42. Слабительные средства

1. Средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника

-Группа антрахинонов - корень ревеня, кора крушины, сенаде, кафиол, регулакс.

-Другие средства - масло касторовое, фенолфталеин, бисакодил.

2. Средства, обладающие осмотическими свойствами - натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская.

3. Средства, увеличивающие объем содержимого кишечника - агар, метилцеллюлоза.

4. Средства, способствующие размягчению каловых масс - жидкий парафин, масло вазелиновое.

Слабительные.

1.Неорганические вещества: солевые слабительные – магния и натрия сульфат.

2.Органические вещества: а) растительного происхождения: растительные масла – касторовое; содержащие антрагликозиды – экстракт крушины сухой, таблетки ревеня, настой листьев сенны.

Б) синтетические средства – фенолфталеин, изафенин.

Натрия сульфат, магния сульфат – солевое слабительное, в ЖКТ диссоциирует, образуются ионы, которые плохо всасываются. Повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника увеличивается, возбуждаются механорецпторы. Перистальтика усиливается. Применяют: при острых запорах, при отравлениях химическими веществами. Послабляющее действие – через 4-6 часов.

Масло касторовое – в 12 кишке из него под действием липазы образуется рициноловая кислота, которая раздражает рецепторы кишечника, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведёт к повышению моторики кишечника и усиливает его опрожнение. Эффект – через 2-6 часов. Применяют при остро возникающих запорах. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.

Слабительные, действующие преимущественно на толстый кишечник – изафенин, фенолфталеин применяются при хронических запорах.

Растительные слабительные: стимулируя рецепторные образования толстого кишечника, а также, задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Эффект – через 8-12 часов.

Синтетические средства. Фенолфталеин (пурген) – всасывается в тонком, выделяется в толстом кишечнике, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования. Эффект через 6-8 часов. Хорошо переносится. Кумулирует. Возможны аллергии.

Эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина.

При длительном применении слабительных – привыкание.

Масло вазелиновое – мягчительное средство.

Синтетические дисахариды размягчаюи содержимое толстого кишечника – лактулоза, сорбитол.

Свечи глицериновые – для быстрого опорожнения. Они оказывают раздражение на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект – через 15-30 минут.

Препараты сенны, бисакодил, натрия сульфат, магния сульфат, лактулоза.

ЛИСТЬЯ СЕННЫ (Folia Sennае).

Синоним: Лист кассии (Folium Саssiае).

Собранные в фазу цветения и плодоношения, высушенные и обмолоченные листья культивируемых кустарников кассии остролистной (Сassia acutifоlia Del.) и узколистной (Саssiа аngustifolia Vahl.), сем. бобовых (Fаbасеае).

Содержат эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества. Количество производных антрацена в пересчете на хризофановую кислоту должно составлять не менее 1, 35 %.

Слабительное действие препаратов из листьев сенны сходно с действием препаратов ревеня и других растительных слабительных средств, содержащих антрагликозиды. Слабительное действие наступает обычно через 6 - 10 ч.

В связи с относительно малым содержанием смолистых веществ препараты сенны обычно хорошо переносятся. Однако при повышенных дозах возможны коликообразная боль в животе, метеоризм. В этих случаях дозу уменьшают.

Применяют следующие препараты сенны:

Водный настой листьев сенны (Infusum foliorum Sеnnае), таблетки экстракта сенны сухого.

БИСАКОДИЛ (Вisасоdуlum). 4, 4'-Диацетоксидифенилпиридил-(2)-метан, или бис-(4-ацетоксифенил)(пиридил-2)-метан.

Синонимы: Дулколакс, Аcetphenolpicolin, Alaxa, Alsylax, Bicolax, Bisacodyl, Bisacolax, Bisalax, Biscolax, Brocalax, Contactolax, Contalax, Demolaxin, Ducolax, Dulcolax, Durolax, Eulaxan, Enteralax, Fenolax, Laxacol, Laxacodil, Laxadin, Laxorex, Megalax, Neolax, Novolax, Oralax, Pentalax, Prontolax, Pyrilax, Rytmil, Sedolax, Spirolax, Theralax, Videx и др.

Оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом кишечника и вызывая раздражение рецепторов слизистой оболочки. При приеме внутрь действует через несколько (обычно через 5 - 7) часов, при назначении в виде ректальных свечей - в течение первого часа.

Назначают при привычных запорах.

При приеме бисакодила возможны неприятные ощущения и боли в области желудка, спастические боли в животе, частый жидкий стул (при передозировке).

Противопоказания - общие для слабительных средств. В молоко матери бисакодил не проникает. 3а рубежом бисакодил выпускается также в виде драже.

Взрослым назначают драже в тех же дозах, что и таблетки. Ректально вводят по 1 - 2 свечи (0, 01 - 0, 02 г) в сутки.

