1.Распределение лс в организме. Основные отсеки.

После абсорбции вещества попадают в кровь, затем в разные органы и ткани. Большинство лс распределяются неравномерно, и лишь малая часть относительно равномерно(ингляционные средства для наркоза). На распределение влияют биологические барьеры, которые встречаются на пути распространения ЛС: стенка капилляров различных органов( имеет вид пористой мембраны, большинство ЛС проходят хорошо, за исключением белков. Хорошо проходят гидрофильные соединения), клеточные мембраны( состоят из липидов и через них хорошо диффундируют липофильные соединения, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры(в эндотелии сосудов мозга нет водных пор, как и в плаценте,большинство гидрофильных ЛС не проходят. Через эти барьеры хорошо проходят липофильные соединения путем пассивной диффузии.

Распределение так же зависит от сродства препарата к тем или иным тканям, интенсивности кровообращения органа или ткани.

При распределение часть ЛС может задерживаться в организме( депонироваться) в разных тканях. Многие вещества депонируются в крови( связываются с белками плазмы крови), в соединительной ткани(полярные соединения, четвертичные аммониевые соли), в костной ткани( тетрациклины), в жировой ткани( липофильные соединения – средства для наркоза тиопентал натрий).

Распределение лекарственного средства с учетом всех факторов, влияющих на этот процесс, характеризуется фармакокинетическим показателем - объемом распределения Vd(л\кг)= общее кол-во в-ва в организме\ концентрация в-ва в плазме крови. Он отражает предположительный оббьем жидкости, в котором распределяется вещество. Обьем распределения дает представление о фракции вещества, находящейся в плазме крови. Для липофильных соединений, легко проникающих через тканевые барьеры и имеющих широкое распределение( в плазме, в интерстициальной и во внутриклеточной жидкостях) характерно высокое значение Vd. Если вещество в основном циркулирует в крови то Vd имеет низкое значение. Этот параметр важен для дозировки вещества и для определения константы скорости элиминации и периода полужизни вещества.

2.Анестетики. Характеристика. Анестетики –воздействуюя на окончания чувствительных нервов и волокон, вызывают местную потерю чувствительности, в связи с блоком потенциал –зависимых натриевых каналов.Это препятствует как возникновению потенциала действия, так и его проведению. Активность анестетика зависит от Рн среды, так как они являются слабыми основаниями, то хорошо действуют в слабощелочной среде. Выделяют средства для поверхностной анестезии –кокаин, дикаин, анестезин. Так как Первые 2 довольно токсичны, а анестезин плохо растворим в воде. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии – новокаин, тримекаин.(прохо проходит через слизистые Для всех видов анестезии – лидокаин. Сложные эфиры: новокаин, анестезин, дикаин. Продолжительность действия 30 -60 мин., низкотоксичны, быстро распадаются в кислой среде. Амиды: лидокаин (ксикаин); тримекаин (мезокаин); мепивакаин (карбокаин); прилокаин (цитонест); бупивакаин (маркаин); этидокаин; артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин). В 2-3 раза активнее, и токсичнее. Действуют продолжительней 2-4 ч.

3. Цефазолин - цефалоспорин 1го поколения( относится к бета-лактамным антибиотикам, и нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Широкого спектра действия, действуют на стафилококки, устойчивые к бензилпеницилинам. 1ое поколение действует в основном на грамм+ кокки(стафило,стрепто,пневмококки). Не действуют на синегнойную палочку.Практически не проходят через ГЭБ.ВыводятсЯ почками, поэтому возможна нефротоксичность.

4.Ср-во, для купирования гипертонического криза – при нетяжелых кризах ограничиваются сублингвальным приемом каптоприла, клонидина. При значительном повышении АД – внутривенно вводят клонидин, нитропруссид Натрия, фуросемид)

Билет 45