2. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства.

вяжущие средства. Механизм действия. Применение.

Танин, цинка оксид, отвар коры дуба, настой листьев шалфея.

Механизм действия: на месте нанесения вяжущих средств возникает:

1) уплотнение коллоидов («частичная коагуляция» белков) внеклеточной жидкости, экссудата, клеточных мембран, слизи  образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения  ослабление чувства боли.

2) местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации, ингибирование ферментов  противовоспалительное действие.

Применение:

• наружно при воспалении слизистых и кожных покровов

• внуть при воспалительных процессах ЖКТ (колиты, энтериты)

• местно при ожогах

• при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидов, когда они находятся в просвете желудка

обволакивающие средства. Механизм действия. Применение.

Слизи из крахмала и семян льна, фосфалюгель, сукралфат (вентер),  альмагель.

Механизм действия: покрывают слизистые и препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов.

Применение:

• при восспалительных процессах ЖКТ

• с веществами, обладающими раздражающими свойствами

адсорбирующие средства. Механизм действия. Применение.

Активированный уголь, тальк.

Механизм действия: при нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на поверхности химические соединения и предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия + образуют тонкий слой, механически защищающий кожу или слизистые.

Применение:

• предохранение кожи от механического раздражения

• отравления химическими соединениями

• диарея, метеоризм (адсорбция токсических веществ и сероводорода)

раздражающие средства .Механизм действия.Применение.

Горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

Механизм действия: стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых с целью:

а) подавить ощущение боли в области пораженного органа или ткани (отвлекающее действие) благодаря:

1) взаимодействию двух афферентных потоков возбуждения в ЦНС – с места локализации патологического процесса и кожной поверхности на месте действия раздражающего вещества

2) выделению при раздражении в ЦНС эндорфинов и энкефалинов – болеутоляющих пептидов

б) улучшить трофику органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс благодаря:

1) путем кожно-висцерального рефлекса

2) по типу аксон-рефлекса (раздражение от кожи к органам, минуя ЦНС)

Применение:

• воспалительные заболевания органов дыхания и верхних дыхательных путей

• стенокардия

• невралгии

• миалгии

• артралгии

• мигрень

• обмороки, опьянения

3. Местноанестезирующие средства.

Классификация местноанестезирующих средств.

I. Средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин)

II. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, тримекаин, бупивакаин)

III. Средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин)

Механизм действия местноанестезирующих средств. побочные эффекты

Механизм действия: окончательно неизвестен, возможно блокируют натриевые каналы  потенциал действия не образуется  болевые раздражения не проводятся

Побочные эффекты при применении:

а) кокаина:

• острое повышение внутриглазного давления, мидриаз

• слущивание и изъязвление эпителия роговицы

• эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшение ощущения утомления, голода, возможны галлюцинации

• стимуляция сосудодвигательного, дыхательного, рвотного центров, затем – угнетение дыхания

• тахикардия, повышение АД

• развитие лекарственной зависимости

б) других анестетиков:

• интоксикации

• угнетающее влияние на ЦНС

• нарушение нервно-мышечной передачи, развитие клонических судорог

• седативные, гипотензивные эффекты

• угнетение дыхания

АНЕСТЕЗИН (Аnaesthesinum).

Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты.

Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин.

Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.).

При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0, 05 - О, 1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни.

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад.

Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии.

При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О, 1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов.ъ

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.).

Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 1О мл 0, 25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.

Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрикожные инъекции 0, 25 - 0, 5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0, 25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainе hydrochloride).

1-Бутил-2', 6'-диметилфенил-2-пиперидинкарбоксамида гидрохлорид.

Синонимы: Маркаин, Саrbostesin, Duracain, Маrcain, Narcain, Sensorcain, Svedocain.

По химической структуре близок к лидокаину. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (0, 25 %), блокады периферических нервов (0, 25 - 0, 5 %), эпидуральной (0, 75 %) и каудальной (0, 25 - 0, 5 %) анестезии; ретробульбарной блокады (0, 75 %). В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0, 25 - 0, 5 % растворов, но не 0, 75 %. При применении 0, 75 % раствора следует проявлять осторожность.

При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).