В случае назначения препарата для очистки кишечника при подготовке к операции или рентгенологическому исследованию органов брюшной полости принимают вечером внутрь 2 - 4 драже и утром вводят одну свечу.

НАТРИЯ СУЛЬФАТ (Nаtrii sulfas).

Синонимы: Глауберова соль, Nаtrium sulfuricum.

Назначают внутрь в качестве слабительного средства. Слабительный эффект натрия сульфата, так же как и других солевых слабительных, обусловлен пре имущественно медленным всасыванием из кишечника и изменением в полости кишечника осмотического давления: под влиянием препарата накапливается вода в кишечнике, содержимое его разжижается, перистальтика усиливается и кало вые массы быстрее выводятся. Определенную роль играет также непосред ственное раздражение раствором натрия сульфата рецепторов слизистой оболочки кишечника.

В отличие от растительных слабительных, содержащих антрагликозиды, солевые слабительные действуют на всем протяжении кишечника. Эффект насту пает обычно через 4 - 6 ч после приема.

Натрия сульфат, так же как и другие солевые слабительные, показан при пищевых отравлениях, поскольку он не только очищает кишечник, но и задер живает всасывание яда и поступление его в кровь.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ (Маgnesii sulfas).

Синонимы: Горькая соль, Маgnesium sulfuricum, Sal amarum.

Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. При приеме внутрь он плохо всасывается, действует как слабительное средство, подобно натрия сульфату, и оказывает также желчегонное действие, что связано с рефлексами, возникающими при раздражении нервных окончаний слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки.

При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или наркотический эффект.

Одной из особенностей магния сульфата является его угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу. При парентеральном введении, особенно в больших дозах, он может оказать курареподобное действие.

Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни.

Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез.

Антагонистами иона магния являются ионы кальция. Уменьшение содержа ния кальция в крови сопровождается усилением действия магния. Соли каль ция используют как антидоты при отравлении магния сульфатом.

Используют магния сульфат в качестве слабительного и желчегонного средства, а иногда - успокаивающего, спазмолитического и противосудорож ного. Как наркотическое средство не применяется вследствие малой широты действия (наркотические дозы легко вызывают паралич дыхательного центра), однако может применяться для усиления действия наркотиков и аналгетиков.

Как слабительное назначают внутрь (на ночь или натощак - за ЗО мин до еды). При хроническом запоре могут применяться клизмы.

Как желчегонное принимают внутрь; проводят также дуоденальное зондирование с введением через зонд теплого раствора магния сульфата.

Как спазмолитическое (и в некоторой степени антигипертензивное) средство иногда применяют при лечении ранних стадий гипертонической болезни. Наряду с понижением АД может наблюдаться уменьшение симптомов стенокардии. Систе матический прием внутрь малых доз также инога способствует улучшению состояния больных и несколько тормозит развитие атеросклероза. При гипертонических кризах вводят внутримышечно или внутривенно (медленно!).

Магния сульфат применяют также в качестве антидота. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1 % раствором магния сульфа та или дают внутрь. При отравлениях ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно.

Парентерально магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая воз можность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид, дают вдыхать кислород или карбоген, проводят искусственную вентиляцию легких.

ЛАКТУЛОЗА (Lасtulosum).

Лактулоза относится к синтетическим дисахаридам. При пероральном введении не всасывается в желудочно-кишечном тракте. Попадая в кишечник, стимулирует перистальтику и устраняет запор.

Кроме того, расщепляясь в толстой кишке, высвобождает ионы водорода, связывает свободный аммиак, увеличивает диффузию аммиака из крови в кишечник и способствует выделению аммиака из организма.

Применяют лактулозу в смеси с галактозой и лактозой в виде сиропа при хронических запорах, а также при печеночной энцефалопатии (печеночной коме и прекоматозном состоянии), у больных с хроническими заболеваниями печени.

В качестве слабительного назначают обычно взрослым по 1 - 3 столовые ложки сиропа в день в течение 3 дней. Затем применяют поддерживающие дозы по 2 - 5 чайных ложек в день. Детям назначают по 1 - 3 чайной ложки в день.

При заболеваниях печени взрослые принимают по 2 - 3 столовые ложки 3 раза в день.

При применении препарата возможны тошнота, метеоризм, понос. В этих случаях уменьшают дозу.

Препарат противопоказан при сахарном диабете.

Аналогичный препарат, выпускаемый под названием "Нормазе" (Normase, Италия), рекомендуется назначать взрослым при запорах по 7 мл утром и вечером перед едой; при заболеваниях печени - от 15 до 45 мл (1 - 3 столовые ложки) 3 раза в день. Детям назначают по 0, 5 - 1, 0 мл на 1 кг массы тела (утром).