emulsionare şi se realizează emulsia în condiţii determinate de temperatură. La fel se încorporează şi alţi adjuvanţi: conservanţi, antioxidanţi, substanţe tampon.

În farmacie prepararea se face la mojar, iar în industrie sunt folosite amestecătoare planetare, care au şi sistem de raclare-curăţare de pe pereţi, prevăzute cu sistem de forfecare, diferit în funcţie de consistenţa preparatului – un sistem simplu de cârlig când preparatele sunt foarte vâscoase şi sisteme mai complexe, atunci când vâscozitatea este mică.

Se va evita încorporarea aerului în masa de unguent prin plasarea sistemului de amestecare la o adâncime suficientă în masa de unguent şi cu o viteză reglată în mod corespunzător.

Aceste malaxoare au o manta prin care circulă apa în timpul amestecării, înlocuind apoi apa caldă cu apă rece, continuând amestecarea până la răcirea completă.

320