42. Препараты жирорастворимых витаминов и витаминоподобных соединений.

Эта группа витаминов объединяет витамины A, D, Е, К.

Основная направленность действия витамина А на обмен веществ не выяс­нена. По-видимому, он играет важную роль в окислительно-восстановитель­ных процессах (за счет большого количества ненасыщенных связей). Имеются данные, что витамин А участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Всасывается витамин А главным образом в тонком кишечнике. Для его диспергирования и абсорбции необходимы желчные кислоты. В связи с этим при недостаточности желчеобразования может развиться гиповитаминоз А. Каротины, вводимые с продуктами питания, превращаются в витамин А в слизистой оболочке кишечника. С этого момента они приобретают биологиче­скую активность.

Применяют препараты витамина А и каротины для лечения и профилакти­ки А-витаминной недостаточности, при некоторых кожных заболеваниях (при нарушении процесса ороговения), при ряде патологических состояний рогови­цы и сетчатки, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболе­ваниях, при некоторых патологических состояниях желудочно-кишечного тракта. Назначают препараты витамина А внутрь, внутримышечно и местно.

К группе витамина D относят эргокальциферол (витамин D;) и холекальциферол (витамин Dз).

Наиболее активным метаболитом холекальциферола является кальцитриол (рокальтрол), который по своим свойствам является гормоном. Он взаимодействует со специфическими внутриклеточными рецепторами и регу­лирует обмен кальция во многих тканях. Кальцифедиол является основ­ным циркулирующим метаболитом холекальциферола.

Определенное значение в поддержании необходимых концентраций фос­фатов в организме имеет способность витамина D повышать их реабсорбцию в канальцах почек. Обмен кальция и фосфатов регулируется не только витами­ном D, но также паратгормоном и тирокальцитонином. Показано также, что помимо влияния на обмен кальция холекальциферол и его метаболиты тормозят пролиферацию кератиноцитов кожи и активируют их дифференцировку.

Витамин Е (токоферол) объединяет ряд соединений, обладающих сход­ными биологическими свойствами и относящихся к группе токоферолов. Из­вестны 7 токоферолов, их изомеры и синтетические производные.

В медицинской практике витамин Е (раствор токоферола ацета­та в масле, концентрат витамина Е) применяют при самопроиз­вольных абортах, мышечных дистрофиях, стенокардии, поражении перифери­ческих сосудов, ревматоидных артритах, климаксе. Гипервитаминоз Е не известен.

Витаминами, растворимыми в жирах, являются также витамины груп­пы К, обладающие антигеморрагическими свойствами (повышают свертывае­мость крови). К ним относятся природные витамин К (филлохинон) и менее активный витамин КзСменахинон). Сходными свойствами обла­дает синтетический водорастворимый препарат — викасол. Он имеет более широкое применение, так как витамин k разрушается под влиянием ультра­фиолетовых лучей и щелочей.

Витамин К обладает стимулирующим влиянием на синтез в печени протромбина, проконвертина и ряда других факторов свертывания крови. Кроме того, он благоприятствует синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов.

Возникает К-гиповитаминоз чаще всего при нарушении всасывания вита­мина К (при патологии печени, кишечника).

К витаминам группы В ряд авторов относит также кислоту пангамовую и холина хлорид. Однако более правильно оценивать их как витаминоподобные вещества или физиологически активные биогенные соединения. При недоста­точности этих веществ в пище гипо- или авитаминоз у людей не возникает. Не­известны коферментные формы кислоты пангамовой и холина хлорида. Их участие в биохимических процессах связано с тем, что они являются донаторами метильных групп. Применяют их при заболеваниях печени (циррозе, гепа­титах), атеросклерозе, лечении алкоголизма. Кислоту пангамовую назначают также при дистрофических поражениях миокарда, при стенокардии. В качест­ве препарата кислота пангамовая выпускается в виде кальциевой соли (каль­ция пангамат), назначаемой внутрь.

Ретинол, эргокальциферол, токоферол, холина хлорид, инозин.

РИБОКСИН (Riboxinum). 9- b -D-Рибофуранозилгипоксантин, или гипоксантин-рибозид.

Синонимы: Инозие-F, Инозин, Аtorel, Inosie-F, Inosin, Inosiron-E, Inotin, Irpelen, Oxiamin, Ribonosine, Teberin, Тrоphicardyl и др.

Рибоксин является производным (нуклеозидом) пурина. Его можно рассматривать в качестве предшественника АТФ. Имеются данные о способности препарата повышать активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулировать синтез нуклеотидов, оказывать положительное влияние на обменные процессы в миокарде и улучшать коронарное кровообращение. По типу действия относится к анаболическим веществам. Будучи нуклеозидом, инозин может проникать в клетки и повышать энергетический баланс миокарда.

Применяют рибоксин для комплексной терапии ишемической болезни сердца, перенесенного инфаркта миокарда, миокардиодистрофии, нарушениях ритма, связанных с применением сердечных гликозидов. Назначают также при заболеваниях печени (гепатиты, цирроз) и для лечения урокопропорфирии. Имеются также данные об улучшении под влиянием рибоксина зрительных функций у больных глаукомой (открытоугольная форма с нормализованным под влиянием гипотензивной терапии внутриглазным давлением). Эффект, по-видимому, связан с антигипоксическим действием препарата.

Принимают рибоксин внутрь до еды.

Курс лечения длится от 4 нед до 1, 5 - 3 мес. При уракопропорфирии рибоксин принимают в суточной дозе 0, 8 г (по 0, 2 г 4 раза) ежедневно в течение 1 3 мес.

Применяют также рибоксин внутривенно. Вводят медленно струйно или капельно (40 - 60 капель в минуту). Продолжительность лечения 10 - 15 дней.

При острых нарушениях ритма сердца и проводимости возможно струйное введение препарата в разовой дозе 200 - 400 мг (10 - 20 мл 2 % раствора).

Для капельного введения разводят раствор рибоксина в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы до 250 мл.

Препарат обычно хорошо переносится; в отдельных случаях возможны зуд, гиперемия кожи; в этих случаях препарат отменяют. В редких случаях отмечается повышение концентрации мочевой кислоты в крови. При длительном применении в больших дозах возможно обострение подагры.